FINOPTIN
วัสดุที่ใช้งาน: verapamil
เมื่อ ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.01
ผู้ผลิต: ORION คอร์ปอเรชั่น (ฟินแลนด์)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา, เคลือบ | 1 แถบ. |
ไฮโดรคลอไร verapamil | 40 มก. |
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ยา, เคลือบ | 1 แถบ. |
ไฮโดรคลอไร verapamil | 80 มก. |
30 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
BMKK (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), อนุพันธ์ difenilalkilamina. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Antianginalny ผลที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบโดยตรงต่อกล้ามเนื้อหัวใจ, และ มีอิทธิพลต่อ hemodynamics อุปกรณ์ต่อพ่วง (มันลดเสียงของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย, พีอาร์). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, ลดการโจมตี sokratimosti. ลดต้องของออกซิเจน, มันมี vasodilatory, отрицательные ино- และ chronotropism. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, ให้ตายผนังโทน (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 ม.), ผลสูงสุดพัฒนาหลังจาก 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 ม. – гемодинамический эффект и 2 ไม่ – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – ตลอด 1-2 ไม่, ผลสูงสุดพัฒนาหลังจาก 30-90 ม. (โดยทั่วไปสำหรับ 24-48 ไม่), ระยะเวลาของผลกระทบ – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ไม่ – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
พยานหลักฐาน
โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (แรงดันไฟฟ้า, มีเสถียรภาพโดยไม่ต้อง angiospazma, เสถียร vazospastical), supraventricular อิศวร (รวม. paroxysmal, ใน WPW-sindrome, กลุ่มอาการ Launa-Ganonga-เลอวี), ไซนัสอิศวร, tachyarrhythmia หัวใจห้องบน, กระพือหู, หัวใจห้องบนเต้นก่อนวัยอันควร, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, วิกฤตความดันโลหิตสูง (ใน / แนะนำ), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
ห้าม
ความรู้สึกไวเกินไป, ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง, ปิดล้อม AV ศิลปะ II, SA блокада и СССУ (ยกเว้นผู้ป่วย pacemaker), WPW syndrome หรือโรค Launa-Ganonga-เลอวีรวม กับกระพือหัวใจเต้น หรือหัวใจเต้น (ยกเว้นผู้ป่วย pacemaker), การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม. AV блокадаฉันст, หัวใจเต้นช้า, หลอดเลือดตีบรุนแรง, CHF, ความดันเลือดต่ำอ่อนหรือปานกลาง, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, ตับและ / หรือไตล้มเหลว, อายุขั้นสูง, อายุ 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการศึกษา).
ผลข้างเคียง
จาก CCC: หัวใจเต้นช้า (менее 50/мин), ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, การพัฒนาหรือการกำเริบของโรคหัวใจล้มเหลว, หัวใจเต้นเร็ว; ไม่ค่อยมี – โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, จนถึงการพัฒนาของกล้ามเนื้อหัวใจตาย (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความรุนแรงของโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน), จังหวะ (รวม. กะพริบและแคลเซียม); ด้วยอย่างรวดเร็ว / ใน – AV блокада III ст., asistolija, ล่มสลาย. จากระบบประสาท: เวียนหัว, อาการปวดหัว, เป็นลม, ความกังวล, ความง่วง, ความเมื่อยล้า, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการง่วงนอน, ที่ลุ่ม, ความผิดปกติของ extrapyramidal (ataxia, หน้ากากเหมือน, สับเดิน, ความมั่นคงในอ้อมแขนหรือขา, จับมือและนิ้วมือ, ความยากลำบากในการควบคุมน้ำหนัก). จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาการท้องผูก (ไม่ค่อยมี – โรคท้องร่วง), สิทธิ giperplaziya (angiostaxis, ความรุนแรง, อาการบวม), ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, กิจกรรมเพิ่มขึ้น “เกี่ยวกับตับ” transaminases และด่าง phosphatase. เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่นที่ผิวหนัง, ล้างใบหน้า, erythema multiforme exudative (รวม. กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน). อื่น ๆ: น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ไม่ค่อยมี – agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, โรคไขข้อ, การสูญเสียการมองเห็นชั่วคราวบนพื้นหลังของ Cmax, อาการบวมน้ำที่ปอด, ไม่มีอาการภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, периферические отеки.Передозировка. อาการ: หัวใจเต้นช้า, ของблокада, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, SN, ช็อก, asistolija, SA блокада. การรักษา: при раннем выявлении – ล้างกระเพาะอาหาร, ถ่านกัม; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, norepinephrine, atropyn, 10-20 มล. 10% การแก้ปัญหาของแคลเซียมกลูโคเนต, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (phenylephrine); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. ไตเทียม nyeeffyektivyen.
การใช้ยาและการบริหาร
ภายใน, โดย 40-80 มก. 3 วันละครั้ง (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 การรับเข้า, ความดันโลหิตสูง – ใน 2 การรับเข้า, суточная доза при артериальной гипертензии – ไปยัง 480 มก., при ГОКМП – ไปยัง 720 มก.. Детям при артериальной гипертензии – 10 มก. / กก. / วัน (ในปริมาณที่แบ่ง), при суправентрикулярной аритмии (ไปยัง 2 ปี) – โดย 20 มก. 2-3 วันละครั้ง. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 ปี – 40-60 มก.; สำหรับเด็ก 6 ไปยัง 14 ปี – 80-360 มก. (สำหรับ 3-4 การรับเข้า). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 มก. ในตอนเช้า. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 มก. 1 ทุกวันในตอนเช้า. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 มิลลิกรัม / วัน (โดย 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 มก.. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. ยา, เลื่อน, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, การดื่มในปริมาณที่น้อยของของเหลว, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% วิธีการแก้ปัญหาโซเดียมคลอไรด์) w / เจ็ท, ช้า (ในระหว่าง 2-5 мин со скоростью 5 ไมโครกรัม / กก. / นาที) ปริมาณ 5-10 мг под контролем АД, อัตราการเต้นหัวใจและคลื่นไฟฟ้าหัวใจ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 มล. 0.9% วิธีการแก้ปัญหาโซเดียมคลอไรด์, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 มก., สำหรับเด็ก 1-5 ปี – 2-3 มก., สำหรับเด็ก 6-14 ปี – 2.5-3.5 มก.. При гипертоническом кризе детям сначала – / หยด, ด้วยความเร็ว 0.05-0.1 มก. / กก. / ชม. Если эта доза недостаточна, ตลอด 30-60 мин дозу увеличивают. ปริมาณเฉลี่ยต่อวัน – 1.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 มก..
ข้อควรระวัง
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, ระบบทางเดินหายใจ, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 ng / ml. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
ความร่วมมือ
Повышает концентрацию в крови дигоксина, teofillina, Prazosin, cyclosporine, karʙamazepina, ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ, xinidina, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. rifampicin, barbiturates, นิโคติน, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, การปิดล้อม AV, SN. Prokaynamyd, quinidine ฯลฯ. PM, ก่อให้เกิดการยืด QT, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, ʙradikardii (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ชั่วโมงก่อนหรือ 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, ถึงแก่ความตาย). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (รวม. สัญญาซื้อขายล่วงหน้า coumarin และ indandiona, NSAIDs, xinina, salitsilatov, sulfinpirazona). PM, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).