KARVEDIGAMMA

วัสดุที่ใช้งาน: Karvedilol
เมื่อ ATH: C07AG02
CCF: เบต้า₁-,เบต้า₂-adrenoblokator. แอลฟา₁-adrenoblokator
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.01.01.01.02
ผู้ผลิต: WÖRWAG PARMA GmbH & ร่วม. กิโลกรัม (ประเทศเยอรมัน)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ ขาว, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า; ในด้านหนึ่ง – ลายนูน “12.5”, риски с обеих сторон.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, monohydrate แลคโตส, krospovydon, โพวิโดน, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, Opadry II белый YS-22-18096 (ไทเทเนียมไดออกไซด์, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, ข₁– иข₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

เภสัช

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสมาถึงภายใน 1 ไม่. การดูดซึมเป็น 25%.

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 98-99%. วี_ง – เกี่ยวกับ 2 ลิตร / กก.. มันแทรกซึมผ่านอุปสรรครก, ขับออกมาในนมแม่. ได้รับการรักษาผล “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ. สารต้านอนุมูลอิสระที่มีความแข็งแกร่งและการดำเนินการปิดกั้น adrenoceptor.

ต_1/2 – 6-10 ไม่. กวาดล้างพลาสม่า – 590 มล. / นาที. แสดง, ส่วนใหญ่, น้ำดี.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

พยานหลักฐาน

ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง.

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ.

หัวใจล้มเหลว (ในการรักษารวมกัน).

ระบบการปกครองยา

ที่อยู่ภายใน. ปริมาณเริ่มต้น – 12.5 มก. 1 เวลา / วัน, แล้วปริมาณการ 25 มก. 1 เวลา / วัน. При необходимости дозу можно увеличивать 1 ทุกๆ 2 ของสัปดาห์; ปริมาณสูงสุด – 50 มิลลิกรัม / วัน. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 มิลลิกรัม / วัน.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ที่จุดเริ่มต้นของการรักษา (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; ในบางกรณี – усиление проявлений сердечной недостаточности.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: возможны слабость, fatiguability, อาการปวดหัว; ในบางกรณี – ความผิดปกติของการนอนหลับ, психическая депрессия, อาชา.

จากระบบการย่อยอาหาร: повышение тонуса и моторики кишечника; ในบางกรณี – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – ผื่นแพ้, คัน.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: อาการโรคลมพิษ, ปฏิกิริยา, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

ระบบทางเดินหายใจ: ในบางกรณี – คัดจมูก.

จากระบบเม็ดเลือด: ในบางกรณี – thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว.

ห้าม

AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени, หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya, decompensation ภาวะหัวใจล้มเหลว, ช็อก, หอบหืดหลอดลม, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, ความล้มเหลวของตับ, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, повышенная чувствительность к карведилолу.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (ให้นมบุตร).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, ที่รู้จักกัน, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, ระบบทางเดินหายใจ, гипотермией и гипогликемией.

ข้อควรระวัง

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ที่จุดเริ่มต้นของการรักษา, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, ที่เกี่ยวข้องกับความต้องการของความเข้มข้นสูงและปฏิกิริยาจิตอย่างรวดเร็ว.

ติดต่อยา

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, สำหรับง่วงซึม, ยาลดความดันโลหิต, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (รวม. เป็นยาหยอดตา) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

ด้วยการใช้พร้อมกันกับ verapamil, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

กับการประยุกต์ใช้พร้อมกันของอินซูลิน, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, ความดันโลหิตต่ำ, ความผิดปกติของการนำ. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

ในการประยุกต์ใช้กับ reserpine, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_{สูงสุด} карведилола в плазме крови.

Флуоксетинингибируетизофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (รวม. ʙradikardiju). Флуоксетин и, ส่วนใหญ่, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, เพื่อให้โอกาสในการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดจะยังคงอยู่แม้หลังจากที่ไม่กี่วันหลังจากหยุด fluoxetine.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_{สูงสุด} พลาสมา.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.