Paliperidone

เมื่อ ATH: N05AX13

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา – รักษาโรคจิต (anxiolytic).

Paliperidone - D2-ศัตรูdopaminovыh retseptorov กระทำ tsentralynogo, นอกจากนี้ยังมี การเป็นปรปักษ์กันสูงกับ serotonin รับ 5-HT2. นอกเหนือจาก, paliperidone yavlyaetsya antagonistom α1- และα2-adrenergic และฮีสตามีผู้รับ H1. Paliperidone มีความใกล้ชิดกับ holinoretseptorami ไม่มี, muscarinic, และβ1- и beta2-адренорецепторам. กิจกรรมทางเภสัชวิทยา (+)- และ (-) -enantiomers ของ paliperidone จะเหมือนกันในเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ.

ผลโรคจิตเนื่องจากการปิดล้อมของ dopamine D2-ผู้รับและระบบ mesolimbic Mesocortical. มันทำให้เกิดการปราบปรามน้อยที่สุดของกิจกรรมเคลื่อนไหวและในระดับน้อยก่อให้เกิดอัมพาต, คลาสสิกกว่าโรคทางจิตเวช (อินซูลิน).

การเป็นปรปักษ์กัน serotonin สมดุลกลางและโดพามีนสามารถลดความไวต่อการเกิดผลข้างเคียง extrapyramidal และเพิ่มผลการรักษาของยาเสพติด, รวมทั้งอาการทางลบและบวกของโรคจิตเภท.

Paliperidone มีผลกระทบต่อโครงสร้างการนอนหลับ: ช่วยลดความล่าช้าในการนอนหลับ, ช่วยลดจำนวนของการนอนหลับหลังจากตื่น, เพิ่มเวลานอนทั้งหมด, มันจะเพิ่มระหว่างการนอนหลับและช่วยเพิ่มดัชนีคุณภาพการนอนหลับ. มันมีผลกระทบ antiemetic, มันสามารถทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของโปรแลคตินในพลาสม่า.

เภสัช

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone หลังการกลืนกินสัดส่วนกับปริมาณที่แนะนำในช่วงการรักษา (3-12 มิลลิกรัม 1 เวลา / วัน).

การดูดซึม

หลังจากครั้งเดียวของยาเสพติดในความเข้มข้น paliperidone พลาสม่าเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ, และ Cmax ก็ประสบความสำเร็จหลังจากที่ 24 ไม่. คุณสมบัติของการเปิดตัวของสารยาเสพติดจาก Invegi มีความผันผวนน้อยกว่าความเข้มข้นสูงสุดและต่ำสุดของ paliperidone, กว่า, ข้อสังเกตที่มีรูปแบบยาทั่วไป.

หลังจากที่ได้รับแท็บเล็ตเป็น paliperidone การเปลี่ยนแปลงร่วมกัน (+)- และ (-)-enantiomers, และอัตราส่วนของ AUC(+)/อคส(-) ความมั่นคงของรัฐที่เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 1,6. การดูดซึมที่แน่นอนของ paliperidone หลังการบริหารช่องปากของ 28%. หลังจากครั้งเดียว 15 มก. paliperidone ในรูปแบบของยาเม็ดปลดปล่อย Cmax กับแคลอรี่สูงอาหารมันและ AUC เพิ่มขึ้น, เฉลี่ย, บน 42-60% และ 46-54% ตามลำดับเมื่อเทียบกับค่าพารามิเตอร์เดียวกันเมื่อนำแท็บเล็ตในขณะท้องว่าง. ดังนั้น, มีหรือไม่มีอาหารในกระเพาะอาหารระหว่างการรับจะแตกต่างกันความเข้มข้นของ paliperidone ใน paliperidone พลาสม่า.

การกระจาย

ผู้ป่วยส่วนใหญ่ถึงหลังจาก paliperidone Css 4-5 ยาวัน 1 เวลา / วัน.

Paliperidone มีการกระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกาย. Кажущийсяซีอีโอ – 487 ล.. โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 74%. Paliperidone ผูกพิเศษเพื่อα1ไกลโคโปรตีนกรดและอัลบูมิ.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

มีสี่วิธีในการเผาผลาญของร่างกาย paliperidone มี, ไม่มีใครที่ครอบคลุมมากกว่า 6,5% ปริมาณ: dealkylation, hydroxylation, ไฮโดรจีเนและแยก benzisoxazole. การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ที่ CYP2D6 และ isoenzymes CYP3A4 อาจมีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญ paliperidone, อย่างไรก็ตามหลักฐาน, พวกเขามีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญในร่างกาย paliperidone, ล้มเหลวที่จะได้รับ. แม้จะมี, ว่าในประชากรทั่วไปอัตราการเผาผลาญของพื้นผิว CYP2D6 แตกต่างกันมาก, การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ประชากรไม่ได้เปิดเผยความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญกวาดล้างชัดเจนของ paliperidone หลังการบริหารระหว่าง metabolizers เร็วและช้าพื้นผิว CYP2D6. การศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครเตรียมระบบ heterologous แสดงให้เห็นถึง, чтоизоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 CYP3A5 และไม่ได้มีส่วนร่วมในการเผาผลาญอาหารของ paliperidone. ตลอด 1 หนึ่งสัปดาห์หลังจากที่ได้รับแท็บเล็ตมาตรฐาน, ที่มีอยู่ 1 มก. paliperidone, 59% ยาที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะเป็นคงไม่เปลี่ยนแปลง. นี้บ่งชี้ว่า, paliperidone ที่ไม่ได้อยู่ภายใต้การเผาผลาญอาหารที่เข้มข้นในตับ. เกี่ยวกับ 80% สารที่ใช้งานที่พบในปัสสาวะและเกี่ยวกับ 11% – กาเลส์. End T1 / 2 เป็นเรื่องเกี่ยวกับ paliperidone 23 ไม่.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องก็ไม่จำเป็นที่จะลดปริมาณของ paliperidone, ตั้งแต่หลังที่ไม่ได้อยู่ภายใต้การเผาผลาญอาหารที่เข้มข้นในตับ. การวิจัย, ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่มีตับในระดับปานกลาง (คลาส B สำหรับเด็กพัคห์), พบ, ว่าผู้ป่วยเหล่านี้มีความเข้มข้นของพลาสม่า paliperidone ฟรีมีความคล้ายคลึงกับผู้ที่อยู่ในบุคคลที่มีสุขภาพดี.

ในผู้ป่วยที่มีโรคไตปานกลางและรุนแรงยาควรจะลดลง paliperidone. การขับถ่ายของ paliperidone ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีองศาที่แตกต่างของการด้อยค่าของไต. มันถูกพบแล้ว, ที่การกำจัดของ paliperidone ลดลงลดลง QC. กวาดล้างรวม paliperidone ลดลง 32% ในผู้ป่วยที่มีโรคไตอ่อน (KK จาก 50 ไปยัง 80 มล. / นาที), บน 64% ในผู้ป่วยที่มีโรคไตในระดับปานกลาง (KK จาก 30 น้อย 50 มล. / นาที) และ 71% ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่มีความบกพร่องอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที). เฉลี่ยสุดท้าย T1 / 2 เป็น paliperidone 24, 40 และ 51 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่ไม่รุนแรง, ด้อยค่าของไตปานกลางและรุนแรงตามลำดับ. ในคนที่มีการทำงานของไตปกติ (QC มากขึ้น 80 มล. / นาที) คิดเป็น 23 ไม่.

มันจะไม่แนะนำให้เปลี่ยนปริมาณของ paliperidone ขึ้นอยู่กับอายุของผู้ป่วย. ผลจากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์, ซึ่งรวมถึงผู้ป่วยสูงอายุ (อายุ 65 และผู้สูงอายุ, n = 26) แสดงให้เห็นว่า, ที่เห็นได้ชัดของการกวาดล้าง paliperidone ในความมั่นคงของรัฐหลังจากที่ได้รับ Invegi ในกลุ่มนี้คือ 20% ด้านล่าง, กว่าในผู้ใหญ่ (18-45 ปี, n = 28). ในเวลาเดียวกัน, หลังจากที่ปรับลดลงที่เกี่ยวข้องกับอายุ QC, การวิเคราะห์ประชากรพบว่าไม่มีผลกระทบของอายุเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone โรคจิตเภท.

ไม่จำเป็นต้องมีการเปลี่ยนแปลงปริมาณของ paliperidone คือขึ้นอยู่กับการแข่งขันของผู้ป่วย. การวิเคราะห์ประชากรพบว่าไม่มีผลกระทบของการแข่งขันในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone หลังการบริหาร.

ปริมาณที่แนะนำของ paliperidone จะเหมือนกันสำหรับชายและหญิง.

โปรโมชั่นที่ชัดเจนของ paliperidone หลังการบริหารในผู้หญิงเกี่ยวกับ 19% ด้านล่าง, มากกว่าผู้ชาย. ความแตกต่างนี้เป็นส่วนใหญ่เนื่องจากความแตกต่างในมวลของร่างกายและ CK ระหว่างชายและหญิง, การศึกษาประชากร, หลังจากที่ปรับค่ามวลของร่างกายและการควบคุมคุณภาพ, เผยไม่มีความแตกต่างทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone ในผู้ชายและผู้หญิง, การใช้ยา.

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone หลังการกลืนกินสัดส่วนกับปริมาณที่แนะนำในช่วงการรักษา (3-12 มิลลิกรัม 1 เวลา / วัน).

ปริมาณที่แนะนำของ paliperidone จะเหมือนกันสำหรับชายและหญิง.

มันจะไม่แนะนำให้เปลี่ยนปริมาณของ paliperidone ในผู้สูบบุหรี่. ในการศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้เอนไซม์ในตับของมนุษย์ที่แสดงให้เห็น, paliperidone ที่ไม่ได้เป็นสารตั้งต้นของ CYP1A2, และดังนั้นจึงไม่ควรสูบบุหรี่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone. สอดคล้องกับผลการศึกษาในหลอดทดลอง, การศึกษาประชากรพบความแตกต่างในเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone ระหว่างสูบบุหรี่และไม่สูบบุหรี่.

ตัวชี้วัด

โรคจิตเภท (รวม. อาการกำเริบ).

การป้องกันการกำเริบของโรคจิตเภท.

การใช้ยาและการบริหาร

Paliperidone มีไว้สำหรับใช้ในช่องปาก.

ปริมาณที่แนะนำคือ 6 มก. 1 เวลา / วัน, ตอนเช้า, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร. ค่อยๆเพิ่มขึ้นของปริมาณเริ่มต้นที่จำเป็น. ในผู้ป่วยบางรายที่ก่อให้เกิดผลการรักษาในปริมาณที่ต่ำกว่าหรือสูงกว่าในช่วงที่แนะนำของ 3-1​​2 มิลลิกรัม 1 เวลา / วัน. แท็บเล็ตควรจะกลืนกินทั้ง, ด้วยของเหลวบางอย่าง, พวกเขาไม่สามารถเคี้ยว, แบ่งออกเป็นชิ้นหรือบด.

สำหรับผู้ป่วยที่มีโรคไตอ่อน (QC มากขึ้น 50 มล. / นาที, แต่น้อย 80 มล. / นาที)

ปริมาณที่แนะนำคือ 6 มก. 1 เวลา / วัน. สำหรับผู้ป่วยที่มีโรคไต umerennymili รุนแรง (CC น้อยกว่า 50 มล. / นาที) ปริมาณที่แนะนำคือ 3 มก. 1 เวลา / วัน. เปลี่ยนยาเมื่อระบุไว้ดังต่อไปนี้การประเมินของผู้ป่วย.

ผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นของตับบกพร่อง

ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยา.

สำหรับผู้ป่วยสูงอายุที่มีฟังก์ชั่นการทำงานของไตปกติ (QC มากขึ้น 80 มล. / นาที)

เราขอแนะนำให้ปริมาณเดียวกัน, สำหรับผู้ใหญ่ที่มีฟังก์ชั่นการทำงานของไตปกติ. ในเวลาเดียวกัน, ผู้ป่วยสูงอายุที่การทำงานของไตอาจจะลดลง, ในกรณีนี้ยาควรจะเลือกตามการทำงานของไตในผู้ป่วยแต่ละราย.

มันจะไม่แนะนำให้เปลี่ยนปริมาณของ paliperidone ตามเพศ, อายุและนิสัยการสูบบุหรี่.

แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของตับ

ผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นของตับบกพร่องลดขนาดยาที่ไม่จำเป็นต้อง.

แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของไต

สำหรับผู้ป่วยที่มีโรคไต umerennymili รุนแรง (CC น้อยกว่า 50 มล. / นาที) ปริมาณที่แนะนำคือ 3 มก. 1 เวลา / วัน.

ห้าม

แพ้ paliperidone.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของ paliperidone ระหว่างผู้หญิงตั้งครรภ์และผลกระทบต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์. ยาเสพติดไม่ควรที่จะบริหารงานในระหว่างตั้งครรภ์ยกเว้นในกรณีที่มีความจำเป็นมากจากจุดทางคลินิกในมุมมองของ. อิทธิพลของ paliperidone เกี่ยวกับกิจกรรมทั่วไปของผู้หญิงไม่ทราบ.

การใช้ยารักษาโรคจิตในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์มีความเกี่ยวข้องกับอาการ extrapyramidal กลับได้ในทารกแรกเกิด.

Paliperidone ถูกขับออกมาในนมแม่, เพื่อให้ยาเสพติดไม่ควรที่จะกำหนดในช่วงให้นมบุตร.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด

อาการปวดหัว, หัวใจเต้นเร็ว, akathisia, ไซนัสอิศวร, อาการ extrapyramidal, อาการง่วงนอน, เวียนหัว, ความใจเย็น, การสั่นสะเทือน, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, ดีสโทเนีย, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ปากแห้ง.

ผลข้างเคียงที่ขึ้นอยู่กับปริมาณ

น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, อาการปวดหัว, hyperptyalism, อาเจียน, ดายสกิน, akathisia, ดีสโทเนีย, อาการ extrapyramidal, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, parkinsonizm.

ความถี่ของผลข้างเคียงที่ระบุไว้ด้านล่าง:

บ่อยครั้ง (มากกว่า 10 %).

บ่อยครั้ง (มากกว่า 1 % น้อยกว่า 10 %).

บางครั้ง (มากกว่า 0,1 % น้อยกว่า 1 %).

ไม่ค่อยมี (มากกว่า 0,01 % น้อยกว่า 0,1 %)

ไม่ค่อยมี (น้อยกว่า 0,01 %).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง

มากมักจะ - ปวดหัว.

บ่อยครั้ง – akathisia, เวียนหัว, ดีสโทเนีย, อาการ extrapyramidal, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, parkinsonizm, ความใจเย็น, อาการง่วงนอน, การสั่นสะเทือน.

บางครั้ง - เวียนศีรษะทรงตัว, ดายสกิน, โรคลมชักท​​ั่วไป, เป็นลม, ฝันร้าย.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์

บางครั้ง - การหมุนไม่ได้ตั้งใจของลูกตา.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด

บ่อยครั้ง - อิศวรไซนัส, หัวใจเต้นเร็ว, AV блокадаฉันстепени, บล็อกกำสาขา, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

Inogda - เต้นช้า, การเต้นของหัวใจ, จังหวะไซนัส, gipotenziya, išemiâ, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ.

จากระบบการย่อยอาหาร

บ่อยครั้งที่ - อาการปวดในช่องท้องส่วนบน, ปากแห้ง, hyperptyalism, อาเจียน.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ

บางครั้ง - ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ.

ระบบสืบพันธุ์

บางครั้ง - amenorrhea, galactorrhea, ออกจากหัวนม, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, gynecomastia, การเปลี่ยนแปลงในรอบประจำเดือน.

ผลการวิจัยในห้องปฏิบัติการ

เพิ่มโปรแลคตินซีรั่ม.

เกิดอาการแพ้

บางครั้ง - ปฏิกิริยา anaphylactic.

อื่น ๆ

บ่อยครั้ง - ความผิดปกติของ asthenic.

บางครั้ง - อาการบวมน้ำ, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.

ติดต่อยา

Paliperidone, อาจ, ไม่ได้เข้าไปในการทำงานร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของยากับยาเสพติด, มีการเผาผลาญโดย cytochrome P450 ไอโซไซม์. ในการศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครตับของมนุษย์เปิดเผย, paliperidone ที่ไม่เปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างมีนัยสำคัญการกดขี่ของยาเสพติด, เผาผลาญมีส่วนร่วมของ cytochrome P450 isoenzymes, รวมทั้ง CYP1A4, CYP2A6, CYP2С8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 CYP3A5 и. ดังนั้นจึงมีเหตุผลที่จะคิดว่าไม่มี, paliperidone ที่จะยับยั้งการกวาดล้างระดับนัยสำคัญทางคลินิกของยาเสพติด, มีการเผาผลาญโดยเอนไซม์เหล่านี้. นอกเหนือจาก, paliperidone, อาจ, มันไม่ได้ทำให้เกิดเอนไซม์.

ในระดับความเข้มข้น paliperidone การรักษาไม่ได้ยับยั้ง P-ไกลโคโปรตีน, และดังนั้นจึงสามารถที่จะยับยั้งการในระดับที่มีนัยสำคัญทางคลินิกของการขนส่งการเตรียมการอื่น ๆ P-ไกลโคโปรตีน.

ให้ความจริง, paliperidone ที่ดำเนินการส่วนใหญ่ในระบบประสาทส่วนกลาง, มันจะต้องใช้ด้วยความระมัดระวังในการรวมกันกับยาเสพติดจากส่วนกลางทำหน้าที่อื่น ๆ และเอทานอล.

Paliperidone อาจลบล้างผลของ levodopa และ dopamine agonists อื่น ๆ. เพราะความสามารถในการที่จะทำให้เกิด paliperidone ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพที่อาจเกิดขึ้นผลกระทบสารเติมแต่งเมื่อใช้ยาร่วมกับยาอื่น ๆ, ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

Paliperidone ไม่ได้เป็นสารตั้งต้นของ CYP1A2 isoenzymes, CYP2A6, CYP2С9, CYP2С19иCYP3А5. นี้แสดงให้เห็นความน่าจะเป็นที่ต่ำของการมีปฏิสัมพันธ์กับโปรตีนหรือ inducers เอนไซม์เหล่านี้. ในการศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นการมีส่วนร่วมน้อยที่สุดของ isoenzymes CYP2D6 และ CYP3A4 ในการเผาผลาญ paliperidone, ในเวลาเดียวกัน, ไม่มีหลักฐาน, isoenzymes เหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญของ paliperidone ในหลอดทดลองหรือในร่างกาย.

Paliperidone, มีประจุบวกที่ pH ทางสรีรวิทยา, ขับออกมาส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงโดยไต; มีประมาณครึ่งหนึ่งของการขับถ่ายเป็นสัดส่วนประมาณครึ่งหนึ่งของตัวกรองและ - ส่วนแบ่งของการหลั่งที่ใช้งานอยู่. ใช้ paliperidone พร้อมกันกับ trimethoprim, ซึ่ง, ในขณะที่มันเป็นที่รู้จักกัน, กิจกรรมการยับยั้งของตัวแทนขนส่งประจุบวกของไต, มันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ paliperidone.

การใช้งานพร้อมกันของ risperidone และ paliperidone ไม่ได้เรื่องของการวิจัยทางวิทยาศาสตร์. Paliperidone เป็นสารที่ใช้งานของ risperidone, และดังนั้นจึงใช้งานพร้อมกันของ paliperidone risperidone และอาจเพิ่มความเข้มข้นของ paliperidone ในพลาสม่า.

ข้อควรระวัง

ภัยโรคจิต

ที่รู้จักกัน, ยารักษาโรคจิต, รวมทั้ง paliperidone, สามารถก่อให้เกิดภัยโรคจิต (NMS), ซึ่งเป็นลักษณะโดย hyperthermia, ตึงของกล้ามเนื้อ, ความไม่แน่นอนของการทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติ, ภาวะซึมเศร้าของสติ, เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของซีรั่มครี phosphokinase. ผู้ป่วยที่มี NMS อาจเกิดขึ้น myoglobinuria (raʙdomioliz) และภาวะไตวายเฉียบพลัน. หากคุณมีอาการป่วยวัตถุประสงค์หรือทัศนะของ NMS ทันทีควรยกเลิกจิตเวชทั้งหมด, รวมทั้ง paliperidone.

Pozdnyaya ดายสกิน

การเตรียมการ, มีคุณสมบัติศัตรูตัวรับโดปามีน, สามารถก่อให้เกิดเป็น Tardive Dyskinesia ที่, ซึ่งเป็นลักษณะการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจจังหวะ, ส่วนใหญ่ภาษาและ / หรือกล้ามเนื้อใบหน้า. หากคุณมีวัตถุประสงค์ของผู้ป่วยหรือมีอาการอัตนัย, แสดงให้เห็นเป็น Tardive dyskinesias, ควรพิจารณาการยกเลิกของโรคทางจิตเวชทั้งหมด, รวมทั้ง paliperidone.

Giperglikemiâ

ในการศึกษาทางคลินิกของ paliperidone บางครั้งสังเกตผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์, ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญกลูโคส. ก็จะแนะนำให้ดำเนินการตรวจสอบความเหมาะสมในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, และในผู้ป่วย, ที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเป็นโรคเบาหวาน.

ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

Paliperidone กิจกรรมของαกั้น, จึงอาจทำให้ผู้ป่วยบางรายความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ. Paliperidone จะต้องใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น, หัวใจล้มเหลว, กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือขาดเลือด, ความผิดปกติของการนำของกล้ามเนื้อหัวใจ), โรคหลอดเลือดสมอง, และรัฐ, ที่เอื้อต่อความดันเลือดต่ำ (เช่น, การคายน้ำและ hypovolemia).

ชัก

เช่นเดียวกับโรคทางจิตเวชอื่น ๆ, Paliperidone ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วย, ที่มีประวัติของการชักหรือโรคอื่น ๆ, ลดการชัก.

ความเป็นไปได้ของการอุดตันทางเดินอาหาร

มีรายงานที่หายากของอาการอุดตันของระบบทางเดินอาหารที่มี, ที่เกี่ยวข้องกับยารูปแบบ nondeformable ควบคุมการเปิดตัวของสารที่ใช้งาน. Paliperidone ยังหมายถึงรูปแบบยาดังกล่าว, และเพื่อที่จะสามารถกำหนดเพียงให้แก่ผู้ป่วย, ที่สามารถกลืนยาเม็ดทั้งหมด.

ผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม

Paliperidone ไม่ได้ศึกษาในผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม. อย่างไรก็ตามการทดลอง placebo-controlled, ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม, แสดงให้เห็นว่าอุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของผลกระทบหลอดเลือดสมอง (โรคหลอดเลือดสมองและการโจมตีขาดเลือดชั่วคราว), รวม. ร้ายแรง, ผู้ป่วย, ได้รับบางส่วนผิดปกติท​​างจิตเวช, vklyuchavshimi risperidone, aripiprazole และยา olanzapine, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ผู้ที่ได้รับยาหลอก.

โรคพาร์กินสันและภาวะสมองเสื่อมกับร่างกาย Lewy

มันเป็นสิ่งจำเป็นอย่างรอบคอบประเมินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นในการแต่งตั้งของยาเสพติดรักษาโรคจิต, รวมทั้ง paliperidone, ผู้ป่วย, ทุกข์ทรมานจากโรคพาร์กินสันหรือภาวะสมองเสื่อมกับร่างกาย Lewy, เนื่องจากผู้ป่วยดังกล่าวอาจเพิ่มความเสี่ยงของ NMS หรือเพิ่มขึ้นความไวต่อยารักษาโรคจิต, อาการของซึ่งรวมถึง, นอกเหนือไปจากอาการ extrapyramidal, ความสับสน, ปฏิกิริยาทื่อและความดันเลือดต่ำมีการทรงตัวตกบ่อย.

แข็งตัว

การเตรียมการ, ความสามารถในการปิดกั้นผลกระทบα-adrenergic, อาจทำให้เกิดการแข็งตัว. ในการทดลองทางคลินิกของ paliperidone ถูกตั้งข้อสังเกตกรณีที่แข็งตัว, อย่างไรก็ตาม paliperidone ได้กล่าวว่ากิจกรรมทางเภสัชวิทยา, เพื่อให้การรักษาไม่สมบูรณ์ไม่รวมความเสี่ยงของการแข็งตัว.

การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย

โรคทางจิตเวชมาประกอบนี้ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์, เป็นการละเมิดความสามารถของร่างกายในการควบคุมอุณหภูมิ. ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อแต่งตั้ง paliperidone ในผู้ป่วยที่มีเงื่อนไข, ที่สามารถเพิ่มอุณหภูมิภายในร่างกาย, ซึ่งรวมถึงการออกกำลังกายที่รุนแรง, ผลกระทบของอุณหภูมิภายนอกสูง, การใช้งานพร้อมกันของยาเสพติดที่มีฤทธิ์ anticholinergic หรือการคายน้ำ.

ผล antiemetic

ในการศึกษา preclinical มันถูกระบุว่าผลกระทบของ antiemetic paliperidone. ผลกระทบนี้, ถ้ามันเกิดขึ้นในมนุษย์, อาจปกปิดอาการวัตถุประสงค์และทัศนะของยาเกินขนาดของยาบางชนิด, และโรคดังกล่าว, เป็นลำไส้อุดตัน, โรค Reye และ เนื้องอกในสมอง.

ผู้ป่วยแปลเกี่ยวกับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตอื่น ๆ

ขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลที่เก็บรวบรวมอย่างเป็นระบบในการโอนของผู้ป่วยต่อการรักษาสำหรับการรักษาของยารักษาโรคจิต paliperidone อื่น ๆ. เภสัชและยาในโรคทางจิตเวชที่แตกต่างกันไม่เหมือนกัน, เพื่อให้แพทย์ต้องระมัดระวังในการตรวจสอบผู้ป่วยระหว่างการถ่ายโอนของพวกเขาจากที่หนึ่งไปยังอีกโรคจิต.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Paliperidone อาจรบกวนความสามารถของกิจกรรม, ต้องมีปฏิกิริยาทางจิตอย่างรวดเร็ว, ดังนั้นผู้ป่วยควรงดเว้นจากการขับรถและการใช้เครื่องจักรจน, จนกว่าคุณจะได้สร้างความไวของแต่ละคนกับยาเสพติด.