FUZEON

วัสดุที่ใช้งาน: Enfuvirtid
เมื่อ ATH: J05AX07
CCF: Viricide, ที่ใช้งานกับเอชไอวี
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 09.01.04.03
ผู้ผลิต: F.Hoffmann-La Roche จำกัด. (ประเทศสวิสเซอร์แลนด์)

ปริมาณรูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

สำหรับโซลูชันการ p/ฉีด Valium สีขาวหรือสีขาวสีน้ำตาลสีเหลืองอ่อน; โซลูชันการกู้คืนที่โปร่งใส, ไม่มีสีหรือสีเหลืองเล็กน้อย.

[แหวน] โซเดียมคาร์บอเนตปราศจาก, แมนนิทอล, โซเดียมไฮดรอกไซ, กรดไฮโดรคลอริก.

ตัวทำละลาย: น้ำ d / และ – 1.1 มล..

ขวดแก้ว (60) ร่วมกับตัวทำละลาย (ชั้น. 60 พีซี) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยับยั้งฟิวชั่น (การควบรวมกิจการ). เฉพาะที่มีผลผูกพันกับ gp41 ไกลโคโปรตีนของเชื้อ HIV-1 นอกเซลล์และยับยั้งการปรับปรุงใหม่ของโครงสร้าง, ปิดกั้นการรุกของไวรัสเข้าสู่เซลล์. มันไม่จำเป็นต้องยืนยันการใช้งานภายในเซลล์. กิจกรรมต้านไวรัสเนื่องจากการโต้ตอบกับผู้อื่น. เจ็ดครั้งซ้ำพล็อต HR1 ใน gp41 บนผิวของไวรัส.

เภสัช

หลัง จากตัว p เดี่ยว/การแนะนำในภูมิภาคของผนังหน้าท้อง 90 mg c สูงสุด± enfuvirtide 4.59 1.5 µg/ml, AUC - 55.8 ± 12.1 ไมโครกรัม x เอช / มิลลิลิตร, การดูดซึมแน่นอน - 84.3 ± 15.5%. เมื่อ s / การแนะนำของช่วงของปริมาณที่ 45-180 การดูดซึมเป็นสัดส่วนกับการป้อนข้อมูลปริมาณมิลลิกรัม. การดูดซึมไม่ได้ขึ้นอยู่บนเว็บไซต์ของการบริหารงาน. แนะนำ CSS 90 มก. - 2.6-3.4 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร.
ปริมาตรของการกระจายหลังจากใน / บทนำ 90 มก. - 5.5 ± 1.1 L. โปรตีนติดต่อ – 92% (ส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดหนึ่งและ, น้อยกว่า – ด้วยกรด Alpha1 glikoproteinom).
มันเป็นเปปไทด์, ยัดเยียดให้กรดอะมิโน catabolism, ส่วนประกอบของ, กับการใช้ของพวกเขาที่ตามมาในร่างกาย.
ไม่ ingibiruet เอนไซม์ cytochrome CYP450 ครอบครัว.
ในหลอดทดลองการย่อยสลายของกลุ่มเอไมด์ของกรดอะมิโน c- ขั้ว phenylalanine นำไปสู่​​การก่อตัวของสาร deamidated และการก่อตัวของสารนี้ไม่ได้ขึ้นอยู่กับ NADPH. สารที่พบในพลาสม่าหลังจากที่การบริหารการ enfuvirtide AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.
หลังจากที่พี / การแนะนำของ 90 มก. enfuvirtide T1/2-3.8 ± 0.6 h, กวาดล้าง - 1.7 ± 0.4 ลิตร / ชั่วโมง.
ไม่มีศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของ enfuvirtide ในผู้ป่วยที่มีตับ และไตไม่เพียงพอ, เช่นเดียวกับในผู้ป่วยอายุมากกว่า 65 ปี. Enfuvirtide พิธีการไม่มีการเปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่ KK ข้างต้น 35 มิลลิลิตร/ml.
พิธีการของ enfuvirtide บน 20% ด้านล่างในผู้หญิง, กว่าในผู้ชายและเพิ่มขึ้น ด้วยการเพิ่มน้ำหนักตัว โดยไม่คำนึงถึงเพศ (บน 20% สูงขึ้นในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัว 100 กิโลกรัมและ 20% ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวต่ำกว่า 40 กิโลกรัม, เกี่ยวกับการเปรียบเทียบกับน้ำหนักตัวผู้ป่วย 70 กิโลกรัม), ที่ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก.
เด็ก ๆ 3-16 ปีกับการกำหนดให้ปริมาณ 2 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 วันละครั้ง (ไม่มีอะไรมาก 90 มก. 2 วันละครั้ง) enfuvirtide ความเข้มข้นในพลาสมาเป็นคล้ายกับของผู้ป่วยผู้ใหญ่, ได้รับปริมาณยาเสพติด 90 มก. 2 วันละครั้ง. ในเด็ก 5-16 ปี, รับยา enfuvirtide 2 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 วันละครั้ง, Μ± AUC 51.4 22.8 x h/ml, C สูงสุด-5.81 ± 2.35 µg/ml และ Smin wvedeniami 2.82 ± 1.46 µg/ml.

ตัวชี้วัด

เอชไอวี -1 (ร่วมกับอื่น ๆ. HP กล่าว).

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป, การให้น้ำนม.

รอบคอบ

การตั้งครรภ์, วัยเด็ก (ไปยัง 6 ปี).

ระบบการปกครองยา

P ไปบริเวณไหล่, ต้นขาหน้าท้องหรือผนัง. คุณต้องเปลี่ยนการฉีดแต่ละต่อมา.
ผู้ใหญ่ – 90 มก. 2 วันละครั้ง.
เด็ก ๆ 6-16 ปี – 2 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 วันละครั้ง. ปริมาณสูงสุด – 90 มก. 2 วันละครั้ง.
ปริมาณ, ป้อนข้อมูล 2 ครั้งต่อวันและยอดเงินที่สอดคล้องกันของโซลูชัน, ในทางปฏิบัติโรคขึ้นอยู่กับดัชนีมวลกาย: 11-15.5 กก.- 27 มก. (0.3 มล.), 15.6-20 กก.- 36 มก. (0.4 มล.), 20.1-24.5 กก.- 45 มก. (0.5 มล.), 24.6-29 กก.- 54 มก. (0.6 มล.), 29.1-33.5 กก.- 63 มก. (0.7 มล.), 33.6-38 กก.- 72 มก. (0.8 มล.), 38.1-42.5 กก. 81 มก. (0.9 มล.), มากกว่า 42.6 กก.- 90 มก. (1 มล.).
ไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีซีซีมากขึ้น 35 มล. / นาทีไม่จำเป็นต้องมี.
Liofilizirovanny ผงเพื่อผสมน้ำผ่านการฆ่าเชื้อสำหรับฉีดรับแก้ปัญหาได้.

ผลข้างเคียง

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: ความเจ็บปวด, ความรู้สึกไม่สบายบริเวณที่ฉีด, การบรรจุ, эritema, ปม, ถุง, คัน, ecchymosis. ไม่ค่อยมี (1.5%) – ฝีและเซลลูไล.
ระบุไม่น้อยกว่า 2 ผู้ป่วยผู้ใหญ่ 100 ผู้ป่วยปี, รับการรักษาร่วมกับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสประสิทธิภาพพื้นฐาน.
จากระบบประสาท: อาการปวดหัว, โรคระบบประสาท perifericheskaya, เวียนหัว, รบกวนรสชาติ, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, ปลุก, ฝันร้าย, ความหงุดหงิด, gipesteziya, ความเข้มข้นของความบกพร่อง, การสั่นสะเทือน.
ระบบทางเดินหายใจ: ไอ, เจ็บคอ.
สำหรับผิว: คัน, เหงื่อคืน, xerosis, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, ผิวหนังอักเสบ seborrheic, эritema, สิว.
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, ความปวดหลัง, ความเจ็บปวดในแขนขา, กล้ามเนื้อกระตุก.
จากระบบทางเดินปัสสาวะ: นิ่วในไต, ปัสสาวะ.
จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาการปวดในช่องท้องส่วนบน, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ตับอ่อนอักเสบ.
จากความรู้สึก: โรคตาแดง, วิงเวียน.
เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ไข้, ความเกลียดชัง, อาเจียน, หนาว, การสั่นสะเทือน, arsnizhenie นรก, กิจกรรมเพิ่มขึ้น “ตับ” transaminases, ปฏิกิริยาที่ซับซ้อนหลักของระบบภูมิคุ้มกัน, โรคระบบทางเดินหายใจความทุกข์, glomerulonephritis.
อื่น ๆ: ความอ่อนแอ, การสูญเสียน้ำหนัก, ความอยากอาหารลดลง, อาการเบื่ออาหาร, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ต่อมน้ำเหลือง.
การติดเชื้อ: candidiasis ของเยื่อบุช่องปาก, เริม, ผิว papilloma, ไข้หวัดใหญ่, โรคไซนัสอักเสบ, รูขุมขน, โรคหูน้ำหนวก, โรคปอดบวม.
ผลการวิจัยในห้องปฏิบัติการ (การเปลี่ยนแปลงถูกตั้งข้อสังเกตเพิ่มเติมบ่อยในผู้ป่วย, รักษาด้วยการบำบัดร่วมกับการเพิ่มประสิทธิภาพ enfuvirtide ยาต้านไวรัสขั้นพื้นฐาน, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ได้รับเพียงยาต้านไวรัสที่ดีที่สุดขั้นพื้นฐาน): eozinofilija, เพิ่มขึ้น ALT, CPK, ลดลงใน Hb.

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลการใช้ยาเกินขนาด. ปริมาณสูงสุดที่กำหนด – 180 มก.ครั้งเดียว p /. ผลข้างเคียง, อื่น ๆ เกิดขึ้นด้วยการแนะนำของปริมาณที่แนะนำ, ไม่ทำเครื่องหมาย.
การรักษา: เป็นอาการ. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ.

ความร่วมมือ

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่นัยสำคัญทางคลินิกระหว่าง jenfuvirtidom และ HP, ของการเผาผลาญเอนไซม์ CYP450 ครอบครัวเกี่ยวข้องกับ, ไม่ได้ติดตั้ง.
การแนะนำของยาเสพติด Fuzeon ร่วมกับ ritonavir, sakvinavirom และ rifampicin ไม่นำไปสู่ปฏิสัมพันธ์ farmakokineticski นัยสำคัญทางคลินิก.
Enfuvirtide จะไม่ถูกบังคับจาก sakvinavirom ของพวกเขาจับกับโปรตีน, nelfinavirom, lopinavir, èfavirenzom, เนวิราพี, amprenavir, itraconazole, Midazolam หรือ warfarin.
แทน warfarin, midazolam, amprenavir หรือ jefavirenz ในฟิลด์การเชื่อมโยงกับโปรตีน.
ศึกษาของ enfuvirtide ร่วมกับอื่น ๆ. ไวรัสหมายถึง ชั้นเรียนต่าง ๆ (nucleoside reverse transcriptase ยับยั้ง, ที่ไม่ใช่ nucleoside สารยับยั้งเอนไซม์โปรติเอสและยับยั้ง), รวมทั้งยา zidovudine, lamivudine, nelfinavir, indinavir และэfavirenz, พวกเขาแสดงให้เห็นว่าการปรากฏตัวของสารเติมแต่งเพื่อเสริมฤทธิ์และการขาดการเป็นปรปักษ์กันที่. ไม่มีการสร้างความสัมพันธ์ระหว่างความไวของเชื้อเอชไอวี-1 เพื่อ jenfurvitidu ในหลอดทดลองและการยับยั้งเชื้อเอชไอวี-1 การจำลองแบบในมนุษย์. เนื่องจากเอนไซม์เป้าหมายต่าง ๆ และคาดว่าเนื่องจากกิจกรรมของ enfuvirtide ในสายพันธุ์เอชไอวี, ทนเพื่อคนอื่น. เรียนของยาต้านไวรัส, แยกเชื้อเอชไอวี, ทนต่อการ jenfuvirtidu ต้องการยับยั้งการปเท nukleozidnym, nenukleozidnym ปเทยับยั้งและรตี.
ไม่ให้สับสนกับผู้อื่น. PM, ยกเว้นให้มาจ่าย (น้ำสำหรับฉีด).

ข้อควรระวัง

ข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพของยาในเด็กอายุมากกว่า 3 ปีจำกัด.
แต่งในรวมกันเท่านั้น. HP กล่าว. ผู้ป่วยที่ มีอาการแพ้ระบบกล่าวหาควรหยุดการรักษา และผ่านการตรวจสุขภาพทันที. ไม่ได้ต่ออายุการรักษาหลังจากที่เริ่มมีอาการของระบบปฏิกิริยาที่, อาจจะเกี่ยวข้องกับยาเสพติดเข้า. ปัจจัยเสี่ยง, ซึ่งอาจตรวจสอบการพัฒนาหรือความรุนแรงของอาการแพ้ไม่ได้ติดตั้ง.
เมื่อรักษาด้วยยาที่ถูกทำเครื่องหมาย โดยเพิ่มความถี่ของการเกิดของโรคเชื้อแบคทีเรีย (6.6 ผู้ป่วยที่ มีโรคปอดบวมเมื่อเทียบกับ 0.6 บน 100 ผู้ป่วยในกลุ่ม, รักษา ด้วย jenfuvirtidom บำบัดผสมผสานและการปรับพื้นฐานเท่านั้น และติดเชื้อปรับพื้นฐานรักษา, ตามลำดับ; รวมการวิเคราะห์โรคและปรากฏการณ์ที่เกี่ยวข้อง), ซึ่งในบางกรณีเป็นอันตรายถึงชีวิต. ความถี่ของโรคปอดบวมใน jenfuvirtidom บำบัดถูกคล้ายกับว่าในประชากรทั่วไปของผู้ป่วย (ข้อมูลวรรณกรรม), แต่มันก็น้อยกว่าในกลุ่มควบคุม. ไม่มีการติดตั้งลิงค์ของโรคด้วยการรักษาด้วยยา. ปัจจัยเสี่ยงต่อการเป็นโรคปอดบวมรวมจำนวนเม็ดเลือดขาว CD4-เริ่มต้นต่ำ, ปริมาณไวรัสสูง, ในในการแนะนำของ HP, การสูบบุหรี่และโรคปอดในประวัติศาสตร์. มีความจำเป็นต้องตรวจสอบอย่างระมัดระวังการเกิดอาการของการติดเชื้อ, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, ถ้ามีปัจจัยเสี่ยงในการพัฒนาโรคปอดบวม.
ผลข้างเคียงพบบ่อยที่สุดได้เกิดปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด (98%). แต่ต้องการยกเลิกการรักษาเท่านั้น 4% ผู้ป่วย. ปฏิกิริยาท้องถิ่นส่วนใหญ่ (85%) อ่อนถึงปานกลางรุนแรง, สังเกตในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา และไม่จำกัดกิจกรรมตามปกติ. ไม่เพิ่มความรุนแรงของอาการปวดและรู้สึกไม่สบายขณะที่ยังคงรักษา. จำนวนของรอยโรคในท้องถิ่น, สังเกตเมื่อมีการไปพบแพทย์แผนในระหว่างการศึกษาทางคลินิก, ได้น้อยกว่า 5 ใน 72% ผู้ป่วยที่ มีปรากฏการณ์ดังกล่าว. แนะนำหน่วยงานยาเสพติด, การติดเชื้อเอชไอวี-1 (เช่น, หลังจากการดำเนินการป้องกัน) สามารถทำให้เกิดแอนติบอดีต่อต้าน enfuvirtide, มีสวิง quantization กับเอชไอวี gp41, ที่สามารถนำไปสู่ lozhnopolozhitelnomu ตรวจ HIV เมื่อทำการทดสอบ ELISA สำหรับบอดี้เอชไอวี.
Enfuvirtide ได้ให้ดำเนินการ tertogennogo ในงานวิจัย, ดำเนินการในสัตว์ (หนูและกระต่าย), ปริมาณใน 8.9 สูงกว่าของผู้รักษาเวลา. ศึกษาการใช้ยาในหญิงตั้งครรภ์มีการส่งออก. ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ควรหลีกเลี่ยง, เว้นแต่จะได้รับประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาด้วยการให้แม่ไม่เกินความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
ไม่ทราบว่า ยาเสพติดจะหลั่งในเต้านมในมนุษย์,. ควรหยุดให้นมบุตรก่อนที่จะเริ่มการรักษา, รวม. และ เพื่อหลีกเลี่ยงการส่งเอชไอวีกับเด็ก.
ไม่ mutagenic Jefuvirtid และ clastogenic คุณสมบัติในการทดสอบในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลอง; มันไม่มีผลกระทบต่อความอุดมสมบูรณ์ในหนูชายและหญิงในปริมาณ, ที่เหนือกว่าใน 0.7, 2.5 และ 8.3 ครั้งสูงสุดที่แนะนำยาทุกวันสำหรับมนุษย์และการคำนวณใน mg / kg / s ค.
มีหลักฐานของอิทธิพลของยาเสพติดความสามารถในการขับ และมีกลไกการเคลื่อน, อย่างไรก็ตาม คุณต้องพิจารณาผลข้างเคียง, เกิดขึ้นเมื่อยาเสพติด.
หย่าร้างสินค้าเก็บไว้ในตู้เย็น (2-8 องศา c) และใช้ภายใน 24 ไม่. ก่อนที่จะมาแนะนำโซลูชันพร้อมจากตู้เย็นถึงอุณหภูมิห้อง (เช่น, ค้างไว้ในมือเกี่ยวกับ 5 ม.) และตรวจสอบว่า เนื้อหาของขวดละลาย. ไม่ใช้โซลูชันการกู้คืน, ถ้าประกอบด้วยการรวมกล.