GABAGAMMA

วัสดุที่ใช้งาน: gabapentin
เมื่อ ATH: N03AX12
CCF: ยากันชัก
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): B02.2, G40, G63.2, R52.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.05.10
ผู้ผลิต: WÖRWAG PARMA GmbH & ร่วม. กิโลกรัม (ประเทศเยอรมัน)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, №3, ขาว; เนื้อหาของแคปซูล – ผงสีขาว.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้งข้าวโพด, แป้งโรยตัว, วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์.

10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, №1, สีเหลือง; เนื้อหาของแคปซูล – ผงสีขาว.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้งข้าวโพด, แป้งโรยตัว, วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์.

10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, №0, สีส้ม; เนื้อหาของแคปซูล – ผงสีขาว.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้งข้าวโพด, แป้งโรยตัว, วุ้น, ไทเทเนียมออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์.

10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยากันชัก. gabapentin มีโครงสร้างคล้ายกับกรดแกมมา aminobutyric สารสื่อประสาท (กาบา), แต่กลไกของการกระทำจะแตกต่างจากยาเสพติดอื่น ๆ, โต้ตอบกับ GABA-รับ (valproate, barbiturates, เบนโซ, สารยับยั้งของ GABA-transaminase, ยับยั้งการดูดซึมสารกาบา, агонисты GABA ипролекарственныеформы GABA). มีมีคุณสมบัติ GABA-ergic และไม่ส่งผลกระทบต่อการจับภาพและการเผาผลาญสารกาบา.

การศึกษาเบื้องต้นได้แสดงให้เห็น, gabapentin ผูกกับα₂-δ-subunit ของช่องแคลเ​​ซียมแรงดันขึ้นและลดการไหลของแคลเ​​ซียมไอออน, มันมีบทบาทสำคัญในการเกิดอาการปวด neuropathic. กลไกอื่น ๆ ของการกระทำของ gabapentin สำหรับอาการปวด neuropathic คือการลดลงของกลูตาเมตที่ขึ้นอยู่กับการตายของเซลล์ประสาท, เพิ่มขึ้นในการสังเคราะห์สารกาบา, ปราบปรามการเปิดตัวของกลุ่ม monoamine สารสื่อประสาท. gabapentin ที่ระดับความเข้มข้นที่เกี่ยวข้องทางคลินิกไม่ได้ผูกกับตัวรับของสารสื่อประสาทอื่น ๆ ทั่วไปหรือยาเสพติด, รวมทั้งรับกาบา_ก, กาบา_ใน, benzodiazepine, กลูตาเมตและไกลซีน NMDA รับ-.

ซึ่งแตกต่างจาก phenytoin และ carbamazepine, gabapentin ไม่โต้ตอบกับช่องโซเดียมในหลอดทดลอง. gabapentin บางส่วนจะช่วยลดผลกระทบของกลูตาเมตตัวเอก NMDA รับในบางการทดสอบในหลอดทดลอง, แต่ที่ความเข้มข้นมากกว่า 100 มิลลิโมล, ซึ่งไม่ประสบความสำเร็จในร่างกาย. gabapentin เล็กน้อยจะช่วยลดการปล่อยของสารสื่อประสาท monoamine ในหลอดทดลอง.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปาก, C_{สูงสุด} พลาสม่า gabapentin ประสบความสำเร็จผ่าน 2-3 ไม่. การดูดซึมที่แน่นอนของแคปซูล gabapentin เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 60%. การดูดซึมของ gabapentin ไม่ได้สัดส่วนกับปริมาณ. ดังนั้น, ที่มีปริมาณเพิ่มมากขึ้นก็จะลดลง. อาหาร, รวม. ที่มีเนื้อหาสูงของไขมัน, มันไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ.

การจัดจำหน่ายและการเผาผลาญ

เภสัชไม่เปลี่ยนแปลงที่มีการใช้ซ้ำแล้วซ้ำอีก; ความเข้มข้นในพลาสมาสมดุลสามารถคาดการณ์บนพื้นฐานของการบริหารงานเดียวของยาเสพติด.

gabapentin ถูกผูกไว้เกือบจะเป็นโปรตีนในพลาสมา (<3%). วี_ง เป็น 57.7l.

ไม่เผาผลาญ. ยาเสพติดไม่ได้ก่อให้เกิดการออกซิเดชั่เอนไซม์ตับฟังก์ชั่นที่หลากหลาย, มีส่วนร่วมในการเผาผลาญของยาเสพติด.

การหัก

การขับถ่ายของพลาสม่า gabapentin อธิบายที่ดีที่สุดโดยแบบจำลองเชิงเส้น. T_1/2 จากพลาสม่าไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณและ 5-7 ไม่.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

gabapentin มาไตเฉพาะไม่เปลี่ยนแปลง.

พลาสม่าโปรโมชั่นลด gabapentin ในผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง. อัตราการกำจัดอย่างต่อเนื่อง, การกวาดล้างจากพลาสม่าและโปรโมชั่นการทำงานของไตเป็นสัดส่วนโดยตรงกับการควบคุมคุณภาพ. gabapentin ถูกลบออกจากพลาสม่าโดยการฟอกเลือด. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องและผู้ป่วย, ที่ได้รับการฟอกเลือด, การปรับการให้ยาจะแนะนำ.

พยานหลักฐาน

- ผู้ใหญ่: อาการปวดในโรคเบาหวานโรคระบบประสาท, โรคประสาท postgerpeticheskaya;

- ผู้ใหญ่และเด็ก 12 และผู้สูงอายุ: ในการรักษาที่ซับซ้อนของการชักบางส่วนที่มีลักษณะทั่วไปรองหรือไม่มี.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหาร. ถ้าคุณต้องการที่จะลดปริมาณ, หยุดยาหรือแทนที่ด้วยวิธีการอื่น, นี้ควรจะทำค่อยๆน้อยหนึ่งสัปดาห์.

ในผู้ป่วยกำเสาะ, เช่นเดียวกับผู้ป่วยในสภาพทั่วไปหลุมฝังศพ, น้ำหนักตัวต่ำและหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ, ปริมาณที่เพิ่มขึ้นควรจะทำค่อยๆกับปริมาณ 100 มก..

เมื่ออาการปวดในโรคเบาหวานโรคระบบประสาท, ประสาทการโพสต์ herpetic ผู้ใหญ่ ยาในปริมาณเริ่มต้นของ 900 มิลลิกรัม / วัน 3 ที่ได้รับในปริมาณที่เท่ากัน. หากจำเป็นให้ยาจะค่อยๆเพิ่มขึ้นไปสูงสุด - 3600 มิลลิกรัม / วัน. การรักษายังสามารถเริ่มต้น, ค่อยๆเพิ่มปริมาณในช่วงสามวันแรกโครงการดังต่อไปนี้: 1-วัน – 300 มก. 1 เวลา / วัน; 2-วัน – โดย 300 มก. 2 ครั้ง / วัน; 3-วัน – โดย 300 มก. 3 ครั้ง / วัน.

ในการรักษาด้วยการรวมกันของการชักบางส่วน ไปยัง ผู้ใหญ่และเด็ก 12 และผู้สูงอายุ ยาที่มีประสิทธิภาพจาก 900 มก. / วัน 3600 มิลลิกรัม / วัน. บำบัดสามารถเริ่มต้นด้วยยา 300 มก. 3 ครั้ง / วันเป็นเวลา 1 วันหรือเพิ่มขึ้นเรื่อยจน 900 มก. โครงการ, เหนือ. ต่อมายาที่อาจจะเพิ่มขึ้นถึง 3600 มก. / วันแบ่งออกเป็น 3 ที่ได้รับในปริมาณที่เท่ากัน. เพื่อหลีกเลี่ยงการเริ่มต้นใหม่ของการชัก, ช่วงเวลาสูงสุดระหว่างปริมาณในการแต่งตั้ง 3 ครั้ง / วันไม่ควรเกิน 12 ไม่ .

ไม่มีความจำเป็นในการควบคุมความเข้มข้นของ gabapentin ในพลาสมาเป็น. ยาเสพติด Gabagamma^® มันอาจจะใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เลปโดยไม่ต้องเปลี่ยนความเข้มข้นหรือความเข้มข้นของยาต้านโรคลมชักในพลาสม่า.

ผู้ป่วยที่มีภาวะไต การปรับขนาดยา gabapentin จะแนะนำในตาราง.

กำหนด 300 มิลลิกรัมต่อวัน.

ผู้ป่วย, การฟอกเลือด, ที่ยังไม่ได้รับก่อนหน้านี้ gabapentin, ยาเสพติดที่จะแนะนำให้แต่งตั้งปริมาณอิ่มตัว 300-400 มก., แล้วก็ – โดย 200-300 มิลลิกรัมทุก 4 ชั่วโมงการฟอกเลือด. ในผู้ป่วยกำเสาะ, เช่นเดียวกับในสภาพทั่วไปอย่างรุนแรง, ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวต่ำและอวัยวะเพิ่มปริมาณการปลูก Gabagamma^® มันควรจะค่อย ๆ ดำเนินการกับปริมาณ 100 มก..

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการที่เกิดจากขยายตัวของหลอดเลือด, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, การเต้นของหัวใจ.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความมีลม, อาการเบื่ออาหาร, โรคเหงือกอักเสบ, อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก, โรคทางทันตกรรม, โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, ปากแห้งหรือลำคอ, ความเกลียดชัง, อาเจียน, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, โรคตับอักเสบ, ดีซ่าน, ตับอ่อนอักเสบ.

จากระบบเม็ดเลือด: จ้ำ (ส่วนใหญ่มักจะอธิบายว่าเ​​ป็นรอยฟกช้ำ, ที่เกิดขึ้นเมื่อได้รับบาดเจ็บทางกายภาพ), เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ความปวดหลัง, เพิ่มขึ้นความเปราะบางของกระดูก, ปวดกล้ามเนื้อ.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, hyperkinesis, ดายสกินของกล้ามเนื้อและดีสโทเนีย, Choreoathetosis, เสริมสร้างความเข้มแข็ง, ลดลงหรือไม่มีการตอบสนอง, dysarthria, ataxia, nistagmo, อาชา, ชัก, ความสับสน, ความเมื่อยล้า, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความจำเสื่อม, ที่ลุ่ม, aphronia, ความเป็นปรปักษ์, อารมณ์ lability, โรคนอนไม่หลับ, ปลุก, อาการง่วงนอน, ภาพหลอน.

ระบบทางเดินหายใจ: โรคปอดบวม, โรคหลอดลมอักเสบ, ความไม่หายใจ, การติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ, ไอ, อักเสบ, โรคจมูกอักเสบ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: กระเพาะปัสสาวะอักเสบ, ปัสสาวะเล็ด, ไตวายเฉียบพลัน.

จากความรู้สึก: มองเห็นภาพซ้อน, มัว, ซ้อน, เสียงในหู, โรคหูน้ำหนวก.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: สิว, ที่ทำให้คัน, ผื่นที่ผิวหนัง, erythema multiforme exudative (รวม. กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน).

อื่น ๆ: ไข้, การติดเชื้อไวรัส, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, อาการบวมน้ำ, lability ของน้ำตาลกลูโคสในเลือดของผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ความเจ็บปวดของท้องถิ่นต่างๆ, ความอ่อนแอ.

ห้าม

- ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน;

- การขาดกรรมพันธุ์ของกาแลคโต, ขาด lactase, กลูโคส galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง มันควรจะใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต, ในความผิดปกติท​​างจิต.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติด Gabagamma^® ในการตั้งครรภ์, จึง gabapentin ควรจะกำหนดให้การตั้งครรภ์เท่านั้น, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด (จนผิดรูป, การชะลอตัวของการพัฒนาจิตใจและร่างกาย).

gabapentin ถูกขับออกมาในนมแม่, ดังนั้นในระหว่างการรักษาควรหยุดให้นมลูก.

ข้อควรระวัง

แม้ว่าโรคกับการพัฒนาของอาการชักในการรักษา gabapentin ไม่ได้ตรวจสอบ, กระนั้น, หยุดอย่างกระทันหันของการรักษาด้วยยากันชักในผู้ป่วยที่มีอาการชักบางส่วนสามารถทำให้เกิดอาการชัก.

gabapentin จะไม่ถือว่าการรักษาที่มีประสิทธิภาพสำหรับการขาด.

ผู้ป่วย, ที่ต้องใช้ร่วมกับการรักษาด้วยมอร์ฟีน, คุณอาจจะต้องเพิ่มปริมาณของ gabapentin. นี้ควรระวังการตรวจสอบให้แน่ใจว่าผู้ป่วยสำหรับการพัฒนาของคุณลักษณะดังกล่าวของภาวะซึมเศร้าระบบประสาทส่วนกลาง, อาการง่วงนอน. ในกรณีนี้ปริมาณ Gabagamma^® หรือยามอร์ฟีนควรจะลดลงอย่างเหมาะสม.

โดยการเพิ่มยาเสพติด Gabagamma^® ยากันชักอื่น ๆ ที่มีการบันทึกผลบวกปลอมในการกำหนดของโปรตีนในปัสสาวะโดยใช้แถบทดสอบเอม N-SG Multistix^®. การตรวจสอบโปรตีนในปัสสาวะจะแนะนำให้ใช้วิธีการฝนกรด sulfosalicylic เฉพาะเจาะจงมากขึ้น.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในระหว่างการรักษาผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการขับรถ, เช่นเดียวกับผลการดำเนินงานของการทำงาน, ที่ต้องการความรวดเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: เวียนหัว, ซ้อน, ความผิดปกติของการพูด, อาการง่วงนอน, ความง่วง, ความรุนแรงที่เพิ่มขึ้นของโรคอุจจาระร่วงและผลข้างเคียงอื่น ๆ.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของถ่านกัมมัน, การรักษาด้วย simptomaticheskaya. ผู้ป่วยที่มีโรคไตอย่างรุนแรงอาจระบุการฟอกเลือด.

ติดต่อยา

ในการรับมอร์ฟีนสำหรับ 2 h เพื่อ gabapentin สังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นของค่า AUC เฉลี่ยสำหรับ gabapentin 44% เมื่อเทียบกับยา gabapentin, ที่เกี่ยวข้องกับเกณฑ์ความเจ็บปวดที่เพิ่มขึ้น (ทดสอบ Pressor ​​เย็น). อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของผลกระทบนี้ไม่ได้ติดตั้ง, ลักษณะมอร์ฟีนยาจะไม่เปลี่ยนแปลง. ผลข้างเคียงของมอร์ฟีนที่แผนกต้อนรับส่วนหน้าร่วมกับ gabapentin ไม่ได้แตกต่างจากผู้ที่อยู่ในการรับมอร์ฟีนร่วมกับยาหลอก.

ปฏิสัมพันธ์ระหว่าง gabapentin และ phenobarbital, phenytoin, valproic กรดและ carbamazepine ไม่ได้ทำเครื่องหมาย. เภสัชจลนศาสตร์ของ gabapentin ในสภาพสมดุลเหมือนกันในเรื่องที่ดีต่อสุขภาพและผู้ป่วย, ที่ได้รับยากันชักอื่น ๆ.

ใช้งานพร้อมกันของ gabapentin กับยาคุมกำเนิด, มี norethindrone และ / หรือ ethinyl estradiol, มันก็ไม่ได้มาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของทั้งสองส่วน.

ใช้งานพร้อมกันของ gabapentin กับยาลดกรด, ที่มีส่วนผสมของอลูมิเนียมและแมกนีเซียม, มาพร้อมกับการลดลงของการดูดซึมของ gabapentin เกี่ยวกับ 20%. gabapentin จะแนะนำให้ใช้เวลาในการเกี่ยวกับ 2 ชั่วโมงหลังจากกินยาแก้ท้องเฟ้อ.

probenecid ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการทำงานของไตขับถ่ายของ gabapentin.

ลดลงเล็กน้อยในการขับถ่ายของไต gabapentin ในขณะที่การโดดเดี่ยว, อาจ, ไม่มีความสำคัญทางคลินิก.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.