Granisetron

เมื่อ ATH:
A04AA02

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

antiemetic. 5HT serotonin เลือก₃-ผู้รับ. บรรเทาอาการอาเจียน, ที่เกิดขึ้นในการกระตุ้นของระบบประสาทกระซิก เนื่องจากการปล่อยของเซลล์ enterochromaffin serotonin.

เภสัช

หลังจากที่เปิด / ในปริมาณ 20 ไมโครกรัม / กิโลกรัมหรือ 40 มก. / กกหมายถึง C_{สูงสุด} พลาสม่าเป็นตามลำดับ 13.7 มิลลิกรัม / ลิตร 42.8 ไมโครกรัม / ลิตร.

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 65%.

เผาผลาญอย่างรวดเร็วโดย demethylation และการเกิดออกซิเดชัน.

ต_1/2 เป็น 3.1-5.9 ไม่. ในผู้ป่วยโรคมะเร็ง T_1/2 เพิ่มขึ้น 10-12 ไม่. ขับออกมาในปัสสาวะและอุจจาระส่วนใหญ่เป็น conjugates; 8-15% พบในปัสสาวะในรูปแบบที่ไม่แปร.

พยานหลักฐาน

การป้องกันและการรักษาอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยเคมีบำบัด cytostatics.

ป้องกันและรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียน.

ระบบการปกครองยา

ผู้ใหญ่ในช่องปากครั้งเดียว – 1 มก., หา / แช่ครั้งเดียว – 3 มก., หา / ฉีด (ช้า, ไม่น้อย 30 วินาที) ครั้งเดียว – 1 มก..

ปริมาณสูงสุด – 9 มิลลิกรัม / วัน.

เด็ก / หยดหนึ่งครั้ง – 40 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (แต่ไม่ 3 มก.). เด็กอายุมากกว่า 12 s ช่องปากครั้งเดียว – 1 มก..

หลายหลากและระยะเวลาของการใช้งานจะพิจารณาเป็นรายบุคคล.

ผลข้างเคียง

อาจจะ: เพิ่มขึ้นชั่วคราวในเอนไซม์ในตับในเลือด, อาการท้องผูก, อาการปวดหัว, ผื่นที่ผิวหนัง.

ห้าม

แพ้ granisetron.

ปฏิกิริยาแพ้คู่อริเลือกอื่น ๆ ของตัวรับ 5-HT3 ในประวัติศาสตร์.

การให้น้ำนม.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การรักษาความปลอดภัยการรักษา granisetron ในการตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น, ดังนั้นแอพลิเคชันเป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่มีความจำเป็นมาก. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.

ข้อควรระวัง

ใช้ความระมัดระวังเมื่อมีอาการของการอุดตันของลำไส้.

สำหรับการรักษาและป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนในเด็ก granisetron ไม่ได้บังคับ.

ติดต่อยา

Granisetron ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการทำงานของเอนไซม์ 3​​A4 อนุวงศ์ของ cytochrome P450 (รับผิดชอบในการเผาผลาญอาหารของยาแก้ปวดยาเสพติดบางอย่าง).

ประสิทธิภาพของ granisetron อาจจะเพิ่มขึ้นโดยการบริหารทางหลอดเลือดดำของ dexamethasone (8-20 มก.) ก่อนที่จะรักษาด้วยเคมีบำบัด.

ในการศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ที่ ketoconazole ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ granisetron, ที่เกี่ยวข้องกับการมีส่วนร่วมของ isoenzyme ของ cytochrome P450 3A. การศึกษาการมีปฏิสัมพันธ์เฉพาะกับเงินทุนสำหรับการดมยาสลบได้ดำเนินการ, แต่ granisetron ยอมรับอย่างดีในขณะที่ได้รับการแต่งตั้งของยาเสพติดเช่นยาแก้ปวดและยาเสพติด.

เมื่อเอนไซม์เหนี่ยวนำของตับ phenobarbital, การเพิ่มขึ้นในการกวาดล้างของ granisetron (ที่ / ในการแนะนำ) ประมาณหนึ่งในสี่.

มีการทำงานร่วมกันกับการบริหารงานด้วยกันกับเบนโซไม่ได้, trankvilizatorami, ต่อต้านยาเสพติดแผลในกระเพาะอาหารและยาพิษอื่น ๆ, ทำให้อาเจียน.