KITRIL

วัสดุที่ใช้งาน: Granisetron
เมื่อ ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-ผู้รับ. ยา antiemetic ของการดำเนินการกลาง
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): R11
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 11.06.01
ผู้ผลิต: F.Hoffmann-La Roche จำกัด. (ประเทศสวิสเซอร์แลนด์)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, เป็นรูปสามเหลี่ยม, แม่และเด็ก, แกะสลัก “К1” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, gipromelloza 3 mPas (ไฮดรอกซี), monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม, ไกลโซเดียมแป้ง.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), macrogol 400, polysorbate 80).

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

โซลูชั่นสำหรับการฉีด ชัดเจน, ไม่มีสี.

สารเพิ่มปริมาณ: เกลือแกง, monohydrate กรดซิตริก, โซเดียมไฮดรอกไซ, กรดไฮโดรคลอริก, น้ำ d / และ.

1 มล. – หลอดแก้ว (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.

โซลูชั่นสำหรับการฉีด ชัดเจน, ไม่มีสี.

สารเพิ่มปริมาณ: เกลือแกง, monohydrate กรดซิตริก, โซเดียมไฮดรอกไซ, กรดไฮโดรคลอริก, น้ำ d / และ.

3 มล. – หลอดแก้ว (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาแก้อาเจียน. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) ผู้รับ, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. การศึกษาได้แสดงให้เห็น, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, ที่เกิดขึ้นในการกระตุ้นของระบบประสาทกระซิก, เนื่องจากการปล่อยของเซลล์ enterochromaffin serotonin.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, การรักษาด้วยรังสี, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

เภสัช

การดูดซึม

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. รับประทานอาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมของยาเสพติด. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

การกระจาย

Распределяется в органах и тканях. V เฉลี่ย_ง เป็น 3 ลิตร / กก.. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 65%.

การเผาผลาญอาหาร

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. ในหลอดทดลองแสดงการศึกษา, ที่ ketoconazole ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

การหัก

ต_1/2 เป็น 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, เฉลี่ย, 12% дозы и 47% – เป็นสาร.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับ, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, ปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

พยานหลักฐาน

ปากเปล่า:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 ปี;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

ระบบการปกครองยา

ผู้ใหญ่

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

ภายใน แต่งตั้ง 1 มก. 2 ครั้ง / วันหรือ 2 มก. 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 กิโลกรัม: เนื้อหา 1 หลอดเข็มฉีดยา (3 mg / ml) ทิ้งใน 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; เนื้อหา 1 หลอดเข็มฉีดยา (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (ในระหว่าง 30 วินาที). Пациентам с массой тела тела менее 50 กิโลกรัม เตรียมเป็นยาในปริมาณของ 20-40 มิลลิกรัม / กิโลกรัม; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

ภายใน ยาในขนาด 2 มก. 1 เวลา / วัน. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

ที่ ผม / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

ยาเสพติดเป็นยา ผม /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (โดย 5 ม.), แต่ละ – в дозе не более 3 มก., ในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 10 นาที 24 ไม่. ยาทุกวันสูงสุด – 9 มก..

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

หลอกตา ผม / ช้า (ไม่น้อย 30 วินาที) ปริมาณ 1 มก., เดียว.

เด็ก ๆ

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 ม., до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: แต่งตั้งไม่เกิน 2 дополнительных инфузий (ในระหว่าง 5 ม.), แต่ละ – ปริมาณ 20 มิลลิกรัม / กิโลกรัม, ในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 10 ม.. ยาทุกวันสูงสุด – 60 มิลลิกรัม / กิโลกรัม.

Данные о применении Китрила^® ไปยัง лечения послеоперационной тошноты и рвоты ใน เด็ก ๆ ไม่.

ผู้ป่วยสูงอายุ, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้.

การเตรียมความพร้อมของการแก้ปัญหาสำหรับผม / วียา

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% สารละลายโซเดียมคลอไรด์, 0.18% สารละลายโซเดียมคลอไรด์, 4% เดกซ์โทรส, 5% เดกซ์โทรส, วิธีการแก้ปัญหาอาร์ตมันน์, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการปวดท้อง, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย, ความมีลม, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases (GOLD, เป็น) обычно в пределах их нормальных значений; ไม่ค่อยมี – อิจฉาริษยา, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ.

จากระบบประสาท: อาการปวดหัว, โรคนอนไม่หลับ, อาการง่วงนอน, ความอ่อนแอ; ไม่ค่อยมี – ปลุก, ความกังวล, เวียนหัว.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: จังหวะ, อาการเจ็บหน้าอก, เพิ่มหรือลดความดันโลหิต.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ไม่ค่อยมี – ผื่นที่ผิวหนัง, อาการบวมของใบหน้า.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, hyperthermia, หลอดลม, อาการโรคลมพิษ, คัน; ไม่ค่อยมี – ปฏิกิริยา anaphylactic (иногда тяжелые).

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – บวม, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

ห้าม

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

จาก ความระมัดระวัง следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, การตั้งครรภ์.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 s ที่ขาดหายไป.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

ข้อควรระวัง

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 s ที่ขาดหายไป.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

ยาเกินขนาด

อาการ: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

การรักษา: специфический антидот для гранисетрона не известен. การรักษาอาการ.

ติดต่อยา

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

การศึกษาการมีปฏิสัมพันธ์เฉพาะกับเงินทุนสำหรับการดมยาสลบได้ดำเนินการ, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (ที่ / ในการแนะนำ) เกี่ยวกับ 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, ทำให้อาเจียน.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 มก.).

ในหลอดทดลองแสดงการศึกษา, ที่ ketoconazole ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

ปฏิสัมพันธ์เภสัชกรรม

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. แท็บเล็ตควรเก็บที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30° c. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก.