Exforge

วัสดุที่ใช้งาน: amlodipine, valsartan
เมื่อ ATH: C09DB01
CCF: ยาลดความดันโลหิต
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.09.16.06
ผู้ผลิต: NOVARTIS ฟาเอจี (ประเทศสวิสเซอร์แลนด์)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีเหลืองเข้ม, กลมที่มีขอบ, พิมพ์ทับ “เอ็นวีอาร์” ในด้านหนึ่งและ “เนวาด้า” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, krospovydon, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, gipromelloza (ไฮดรอกซี), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), macrogol 4000 (ไกลคอลเอทิลีน 4000), แป้งโรยตัว.

7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีเหลืองเข้ม, รูปไข่ที่มีขอบ bevelled, พิมพ์ทับ “เอ็นวีอาร์” ในด้านหนึ่งและ “อีซี” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, krospovydon, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, gipromelloza (ไฮดรอกซี), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), macrogol 4000 (ไกลคอลเอทิลีน 4000), แป้งโรยตัว.

7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ แสงสีเหลือง, รูปไข่ที่มีขอบ bevelled, พิมพ์ทับ “เอ็นวีอาร์” ในด้านหนึ่งและ “ยูไอซี” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, krospovydon, stearate แมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, gipromelloza (ไฮดรอกซี), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), สีแดงเหล็กออกไซด์ (E172), macrogol 4000 (ไกลคอลเอทิลีน 4000), แป้งโรยตัว.

7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

* ต่างประเทศชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์, คำแนะนำขององค์การอนามัยโลก – valzartan.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

รวมยาลดความดันโลหิต, มีสารที่ใช้งานกับกลไกที่สมบูรณ์ของการควบคุมความดันโลหิต. amlodipine, อนุพันธ์ dihydropyridine, มันหมายถึงระดับของแคลเ​​ซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ช้า (BMKK), valsartan – ในชั้นเรียนของ angiotensin II คู่อริ. การรวมกันขององค์ประกอบเหล่านี้มีผลลดความดันโลหิตที่เกื้อกูลซึ่งกันและกัน, ซึ่งนำไปสู่​​การลดการทำเครื่องหมายของความดันโลหิตเมื่อเทียบกับที่บนพื้นหลังของยาเสพติดแต่ละคนเดียว.

amlodipine

amlodipine, ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของ Exforge, มันจะขัดขวางรายการรนของไอออนแคลเซียมเข้าไปใน myocytes การเต้นของหัวใจและหลอดเลือดเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ. กลไกของการดำเนินการลดความดันโลหิตของ amlodipine มีความเกี่ยวข้องกับผลกระทบโดยตรงต่อการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด, ทำให้เกิดการลดลงของความต้านทานหลอดเลือดและลดความดันโลหิต.

เมื่อได้รับยารักษาโรคในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงเป็นสาเหตุ amlodipine vasodilatation, ที่นำไปสู่​​การลดลงของความดันโลหิต (มีผู้ป่วยนอนลงและลุกขึ้นยืน). การลดลงของความดันโลหิตไม่ได้มาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในอัตราการเต้นหัวใจและระดับ catecholamine กับการใช้งานเป็นเวลานาน.

ความเข้มข้นของยาในพลาสมามีความสัมพันธ์กับผลทางคลินิกในคนหนุ่มสาวทั้งสอง, และผู้ป่วยสูงอายุ.

เมื่อความดันโลหิตสูงในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติปริมาณการรักษาของยา amlodipine ช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดไต, เพิ่มขึ้นในอัตราการกรองของไตและมีประสิทธิภาพในการไหลเวียนของพลาสม่าของไตโดยไม่ต้องเปลี่ยนส่วนการกรองและโปรตีน.

เช่นเดียวกับการประยุกต์ใช้อื่น ๆ BCCI, amlodipine ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของหัวใจด้านซ้ายปกติท​​ำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิตของฟังก์ชั่นการเต้นของหัวใจที่เหลือและในระหว่างการออกกำลังกาย: มันตั้งข้อสังเกตเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในดัชนีการเต้นของหัวใจโดยไม่ต้องอิทธิพลสำคัญในอัตราสูงสุดของการเพิ่มขึ้นความดันในช่องซ้าย, ความดันแบบ end-diastolic และปริมาณของช่องซ้าย. การศึกษาการไหลเวียนโลหิตในสัตว์และมนุษย์เหมือนเดิมได้แสดงให้เห็น, ว่าการลดลงของความดันโลหิตภายใต้อิทธิพลของยา amlodipine ในช่วงที่ยารักษาโรคที่ไม่ได้มาพร้อมกับการกระทำ inotropic เชิงลบแม้ในขณะที่การใช้งานของเบต้าบล็อกเกอร์.

amlodipine ไม่เปลี่ยนแปลงการทำงานของโหนด sinoatrial หรือ AV-การนำในสัตว์และมนุษย์เหมือนเดิม. เมื่อมีการใช้ยา amlodipine ร่วมกับอัพเบต้าในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในการลดความดันโลหิตไม่ได้มาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงที่ไม่พึงประสงค์ในพารามิเตอร์ของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ.

ประสิทธิภาพทางคลินิกที่พิสูจน์แล้วของ amlodipine ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพเรื้อรัง, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบและ vasospastic angiographically เอกสารโรคหลอดเลือดหัวใจ.

valsartan

valsartan – การใช้งานที่เฉพาะเจาะจงและ angiotensin II ศัตรูรับ, ที่มีไว้สำหรับการบริโภค. จะทำหน้าที่ในการคัดเลือกชนิดย่อยรับ AT₁, ที่มีความรับผิดชอบสำหรับผลกระทบที่รู้จักกันดีของ angiotensin II. ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นของฟรีเพราะการปิดล้อมของ angiotensin II AT₁-รับภายใต้อิทธิพลของ valsartan อาจกระตุ้นให้เกิดการยกเลิกการปิดกั้นที่₂-ผู้รับ, ที่รับมือกับผลกระทบของการกระตุ้นที่₁-ผู้รับ. valsartan ยังไม่ได้แสดงกิจกรรมใด ๆ agonistic ใน AT₁-ผู้รับ. ความสัมพันธ์ valsartan k ชนิดย่อยที่รับ₁ เกี่ยวกับ 20 000 ครั้งที่สูงขึ้น, รับเชื้อกว่าที่₂.

valsartan ไม่ยับยั้ง ACE, ยังเป็นที่รู้จัก kininaza ครั้งที่สอง, ซึ่งจะแปลงฉันจะ angiotensin angiotensin II และการทำลายล้างของสาเหตุ bradykinin.

T. ไปยัง. แอพลิเคชันของ angiotensin II คู่อริคือการสะสมของไม่มีการยับยั้ง ACE และ bradykinin หรือสาร P, การพัฒนาของอาการไอแห้งไม่น่า.

ในการศึกษาทางคลินิกเปรียบเทียบกับ valsartan กับยับยั้ง ACE อุบัติการณ์ของอาการไอแห้งอย่างมีนัยสำคัญลดลง (พี<0.05) ผู้ป่วย, poluchavshih valsartan (ใน 2.6% ผู้ป่วย, poluchavshih valsartan, และ 7.9% – รับการรักษาด้วยยา ACE inhibitor). ในการศึกษาทางคลินิก, รวมถึงผู้ป่วย, ที่ก่อนหน้านี้ในการรักษายับยั้ง ACE พัฒนาไอแห้ง, ในการรักษาภาวะแทรกซ้อนของการ valsartan ที่ระบุไว้ใน 19.5% กรณี, ในการรักษาของยาขับปัสสาวะ thiazide – ใน 19% กรณี. ในเวลาเดียวกัน, ในผู้ป่วยที่, รับการรักษาด้วยยา ACE inhibitor, ไอพบว่าใน 68.5% กรณี (พี<0.05). valsartan ไม่โต้ตอบและไม่ปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนอื่น ๆ หรือช่องไอออน, มันเป็นสิ่งสำคัญสำหรับการควบคุมของระบบหัวใจและหลอดเลือด.

ในการรักษาด้วย valsartan ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงมีการลดลงของความดันโลหิต, ไม่ได้มาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงในอัตราการเต้นหัวใจ.

ลดความดันโลหิตเป็นที่ประจักษ์ภายใน 2 ชั่วโมงในผู้ป่วยมากที่สุดหลังจากที่การบริหารงานเดียวของยาเสพติด. ลดสูงสุดความดันโลหิตพัฒนาหลังจาก 4-6 ไม่. หลังจากที่ยาเสพติดระยะเวลาของการลดความดันโลหิตยังคงมีอยู่มานานกว่า 24 ไม่. การใช้งานซ้ำ ๆ ลดสูงสุดความดันโลหิตโดยไม่คำนึงถึงปริมาณที่จะประสบความสำเร็จได้ตามปกติภายใน 2-4 ดวงอาทิตย์. และคงอยู่ในระดับที่ระหว่างการรักษาในระยะยาว. หยุดอย่างกะทันหันของ valsartan ไม่ได้มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในความดันโลหิตหรือผลกระทบทางคลินิกอื่น ๆ ที่ไม่พึงประสงค์. การใช้งานของ valsartan ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (II-IV ระดับการทำงานจำแนก NYHA) มันนำไปสู่​​การลดลงอย่างมากในจำนวนของการรักษาในโรงพยาบาล. ผลกระทบนี้จะเด่นชัดมากที่สุดในผู้ป่วย, ไม่ได้รับยา ACE inhibitors หรือกั้นเบต้า. เมื่อได้รับ valsartan ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องล่างซ้าย (แน่นอนทางคลินิกที่มีเสถียรภาพ) หรือความผิดปกติของหัวใจที่เหลือหลังจากที่กล้ามเนื้อหัวใจตายสังเกตเห็นการลดลงของอัตราการตายของโรคหัวใจและหลอดเลือด.

amlodipine / Valsartan

ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง, รับการรักษาด้วย Exforge 1 เวลา / วันลดความดันโลหิตได้รับการรักษา 24 ไม่.

ปริมาณ Exforge 5/80 มก. 5/160 มิลลิกรัมในผู้ป่วยที่มี systolic พื้นฐานความดันโลหิต 153-157 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. AD≥95และ diastolic มิลลิเมตรปรอท. บทความ. น้อยกว่า 110 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. ลดความดันเลือด 20-28/14-19 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. (เมื่อเทียบกับ 7-13/7-9 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. ได้รับยาหลอก).

ขนาด Exforge 10/160 มก. 5/160 มก. normalizes ความดันโลหิต (ลดความดันโลหิตในท่านั่งน้อย 90 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. ในตอนท้าย) ใน 75% และ 62% ผู้ป่วยที่มีการควบคุมไม่เพียงพอของความดันโลหิตใน valsartan ยา 160 มิลลิกรัม / วัน.

ขนาด Exforge 10/160 normalizes ความดันเลือดในมก. 78% ผู้ป่วยที่มีการควบคุมไม่เพียงพอของความดันโลหิตในยา amlodipine ขนาด 10 มก.. ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงที่มีการรวมกันของยา valsartan 160 ปริมาณ amlodipine มิลลิกรัม 10 มก. 5 มก. ประสบความสำเร็จในการลดเพิ่มเติมในความดันโลหิต systolic และ diastolic 6.0/4.8 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. และ 3.9/2.9 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. ตามลำดับ, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ที่ยังคงได้รับเพียงปริมาณของ valsartan 160 เฉพาะมิลลิกรัมหรือยา amlodipine 5 และ 10 มก..

ในการไตเตรทของปริมาณของ Exforge 5/160 มก. 10/160 mg ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงที่มีความดันโลหิต diastolic>110 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. น้อยกว่า 120 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. การลดลงของความดันโลหิตในท่านั่งบน 36/29 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ, เปรียบได้กับการลดลงของความดันโลหิตเมื่อปรับขนาดยาการรวมกันของสารยับยั้ง ACE และยาขับปัสสาวะ thiazide.

ในสองการศึกษาระยะยาวที่มีความยาวติดตามผลของการ Exforge ถูกเก็บรักษาไว้สำหรับ 1 ปี. หยุดอย่างกะทันหันของ Exforge ไม่ได้มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในความดันโลหิต.

ผู้ป่วย, เพื่อให้เกิดการควบคุมที่เพียงพอของความดันโลหิต, แต่เป็นอาการบวมน้ำรุนแรงที่รักษาด้วยยา amlodipine, เมื่อใช้การรักษาด้วยการรวมกันประสบความสำเร็จในการควบคุมความดันโลหิตเปรียบได้กับความน่าจะเป็นน้อยกว่าของอาการบวมน้ำ.

ประสิทธิภาพการรักษา Exforge ไม่ได้ขึ้นอยู่กับอายุ, เพศและการแข่งขันของผู้ป่วย.

เภสัช

เภสัชจลนศาสตร์ของ valsartan และ amlodipine มีลักษณะเป็นเส้นตรง.

amlodipine

การดูดซึม

หลังจากที่การบริโภคของปริมาณการรักษาของยา amlodipine C_{สูงสุด} ระดับพลาสมา amlodipine หลังจากประสบความสำเร็จ 6-12 ไม่. ขนาดของค่าเฉลี่ยการดูดซึมแน่นอน 64-80%. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของยา amlodipine.

การกระจาย

วี_ง ประมาณ 21 ลิตร / กก.. ในการศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นถึง amlodipine, ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงเกี่ยวกับ 97.5% การไหลเวียนของยาเสพติดที่ถูกผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา.

การเผาผลาญอาหาร

amlodipine intensivno (เกี่ยวกับ 90%) มันถูกเผาผลาญในตับที่มีการก่อตัวของสารที่ใช้งานอยู่.

การหัก

การถอนตัวของ amlodipine จากพลาสม่าเป็น biphasic ด้วย T_1/2 เกี่ยวกับ 30 ไปยัง 50 ชั่วโมง. ค_{เอสเอส} ระดับพลาสม่าจะประสบความสำเร็จหลังจากที่ใช้เวลานานสำหรับ 7-8 วัน. 10% amlodipine และไม่เปลี่ยนแปลง 60% สาร amlodipine ถูกขับออกจากไต.

valsartan

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปากของ valsartan C_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 2-3 ไม่. การดูดซึมแน่นอนค่าเฉลี่ยของ 23%. เส้นโค้งคว​​ามเข้มข้นเวลาของ valsartan มีลักษณะของการลง multieksponentsialny (ต_1/2ก <1 чи T_1/2ข เกี่ยวกับ 9 ไม่). เมื่อได้รับ valsartan กับอาหารมีการลดลงในการดูดซึม (ของ AUC) บน 40% และซี_{สูงสุด} พลาสม่าเกือบ 50%, เมื่อเวลาประมาณ 8 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารงานของความเข้มข้น valsartan ในเลือดในผู้ป่วย, ใช้มันกับอาหาร, และกลุ่มที่, ซึ่งใช้เวลาในขณะท้องว่าง, แนวราบ. ลด AUC, แต่, ไม่ได้มาพร้อมกับการลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในผลการรักษา, valsartan อาจจะบริหารเพื่อให้โดยไม่คำนึงถึงเวลารับประทานอาหาร.

การกระจาย

วี_ง valsartan ที่มั่นคงของรัฐหลัง / ในการแนะนำที่เกี่ยวกับ 17 ล., ซึ่งบ่งบอกถึงตัวตนของการจัดจำหน่ายที่กว้างขวางของเนื้อเยื่อ valsartan. valsartan ส่วนใหญ่จะผูกพันโปรตีนซีรั่ม (94-97%), ส่วนใหญ่จะโปรตีนชนิดหนึ่ง.

การเผาผลาญอาหาร

valsartan ไม่ได้อยู่ภายใต้การแสดงการเผาผลาญอาหาร (เกี่ยวกับ 20% ยาที่ถูกกำหนดให้เป็นสาร). สารไฮดรอกที่กำหนดไว้ในพลาสม่าที่ความเข้มข้นต่ำ (น้อยกว่า 10% โดย AUC ของ valsartan). Эtotสารที่ใช้งานทางเภสัชวิทยา.

การหัก

valsartan มาส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงผ่านลำไส้ (เกี่ยวกับ 83% ปริมาณ) และไต (เกี่ยวกับ 13% ปริมาณ). หลังจากที่เมื่อวันที่ / ใน, โปรโมชั่นของพลาสม่า valsartan เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 2 ลิตร / ชั่วโมงและโปรโมชั่นการทำงานของไตคือ 0.62 ลิตร / (เกี่ยวกับ 30% โปรโมชั่นทั้งหมด). ต_1/2 valsartan คือ 6 ไม่.

amlodipine / Valsartan

หลังจากที่การบริหารช่องปากของยาเสพติด Exforge C_{สูงสุด} valsartan และ amlodipine จะมาถึงใน 3 และเอช 6-8 ชั่วโมงตามลำดับ. อัตราและขอบเขตของการดูดซึมของ Exforge เทียบเท่าการดูดซึมของยา amlodipine valsartan และเมื่อได้รับในแต่ละแท็บเล็ตที่แยกต่างหาก.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของการใช้งานของ Exforge ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปีที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.

เวลาที่จะไปถึง C_{สูงสุด} พลาสม่า amlodipine ในผู้ป่วยเด็กและผู้สูงอายุอย่างเท่าเทียมกัน. ในผู้ป่วยสูงอายุ, การกวาดล้างของ amlodipine ลดลงเล็กน้อย, ซึ่งนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของ AUC และ T_1/2.

ในผู้ป่วยสูงอายุรับอย่างเป็นระบบเพื่อ valsartan ค่อนข้างเด่นชัดมากขึ้น, กว่าในผู้ป่วยเด็ก, แต่มันก็ไม่ได้มีนัยสำคัญทางคลินิก. เนื่องจากส่วนประกอบของยาเสพติดการยอมรับในผู้ป่วยสูงอายุที่อายุเป็นสิ่งที่ดีอย่างเท่าเทียมกัน, ปริมาณที่แนะนำสูตรปกติ.

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา amlodipine ไม่ได้อย่างมีนัยสำคัญการเปลี่ยนแปลง. มีความสัมพันธ์ระหว่างการทำงานของไตไม่ได้ (CC) และรับอย่างเป็นระบบเพื่อ valsartan (อคส) ในผู้ป่วยที่มีองศาที่แตกต่างของการด้อยค่าของไต. มันไม่ได้ต้องการที่จะเปลี่ยนขนาดยาเริ่มต้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของไตเริ่มต้นและระดับปานกลาง (CC 30-50 มล. / นาที).

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับได้ลดลงการกวาดล้างของ amlodipine, ซึ่งนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของ AUC ประมาณ 40-60%. เฉลี่ย, ในผู้ป่วยที่มีโรคตับเรื้อรังของอ่อนถึงระดับปานกลางของการดูดซึม (อคส) valsartan เป็นสองเท่าเมื่อเทียบกับอาสาสมัครสุขภาพดี (อายุที่เหมาะสม, เพศและน้ำหนักตัว).

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (สำหรับผู้ป่วย, ซึ่งแสดงให้เห็นการรักษาด้วยการรวมกัน).

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, กับน้ำเล็กน้อย, 1 ครั้ง / วันโดยไม่คำนึงถึงเวลารับประทานอาหาร.

แนะนำยาทุกวัน – 1 แถบ. ปริมาณ 5/80 มก. หรือ 5/160 มก. หรือ 10/160 มก..

ในการแต่งตั้ง ผู้ป่วยสูงอายุ, ผู้ป่วยที่มีโรคไตต้นหรือปานกลาง (CC>30 มล. / นาที), กับการทำงานของตับที่มีความบกพร่องหรือโรคตับ, yavleniyami กับ cholestasis, เปลี่ยนปริมาณที่ไม่จำเป็นต้องใช้.

ผลข้างเคียง

ความปลอดภัยของ Exforge ประมาณมากขึ้น, กว่า 2600 ผู้ป่วย.

เกณฑ์การประเมินความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง – มากกว่า 10% กรณี; บ่อยครั้ง – 1%-10%; บางครั้ง – 0.1-1%; ไม่ค่อยมี – 0.001-0.1%; ในบางกรณี – น้อยกว่า 0.001%. ภายในแต่ละกลุ่ม, เลือกตามความถี่ของการเกิด, ปฏิกิริยาด้านการจัดสรรในการลดลำดับความสำคัญ.

ระบบทางเดินหายใจ: บ่อยครั้ง – nazofaringit, ไข้หวัดใหญ่; บางครั้ง – ไอ, ความเจ็บปวดในลำคอและกล่องเสียง.

จากความรู้สึก: ไม่ค่อยมี – ความบกพร่องทางสายตา, เสียงในหู; บางครั้ง – เวียนหัว, ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของระบบการขนถ่าย.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – อาการปวดหัว; บางครั้ง – เวียนหัว, อาการง่วงนอน, มีพยาธิสภาพอาการวิงเวียนศีรษะ, อาชา; ไม่ค่อยมี – ความกังวล.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้ง – หัวใจเต้นเร็ว, การเต้นของหัวใจ, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; ไม่ค่อยมี – การย่อเสียงตรงกลาง, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต.

จากระบบการย่อยอาหาร: บางครั้ง – โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก, ปากแห้ง.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บางครั้ง – ผื่นที่ผิวหนัง, эritema; ไม่ค่อยมี – เหงื่อ, ผื่น, คัน.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: บางครั้ง – อาการบวมของข้อต่อ, ความปวดหลัง, artralgii; ไม่ค่อยมี – กล้ามเนื้อกระตุก, ความรู้สึกของความหนักเบาในร่างกาย.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – thamuria, polyuria.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ไม่ค่อยมี – หย่อนสมรรถภาพทางเพศ.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – pastoznost, อาการบวมของใบหน้า, อาการบวมน้ำ, ความเมื่อยล้า, ที่กรอกด้วยน้ำ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, รู้สึกร้อน.

ในการเปรียบเทียบและยาหลอกที่ควบคุมการทดลองทางคลินิกความถี่ของอาการบวมน้ำลดลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วย, รับการรักษาด้วยการรวมกันของ amlodipine กับ valsartan (5.8%), กว่าผู้ป่วย, ยา amlodipine (9%).

จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: เพิ่มขึ้นในยูเรียไนโตรเจนในเลือด (มากกว่า 3.1 มิลลิโมล / ลิตร) ข้อสังเกตเล็กน้อยมักจะอยู่ในกลุ่ม, amlodipine poluchavshih / valsartan (5.5%) valcartan และยา (5.5%), เมื่อเทียบกับกลุ่ม, ได้รับยาหลอก (4.5%).

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – แพ้กับยาเสพติด.

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์, รายงานก่อนหน้านี้ในการประยุกต์ใช้แต่ละองค์ประกอบ, อาจเกิดขึ้นในการประยุกต์ใช้ Exforge, แม้ว่าพวกเขาจะยังไม่ได้รับการปฏิบัติในการทดลองทางคลินิก.

amlodipine

ในการศึกษาทางคลินิก, Amlodipine ที่นำมาใช้เป็นยา, นอกจากนั้นยังมีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ (โดยไม่คำนึงถึงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุของพวกเขาเพื่อการศึกษายาเสพติด): ร่วมกัน – ความเกลียดชัง; มักจะน้อย – ผมร่วง, การเปลี่ยนแปลงในความถี่ของการถ่ายอุจจาระ, อาการอาหารไม่ย่อย, ความไม่หายใจ, โรคจมูกอักเสบ, โรคกระเพาะ, hyperplasia เหงือกเยื่อเมือก, gynecomastia, giperglikemiâ, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ปัสสาวะเพิ่มขึ้น, เม็ดเลือดขาว, วิงเวียนทั่วไป, lability อารมณ์, ปากแห้ง, ปวดกล้ามเนื้อ, โรคระบบประสาท perifericheskaya, ตับอ่อนอักเสบ, โรคตับอักเสบ, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, thrombocytopenia, vasculitis, angioedema, erythema multiforme.

สำหรับการศึกษาควบคุมได้รับยาหลอกอย่างต่อเนื่อง (สรรเสริญ-2) ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว III และ IV จำแนกระดับ NYHA ทำงานสาเหตุ nonischemic, เมื่อใช้ยา amlodipine การเพิ่มขึ้นของอัตราการเกิดอาการบวมน้ำที่ปอด, ในกรณีที่ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในอุบัติการณ์ของการถดถอยของภาวะหัวใจล้มเหลวเมื่อเทียบกับยาหลอก.

valsartan

ในการศึกษาทางคลินิกการใช้ยา valsartan, เราตั้งข้อสังเกตเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ (โดยไม่คำนึงถึงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุของพวกเขาเพื่อการศึกษายาเสพติด): การติดเชื้อไวรัส, ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, โรคไซนัสอักเสบ, โรคจมูกอักเสบ, neutropenia, โรคนอนไม่หลับ.

ในการทดลองทางคลินิกควบคุม 3.9% และ 16.6% ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว, poluchavshih valsartan, มีการเพิ่มขึ้นใน creatinine ในเลือดและยูเรียไนโตรเจนในเลือดมากกว่า 50% ตามลำดับ. สำหรับการเปรียบเทียบ – ผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก, การเพิ่มขึ้นของ creatinine และยูเรียไนโตรเจนพบใน 0.9% และ 6.3% กรณี.

สองเท่าของ creatinine ในเลือดถูกตรวจพบใน 4.2% หลังจากที่ผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตาย, และได้รับ valsartan 3.4% รับการรักษาด้วย captopril.

ในการทดลองทางคลินิกควบคุม 10% ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวได้เห็นการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดมากกว่า 20%. สำหรับการเปรียบเทียบ, ผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก, เพิ่มความเข้มข้นของโพแทสเซียมพบว่าใน 5.1%. กรณี.

ห้าม

- การตั้งครรภ์;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

ความปลอดภัยของ Exforge ในผู้ป่วยที่มีหลอดเลือดแดงตีบไตข้างเดียวหรือทวิภาคีหรือตีบของหลอดเลือดแดงไตที่จะโดดเดี่ยว, ในผู้ป่วยที่เมื่อเร็ว ๆ นี้หลังจากที่รับการปลูกถ่ายไต, เช่นเดียวกับเด็กและวัยรุ่นถึง 18 s ไม่ได้ติดตั้ง.

จาก ความระมัดระวัง ยาที่มี: ความผิดปกติของตับ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่มีโรคทางเดินน้ำดีอุดกั้น); ด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง (CC<10 มล. / นาที); ผู้ป่วยที่มี mitral หรือหลอดเลือดตีบ, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น; เมื่อภาวะโพแทสเซียมสูง, ขาดในร่างกายของโซเดียมและ / หรือลดลง CBV.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Exforge, เช่นเดียวกับยาเสพติดอื่น ๆ, แต่ก็มีผลกระทบโดยตรงต่อระบบ renin-angiotensin-aldosterone (พวกเขาไป), ไม่ควรที่จะบริหารงานในระหว่างตั้งครรภ์และหญิง, ต้องการที่จะตั้งครรภ์. หากมีการตรวจพบการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วย Exforge, ยาเสพติดควรจะยกเลิกโดยเร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้.

ผู้ป่วยในวัยเจริญพันธุ์ พวกเขาจะต้องได้รับทราบถึงความเสี่ยงที่เป็นไปได้เพื่อทารกในครรภ์, ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเสพติด, ส่งผลกระทบต่อ Raas.

พิจารณากลไกของการกระทำของ angiotensin II คู่อริ, คุณจะไม่สามารถขจัดความเสี่ยงที่จะทารกในครรภ์. ที่รู้จักกัน, ที่ยา ACE inhibitors, ส่งผลกระทบต่อ Raas, หญิงตั้งครรภ์ในครั้งที่สองและที่สามภาคการศึกษา, ทำให้เกิดความเสียหายหรือการทำลายของทารกในครรภ์พัฒนา. ตามการวิเคราะห์ย้อนหลังของการใช้ยา ACE inhibitors ในไตรมาสที่ฉันของการตั้งครรภ์ที่มาพร้อมกับการพัฒนาของพยาธิสภาพของทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด. valsartan ได้รับอุบัติเหตุในกรณีที่อธิบายไว้ตั้งครรภ์ทำแท้งที่เกิดขึ้นเอง, oligohydramnios และไตทำงานผิดปกติในทารกแรกเกิด.

ไม่ทราบ, ไม่ว่าจะยืน valsartan และ / หรือ amlodipine ด้วยนมแม่. เนื่องจาก การศึกษาทดลอง มันตั้งข้อสังเกตการจัดสรร valsartan ด้วยนมแม่, Exforge ใช้ในระหว่างการให้นมบุตร (ให้นมบุตร) ไม่แนะนำ.

ข้อควรระวัง

จะต้องใช้สิทธิข้อควรระวังในการแต่งตั้ง Exforge ในผู้ป่วยโรคตับ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่มีโรคทางเดินน้ำดีอุดกั้น). valsartan มาส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงในน้ำดี, ขณะ amlodipine ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ.

ผู้ป่วยที่มีโรคไตเริ่มต้นและระดับปานกลาง (CC 30-50 มล. / นาที) ปรับปริมาณของ Exforge ไม่จำเป็นต้องใช้. และควรระมัดระวังเมื่อบริหารยาเสพติดให้กับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (CC<10 มล. / นาที), เสื้อ. ไปยัง. ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาเสพติดในกรณีดังกล่าวจะไม่ได้รับ.

เช่นเดียวกับการใช้งานของ vasodilators อื่น ๆ, โปรดใช้ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อการบริหารจัดการยาเสพติดให้กับผู้ป่วยที่มี mitral หรือหลอดเลือดตีบ, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น.

ถ้าคุณต้องการที่จะยกเลิกการรักษาด้วยเบต้าป้องกันก่อนที่จะ Exforge ปริมาณของเบต้าบล็อกเกอร์ควรจะลดลงเรื่อย ๆ. ตั้งแต่ amlodipine ไม่ได้เป็นเบต้าป้องกัน, การใช้ยาเสพติดไม่ได้ป้องกันการพัฒนาของการถอน Exforge, เกิดขึ้นเมื่อมีการรักษาอย่างมากของเบต้าบล็อกเกอร์.

ในการทดลอง placebo-controlled ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงที่ไม่ซับซ้อนใน 0.4% กรณีที่มีความดันเลือดต่ำมีการทำเครื่องหมาย. ผู้ป่วยที่มีการเปิดใช้งาน Raas (เช่น, กับการขาดดุลของ BCC และ / หรือโซเดียมในผู้ป่วย, ที่ได้รับในปริมาณที่สูงของยาขับปัสสาวะ), เมื่อได้รับอัพรับ angiotensin, อาจจะพัฒนาความดันเลือดต่ำอาการ. ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Exforge ควรดำเนินการแก้ไขของโซเดียมในร่างกายและ / หรือสำเนาลับหรือเริ่มต้นการรักษาภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิด.

ในกรณีที่ผู้ป่วยความดันเลือดต่ำที่ควรจะนำไปยกขา, ในกรณีที่จำเป็น, ถือ / แช่ในน้ำเกลือ. หลังจากการรักษาเสถียรภาพของการรักษาความดันโลหิต Exforge สามารถขยายได้.

ด้วยการใช้งานพร้อมกันของยาเสพติดที่มีสารชีวภาพ, มีโพแทสเซียม, โพแทสเซียมเจียดยาขับปัสสาวะ, โพแทสเซียมที่มีส่วนผสมของสารที่ใช้แทนเกลือ, หรือกับตัวแทนอื่น ๆ, ซึ่งอาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือด (เช่น, เฮ), การดูแลจะต้องดำเนินการที่จะดำเนินการตรวจสอบปกติของความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือด.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

มีข้อมูลที่ไม่เกี่ยวกับผลกระทบของยาเสพติดอยู่กับความสามารถในการขับรถและการทำงานร่วมกับกลไก. ในการเชื่อมต่อกับการเกิดเป็นไปได้ของความเมื่อยล้าหรือเวียนศีรษะควรระมัดระวังในการขับรถหรือเครื่องจักรในการดำเนินงาน.

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับกรณีของการใช้ยาเกินขนาดเมื่อวันที่มีอยู่ในปัจจุบัน.

ในกรณีของยาเกินขนาดที่สามารถคาดหวังที่จะพัฒนา valsartan ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิตและเวียนศีรษะ. amlodipine ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดภาวะหลอดเลือดขยายต่อพ่วงมากเกินไปและอาจสะท้อนอิศวร. มันได้รับการรายงานการเกิดความดันเลือดต่ำระบบอย่างรุนแรงและเป็นเวลานานขึ้นในการพัฒนาของช็อตเสียชีวิต.

การรักษา: อุบัติเหตุยาเกินขนาดทำให้อาเจียน (ถ้ายาเสพติดได้รับการรับรองเมื่อเร็ว ๆ นี้) หรือดำเนินการล้างกระเพาะอาหาร, กำหนดถ่าน. การใช้ถ่านในอาสาสมัครสุขภาพดีทันทีหรือหลัง 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหารงานของ amlodipine อย่างมีนัยสำคัญจะช่วยลดการดูดซึม. หากมีอาการความดันโลหิตต่ำ, ที่เกิด Exforge, ผู้ป่วยควรใส่กับขาสูง, ใช้มาตรการเชิงรุกเพื่อสนับสนุนระบบหัวใจและหลอดเลือด, รวมทั้งการตรวจสอบบ่อยของการทำงานของหัวใจและระบบทางเดินหายใจ, BCC และปัสสาวะออก. ในกรณีที่ไม่มีข้อห้ามในการเรียกคืนเสียงของหลอดเลือดและความดันโลหิตสามารถนำมาใช้ (รอบคอบ) vasoconstrictor. ใน / ในการแนะนำของแคลเ​​ซียมกลูโคเนตอาจจะมีประสิทธิภาพในการลบด่านช่องแคลเ​​ซียม. การถอนตัวของ valsartan และ amlodipine ในระหว่างการฟอกเลือดไม่น่า.

ติดต่อยา

amlodipine

เมื่อยา amlodipine ถูกตั้งข้อสังเกตการทำงานร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกกับยาขับปัสสาวะ thiazide, กั้นเบต้า, สารยับยั้ง ACE, ไนเตรตที่ออกฤทธิ์ยาว, ไนโตรกลีเซอประยุกต์ใช้ลิ้น, digoksinom, varfarinom, atorvastatin, sildenafilom, maaloksom (อลูมิเนียมไฮดรอกไซเจล, แมกนีเซียมไฮดรอกไซ, Simethicone), โดดเดี่ยว, NSAIDs, ยาปฏิชีวนะและยาลดระดับน้ำตาลในช่องปาก.

valsartan

ก่อตั้งขึ้น, ที่ยา valsartan ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกมีปฏิสัมพันธ์กับยาดังต่อไปนี้: โดดเดี่ยว, warfarin, furosemid, ดิจอกซิน, atenolol, indomethacin, gidroxlorotiazid, amlodipine, glibenclamide.

ในขณะที่การใช้สารชีวภาพ, มีโพแทสเซียม, โพแทสเซียมเจียดยาขับปัสสาวะ, โพแทสเซียมที่มีส่วนผสมของสารที่ใช้แทนเกลือ, หรือกับตัวแทนอื่น ๆ, ซึ่งอาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือด (เช่น, เฮ), และควรระมัดระวังและการตรวจสอบที่พบบ่อยของความเข้มข้นของการใช้จ่ายของโพแทสเซียมในเลือด.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ที่แห้งที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.