ของ GOLDLINE

วัสดุที่ใช้งาน: Siʙutramin
เมื่อ ATH: A08AA10
CCF: ยาลดความอ้วนแบบรวมศูนย์
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E66
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 16.02.01
ผู้ผลิต: RANBAXY จำกัดห้องปฏิบัติการ. (อินเดีย)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; เนื้อหาของแคปซูล – ผงจากสีขาวเป็นสีขาวเกือบ.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, เซลลูโลส microcrystalline, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือกแคปซูล: สีเหลืองสีพระอาทิตย์ตก, краситель хинолин желтый, ไทเทเนียมไดออกไซด์, โซเดียม lauryl, วุ้น.
องค์ประกอบของหมวกแคปซูล: краситель фуксин кислый (ง&C33), ย้อมสีฟ้าสดใส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, โซเดียม lauryl, วุ้น.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№2, ที่มีร่างกายสีขาวและหมวกสีฟ้า; เนื้อหาของแคปซูล – ผงจากสีขาวเป็นสีขาวเกือบ.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, เซลลูโลส microcrystalline, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือกแคปซูล: ไทเทเนียมไดออกไซด์, โซเดียม lauryl, วุ้น.
องค์ประกอบของหมวกแคปซูล: краситель фуксин кислый (ง&C33), ย้อมสีฟ้าสดใส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, โซเดียม lauryl, วุ้น.

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาลดความอ้วนแบบรวมศูนย์. Sibutramine เป็น prodrug และออกแรง ในร่างกาย ผ่าน metabolites (เอมีนหลักและรอง), ยับยั้งการดูดซึมของโมโนเอมีน (ส่วนใหญ่ serotonin และ norepinephrine). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, ซึ่งทำให้รู้สึกอิ่มและความต้องการอาหารลดลง, เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของการผลิตความร้อน. การเปิดใช้งานทางอ้อม β₃-adrenoreceptory, sibutramine ออกฤทธิ์กับเนื้อเยื่อไขมันสีน้ำตาล.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, คอเลสเตอรอลรวม, ЛПНП и мочевой кислоты.

Sibutramine และสารเมตาโบไลท์ไม่ส่งผลต่อการปลดปล่อยโมโนเอมีน, อย่ายับยั้ง MAO, ไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับสารสื่อประสาทจำนวนมาก, รวมทั้งเซโรโทนิน (5NT₁-, 5เอช.ที_1ก-, 5เอช.ที_1ใน-, 5NT_2ก-, 5NT_2ค-), adrenergic (ข₁-, ข₂-, ข₃-, ก₁-, ก₂-) , โดปามีน (ง₁-, ง₂-), มัสคารินิก, ฮีสตามีน (ชม₁-), เบนโซไดอะซีพีนและตัวรับ NMDA.

เภสัช

การดูดซึม

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. ที่ “ครั้งแรกผ่าน” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (ขาวดำ- и дидесметилсибутрамин). หลังจากที่การบริหารงานของครั้งเดียวของ 15 มก. ซี_{สูงสุด} монодесметилсибутрамина составляет 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), ค_{สูงสุด} дидесметилсибутрамина – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_{สูงสุด} ซิบูทรามีน – 1.2 ไม่, T_{สูงสุด} สารที่ใช้งาน – 3-4 ไม่. Одновременный прием пищи снижает C_{สูงสุด} метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ไม่, โดยไม่ต้องเปลี่ยน AUC.

การกระจาย

Быстро распределяется по тканям. เป็นโปรตีนที่มีผลผูกพัน 97% (сибутрамин) และ 94% (ขาวดำ- и дидесметилсибутрамин). ค_{เอสเอส} активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

T_1/2 ซิบูทรามีน – 1.1 ไม่, монодесметилсибутрамина – 14 ไม่, дидесметилсибутрамина -16 ไม่. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, ซึ่งจะได้มาส่วนใหญ่ไต.

พยานหลักฐาน

- โรคอ้วนทางอาหารที่มีดัชนีมวลกาย (ค่าดัชนีมวลกาย) ≥ 30 kg/m²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 กิโลกรัม / เมตร² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 หรือ dyslipoproteinemia.

ระบบการปกครองยา

Голдлайн назначают внутрь 1 เวลา / วัน. ปริมาณกำหนดเป็นรายบุคคล, ขึ้นอยู่กับความทนทานและประสิทธิภาพทางคลินิก. Рекомендуется начальная доза 10 มก., при плохой переносимости возможен прием 5 มก.. Капсулы следует принимать утром, ไม่เคี้ยวและดื่มน้ำมากของของเหลว (แก้วน้ำ). สามารถรับประทานยาในขณะท้องว่างได้, และผสมผสานกับการบริโภคอาหาร. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% และอื่น ๆ, то доза увеличивается до 15 มิลลิกรัม / วัน.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, กล่าวคือ. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. ไม่ควรทำการรักษาต่อ, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 กก. หรือมากกว่า. Длительность лечения не должна превышать 2 ปี, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, ด้วยประสบการณ์จริงในการรักษาโรคอ้วน.

ผลข้างเคียง

ส่วนใหญ่มักเกิดผลข้างเคียงในช่วงเริ่มต้นของการรักษา (เป็นครั้งแรก 4 ของสัปดาห์). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают.

ผลข้างเคียง, โดยทั่วไป, нетяжелый и обратимый характер и, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, นำเสนอตามลำดับต่อไปนี้: บ่อยครั้ง (>10%), บางครั้ง (1-10%), ไม่ค่อยมี (< 1%).

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง – โรคนอนไม่หลับ; บางครั้ง – อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความกังวล, อาชา.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้ง – หัวใจเต้นเร็ว, การเต้นของหัวใจ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, อาการที่เกิดจากขยายตัวของหลอดเลือด (รวม. dermahemia), ทำให้รุนแรงขึ้นของโรคริดสีดวงทวาร. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ยู. / นาที. ในบางกรณี ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นอย่างชัดเจนยิ่งขึ้น. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (เป็นครั้งแรก 4-8 สัปดาห์ที่ผ่านมา).

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ปากแห้ง, потеря аппетита и запор; บางครั้ง – ความเกลียดชัง, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บางครั้ง – เหงื่อที่เพิ่มขึ้น.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: dysmenorrhoea, บวม, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ผิวหนังคัน, ความปวดหลัง, อาการปวดท้อง, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้นผิดปกติ, ความกระหายน้ำ, โรคจมูกอักเสบ, ที่ลุ่ม, อาการง่วงนอน, อารมณ์ lability, ความกังวล, ความหงุดหงิด, ความกังวลใจ, โรคไตอักเสบเฉียบพลันสิ่งของ, ตกเลือด, пурпура Шенлейн-Геноха (มีเลือดออกเข้าสู่ผิว), ชัก, thrombocytopenia, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, ซึ่งน่าจะมีอยู่ก่อนเริ่มการรักษา, โรคจิตเฉียบพลันเกิดขึ้นหลังการรักษา.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, เป็นของหายาก.

ไม่มีหลักฐานเป็น, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, อาการถอนหรือความผิดปกติทางอารมณ์.

ห้าม

- ความพร้อมของอินทรีย์สาเหตุของโรคอ้วน (เช่น, gipotireoz);

- ความผิดปกติของการกินที่ร้ายแรง (โรคกลัวอ้วนหรือ bulimia Nervosa);

- ป่วยทางจิต;

- อาการของกิลส์เดอลาเรตส์ (สำบัดสำนวนทั่วไป);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

— применение других препаратов, ทำหน้าที่เกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น, ซึมเศร้า, อินซูลิน);

-ใช้ยาเสพติด, ที่กำหนดไว้สำหรับความผิดปกติของการนอนหลับ, ที่มีโพรไบโอ, ยาเสพติดและอื่น ๆ ที่แสดงกลางสำหรับการสูญเสียน้ำหนัก;

- โรคหลอดเลือดหัวใจ, decompensated ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, โรคหัวใจพิการ แต่กำเนิด, โรคหลอดเลือดแดงตีบตัน, หัวใจเต้นเร็ว, จังหวะ, โรคหลอดเลือดสมอง (การตี, การโจมตีขาดเลือดชั่วคราว);

- ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุม (BP ดังกล่าวข้างต้น 145/90 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ);

- thyrotoxicosis;

- ตับอย่างรุนแรงและ / หรือไต;

- อ่อนโยนต่อมลูกหมากโต;

- pheochromocytoma;

- โรคต้อหินZakrыtougolynaya;

— установленная фармакологическая, ยาเสพติดหรือติดสุรา;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- จนถึง 18 และผู้สูงอายุ 65 ปี;

- ก่อตั้งแพ้ Sibutramine หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ควรจะกำหนดไว้ในรัฐดังต่อไปนี้: аритмия в анамнезе, การไหลเวียนโลหิตไม่เพียงพอเรื้อรัง, โรคหลอดเลือดหัวใจ (รวม. ประวัติศาสตร์), cholelithiasis, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด (ควบคุมและประวัติศาสตร์), ความผิดปกติของระบบประสาท, รวมทั้งปัญญาอ่อนและชัก (รวม. ประวัติศาสตร์), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, มอเตอร์และประวัติศาสตร์สำบัดสำนวนวาจา.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

ข้อควรระวัง

Голдлайн следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3 เดือนน้อย 5 กิโลกรัม.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, ด้วยประสบการณ์จริงในการรักษาโรคอ้วน. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, และการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้น. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, เพื่อให้แน่ใจว่าการลดน้ำหนักที่ได้รับจะยังคงอยู่หลังจากเสร็จสิ้นการรักษา. ผู้ป่วยควรมีความชัดเจนเกี่ยวกับ, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

ผู้ป่วย, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. เป็นครั้งแรก 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 ของสัปดาห์, แล้วก็รายเดือน. ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ, этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, ในกรณีที่จำเป็น, через более короткие интервалы. ผู้ป่วย, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ, лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, เพิ่มช่วงเวลา QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-ผู้รับ (astemizol, terfenadine), антиаритмические препараты, увеличивающиеинтервал QT (амиодорон, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol), cisapride, pimozid, сертиндол и трициклические антидепрессанты. นอกจากนี้ยังใช้กับรัฐ, которые способны приводить к увеличению интервала QT, เช่น, hypokalemia และ hypomagnesemia.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, แต่, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, อย่ากินยาสองครั้งในครั้งต่อไป, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 ปี.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ยาเกินขนาด

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. ไม่ทราบสัญญาณเฉพาะของการใช้ยาเกินขนาด, กระนั้น, ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการข้างเคียงที่เด่นชัดมากขึ้น. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие อาการ: หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, อาการปวดหัว, เวียนหัว.

การรักษา: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, ตรวจสอบสถานะของระบบหัวใจและหลอดเลือด, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. ประสิทธิภาพของการบังคับขับปัสสาวะหรือการฟอกเลือดยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.

ติดต่อยา

ยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโคร, รวม. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

rifampicin, ยาปฏิชีวนะ macrolide, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital และ dexamethasone สามารถเร่งการเผาผลาญของ sibutramine.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (sumatriptan, digidroergotamin), ยาแก้ปวด opioid (pentazocin, เพทิดีน, Fentanyl) или противокашлевыми препаратами (Dextromethorphan).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

ยาเสพติด, повышающие АД или ЧСС (อีเฟดรีน, phenylpropanolamine, pseudoephedrine, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.