carbamazepine

วัสดุที่ใช้งาน: carbamazepine
เมื่อ ATH: N03AF01
CCF: ยากันชัก
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.05.04
ผู้ผลิต: ALSI Pharma บริษัท อิงค์ (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา สีขาวหรือ สีขาวกับสีเหลือง, รูปแบบ ploskotsilindricheskoy, แง่มุมและ Valium.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (aэrosyl), stearate แมกนีเซียม, แป้งโรยตัว, โพวิโดน, Tween-80.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

antiepileptics, อนุพันธ์ของ tricyclic iminostilbene. เป็นที่เชื่อกัน, ว่าฤทธิ์กันชักนั้นสัมพันธ์กับความสามารถของเซลล์ประสาทที่ลดลงในการรักษาความถี่สูงของการพัฒนาศักยภาพในการดำเนินการซ้ำ ๆ ผ่านการหยุดการทำงานของช่องโซเดียม. นอกเหนือจาก, เด่นชัด, ยับยั้งการปลดปล่อยสารสื่อประสาทโดยการปิดกั้นช่องโซเดียมพรีซินแนปติกและพัฒนาศักยภาพในการดำเนินการ, ซึ่งจะช่วยลดการส่งสัญญาณ synaptic.

มีฤทธิ์ต้านคลั่งไคล้, ยารักษาโรคจิต, ยาแก้ปวดเมื่อยตามระบบประสาท. กลไกการออกฤทธิ์, บางที, ตัวรับ GABA ที่เกี่ยวข้อง, ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับช่องแคลเซียม; ด้วย, เด่นชัด, ผลของคาร์บามาเซพีนต่อระบบโมดูเลเตอร์สารสื่อประสาท.

ฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะของ carbamazepine อาจสัมพันธ์กับผล hypothalamic ต่อ osmoreceptors, ซึ่งเป็นสื่อกลางผ่านการหลั่งของ ADH, และยังเป็นผลโดยตรงต่อท่อไต.

เภสัช

หลังจากการบริหารช่องปาก carbamazepine จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารเกือบทั้งหมด. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาเป็น 75%. เป็นตัวกระตุ้นเอนไซม์ตับและกระตุ้นการเผาผลาญของตัวเอง.

ต_1/2 เป็น 12-29 ไม่. 70% ขับออกมาในปัสสาวะ (ในรูปของสารที่ไม่ออกฤทธิ์) และ 30% – กับอุจจาระ.

พยานหลักฐาน

โรคลมบ้าหมู: ใหญ่, โฟกัส, เป็นลูกผสม (รวมทั้งขนาดใหญ่และโฟกัส) ชัก. กลุ่มอาการเจ็บปวดจากแหล่งกำเนิด neurogenic ส่วนใหญ่, รวม. troynichnogo ประสาทประสาทэssentsialynaya, โรคประสาท trigeminal ในหลายเส้นโลหิตตีบ, โรคประสาท glossopharyngeal ที่จำเป็น. การป้องกันการชักในกลุ่มอาการถอนแอลกอฮอล์. โรคจิตเภทและโรคจิตเภท (เพื่อเป็นการป้องกัน). โรคระบบประสาทเบาหวานที่มีอาการปวด. โรคเบาจืดจากแหล่งกำเนิดกลาง, polyuria และ polydipsia ของ neurohormonal ธรรมชาติ.

ระบบการปกครองยา

สร้างรายบุคคล. การกลืนกินสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่น 15 อายุ ปีขึ้นไป ขนาดยาเริ่มต้นคือ 100-400 มก.. หากจำเป็นและคำนึงถึงผลทางคลินิกปริมาณจะเพิ่มขึ้นไม่เกิน 200 ช่วงมก. / วัน 1 ดวงอาทิตย์. ความถี่รับ – 1-4 ครั้ง / วัน. ปริมาณการบำรุงรักษาเป็นปกติ 600-1200 มก. / วัน หลายขนาด. ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้, ประสิทธิผลของการรักษา, การตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา.

เด็กอายุต่ำกว่า 6 อายุการใช้งาน 10-20 มก. / กก. / วัน 2-3 แบ่งปริมาณ; ถ้าจำเป็นและคำนึงถึงความทนทาน ปริมาณจะเพิ่มขึ้นไม่เกิน 100 ช่วงมก. / วัน 1 อาทิตย์; ปริมาณการบำรุงรักษามักจะ 250-350 มก. / วัน และไม่เกิน 400 มิลลิกรัม / วัน. สำหรับเด็ก 6-12 ปี – โดย 100 มก. 2 ครั้ง/วันในวันแรก, ยาต่อไป 100 ช่วงมก. / วัน 1 ดวงอาทิตย์. จนกว่าจะได้ผลดีที่สุด; ปริมาณการบำรุงรักษามักจะ 400-800 มิลลิกรัม / วัน.

ปริมาณสูงสุด: การบริหารช่องปากในผู้ใหญ่และวัยรุ่น 15 และผู้สูงอายุ – 1.2 กรัม / วัน, เด็ก ๆ – 1 กรัม / วัน.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – เวียนหัว, ataxia, อาการง่วงนอน; อาการปวดหัวที่เป็นไปได้, ซ้อน, รบกวนที่พัก; ไม่ค่อยมี – เคลื่อนไหวโดยไม่ตั้งใจ, nistagmo; ในบางกรณี – ความผิดปกติของดวงตา, dysarthria, อุปกรณ์ต่อพ่วงโรคประสาทอักเสบ, อาชา, กล้ามเนื้ออ่อนแอ, อาการอัมพฤกษ์, ภาพหลอน, ที่ลุ่ม, รู้สึกเหนื่อย, พฤติกรรมความรุนแรง, ažitaciâ, การรบกวนของสติ, การทำให้รุนแรงขึ้นของโรคจิต, dysgeusia, โรคตาแดง, เสียงในหู, hyperacusis.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, GGT . เพิ่มขึ้น, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของฟอสฟาอัลคาไลน์, อาเจียน, ปากแห้ง; ไม่ค่อยมี – การเพิ่มขึ้นของ transaminases, ดีซ่าน, cholestatic โรคไวรัสตับอักเสบ, ท้องเสียหรือท้องผูก; ในบางกรณี – ความอยากอาหารลดลง, ปวดท้อง, glossitis, เปื่อย.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – การนำกล้ามเนื้อรบกวน; ในบางกรณี – หัวใจเต้นช้า, จังหวะ, AV-ปิดกั้นด้วยอาการหมดสติ, ล่มสลาย, หัวใจล้มเหลว, อาการหลอดเลือดหัวใจตีบ, thrombophlebitis, อุดตัน.

จากระบบเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาว, eozinofilija, thrombocytopenia; ไม่ค่อยมี – leukocytosis; ในบางกรณี – agranulocytosis, aplasticheskaya โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดแดง aplasia, megaloblastnaya โรคโลหิตจาง, reticulocytosis, gemoliticheskaya โรคโลหิตจาง, โรคตับอักเสบชนิดเม็ด.

การเผาผลาญอาหาร: giponatriemiya, การเก็บน้ำ, บวม, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ออสโมลาลิตีในพลาสมาลดลง; ในบางกรณี – porphyria เฉียบพลันเป็นระยะ ๆ, การขาดกรดโฟลิค; ความผิดปกติของการเผาผลาญแคลเซียม, เพิ่มระดับคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: gynecomastia หรือ galactorrhea; ไม่ค่อยมี – โรคต่อมไทรอยด์.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – ความผิดปกติของการทำงานของไต, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้าและภาวะไตวาย.

ระบบทางเดินหายใจ: ในบางกรณี – หายใจลำบาก, โรคปอดบวมหรือปอดบวม.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน; ไม่ค่อยมี – ต่อมน้ำเหลือง, ไข้, hepatosplenomegaly, artralgii.

ห้าม

AV блокада, myelodepression ก่อนหน้า, ประวัติของ porphyria เป็นระยะ, การบริหารพร้อมกันของสารยับยั้ง MAO และการเตรียมลิเธียม, แพ้ยาคาร์บามาเซพีน.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากจำเป็นให้ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในภาคการศึกษาที่ฉัน) และในช่วงให้นมบุตรควรชั่งน้ำหนักผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษามารดาและความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์หรือเด็กอย่างรอบคอบ. ในเวลาเดียวกัน แนะนำให้ใช้ carbamazepine เป็นยาเดี่ยวในปริมาณที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำเท่านั้น.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้ยาคุมกำเนิดที่ไม่ใช่ฮอร์โมนในระหว่างการรักษาด้วย carbamazepine.

ข้อควรระวัง

Carbamazepine ไม่ได้ใช้สำหรับอาการชักเล็กน้อยที่ผิดปรกติหรือทั่วไป, myoclonic หรือ atonic โรคลมชัก. ไม่ควรใช้บรรเทาอาการปวดทั่วไป; เป็นยาป้องกันโรคในช่วงระยะเวลาการให้อภัยโรคประสาท trigeminal เป็นเวลานาน.

ใช้ด้วยความระมัดระวังในกรณีเกิดโรคร่วมของระบบหัวใจและหลอดเลือด, การด้อยค่าของตับและ / หรือการทำงานของไตอย่างรุนแรง, สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น, มีประวัติบ่งชี้ปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยาต่อการใช้ยาอื่น ๆ, giponatriemii, การเก็บปัสสาวะ, ความรู้สึกไวต่อยาซึมเศร้า tricyclic, หากมีประวัติหยุดชะงักของการรักษาด้วย carbamazepine, ทั้งเด็กและผู้ป่วยสูงอายุ.

การรักษาควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์. ด้วยการรักษาระยะยาวจึงจำเป็นต้องควบคุมภาพเลือด, สภาพการทำงานของตับและไต, ความเข้มข้นของอิเล็กโทรไลต์ในพลาสมา, ดำเนินการตรวจตา. แนะนำให้กำหนดระดับ carbamazepine ในเลือดเป็นระยะเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษา.

ไม่น้อยกว่า 2 สัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carbamazepine จำเป็นต้องยุติการรักษาด้วย MAO inhibitors.

ในระหว่างการรักษาควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในระหว่างการรักษาควรละเว้นจากกิจกรรมกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, ต้องให้ความสนใจ, ปฏิกิริยาความเร็วจิต.

ติดต่อยา

ด้วยการใช้สารยับยั้ง isoenzyme CYP3A4 พร้อมกันทำให้ความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดเพิ่มขึ้น.

ด้วยการใช้ตัวกระตุ้นของระบบไอโซไซม์ CYP3A4 พร้อมกันทำให้สามารถเร่งการเผาผลาญของ carbamazepine, ลดความเข้มข้นในเลือด, ผลการรักษาลดลง.

ด้วยการใช้ carbamazepine พร้อมกันช่วยกระตุ้นการเผาผลาญของสารกันเลือดแข็ง, กรดโฟลิค.

ด้วยการใช้กรด valproic ควบคู่ไปกับการลดความเข้มข้นของ carbamazepine และความเข้มข้นของกรด valproic ในเลือดลดลงอย่างมีนัยสำคัญ. นี้จะเพิ่มความเข้มข้นของสาร carbamazepine – คาร์บามาเซพีน อีพ็อกไซด์ (อาจเป็นเพราะยับยั้งการเปลี่ยนเป็น carbamazepine-10,11-trans-diol), ซึ่งยังมีฤทธิ์กันชัก, ดังนั้น ผลของปฏิสัมพันธ์นี้สามารถปรับระดับได้, แต่มักมีปฏิกิริยาข้างเคียง – มองเห็นภาพซ้อน, เวียนหัว, อาเจียน, ความอ่อนแอ, nistagmo. ด้วยการใช้กรด valproic และ carbamazepine พร้อมกันอาจทำให้เกิดพิษต่อตับได้ (เด่นชัด, เนื่องจากการก่อตัวของเมแทบอไลต์เล็กน้อยของกรด valproic, ซึ่งมีฤทธิ์เป็นพิษต่อตับ).

ด้วยการใช้ valpromide พร้อมกันช่วยลดการเผาผลาญในตับของ carbamazepine และ carbamazepine-epoxide metabolite เนื่องจากการยับยั้งเอนไซม์ epoxide hydrolase. เมแทบอไลต์ที่ระบุมีฤทธิ์ต้านการชัก, แต่ด้วยความเข้มข้นในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอย่างมาก ก็สามารถมีผลเป็นพิษได้.

ด้วยการใช้พร้อมกันกับ verapamil, diltiazemom, isoniazide, dextropropoxyphene, ไวล็อกซาซีน, fluoxetine, ฟลูโวซามีน; อาจมีไซเมทิดีน, อะเซตาโซลาไมด์, Danazol, desipramine, นิโคตินาไมด์ (ผู้ใหญ่, ในปริมาณที่สูงเท่านั้น); erythromycin, troleandomycin, džozamicinom, clarithromycin; ด้วยอะโซล (รวม. ด้วยไอทราโคนาโซล, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine อาจเพิ่มความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดโดยมีความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียง (เวียนหัว, อาการง่วงนอน, ataxia, ซ้อน).

เมื่อใช้ร่วมกับเฮกซามิดีนพร้อมกัน ฤทธิ์ต้านการชักของคาร์บามาเซพีนจะลดลง; hydrochlorothiazide, furosemidom – อาจทำให้ปริมาณโซเดียมในเลือดลดลง; กับฮอร์โมนคุมกำเนิด – เป็นไปได้ที่จะลดผลกระทบของการคุมกำเนิดและการพัฒนาของเลือดออกตามวัฏจักร.

ด้วยการใช้ฮอร์โมนไทรอยด์ควบคู่ไปกับการกำจัดฮอร์โมนไทรอยด์เพิ่มขึ้น; กับ clonazepam – อาจเพิ่มการกวาดล้างของ clonazepam และการกวาดล้างของ carbamazepine ลดลง; ลิเธียม – การเพิ่มประสิทธิภาพร่วมกันที่เป็นไปได้ของการกระทำที่เป็นพิษต่อระบบประสาท.

เมื่อใช้ร่วมกับไพรมิโดน สามารถลดความเข้มข้นของคาร์บามาเซพีนในเลือดได้. มีรายงานที่, ไพรมิโดนที่สามารถเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา – carbamazepine-10,11-epoxide.

การใช้ร่วมกับ ritonavir อาจเพิ่มผลข้างเคียงของ carbamazepine; ด้วยเซอร์ทราลีน – ความเข้มข้นของเซอร์ทราลีนลดลงได้; theophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicin – อาจทำให้ความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดลดลงได้; ด้วยยาเตตราไซคลิน – อาจทำให้ผลของ carbamazepine ลดลงได้.

เมื่อใช้ร่วมกับ felbamate สามารถลดความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดได้, แต่เพิ่มความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ของ carbamazepine-epoxide, ในกรณีนี้ อาจลดความเข้มข้นของ felbamate ในพลาสมาได้.

ในการประยุกต์ใช้กับ phenytoin, phenobarbital ลดความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือด. การกระทำของยากันชักอ่อนแรงลงร่วมกันได้, และในบางกรณี – ความแข็งแกร่งของมัน.