Invega

วัสดุที่ใช้งาน: Paliperidone
เมื่อ ATH: N05AX13
CCF: ยารักษาโรคจิต (anxiolytic)
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F20, F21, F22, F23, F25, F29
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.01.02.03
ผู้ผลิต: JOHNSON & JOHNSON LTD {รัสเซีย}

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, เคลือบ ขาว, รูปแบบ kapsulovidnoy, จารึก “เพื่อน 3”; ร้านอาจจะมองเห็นหรือมองไม่เห็นจากการตรวจสอบภาพ.

สารเพิ่มปริมาณ: macrogol 200K, macrogol 7000K, เกลือแกง, โพวิโดน (K29-32), gietilloza, กรดสเตีย, butylhydroksytoluol, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, macrogol 3350, เซลลูโลสอะซิเตท (398-10), ย้อมสีขาว (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, monohydrate แลคโตส, triacetine), carnauba ขี้ผึ้ง.

7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, เคลือบ แสงสีส้ม (มันได้รับอนุญาตโทนสีน้ำตาลที่อ่อนแอ), รูปแบบ kapsulovidnoy, จารึก “เพื่อน 6”; ร้านอาจจะมองเห็นหรือมองไม่เห็นจากการตรวจสอบภาพ.

สารเพิ่มปริมาณ: macrogol 200K, macrogol 7000K, เกลือแกง, โพวิโดน (K29-32), gietilloza, กรดสเตีย, butylhydroksytoluol, สีแดงเหล็กออกไซด์, macrogol 3350, เซลลูโลสอะซิเตท (398-10), สีเบจ (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ไกลคอลเอทิลีน 400, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์), carnauba ขี้ผึ้ง.

7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, เคลือบ สีชมพู (สีเทาได้รับอนุญาต), รูปแบบ kapsulovidnoy, จารึก “เพื่อน 9”; ร้านอาจจะมองเห็นหรือมองไม่เห็นจากการตรวจสอบภาพ.

สารเพิ่มปริมาณ: macrogol 200K, macrogol 7000K, เกลือแกง, โพวิโดน (K29-32), gietilloza, กรดสเตีย, butylhydroksytoluol, เหล็กออกไซด์สีดำ, สีแดงเหล็กออกไซด์, macrogol 3350, เซลลูโลสอะซิเตท (398-10), สีย้อมสีชมพู (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ไกลคอลเอทิลีน 400, สีแดงเหล็กออกไซด์), carnauba ขี้ผึ้ง.

7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, เคลือบ สีเหลืองเข้ม (สีเทาได้รับอนุญาต), รูปแบบ kapsulovidnoy, จารึก “เพื่อน 12”; ร้านอาจจะมองเห็นหรือมองไม่เห็นจากการตรวจสอบภาพ.

สารเพิ่มปริมาณ: macrogol 200K, macrogol 7000K, เกลือแกง, โพวิโดน (K29-32), gietilloza, กรดสเตีย, butylhydroksytoluol, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, macrogol 3350, เซลลูโลสอะซิเตท (398-10), ย้อมสีเหลืองเข้ม (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ไกลคอลเอทิลีน 400, เหล็กออกไซด์สีเหลือง), carnauba ขี้ผึ้ง.

7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

จารึกอยู่บนแท็บเล็ตของปริมาณการผลิตหมึกสีดำที่ละลายน้ำได้ (gipromelloza, เหล็กออกไซด์สีดำ, น้ำบริสุทธิ์, isopropanol, โพรพิลีนไกลคอล).

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

โรคทางจิตเวช (anxiolytic). Paliperidone - ศัตรูdopaminovыh D₂-รับของการดำเนินการกลาง, นอกจากนี้ยังมีการเป็นปรปักษ์กันสูงของ serotonin 5-HT₂-ผู้รับ. นอกเหนือจาก, paliperidone yavlyaetsya antagonistom α₁– и₂-adrenergic และกระ H₁-ผู้รับ. Paliperidone มีความใกล้ชิดกับ holinoretseptorami ไม่มี, muscarinic, และβ₁– иข₂-adrenoceptor. กิจกรรมทางเภสัชวิทยา (+)- และ (-)-enantiomers ของ paliperidone จะเหมือนกันในเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ.

ผลโรคจิตเนื่องจากการปิดล้อมของโดพามีน D₂-รับและระบบ mesolimbic Mesocortical. มันทำให้เกิดการปราบปรามน้อยที่สุดของกิจกรรมเคลื่อนไหวและในระดับน้อยก่อให้เกิดอัมพาต, คลาสสิกกว่าโรคทางจิตเวช (อินซูลิน).

การเป็นปรปักษ์กัน serotonin สมดุลกลางและโดพามีนสามารถลดความไวต่อการเกิดผลข้างเคียง extrapyramidal และเพิ่มผลการรักษาของยาเสพติด, รวมทั้งอาการทางลบและบวกของโรคจิตเภท.

Paliperidone มีผลกระทบต่อโครงสร้างการนอนหลับ: ช่วยลดความล่าช้าในการนอนหลับ, ช่วยลดจำนวนของการนอนหลับหลังจากตื่น, เพิ่มเวลานอนทั้งหมด, มันจะเพิ่มระหว่างการนอนหลับและช่วยเพิ่มดัชนีคุณภาพการนอนหลับ. มันมีผลกระทบ antiemetic, มันสามารถทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของโปรแลคตินในพลาสม่า.

เภสัช

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone หลังการกลืนกินสัดส่วนกับปริมาณที่แนะนำในช่วงการรักษา (3-12 มก. 1 เวลา / วัน).

การดูดซึม

หลังจากครั้งเดียวของยาเสพติดในความเข้มข้น paliperidone พลาสม่าเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ, และซี_{สูงสุด} เขาประสบความสำเร็จในภายหลัง 24 ไม่. คุณสมบัติของการเปิดตัวของสารยาเสพติดจาก Invega สูตร^® มีความผันผวนน้อยกว่าความเข้มข้นสูงสุดและต่ำสุดของ paliperidone, กว่า, ข้อสังเกตที่มีรูปแบบยาทั่วไป.

หลังจากที่ได้รับแท็บเล็ตเป็น paliperidone การเปลี่ยนแปลงร่วมกัน (+)- และ (-)-enantiomers, และอัตราส่วนของ AUC(+)/อคส(-) ความมั่นคงของรัฐที่เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 1.6. การดูดซึมที่แน่นอนของ paliperidone หลังการบริหารช่องปากของ 28%.

หลังจากครั้งเดียว 15 มก. paliperidone ในรูปแบบของยาเม็ดปลดปล่อยกับแคลอรี่สูงอาหารมัน C_{สูงสุด} และ AUC เพิ่มขึ้น, เฉลี่ย, บน 42-60% และ 46-54% ตามลำดับเมื่อเทียบกับค่าพารามิเตอร์เดียวกันเมื่อนำแท็บเล็ตในขณะท้องว่าง. ดังนั้น, มีหรือไม่มีอาหารในกระเพาะอาหารระหว่างการรับจะแตกต่างกันความเข้มข้นของ paliperidone ใน paliperidone พลาสม่า.

การกระจาย

ในผู้ป่วยส่วนใหญ่, C_{เอสเอส} paliperidone จะประสบความสำเร็จหลังจากที่ 4-5 ยาวัน 1 เวลา / วัน.

Paliperidone มีการกระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกาย. ในКажущийся_ง – 487 ล..

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 74%. Paliperidone ผูกพิเศษเพื่อα₁-กรดไกลโคโปรตีนอัลบูมิและ.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

มีสี่วิธีในการเผาผลาญของร่างกาย paliperidone มี, ไม่มีใครที่ครอบคลุมมากกว่า 6.5% ปริมาณ: dealkylation, hydroxylation, ไฮโดรจีเนและแยก benzisoxazole. การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ที่ CYP2D6 และ isoenzymes CYP3A4 อาจมีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญ paliperidone, อย่างไรก็ตามหลักฐาน, พวกเขามีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญในร่างกาย paliperidone, ล้มเหลวที่จะได้รับ. แม้จะมี, ว่าในประชากรทั่วไปอัตราการเผาผลาญของพื้นผิว CYP2D6 แตกต่างกันมาก, การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ประชากรไม่ได้เปิดเผยความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญกวาดล้างชัดเจนของ paliperidone หลังการบริหารระหว่าง metabolizers เร็วและช้าพื้นผิว CYP2D6. การศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครเตรียมระบบ heterologous แสดงให้เห็นถึง, чтоизоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 CYP3A5 และไม่ได้มีส่วนร่วมในการเผาผลาญอาหารของ paliperidone.

ตลอด 1 หนึ่งสัปดาห์หลังจากที่ได้รับแท็บเล็ตมาตรฐาน, ที่มีอยู่ 1 มก. paliperidone, 59% ยาที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะเป็นคงไม่เปลี่ยนแปลง; นี้บ่งชี้ว่า, paliperidone ที่ไม่ได้อยู่ภายใต้การเผาผลาญอาหารที่เข้มข้นในตับ. เกี่ยวกับ 80% สารที่ใช้งานที่พบในปัสสาวะและเกี่ยวกับ 11% – กาเลส์. T สุดท้าย_1/2 paliperidone เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 23 ไม่.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องก็ไม่จำเป็นที่จะลดปริมาณของ paliperidone, ตั้งแต่หลังที่ไม่ได้อยู่ภายใต้การเผาผลาญอาหารที่เข้มข้นในตับ. การวิจัย, ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่มีตับในระดับปานกลาง (คลาส B สำหรับเด็กพัคห์), พบ, ว่าผู้ป่วยเหล่านี้มีความเข้มข้นของพลาสม่า paliperidone ฟรีมีความคล้ายคลึงกับผู้ที่อยู่ในบุคคลที่มีสุขภาพดี.

การใช้ยาเสพติด Invega^® ในผู้ป่วยที่มีตับอย่างรุนแรงยังไม่ได้รับการศึกษา.

ในผู้ป่วยที่มีโรคไตปานกลางและรุนแรงยาควรจะลดลง paliperidone. การขับถ่ายของ paliperidone ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีองศาที่แตกต่างของการด้อยค่าของไต. มันถูกพบแล้ว, ที่การกำจัดของ paliperidone ลดลงลดลง QC. กวาดล้างรวม paliperidone ลดลง 32% ในผู้ป่วยที่มีโรคไตอ่อน (KK จาก 50 ไปยัง <80 มล. / นาที), บน 64% ในผู้ป่วยที่มีโรคไตในระดับปานกลาง (KK จาก 30 ไปยัง <50 มล. / นาที) และ 71% ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่มีความบกพร่องอย่างรุนแรง (KK จาก 10 ไปยัง <30 มล. / นาที). T เฉลี่ยสุดท้าย_1/2 paliperidone เป็น 24, 40 และ 51 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่ไม่รุนแรง, ด้อยค่าของไตปานกลางและรุนแรงตามลำดับ; ในคนที่มีการทำงานของไตปกติ (QC ≥80มล. / นาที) คิดเป็น 23 ไม่.

มันจะไม่แนะนำให้เปลี่ยนปริมาณของ paliperidone ขึ้นอยู่กับอายุของผู้ป่วย. ผลจากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์, ซึ่งรวมถึงผู้ป่วยสูงอายุ (อายุ 65 และผู้สูงอายุ, n = 26) แสดงให้เห็นว่า, ที่เห็นได้ชัดของการกวาดล้าง paliperidone อยู่ในสภาพที่มั่นคงหลังจากรับประทานยา Invega^® ในกลุ่มนี้คือ 20% ด้านล่าง, กว่าในผู้ใหญ่ (18-45 ปี, n = 28). ในเวลาเดียวกัน, หลังจากที่ปรับลดลงที่เกี่ยวข้องกับอายุ QC, การวิเคราะห์ประชากรพบว่าไม่มีผลกระทบของอายุเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone โรคจิตเภท.

ไม่จำเป็นต้องมีการเปลี่ยนแปลงปริมาณของ paliperidone คือขึ้นอยู่กับการแข่งขันของผู้ป่วย. การวิเคราะห์ประชากรพบว่าไม่มีผลกระทบของการแข่งขันในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone หลังการบริหาร.

ปริมาณที่แนะนำของ paliperidone จะเหมือนกันสำหรับชายและหญิง. โปรโมชั่นที่ชัดเจนของ paliperidone หลังการบริหารในผู้หญิงเกี่ยวกับ 19% ด้านล่าง, มากกว่าผู้ชาย. ความแตกต่างนี้เป็นส่วนใหญ่เนื่องจากความแตกต่างในมวลของร่างกายและ CK ระหว่างชายและหญิง, การศึกษาประชากร, หลังจากที่ปรับค่ามวลของร่างกายและการควบคุมคุณภาพ, เผยไม่มีความแตกต่างทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone ในผู้ชายและผู้หญิง, การใช้ยา.

มันจะไม่แนะนำให้เปลี่ยนปริมาณของ paliperidone ในผู้สูบบุหรี่. ในการศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้เอนไซม์ในตับของมนุษย์ที่แสดงให้เห็น, paliperidone ที่ไม่ได้เป็นสารตั้งต้นของ CYP1A2, และดังนั้นจึงไม่ควรสูบบุหรี่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone. สอดคล้องกับผลการศึกษาในหลอดทดลอง, การศึกษาประชากรพบความแตกต่างในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone ระหว่างสูบบุหรี่และไม่สูบบุหรี่.

พยานหลักฐาน

- โรคจิตเภท (รวม. อาการกำเริบ);

- การป้องกันการกำเริบของโรคจิตเภท.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีไว้สำหรับใช้ในช่องปาก. ปริมาณที่แนะนำคือ 6 มก. 1 เวลา / วันในตอนเช้าโดยมีหรือไม่มีอาหาร. ค่อยๆเพิ่มขึ้นของปริมาณเริ่มต้นที่จำเป็น. ในผู้ป่วยบางรายที่ก่อให้เกิดผลการรักษาในปริมาณที่ต่ำกว่าหรือสูงกว่าในช่วงแนะนำ 3-12 มก. 1 เวลา / วัน. หากจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณที่แนะนำให้เพิ่มปริมาณโดย 3 มก. / วันในช่วงเวลาที่มากขึ้น 5 d. แท็บเล็ตควรจะกลืนกินทั้ง, ด้วยของเหลวบางอย่าง, พวกเขาไม่สามารถเคี้ยว, แบ่งออกเป็นชิ้นหรือบด.

ไปยัง ผู้ป่วยที่มีโรคไตอ่อน (CC ≥ 50 มล. / นาที, แต่ <80 มล. / นาที) ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 3 มก. 1 เวลา / วัน. ยานี้สามารถเพิ่มขึ้น 6 มก. 1 เวลา / วันหลังจากการประเมินอาการของผู้ป่วยและอาจมีความทนต่อ. ไปยัง ผู้ป่วยที่มีโรคไตปานกลางหรือรุนแรง (CC ≥ 10 มล. / นาที, แต่ < 50 มล. / นาที) ปริมาณที่แนะนำคือ 3 มก. 1 เวลา / วัน. การใช้ยาเสพติด Invega^® ใน ผู้ป่วยที่มีซีซี < 10 มล. / นาที มันยังไม่ได้รับการศึกษา, และยาเสพติดไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้.

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องหรือปานกลาง มันไม่จำเป็นต้องลดขนาดยา. การใช้ยาเสพติด Invega^® ใน ผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นที่มีความบกพร่องอย่างรุนแรงตับ มันยังไม่ได้รับการศึกษา.

ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ กับการทำงานของไตปกติ (QC ≥80มล. / นาที) ปริมาณเดียวกันแนะนำ, สำหรับผู้ใหญ่ที่มีฟังก์ชั่นการทำงานของไตปกติ. ในเวลาเดียวกัน, ผู้ป่วยสูงอายุที่การทำงานของไตอาจจะลดลง, ในกรณีนี้ยาควรจะเลือกตามการทำงานของไตในผู้ป่วยแต่ละราย.

มันจะไม่แนะนำให้เปลี่ยนปริมาณของ paliperidone ตามเพศ, อายุและนิสัยการสูบบุหรี่.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด: อาการปวดหัว, หัวใจเต้นเร็ว, akathisia, ไซนัสอิศวร, อาการ extrapyramidal, อาการง่วงนอน, เวียนหัว, ความใจเย็น, การสั่นสะเทือน, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, ดีสโทเนีย, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ปากแห้ง.

ผลข้างเคียงที่ขึ้นอยู่กับปริมาณ: น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, อาการปวดหัว, hyperptyalism, อาเจียน, ดายสกิน, akathisia, ดีสโทเนีย, อาการ extrapyramidal, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, parkinsonizm.

ความถี่ของผลข้างเคียงที่ระบุไว้ด้านล่าง: บ่อยครั้ง (≥ 10 %), บ่อยครั้ง (≥1 % และ < 10 %), บางครั้ง (≥0.1 % และ <1 %), ไม่ค่อยมี (≥ 0.01 % และ < 0.1 %) และหายากมาก (< 0.01 %).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยมาก - ปวดหัว; บ่อยครั้ง – akathisia, เวียนหัว, ดีสโทเนีย, อาการ extrapyramidal, parkinsonizm, ความใจเย็น, อาการง่วงนอน, การสั่นสะเทือน; บางครั้ง - เวียนศีรษะทรงตัว, ดายสกิน, โรคลมชักท​​ั่วไป, เป็นลม, ฝันร้าย.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: บางครั้ง - หมุนไม่ได้ตั้งใจของลูกตา.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักจะ - ความดันโลหิตสูง, ไซนัสอิศวร, หัวใจเต้นเร็ว, AV-блокадаฉันстепени, บล็อกกำสาขา, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; inogda - เต้นช้า, การเต้นของหัวใจ, จังหวะไซนัส, gipotenziya, išemiâ, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ.

จากระบบการย่อยอาหาร: มักจะ - อาการปวดในช่องท้องส่วนบน, ปากแห้ง, hyperptyalism, อาเจียน.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: บางครั้ง - ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ.

ระบบสืบพันธุ์: บางครั้ง - amenorrhea, galactorrhea, ออกจากหัวนม, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, gynecomastia, การเปลี่ยนแปลงในรอบประจำเดือน.

ผลการวิจัยในห้องปฏิบัติการ: เพิ่มขึ้นในโปรแลคตินซีรั่ม.

เกิดอาการแพ้: บางครั้ง - ปฏิกิริยา anaphylactic.

อื่น ๆ: มักจะ - ความผิดปกติของ asthenic; บางครั้ง - ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, อาการบวมน้ำ, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.

ห้าม

- แพ้ paliperidone, risperidone, และ บริษัท ย่อยใด ๆ ของส่วนผสมยาเสพติด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของ paliperidone ระหว่างการตั้งครรภ์ในสตรีและผลกระทบต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์. ยาเสพติดไม่ควรที่จะบริหารงานในระหว่างตั้งครรภ์ยกเว้นในกรณีที่มีความจำเป็นมากจากจุดทางคลินิกในมุมมองของ. อิทธิพลของ paliperidone เกี่ยวกับกิจกรรมทั่วไปในผู้หญิงที่ไม่เป็นที่รู้จัก.

การใช้ยารักษาโรคจิตในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์มีความเกี่ยวข้องกับอาการ extrapyramidal กลับได้ในทารกแรกเกิด.

Paliperidone ถูกขับออกมาในนมแม่, เพื่อให้ยาเสพติดไม่ควรที่จะกำหนดในช่วงให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

NMS

ที่รู้จักกัน, ยารักษาโรคจิต, รวมทั้ง paliperidone, NMS สามารถก่อให้เกิด, ซึ่งเป็นลักษณะโดย hyperthermia, ตึงของกล้ามเนื้อ, ความไม่แน่นอนของการทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติ, ภาวะซึมเศร้าของสติ, เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของซีรั่มของ CK. ผู้ป่วยที่มี NMS อาจเกิดขึ้น myoglobinuria (raʙdomioliz) และภาวะไตวายเฉียบพลัน. หากคุณมีอาการป่วยวัตถุประสงค์หรือทัศนะของ NMS ทันทีควรยกเลิกจิตเวชทั้งหมด, รวมทั้ง paliperidone.

Pozdnyaya ดายสกิน

การเตรียมการ, มีคุณสมบัติศัตรูตัวรับโดปามีน, สามารถก่อให้เกิดเป็น Tardive Dyskinesia ที่, ซึ่งเป็นลักษณะการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจจังหวะ, ส่วนใหญ่ภาษาและ / หรือกล้ามเนื้อใบหน้า. หากคุณมีวัตถุประสงค์ของผู้ป่วยหรือมีอาการอัตนัย, แสดงให้เห็นเป็น Tardive dyskinesias, ควรพิจารณาการยกเลิกของโรคทางจิตเวชทั้งหมด, รวมทั้ง paliperidone.

QT ยืด

เช่นเดียวกับโรคทางจิตเวชอื่น ๆ, และควรระมัดระวังเมื่อบริหารยาเสพติด Invega^® ผู้ป่วยที่มีประวัติของหัวใจเต้นผิดปกติ, การยืด QT แต่กำเนิดและการใช้งานร่วมกันของยาเสพติด, удлиняющимиинтервал QT.

Giperglikemiâ

ในการศึกษาทางคลินิกของ paliperidone บางครั้งสังเกตผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์, ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญกลูโคส. ก็จะแนะนำให้ดำเนินการตรวจสอบความเหมาะสมในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, และในผู้ป่วย, ที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเป็นโรคเบาหวาน.

ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

Paliperidone กิจกรรมของอัลฟาอัพ, จึงอาจทำให้ผู้ป่วยบางรายความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ. Paliperidone จะต้องใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น, หัวใจล้มเหลว, กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือขาดเลือด, ความผิดปกติของการนำของกล้ามเนื้อหัวใจ), โรคหลอดเลือดสมอง, และรัฐ, ที่เอื้อต่อการพัฒนาของความดันเลือดต่ำเลือดแดง (เช่น, การคายน้ำ, hypovolemia และการรักษาด้วยยาลดความดันโลหิต).

ชัก

เช่นเดียวกับโรคทางจิตเวชอื่น ๆ, Paliperidone ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วย, ที่มีประวัติของการชักหรือโรคอื่น ๆ, ลดการชัก.

ความเป็นไปได้ของการอุดตันทางเดินอาหาร

ยา Invega^® เกือบไม่พิการและไม่ได้เปลี่ยนรูปแบบในระบบทางเดินอาหาร, ดังนั้นพวกเขาจึงไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีการกวดขันแข็งแกร่งของระบบทางเดินอาหาร (พยาธิสภาพหรือ iatrogenic), และผู้ป่วย, ที่ประสบจากการกลืนลำบากหรือผู้ที่พบว่ามันยากที่จะกลืนยาเม็ด. มีรายงานที่หายากของอาการของระบบทางเดินอาหารอุดตันอยู่, ที่เกี่ยวข้องกับยารูปแบบ nondeformable ควบคุมการเปิดตัวของสารที่ใช้งาน. Paliperidone ยังหมายถึงรูปแบบยาดังกล่าว, และเพื่อที่จะสามารถกำหนดเพียงให้แก่ผู้ป่วย, ที่สามารถกลืนยาเม็ดทั้งหมด.

ผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม

Paliperidone ไม่ได้ศึกษาในผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม. อย่างไรก็ตามการทดลอง placebo-controlled, ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม, แสดงให้เห็นว่าอุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของผลกระทบหลอดเลือดสมอง (โรคหลอดเลือดสมองและการโจมตีขาดเลือดชั่วคราว), รวม. ร้ายแรง, ผู้ป่วย, ได้รับบางส่วนผิดปกติท​​างจิตเวช, vklyuchavshimi risperidone, aripiprazole และยา olanzapine, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ผู้ที่ได้รับยาหลอก.

โรคพาร์กินสันและภาวะสมองเสื่อมกับร่างกาย Lewy

มันเป็นสิ่งจำเป็นอย่างรอบคอบประเมินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นในการแต่งตั้งของยาเสพติดรักษาโรคจิต, รวมทั้ง paliperidone, ผู้ป่วย, ทุกข์ทรมานจากโรคพาร์กินสันหรือภาวะสมองเสื่อมกับร่างกาย Lewy, เนื่องจากผู้ป่วยดังกล่าวอาจเพิ่มความเสี่ยงของ NMS หรือเพิ่มขึ้นความไวต่อยารักษาโรคจิต, อาการของซึ่งรวมถึง, นอกเหนือไปจากอาการ extrapyramidal, ความสับสน, ปฏิกิริยาทื่อและความดันเลือดต่ำมีการทรงตัวตกบ่อย.

แข็งตัว

การเตรียมการ, ความสามารถในการปิดกั้นผลกระทบ alpha-adrenergic, อาจทำให้เกิดการแข็งตัว. ในการทดลองทางคลินิกของ paliperidone ถูกตั้งข้อสังเกตกรณีที่แข็งตัว, อย่างไรก็ตาม paliperidone ได้กล่าวว่ากิจกรรมทางเภสัชวิทยา, เพื่อให้การรักษาไม่สมบูรณ์ไม่รวมความเสี่ยงของการแข็งตัว.

การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย

โรคทางจิตเวชมาประกอบนี้ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์, เป็นการละเมิดความสามารถของร่างกายในการควบคุมอุณหภูมิ. ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อแต่งตั้ง paliperidone ในผู้ป่วยที่มีเงื่อนไข, ที่สามารถเพิ่มอุณหภูมิภายในร่างกาย, ซึ่งรวมถึงการออกกำลังกายที่รุนแรง, ผลกระทบของอุณหภูมิภายนอกสูง, การใช้งานพร้อมกันของยาเสพติดที่มีฤทธิ์ anticholinergic หรือการคายน้ำ.

ผล antiemetic

ในการศึกษา preclinical มันถูกระบุว่าผลกระทบของ antiemetic paliperidone. ผลกระทบนี้, ถ้ามันเกิดขึ้นในมนุษย์, อาจปกปิดอาการวัตถุประสงค์และทัศนะของยาเกินขนาดของยาบางชนิด, และโรคดังกล่าว, เป็นลำไส้อุดตัน, โรค Reye และเนื้องอกในสมอง.

ผู้ป่วยแปลเกี่ยวกับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตอื่น ๆ

ขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลที่เก็บรวบรวมอย่างเป็นระบบในการโอนของผู้ป่วยต่อการรักษาสำหรับการรักษาของยารักษาโรคจิต paliperidone อื่น ๆ. เภสัชและยาในโรคทางจิตเวชที่แตกต่างกันไม่เหมือนกัน, เพื่อให้แพทย์ต้องระมัดระวังในการตรวจสอบผู้ป่วยระหว่างการถ่ายโอนของพวกเขาจากที่หนึ่งไปยังอีกโรคจิต.

ยา Invega^® ผลิตโดยใช้เทคนิคการออสโมติกปล่อยสารยาเสพติด, ที่แรงดันปล่อยให้ paliperidone ในอัตราที่ควบคุม. ระบบ, มีลักษณะคล้ายกับแท็บเล็ต kapsulovidnuyu, ประกอบด้วยหลักที่ใช้งาน osmotically สามชั้น, ล้อมรอบไปด้วยกาบกลางและเยื่อเลือกผ่าน. หลักสามชั้นประกอบด้วยสองชั้นยาเสพติด, ที่มีสารยาเสพติดและสารเพิ่มปริมาณ, และผลักดันจากชั้น, ที่มีส่วนประกอบที่ใช้งาน osmotically. ในปริมาณที่โดมชั้นสองร้าน, ทำด้วยเลเซอร์. เปลือกสี GI ละลายอย่างรวดเร็ว, เมมเบรนชุบด้วยน้ำ. ด้วยการรุกของน้ำเข้าไปในพอลิเมอน้ำหลักของแท็บเล็ตแท็บเล็ตแกนดูดซับน้ำและบวม, กลายเป็นเจล, soderzhashtiy paliperidone, ซึ่งเป็นผลักดันแล้วผ่านหลุมในแท็บเล็ต. ยาเม็ดแบบเคลือบ, และส่วนประกอบที่ไม่ละลายน้ำของแกนแท็บเล็ต, ขับออกมาในอุจจาระ. ผู้ป่วยไม่ต้องกังวล, ถ้าคุณสังเกตเห็นบางสิ่งบางอย่างในอุจจาระเช่นยา.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Paliperidone อาจรบกวนความสามารถของกิจกรรม, ต้องมีปฏิกิริยาทางจิตอย่างรวดเร็ว, และก่อให้เกิดผลภาพ, ดังนั้นผู้ป่วยควรงดเว้นจากการขับรถและการใช้เครื่องจักรจน, จนกว่าคุณจะได้สร้างความไวของแต่ละคนกับยาเสพติด.

ยาเกินขนาด

อาการ จะเพิ่มผลทางเภสัชวิทยาของยาเสพติด: อาการง่วงนอน, ความใจเย็น, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตต่ำ, QT ยาวและอาการ extrapyramidal. ในยาเกินขนาดเฉียบพลันเป็นไปได้ที่จะต้องพิจารณาผลกระทบที่เป็นพิษของยาเสพติดหลาย.

การรักษา: ในการประเมินความจำเป็นและประสิทธิผลของการรักษาของยาเกินขนาด cupping ควรได้รับการพิจารณา, ที่ Invega^® เป็นยาเสพติดอย่างต่อเนื่องกับการเปิดตัวของสารที่ใช้งาน. Paliperidone ยารักษาโดยเฉพาะไม่ได้อยู่. มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะใช้มาตรการสนับสนุนที่พบบ่อย. ควรให้และรักษาทางเดินหายใจที่ดี, เช่นเดียวกับออกซิเจนที่เพียงพอและการระบายอากาศ. ทันทีที่คุณจะต้องจัดกิจกรรมการตรวจสอบของโรคหัวใจและหลอดเลือด (การตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจเพื่อตรวจหาภาวะที่เป็นไปได้). ความดันเลือดต่ำและรัฐ kollaptoidnye ตัดใน / ในของเหลวและ / หรือติก. ในบางสถานการณ์ที่แสดงล้างกระเพาะอาหาร (หลังจากใส่ท่อช่วยหายใจ, ถ้าผู้ป่วยไม่ได้สติ), การบริหารงานของผงถ่านและยาระบาย. ในกรณีที่มีอาการรุนแรง extrapyramidal ตัวแทน anticholinergic ควรจะใส่. การตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยและการตรวจสอบการทำงานทางสรีรวิทยาที่สำคัญจะต้องดำเนินการเพื่อขจัดผลกระทบจากการใช้ยาเกินขนาด.

ติดต่อยา

และควรระมัดระวังกับการบริหารงานด้วยกันของ Invega^® กับยาเสพติด, удлиняющимиинтервал QT.

มีอิทธิพลต่อยาอื่น ๆ paliperidone

Paliperidone, อาจ, ไม่ได้เข้าไปในการทำงานร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของยากับยาเสพติด, มีการเผาผลาญโดย cytochrome P450 ไอโซไซม์. ในการศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครตับของมนุษย์เปิดเผย, paliperidone ที่ไม่เปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างมีนัยสำคัญการกดขี่ของยาเสพติด, เผาผลาญมีส่วนร่วมของ cytochrome P450 isoenzymes, รวมทั้ง CYP1A4, CYP2A6, CYP2С8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 CYP3A5 и. ดังนั้นจึงมีเหตุผลที่จะคิดว่าไม่มี, paliperidone ที่จะยับยั้งการกวาดล้างระดับนัยสำคัญทางคลินิกของยาเสพติด, มีการเผาผลาญโดยเอนไซม์เหล่านี้. นอกเหนือจาก, paliperidone, อาจ, มันไม่ได้ทำให้เกิดเอนไซม์.

ที่ความเข้มข้นสูงของ paliperidone เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ P-ไกลโคโปรตีน. ในข้อมูลที่ร่างกายขาด, อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกที่ไม่เป็นที่รู้จัก.

ให้ความจริง, paliperidone ที่ดำเนินการส่วนใหญ่ในระบบประสาทส่วนกลาง, มันจะต้องใช้ด้วยความระมัดระวังในการรวมกันกับยาเสพติดจากส่วนกลางทำหน้าที่อื่น ๆ และเอทานอล.

Paliperidone อาจลบล้างผลของ levodopa และ dopamine agonists อื่น ๆ.

เพราะความสามารถในการที่จะทำให้เกิด paliperidone ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพที่อาจเกิดขึ้นผลกระทบสารเติมแต่งเมื่อใช้ยาร่วมกับยาอื่น ๆ, ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

ความสามารถของยาเสพติดอื่น ๆ ที่ส่งผลกระทบต่อ paliperidone

Paliperidone ไม่ได้เป็นสารตั้งต้นของ CYP1A2 isoenzymes, CYP2A6, CYP2С9, CYP2С19иCYP3А5. นี้แสดงให้เห็นความน่าจะเป็นที่ต่ำของการมีปฏิสัมพันธ์กับโปรตีนหรือ inducers เอนไซม์เหล่านี้. ในการศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นการมีส่วนร่วมน้อยที่สุดของ isoenzymes CYP2D6 และ CYP3A4 ในการเผาผลาญ paliperidone, ในเวลาเดียวกัน, ไม่มีหลักฐาน, isoenzymes เหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญของ paliperidone ในหลอดทดลองหรือในร่างกาย.

การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, paliperidone ที่เป็นสารตั้งต้นสำหรับ P-ไกลโคโปรตีน.

Палиперидонограниченнометаболизируетсяизоферментом CYP2D6. ในการศึกษาในอาสาสมัครผู้ใหญ่ปฏิสัมพันธ์กับ paliperidone Paroxetine, ยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP2D6, ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone อยู่.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับ carbamazepine paliperidone (200 มก. 2 ครั้ง / วัน) สังเกตเห็นการลดลงใน C_{สูงสุด} และ AUC ของ paliperidone เกี่ยวกับ 37%. การลดลงนี้เกิดจากการเพิ่มขึ้นในการกวาดล้างของ paliperidone 35% เป็นผลมาจากการชักนำของ carbamazepine ไต P-ไกลโคโปรตีน. ลดลงเล็กน้อยในจำนวนของยาเสพติด, ขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงใน, แสดงให้เห็น, ว่าการใช้ร่วมกันของ carbamazepine มีเพียงผลกระทบเล็กน้อยต่อการเผาผลาญ CYP สื่อหรือการดูดซึมของ paliperidone. ในการแต่งตั้ง carbamazepine อาจมีความจำเป็นที่จะเพิ่มปริมาณของ paliperidone. และในทางกลับกัน, ยกเลิกการ carbamazepine อาจมีความจำเป็นที่จะลดปริมาณของ paliperidone.

Paliperidone, มีประจุบวกที่ pH ทางสรีรวิทยา, ขับออกมาส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงโดยไต; มีประมาณครึ่งหนึ่งของการขับถ่ายเป็นสัดส่วนประมาณครึ่งหนึ่งของตัวกรองและ - ส่วนแบ่งของการหลั่งที่ใช้งานอยู่. ใช้ paliperidone พร้อมกันกับ trimethoprim, ซึ่ง, ในขณะที่มันเป็นที่รู้จักกัน, กิจกรรมการยับยั้งของตัวแทนขนส่งประจุบวกของไต, มันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone.

การใช้งานด้วยกันของ risperidone และ paliperidone มันไม่ได้เป็นเรื่องของการวิจัยทางวิทยาศาสตร์. Paliperidone เป็นสารที่ใช้งานของ risperidone, และดังนั้นจึงใช้งานพร้อมกันของ paliperidone risperidone และอาจเพิ่มความเข้มข้นของ paliperidone ในพลาสม่า.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิจาก 15 องศาถึง 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.