КАПТОПРИЛ

วัสดุที่ใช้งาน: captopril
เมื่อ ATH: C09AA01
CCF: ยับยั้ง ACE
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.04.01.01
ผู้ผลิต: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (อินเดีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา	1 แถบ.
captopril	12.5 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แล็กโตส, stearate แมกนีเซียม, แป้งโรยตัว.

10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

ยา	1 แถบ.
captopril	25 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แล็กโตส, stearate แมกนีเซียม, แป้งโรยตัว.

10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

ยา	1 แถบ.
captopril	50 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด, แล็กโตส, stearate แมกนีเซียม, แป้งโรยตัว.

10 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Антигипертензивное средство, ยับยั้ง ACE. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, ซึ่งนำไปสู่​​การลดลงของอัตราการแปลงของ angiotensin ฉันจะ angiotensin II (ซึ่งมีผล vasoconstrictive ที่แข็งแกร่งและช่วยกระตุ้นการหลั่งของ aldosterone ในเยื่อหุ้มสมองต่อมหมวกไต). นอกเหนือจาก, captopril, เด่นชัด, มันมีผลต่อระบบ kallikrein-kinin, การป้องกันการสลายของ bradykinin. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

ขอบคุณกระทำ vasodilator, ช่วยลดรอบ (afterload), ความดันลิ่มในเส้นเลือดฝอยในปอด (โหลด) และความต้านทานของหลอดเลือดในปอด; ช่วยเพิ่มการส่งออกการเต้นของหัวใจและความทนทานต่อการออกกำลังกาย. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, จะช่วยป้องกันการลุกลามของโรคหัวใจล้มเหลวและช้าการพัฒนาของการขยายตัวมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. หลอดเลือดแดงขยายตัวมากขึ้น, กว่าเส้นเลือด. จะช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด. จะช่วยลดการรวมตัวของเกล็ดเลือด.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

เภสัช

После приема внутрь не менее 75% ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. ค_{สูงสุด}

ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 30-90 ม.. โปรตีนที่มีผลผูกพัน, ส่วนใหญ่จะโปรตีนชนิดหนึ่ง, เป็น 25-30%. ให้กับเต้านม. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

ต_1/2 น้อยกว่า 3 ชั่วโมงและเพิ่มความล้มเหลวในการทำงานของไต (3.5-32 ไม่). มากกว่า 95% ขับออกมาจากไต, 40-50% ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง, остальная часть – в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

พยานหลักฐาน

ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (รวม. renovascular), หัวใจล้มเหลว (ในการรักษารวมกัน), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, อยู่ในสภาพที่มีเสถียรภาพทางการแพทย์. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (เมื่อมีโปรตีนในปัสสาวะมากขึ้น 30 มิลลิกรัม / วัน).

ระบบการปกครองยา

При приеме внутрь начальная доза – по 6.25-12.5 มก. 2-3 ครั้ง / วัน. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 มก. 3 ครั้ง / วัน. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

ยาทุกวันสูงสุด: 150 มก..

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, รู้สึกเหนื่อย, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาชา.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; ไม่ค่อย - อิศวร.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, ความอยากอาหารลดลง, dysgeusia; редко – боли в животе, ท้องเสียหรือท้องผูก, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (โรคตับอักเสบ); в отдельных случаях – холестаз; в единичных случаях – панкреатит.

จากระบบเม็ดเลือด: редко – нейтропения, โรคโลหิตจาง, thrombocytopenia; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

การเผาผลาญอาหาร: ภาวะโพแทสเซียมสูง, ดิสก์.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: โปรตีน, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

ระบบทางเดินหายใจ: อาการไอแห้ง.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง; редко – отек Квинке, หลอดลม, เจ็บป่วยซีรั่ม, ต่อมน้ำเหลือง; в отдельных случаях – появление антиядерных антител в крови.

ห้าม

การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, อายุ 18 ปี, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

มันจะได้รับการชื่นชม, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ข้อควรระวัง

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, เมื่อเอออร์ตาส่วนตีบ, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (รวม. เมื่อสมองไม่เพียงพอ, โรคหลอดเลือดหัวใจ, หัวใจไม่เพียงพอ), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (รวม. SLE, scleroderma), การกดขี่ของไขกระดูกโลหิต, สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ภาวะโพแทสเซียมสูง, ตีบหลอดเลือดแดงไตทวิภาคี, หลอดเลือดแดงตีบของไตที่จะโดดเดี่ยว, สภาพหลังการปลูกถ่ายไต, ไตและ / หรือตับวาย, на фоне диеты с ограничением натрия, รัฐ, มาพร้อมกับการลดลงในสำเนาลับ (รวม. โรคท้องร่วง, rvote), ในผู้ป่วยสูงอายุ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อขับรถหรือในการปฏิบัติงานอื่น ๆ, ต้องให้ความสนใจมากขึ้น, TK. เวียนหัว, особенно после начальной дозы каптоприла.

ติดต่อยา

ในขณะที่การใช้ยากดภูมิคุ้มกัน, cytostatics เพิ่มความเสี่ยงของเม็ดเลือดขาว.

ในขณะที่การใช้ยาขับปัสสาวะโพแทสเซียมเจียด (รวม. spironolactone, Triamteren, amiloridom), ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารโพแทสเซียม, заменителями соли и БАД к пище, มีโพแทสเซียม, อาจจะพัฒนาภาวะโพแทสเซียมสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง), TK. ยา ACE inhibitors ลด aldosterone, ซึ่งนำไปสู่​​ความล่าช้าของโพแทสเซียมในร่างกายขับถ่ายโพแทสเซียมท่ามกลางข้อ จำกัด หรือการบริโภคที่เพิ่มขึ้นของ.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; สังเกตไม่ค่อยภาวะโพแทสเซียมสูง.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากที่ปริมาณแรกของยาขับปัสสาวะ, เด่นชัด, โดย hypovolemia, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. มีความเสี่ยงที่ hypokalemia คือ. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

ในขณะที่การใช้งานของ azathioprine อาจจะพัฒนาเป็นโรคโลหิตจาง, เนื่องจากการยับยั้งกิจกรรมของ erythropoietin ภายใต้อิทธิพลของยา ACE inhibitors และ azathioprine. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, รวมถึงกลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. แน่นอนไม่ได้ตั้งค่า, ไม่ว่าจะเป็นยาแอสไพรินช่วยลดประสิทธิภาพการรักษาของยา ACE inhibitors ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและหัวใจล้มเหลว. ธรรมชาติของการปฏิสัมพันธ์นี้ขึ้นอยู่กับการเรียนการสอนของโรค. กรด Acetylsalicylic, ยับยั้งการสังเคราะห์ของ prostaglandins และคอคส์, สามารถก่อให้เกิด vasoconstriction, ซึ่งนำไปสู่​​การส่งออกการเต้นของหัวใจลดลงและการเสื่อมสภาพในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว, ที่ได้รับยา ACE inhibitors.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, เด่นชัด, ได้รับอิทธิพลจากการยับยั้งการสังเคราะห์ NSAIDS prostaglandin (ที่, เชื่อว่า, มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของผลกระทบของความดันโลหิตตกยา ACE inhibitors).

При одновременном применении с инсулинами, ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในกลุ่ม sulfonylurea อาจพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือดเนื่องจากการเพิ่มขึ้นความทนทานต่อกลูโคส.

ด้วยการใช้พร้อมกันของยา ACE inhibitors และ interleukin-3, มีความเสี่ยงของความดันโลหิตต่ำ.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.

เป็นที่เชื่อกัน, ที่อาจลดประสิทธิภาพของยาลดความดันโลหิตในขณะที่แอพลิเคชันที่มี erythropoietin.