Enfuvirtid

เมื่อ ATH:
J05AX07

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยับยั้งฟิวชั่น (การควบรวมกิจการ). เฉพาะที่มีผลผูกพันกับ gp41 ไกลโคโปรตีนของเชื้อ HIV-1 นอกเซลล์และยับยั้งการปรับปรุงใหม่ของโครงสร้าง, บล็อกการเจาะ ไวรัสเข้าสู่เซลล์. มันไม่จำเป็นต้องยืนยันการใช้งานภายในเซลล์. กิจกรรมต้านไวรัสเนื่องจากการมีปฏิสัมพันธ์กับคนอื่นอีกเจ็ดครั้งซ้ำรูปแบบใน HR1 gp41 ธรรมชาติบนพื้นผิวของไวรัส

เภสัช

หลังจาก s เดียว / C การบริหารงานให้กับผนังหน้าท้องด้านหน้าขนาด enfuvirtide 90 มกซี_{สูงสุด} - 4.59 ± 1.5 pg / ml, AUC - 55.8 ± 12.1 ไมโครกรัม x เอช / มิลลิลิตร, การดูดซึมแน่นอน - 84.3 ± 15.5%. เมื่อ s / การแนะนำของช่วงของปริมาณที่ 45-180 การดูดซึมเป็นสัดส่วนกับการป้อนข้อมูลปริมาณมิลลิกรัม. การดูดซึมไม่ได้ขึ้นอยู่บนเว็บไซต์ของการบริหารงาน. ค_{เอสเอส} ขนาด 90 มก. - 2.6-3.4 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. วี_ง หลังจากที่ผม / บริหารโวลต์ 90 มก. - 5.5 ± 1.1 L. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 92% (ส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดหนึ่งและ, น้อยกว่า – ที่มีความเป็นกรดα₁-ไกลโคโปรตีน).

มันเป็นเปปไทด์, ยัดเยียดให้กรดอะมิโน catabolism, ส่วนประกอบของ, กับการใช้ของพวกเขาที่ตามมาในร่างกาย. มันไม่ได้ยับยั้งระบบ CYP isoenzymes. ในหลอดทดลองการย่อยสลายของกลุ่มเอไมด์ของกรดอะมิโน c- ขั้ว phenylalanine นำไปสู่​​การก่อตัวของสาร deamidated และการก่อตัวของสารนี้ไม่ได้ขึ้นอยู่กับ NADPH. สารที่พบในพลาสม่าหลังจากที่การบริหารการ enfuvirtide AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

หลังจากที่พี / การแนะนำของปริมาณของ enfuvirtide ที่ 90 มก_1/2 - 3.8 ± 0.6, กวาดล้าง - 1.7 ± 0.4 ลิตร / ชั่วโมง.

พยานหลักฐาน

เอชไอวี -1 (ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ).

ระบบการปกครองยา

ป้อน n / a ในพื้นที่ไหล่, ต้นขาหน้าท้องหรือผนัง. ปริมาณกำหนดเป็นรายบุคคล, ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับอายุและน้ำหนักของผู้ป่วย. ไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีซีซีมากขึ้น 35 มล. / นาทีไม่จำเป็นต้องมี.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, โรคระบบประสาท perifericheskaya, เวียนหัว, รบกวนรสชาติ, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, ปลุก, ฝันร้าย, ความหงุดหงิด, gipesteziya, ความเข้มข้นของความบกพร่อง, การสั่นสะเทือน.

ระบบทางเดินหายใจ: ไอ, เจ็บคอ, โรคไซนัสอักเสบ, รูขุมขน, โรคปอดบวม, โรคระบบทางเดินหายใจความทุกข์.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: คัน, เหงื่อคืน, xerosis, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, ผิวหนังอักเสบ seborrheic, эritema, สิว, เริม, ผิว papilloma.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, ความปวดหลัง, ความเจ็บปวดในแขนขา, กล้ามเนื้อกระตุก.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: นิ่วในไต, ปัสสาวะ, glomerulonephritis.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาการปวดในช่องท้องส่วนบน, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ตับอ่อนอักเสบ, ความอยากอาหารลดลง, อาการเบื่ออาหาร, candidiasis ของเยื่อบุช่องปาก, ความเกลียดชัง, อาเจียน, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases.

จากความรู้สึก: โรคตาแดง, วิงเวียน, โรคหูน้ำหนวก.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ไข้, หนาว, การสั่นสะเทือน, การลดลงของความดันโลหิต, ปฏิกิริยาที่ซับซ้อนหลักของระบบภูมิคุ้มกัน.

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: ความเจ็บปวด, ความรู้สึกไม่สบายบริเวณที่ฉีด, การบรรจุ, эritema, ปม, ถุง, คัน, ecchymosis; ไม่ค่อยมี – ฝีและเซลลูไล.

อื่น ๆ: ความอ่อนแอ, การสูญเสียน้ำหนัก, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ต่อมน้ำเหลือง, ไข้หวัดใหญ่; การเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการ (ผู้ป่วยส่วนใหญ่, รักษาด้วยการบำบัดร่วมกับการเพิ่มประสิทธิภาพ enfuvirtide ยาต้านไวรัสขั้นพื้นฐาน, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ได้รับเพียงยาต้านไวรัสที่ดีที่สุดขั้นพื้นฐาน) – eozinofilija, เพิ่มขึ้น ALT, CPK, ลดลงใน Hb.

ห้าม

การให้น้ำนม (ให้นมบุตร), แพ้ enfuvirtide.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ยกเว้น, เมื่อผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษากับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

มันไม่ได้เป็นที่รู้จักกันว่า enfuvirtide จะถูกจัดสรรด้วยนมแม่ในมนุษย์. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.

ใน การศึกษาทดลอง enfuvirtide ไม่ได้แสดงคุณสมบัติก่อกลายพันธุ์และ clastogenic ในร่างกายและในหลอดทดลอง; มันไม่มีผลกระทบต่อความอุดมสมบูรณ์ในหนูชายและหญิงในปริมาณ, ที่เหนือกว่าใน 0.7, 2.5 และ 8.3 ครั้งสูงสุดที่แนะนำยาทุกวันสำหรับมนุษย์และการคำนวณใน mg / kg / s ค.

ข้อควรระวัง

ใช้ได้เฉพาะร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ.

หากคุณสงสัยว่าอาการแพ้ควรหยุดระบบการรักษาและตรวจสอบผู้ป่วย. ไม่ได้ต่ออายุการรักษาหลังจากที่เริ่มมีอาการของระบบปฏิกิริยาที่, ที่เกี่ยวข้องอาจมีการ enfuvirtide. ปัจจัยเสี่ยง, ซึ่งอาจตรวจสอบการพัฒนาหรือความรุนแรงของอาการแพ้ไม่ได้ติดตั้ง.

การรักษาเพิ่มขึ้นในอุบัติการณ์ของโรคปอดบวมจากเชื้อแบคทีเรียที่, ซึ่งในบางกรณีเป็นอันตรายถึงชีวิต. ปัจจัยเสี่ยงต่อการเป็นโรคปอดบวมรวมจำนวนเม็ดเลือดขาว CD4-เริ่มต้นต่ำ, ปริมาณไวรัสสูง, / ในการบริหารงานของยาเสพติด, การสูบบุหรี่และโรคปอดในประวัติศาสตร์. มีความจำเป็นต้องตรวจสอบอย่างระมัดระวังการเกิดอาการของการติดเชื้อ, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, ถ้ามีปัจจัยเสี่ยงในการพัฒนาโรคปอดบวม.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ไม่ได้มีผลบังคับอยู่กับความสามารถในการขับรถและการใช้งานเครื่องจักร, แต่พิจารณาผลข้างเคียง, ที่เกิดขึ้นระหว่างการรักษา.

ติดต่อยา

การศึกษา enfuvirtide ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ เรียนแตกต่างกัน (nucleoside reverse transcriptase ยับยั้ง, ที่ไม่ใช่ nucleoside สารยับยั้งเอนไซม์โปรติเอสและยับยั้ง), รวมทั้งยา zidovudine, lamivudine, nelfinavir, indinavir และэfavirenz, พวกเขาแสดงให้เห็นว่าการปรากฏตัวของสารเติมแต่งเพื่อเสริมฤทธิ์และการขาดการเป็นปรปักษ์กันที่.