carbamazepine

วัสดุที่ใช้งาน: carbamazepine
เมื่อ ATH: N03AF01
CCF: ยากันชัก
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.05.04
ผู้ผลิต: ALSI Pharma บริษัท อิงค์ (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา สีขาวหรือ สีขาวกับสีเหลือง, รูปแบบ ploskotsilindricheskoy, แง่มุมและ Valium.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (aэrosyl), stearate แมกนีเซียม, แป้งโรยตัว, โพวิโดน, Tween-80.

10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

antiepileptics, อนุพันธ์ของ tricyclic iminostilbene. เป็นที่เชื่อกัน, ว่าฤทธิ์กันชักนั้นสัมพันธ์กับความสามารถของเซลล์ประสาทที่ลดลงในการรักษาความถี่สูงของการพัฒนาศักยภาพในการดำเนินการซ้ำ ๆ ผ่านการหยุดการทำงานของช่องโซเดียม. นอกเหนือจาก, เด่นชัด, ยับยั้งการปลดปล่อยสารสื่อประสาทโดยการปิดกั้นช่องโซเดียมพรีซินแนปติกและพัฒนาศักยภาพในการดำเนินการ, ซึ่งจะช่วยลดการส่งสัญญาณ synaptic.

มีฤทธิ์ต้านคลั่งไคล้, ยารักษาโรคจิต, ยาแก้ปวดเมื่อยตามระบบประสาท. กลไกการออกฤทธิ์, บางที, ตัวรับ GABA ที่เกี่ยวข้อง, ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับช่องแคลเซียม; ด้วย, เด่นชัด, ผลของคาร์บามาเซพีนต่อระบบโมดูเลเตอร์สารสื่อประสาท.

ฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะของ carbamazepine อาจสัมพันธ์กับผล hypothalamic ต่อ osmoreceptors, ซึ่งเป็นสื่อกลางผ่านการหลั่งของ ADH, และยังเป็นผลโดยตรงต่อท่อไต.

เภสัช

หลังจากการบริหารช่องปาก carbamazepine จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารเกือบทั้งหมด. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาเป็น 75%. เป็นตัวกระตุ้นเอนไซม์ตับและกระตุ้นการเผาผลาญของตัวเอง.

ต_1/2 เป็น 12-29 ไม่. 70% ขับออกมาในปัสสาวะ (ในรูปของสารที่ไม่ออกฤทธิ์) และ 30% – с калом.

พยานหลักฐาน

โรคลมบ้าหมู: ใหญ่, โฟกัส, เป็นลูกผสม (รวมทั้งขนาดใหญ่และโฟกัส) ชัก. กลุ่มอาการเจ็บปวดจากแหล่งกำเนิด neurogenic ส่วนใหญ่, รวม. troynichnogo ประสาทประสาทэssentsialynaya, โรคประสาท trigeminal ในหลายเส้นโลหิตตีบ, โรคประสาท glossopharyngeal ที่จำเป็น. การป้องกันการชักในกลุ่มอาการถอนแอลกอฮอล์. โรคจิตเภทและโรคจิตเภท (เพื่อเป็นการป้องกัน). โรคระบบประสาทเบาหวานที่มีอาการปวด. โรคเบาจืดจากแหล่งกำเนิดกลาง, polyuria และ polydipsia ของ neurohormonal ธรรมชาติ.

ระบบการปกครองยา

สร้างรายบุคคล. การกลืนกินสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่น 15 อายุ ปีขึ้นไป ขนาดยาเริ่มต้นคือ 100-400 มก.. หากจำเป็นและคำนึงถึงผลทางคลินิกปริมาณจะเพิ่มขึ้นไม่เกิน 200 ช่วงมก. / วัน 1 ดวงอาทิตย์. Частота приема – 1-4 ครั้ง / วัน. ปริมาณการบำรุงรักษาเป็นปกติ 600-1200 มก. / วัน หลายขนาด. ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้, ประสิทธิผลของการรักษา, การตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา.

เด็กอายุต่ำกว่า 6 อายุการใช้งาน 10-20 มก. / กก. / วัน 2-3 แบ่งปริมาณ; ถ้าจำเป็นและคำนึงถึงความทนทาน ปริมาณจะเพิ่มขึ้นไม่เกิน 100 ช่วงมก. / วัน 1 อาทิตย์; ปริมาณการบำรุงรักษามักจะ 250-350 มก. / วัน และไม่เกิน 400 มิลลิกรัม / วัน. สำหรับเด็ก 6-12 ปี - โดย 100 มก. 2 ครั้ง/วันในวันแรก, ยาต่อไป 100 ช่วงมก. / วัน 1 ดวงอาทิตย์. จนกว่าจะได้ผลดีที่สุด; ปริมาณการบำรุงรักษามักจะ 400-800 มิลลิกรัม / วัน.

ปริมาณสูงสุด: การบริหารช่องปากในผู้ใหญ่และวัยรุ่น 15 лет и старше – 1.2 กรัม / วัน, детям – 1 กรัม / วัน.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: มักจะ - เวียนศีรษะ, ataxia, อาการง่วงนอน; อาการปวดหัวที่เป็นไปได้, ซ้อน, รบกวนที่พัก; редко – непроизвольные движения, nistagmo; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, dysarthria, อุปกรณ์ต่อพ่วงโรคประสาทอักเสบ, อาชา, กล้ามเนื้ออ่อนแอ, อาการอัมพฤกษ์, ภาพหลอน, ที่ลุ่ม, รู้สึกเหนื่อย, พฤติกรรมความรุนแรง, ažitaciâ, การรบกวนของสติ, การทำให้รุนแรงขึ้นของโรคจิต, dysgeusia, โรคตาแดง, เสียงในหู, hyperacusis.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, GGT . เพิ่มขึ้น, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของฟอสฟาอัลคาไลน์, อาเจียน, ปากแห้ง; редко – повышение активности трансаминаз, ดีซ่าน, cholestatic โรคไวรัสตับอักเสบ, ท้องเสียหรือท้องผูก; в отдельных случаях – снижение аппетита, ปวดท้อง, glossitis, เปื่อย.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: редко – нарушения проводимости миокарда; ในบางกรณี - เต้นช้า, จังหวะ, AV-ปิดกั้นด้วยอาการหมดสติ, ล่มสลาย, หัวใจล้มเหลว, อาการหลอดเลือดหัวใจตีบ, thrombophlebitis, อุดตัน.

จากระบบเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาว, eozinofilija, thrombocytopenia; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, aplasticheskaya โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดแดง aplasia, megaloblastnaya โรคโลหิตจาง, reticulocytosis, gemoliticheskaya โรคโลหิตจาง, โรคตับอักเสบชนิดเม็ด.

การเผาผลาญอาหาร: giponatriemiya, การเก็บน้ำ, บวม, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ออสโมลาลิตีในพลาสมาลดลง; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, การขาดกรดโฟลิค; ความผิดปกติของการเผาผลาญแคลเซียม, เพิ่มระดับคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: gynecomastia หรือ galactorrhea; редко – нарушения функции щитовидной железы.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: редко – нарушения функции почек, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้าและภาวะไตวาย.

ระบบทางเดินหายใจ: в отдельных случаях – диспноэ, โรคปอดบวมหรือปอดบวม.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน; หายาก - ต่อมน้ำเหลือง, ไข้, hepatosplenomegaly, artralgii.

ห้าม

AV блокада, myelodepression ก่อนหน้า, ประวัติของ porphyria เป็นระยะ, การบริหารพร้อมกันของสารยับยั้ง MAO และการเตรียมลิเธียม, แพ้ยาคาร์บามาเซพีน.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากจำเป็นให้ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในภาคการศึกษาที่ฉัน) และในช่วงให้นมบุตรควรชั่งน้ำหนักผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษามารดาและความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์หรือเด็กอย่างรอบคอบ. ในเวลาเดียวกัน แนะนำให้ใช้ carbamazepine เป็นยาเดี่ยวในปริมาณที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำเท่านั้น.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้ยาคุมกำเนิดที่ไม่ใช่ฮอร์โมนในระหว่างการรักษาด้วย carbamazepine.

ข้อควรระวัง

Carbamazepine ไม่ได้ใช้สำหรับอาการชักเล็กน้อยที่ผิดปรกติหรือทั่วไป, myoclonic หรือ atonic โรคลมชัก. ไม่ควรใช้บรรเทาอาการปวดทั่วไป; เป็นยาป้องกันโรคในช่วงระยะเวลาการให้อภัยโรคประสาท trigeminal เป็นเวลานาน.

ใช้ด้วยความระมัดระวังในกรณีเกิดโรคร่วมของระบบหัวใจและหลอดเลือด, การด้อยค่าของตับและ / หรือการทำงานของไตอย่างรุนแรง, สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น, มีประวัติบ่งชี้ปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยาต่อการใช้ยาอื่น ๆ, giponatriemii, การเก็บปัสสาวะ, ความรู้สึกไวต่อยาซึมเศร้า tricyclic, หากมีประวัติหยุดชะงักของการรักษาด้วย carbamazepine, ทั้งเด็กและผู้ป่วยสูงอายุ.

การรักษาควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์. ด้วยการรักษาระยะยาวจึงจำเป็นต้องควบคุมภาพเลือด, สภาพการทำงานของตับและไต, ความเข้มข้นของอิเล็กโทรไลต์ในพลาสมา, ดำเนินการตรวจตา. แนะนำให้กำหนดระดับ carbamazepine ในเลือดเป็นระยะเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษา.

ไม่น้อยกว่า 2 สัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carbamazepine จำเป็นต้องยุติการรักษาด้วย MAO inhibitors.

ในระหว่างการรักษาควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในระหว่างการรักษาควรละเว้นจากกิจกรรมกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, ต้องให้ความสนใจ, ปฏิกิริยาความเร็วจิต.

ติดต่อยา

ด้วยการใช้สารยับยั้ง isoenzyme CYP3A4 พร้อมกันทำให้ความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดเพิ่มขึ้น.

ด้วยการใช้ตัวกระตุ้นของระบบไอโซไซม์ CYP3A4 พร้อมกันทำให้สามารถเร่งการเผาผลาญของ carbamazepine, ลดความเข้มข้นในเลือด, ผลการรักษาลดลง.

ด้วยการใช้ carbamazepine พร้อมกันช่วยกระตุ้นการเผาผลาญของสารกันเลือดแข็ง, กรดโฟลิค.

ด้วยการใช้กรด valproic ควบคู่ไปกับการลดความเข้มข้นของ carbamazepine และความเข้มข้นของกรด valproic ในเลือดลดลงอย่างมีนัยสำคัญ. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (อาจเป็นเพราะยับยั้งการเปลี่ยนเป็น carbamazepine-10,11-trans-diol), ซึ่งยังมีฤทธิ์กันชัก, ดังนั้น ผลของปฏิสัมพันธ์นี้สามารถปรับระดับได้, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, เวียนหัว, อาเจียน, ความอ่อนแอ, nistagmo. ด้วยการใช้กรด valproic และ carbamazepine พร้อมกันอาจทำให้เกิดพิษต่อตับได้ (เด่นชัด, เนื่องจากการก่อตัวของเมแทบอไลต์เล็กน้อยของกรด valproic, ซึ่งมีฤทธิ์เป็นพิษต่อตับ).

ด้วยการใช้ valpromide พร้อมกันช่วยลดการเผาผลาญในตับของ carbamazepine และ carbamazepine-epoxide metabolite เนื่องจากการยับยั้งเอนไซม์ epoxide hydrolase. เมแทบอไลต์ที่ระบุมีฤทธิ์ต้านการชัก, แต่ด้วยความเข้มข้นในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอย่างมาก ก็สามารถมีผลเป็นพิษได้.

ด้วยการใช้พร้อมกันกับ verapamil, diltiazemom, isoniazide, dextropropoxyphene, ไวล็อกซาซีน, fluoxetine, ฟลูโวซามีน; อาจมีไซเมทิดีน, อะเซตาโซลาไมด์, Danazol, desipramine, นิโคตินาไมด์ (ผู้ใหญ่, ในปริมาณที่สูงเท่านั้น); erythromycin, troleandomycin, džozamicinom, clarithromycin; ด้วยอะโซล (รวม. ด้วยไอทราโคนาโซล, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine อาจเพิ่มความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดโดยมีความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียง (เวียนหัว, อาการง่วงนอน, ataxia, ซ้อน).

เมื่อใช้ร่วมกับเฮกซามิดีนพร้อมกัน ฤทธิ์ต้านการชักของคาร์บามาเซพีนจะลดลง; hydrochlorothiazide, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

ด้วยการใช้ฮอร์โมนไทรอยด์ควบคู่ไปกับการกำจัดฮอร์โมนไทรอยด์เพิ่มขึ้น; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

เมื่อใช้ร่วมกับไพรมิโดน สามารถลดความเข้มข้นของคาร์บามาเซพีนในเลือดได้. มีรายงานที่, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

การใช้ร่วมกับ ritonavir อาจเพิ่มผลข้างเคียงของ carbamazepine; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; theophylline, rifampicin, cisplatin, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

เมื่อใช้ร่วมกับ felbamate สามารถลดความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดได้, แต่เพิ่มความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ของ carbamazepine-epoxide, ในกรณีนี้ อาจลดความเข้มข้นของ felbamate ในพลาสมาได้.

ในการประยุกต์ใช้กับ phenytoin, phenobarbital ลดความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือด. การกระทำของยากันชักอ่อนแรงลงร่วมกันได้, а в редких случаях – его усиление.