enalapril
วัสดุที่ใช้งาน: enalapril
เมื่อ ATH: C09AA02
CCF: ยับยั้ง ACE
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.04.01.03
ผู้ผลิต: Hemofarm A.D. (เซอร์เบีย)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา ขาว, รอบ, แม่และเด็ก, คะแนนในด้านใดด้านหนึ่ง.
| 1 แถบ. | |
| эnalaprila maleate | 10 มก. |
[แหวน] monohydrate แลคโตส, แมกนีเซียมคาร์บอเนต, วุ้น, krospovydon, stearate แมกนีเซียม.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ยา ขาว, รอบ, แม่และเด็ก, คะแนนในด้านใดด้านหนึ่ง.
| 1 แถบ. | |
| эnalaprila maleate | 20 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แมกนีเซียมคาร์บอเนต, วุ้น, krospovydon, stearate แมกนีเซียม.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ยา ขาว, รอบ, แม่และเด็ก, คะแนนในด้านใดด้านหนึ่ง.
| 1 แถบ. | |
| эnalaprila maleate | 5 มก. |
[แหวน] monohydrate แลคโตส, แมกนีเซียมคาร์บอเนต, วุ้น, krospovydon, stearate แมกนีเซียม.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
รายละเอียดของสารที่ใช้งาน.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ยับยั้ง ACE. มันเป็น prodrug, จากการที่ร่างกายจะเกิดขึ้น enalaprilat metabolite ที่ใช้งาน. เป็นที่เชื่อกัน, กลไกการออกฤทธิ์ลดความดันโลหิตมีความเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการแข่งขันของกิจกรรม ACE, ซึ่งจะช่วยลดอัตราการแปลงของ angiotensin ฉันจะ angiotensin II (ซึ่งมีผล vasoconstrictive ที่แข็งแกร่งและช่วยกระตุ้นการหลั่งของ aldosterone ในเยื่อหุ้มสมองต่อมหมวกไต).
อันเป็นผลมาจากการลดความเข้มข้นของ angiotensin II เกิดขึ้นเพิ่มขึ้นรองในกิจกรรมพลาสมา renin โดยการกำจัดความคิดเห็นเชิงลบจากการเปิดตัวของ renin และหลั่ง aldosterone ลดโดยตรง. นอกเหนือจาก, enalaprilat, เด่นชัด, มันมีผลต่อระบบ kallikrein-kinin, การป้องกันการสลายของ bradykinin.
ขอบคุณกระทำ vasodilator, ช่วยลดรอบ (afterload), ความดันลิ่มในเส้นเลือดฝอยในปอด (โหลด) และความต้านทานของหลอดเลือดในปอด; ช่วยเพิ่มการส่งออกการเต้นของหัวใจและความทนทานต่อการออกกำลังกาย.
เภสัช
เมื่อยาเกี่ยวกับ 60% ดูดซึมจากทางเดินอาหาร. การรับประทานอาหารพร้อมกันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึม. มันถูกเผาผลาญในตับโดยการย่อยสลายในรูปแบบ enalaprilate, เนื่องจากกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่ดำเนินผลความดันโลหิตตก. ผูก enalaprilate พลาสมาโปรตีนเป็น 50-60%.
ต1/2 enalaprilate คือ 11 ชั่วโมงและเพิ่มความล้มเหลวในการทำงานของไต. ภายในครั้งเดียว 60% ยาที่ถูกขับออกมาจากไต (20% เป็น enalapril, 40% เป็น enalaprilat), 33% แสดงผ่านลำไส้ (6% เป็น enalapril, 27% เป็น enalaprilat). หลังจากที่เปิด / ใน enalaprilate 100% ขับออกโดยไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง.
พยานหลักฐาน
ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (รวม. renovascular), หัวใจล้มเหลว (ในการรักษารวมกัน).
ระบบการปกครองยา
เมื่อยายาเริ่มต้น – 2.5-5 มก. 1 เวลา / วัน. ปริมาณเฉลี่ย – 10-20 มิลลิกรัม / วัน 2 การรับเข้า.
เปิด / ในการแนะนำ – โดย 1.25 มิลลิกรัมทุก 6 ไม่. ในการตรวจสอบความดันเลือดต่ำมากเกินไปในผู้ป่วยที่มีการขาดของโซเดียมและการคายน้ำ, เนื่องจากการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะก่อนหน้า, ผู้ป่วย, ที่ได้รับยาขับปัสสาวะ, เช่นเดียวกับในภาวะไตวายเป็นยายาเริ่มต้นของ 625 มก.. เมื่อตอบสนองทางคลินิกไม่เพียงพอยานี้สามารถทำซ้ำหลังจาก 1 ชั่วโมงและยังคงรักษายา 1.25 มิลลิกรัมทุก 6 ไม่.
ปริมาณสูงสุด: การนำเข้าไปในร่างกาย – 80 มิลลิกรัม / วัน.
ผลข้างเคียง
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, รู้สึกเหนื่อย, ความเมื่อยล้า; น้อยมากเมื่อใช้ในปริมาณที่สูง – ความผิดปกติของการนอนหลับ, ความกังวลใจ, ที่ลุ่ม, สมดุล, อาชา, เสียงในหู.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, เป็นลม, การเต้นของหัวใจ, precordialgia; น้อยมากเมื่อใช้ในปริมาณที่สูง – กระแสน้ำ.
จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง; ไม่ค่อยมี – ปากแห้ง, ปวดท้อง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, การทำงานของตับผิดปกติ, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, การเพิ่มความเข้มข้นของบิลิรูบินในเลือด, โรคตับอักเสบ, ตับอ่อนอักเสบ; น้อยมากเมื่อใช้ในปริมาณที่สูง – glossitis.
จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี – neutropenia; ผู้ป่วยที่มีโรคภูมิ – agranulocytosis.
จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – ความผิดปกติของการทำงานของไต, โปรตีน.
ระบบทางเดินหายใจ: อาการไอแห้ง.
ระบบสืบพันธุ์: น้อยมากเมื่อใช้ในปริมาณที่สูง – ความอ่อนแอ.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: น้อยมากเมื่อใช้ในปริมาณที่สูง – ผมร่วง.
เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – ผื่นที่ผิวหนัง, angioedema.
อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – ภาวะโพแทสเซียมสูง, ปวดกล้ามเนื้อ.
ห้าม
angioedema ในประวัติศาสตร์, หลอดเลือดแดงไตตีบทวิภาคีหรือตีบหลอดเลือดแดงไตไตโดดเดี่ยว, ภาวะโพแทสเซียมสูง, การตั้งครรภ์, แพ้ enalapril และยา ACE inhibitors อื่น ๆ.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์. ในช่วงการตั้งครรภ์ต่อมาได้รับการ enalapril ควรจะยกเลิกทันที.
enalapril ถูกขับออกมาในนมแม่. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม.
ข้อควรระวัง
ด้วยความระมัดระวังมากในผู้ป่วยที่มีโรคแพ้ภูมิตัวเอง, โรคเบาหวาน, การทำงานของตับบกพร่อง, หลอดเลือดตีบรุนแรง, subaortalynыmmыshechnыm stenozom neyasnogo กำเนิด, hypertrophic cardiomyopathy, การสูญเสียน้ำและเกลือ. ในกรณีที่ saluretikami การรักษาก่อนหน้านี้, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ดังนั้นก่อนที่จะมีการรักษาด้วย enalapril เป็นสิ่งที่จำเป็นเพื่อชดเชยการสูญเสียของของเหลวและเกลือ.
การรักษาระยะยาวกับ enalapril ควรจะตรวจสอบเป็นระยะ ๆ ภาพเลือด. หยุดอย่างกะทันหันของ enalapril ไม่ก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในความดันโลหิต.
เมื่อการผ่าตัดระหว่างการรักษาด้วย enalapril อาจพัฒนาความดันเลือดต่ำ, ซึ่งควรได้รับการแก้ไขโดยการแนะนำปริมาณที่เพียงพอของของเหลว.
ก่อนที่จะตรวจสอบการทำงานของต่อมพาราไทรอยด์ enalapril ควรจะยกเลิก.
ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ enalapril ในเด็กที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อขับรถหรือในการปฏิบัติงานอื่น ๆ, ต้องให้ความสนใจมากขึ้น, TK. เวียนหัว, โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากที่ได้รับยาที่เริ่มต้นของ enalapril.
ติดต่อยา
ในขณะที่การใช้ยากดภูมิคุ้มกัน, cytostatics เพิ่มความเสี่ยงของเม็ดเลือดขาว.
ด้วยการใช้ยาขับปัสสาวะพร้อมกันของโพแทสเซียมเจียด (รวม. spironolactone, triamterene, amilorida), ผลิตภัณฑ์โพแทสเซียม, ทดแทนเกลือและผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร, มีโพแทสเซียม, อาจจะพัฒนาภาวะโพแทสเซียมสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง), TK. ยา ACE inhibitors ลด aldosterone, ซึ่งนำไปสู่ความล่าช้าของโพแทสเซียมในร่างกายขับถ่ายโพแทสเซียมท่ามกลางข้อ จำกัด หรือการบริโภคที่เพิ่มขึ้นของ.
ด้วยการใช้พร้อมกันของยาแก้ปวด opioid และยาสลบเพิ่มขึ้นลดความดันโลหิตของ enalapril.
ในการประยุกต์ใช้ “ห่วง” ยาขับปัสสาวะ, diuretics thiazide เพิ่มลดความดันโลหิต. มีความเสี่ยงที่ hypokalemia คือ. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของไตทำงานผิดปกติ.
ในขณะที่การใช้งานของ azathioprine อาจจะพัฒนาเป็นโรคโลหิตจาง, เนื่องจากการยับยั้งกิจกรรมของ erythropoietin ภายใต้อิทธิพลของยา ACE inhibitors และ azathioprine.
กรณีของการเกิดปฏิกิริยา anaphylactic และกล้ามเนื้อหัวใจตายในใบสมัครของผู้ป่วย allopurinol, ได้รับ enalapril.
กรดในปริมาณที่สูงสามารถลดลดความดันโลหิตของ enalapril.
แน่นอนไม่ได้ตั้งค่า, ไม่ว่าจะเป็นยาแอสไพรินช่วยลดประสิทธิภาพการรักษาของยา ACE inhibitors ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและหัวใจล้มเหลว. ธรรมชาติของการปฏิสัมพันธ์นี้ขึ้นอยู่กับการเรียนการสอนของโรค.
กรด Acetylsalicylic, ยับยั้งการสังเคราะห์ของ prostaglandins และคอคส์, สามารถก่อให้เกิด vasoconstriction, ซึ่งนำไปสู่การส่งออกการเต้นของหัวใจลดลงและการเสื่อมสภาพในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว, ที่ได้รับยา ACE inhibitors.
ด้วยการใช้งานพร้อมกันของเบต้าบล็อกเกอร์, methyldopa, ไนเตรต, แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์, gidralazina, prazosin อาจเพิ่มการดำเนินการลดความดันโลหิต.
ในการประยุกต์ใช้กับ NSAIDs (รวม. กับ indomethacin) ลดความดันโลหิตลดลงผลกระทบของ enalapril, เด่นชัด, ได้รับอิทธิพลจากการยับยั้งการสังเคราะห์ NSAIDS prostaglandin (ที่, เชื่อว่า, มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของผลกระทบของความดันโลหิตตกยา ACE inhibitors). ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของไตทำงานผิดปกติ; สังเกตไม่ค่อยภาวะโพแทสเซียมสูง.
กับการประยุกต์ใช้พร้อมกันของอินซูลิน, ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาล sulfonylureas อาจพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือด.
ด้วยการใช้พร้อมกันของยา ACE inhibitors และ interleukin-3, มีความเสี่ยงของความดันโลหิตต่ำ.
ขณะที่การใช้ยา Clozapine มีรายงานเกี่ยวกับการพัฒนาของลมหมดสติ.
ขณะที่การใช้ clomipramine มีรายงานในการเสริมสร้างการกระทำของ clomipramine และการพัฒนาผลกระทบที่เป็นพิษ.
ขณะที่การใช้ co-trimoxazole ที่อธิบายกรณีของภาวะโพแทสเซียมสูง.
ในการประยุกต์ใช้กับลิเธียมคาร์บอเนตเพิ่มความเข้มข้นของลิเธียมในเลือด, ซึ่งจะมาพร้อมกับอาการของพิษลิเธียม.
ในการประยุกต์ใช้กับ Orlistat ลดลงลดความดันโลหิตของ enalapril, ซึ่งสามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นอย่างมากในความดันโลหิต, การพัฒนาของวิกฤตความดันโลหิตสูง.
เป็นที่เชื่อกัน, ว่าในขณะที่การใช้งานของ procainamide อาจเพิ่มความเสี่ยงของ Leucopenia.
ในการประยุกต์ใช้ที่มีผลกระทบลดลง enalapril ของยาเสพติด, มี theophylline.
มีการรายงานของภาวะไตวายเฉียบพลันในผู้ป่วยหลังปลูกถ่ายไตในขณะที่การใช้งานของ cyclosporine.
ในการประยุกต์ใช้กับ cimetidine ช่วยเพิ่ม T1/2 enalapril และเพิ่มความเข้มข้นในเลือด.
เป็นที่เชื่อกัน, ที่อาจลดประสิทธิภาพของยาลดความดันโลหิตในขณะที่แอพลิเคชันที่มี erythropoietin.
ขณะที่การใช้เอทานอลเพิ่มความเสี่ยงของความดันโลหิตต่ำ.
