ДАПСОН-ФАТОЛ

วัสดุที่ใช้งาน: Dapsone
เมื่อ ATH: J04BA02
CCF: Противолепрозный препарат группы сульфонов
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 07.07
ผู้ผลิต: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (ประเทศเยอรมัน)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา ขาว, รอบ, แม่และเด็ก, с риской для разлома на одной стороне.

[แหวน] แคลเซียมไฮโดรเจนฟอสเฟต, เซลลูโลส microcrystalline, monohydrate แลคโตส, kopovydon, krospovydon, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม (растительный).

25 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
25 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

รายละเอียดของสารที่ใช้งาน

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Противолепрозное средство группы сульфонов. มีผลแบคทีเรีย. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, โรคปอดบวม.

เภสัช

Медленно абсорбируется из ЖКТ. การดูดซึม – 70-80%. มันมีการกระจายได้ดีในร่างกาย, но особенно высокие концентрации создаются в печени, กล้ามเนื้อ, почках и коже. Концентрация в слюне – 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. ต_{สูงสุด} – จาก 2 ไปยัง 6 ไม่. При применении в разовых дозах 50 และ 100 มก. ซี_{สูงสุด} เป็น 0.6-0.7 และ 1.7-1.9 ไมโครกรัม / มล. ตามลำดับ.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” หรือ “медленным”, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – มากกว่า 90%.

ต_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 ไม่ (เฉลี่ยประมาณ 30 ไม่). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

พยานหลักฐาน

ในการรักษาร่วมกัน: лечение и профилактика всех форм лепры, การป้องกันโรคมาลาเรีย, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

ระบบการปกครองยา

ขนาดของยาแต่ละบุคคล. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 มก. / วันหรือ 1-2 มก. / กก. / วัน. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 มก.. การรักษานาน.

ผลข้างเคียง

จากระบบเม็ดเลือด: возможны гемолитическая анемия, metgemoglobinemiâ (при приеме суточной дозы более чем 200 มก.), agranulocytosis.

จากระบบการย่อยอาหาร: ไม่ค่อยมี – ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคตับอักเสบ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผื่นที่ผิวหนัง, โรคผิวหนัง exfoliative, พิษที่ผิวหนัง necrolysis, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน.

อื่น ๆ: อาการปวดหัว.

ห้าม

โรคโลหิตจางรุนแรง, повышенная чувствительность к дапсону.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ข้อควรระวัง

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, TK. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

ติดต่อยา

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.