Dapsone

เมื่อ ATH:
J04BA02

ลักษณะเฉพาะ.

สีขาวหรือผงผลึกสีขาวครีม, ไม่มีกลิ่น. จวนไม่ละลายในน้ำ, เท่าที่จำเป็นละลายในเอทานอล. น้ำหนักโมเลกุล 248,3.

เกี่ยวกับเภสัชวิทยา การกระทำ.
ต้านเชื้อแบคทีเรีย, protivoleproznoe.

ใบสมัคร.

โรคเรื้อน (ขี้ทูด), โรคผิวหนัง herpetiformis Duhring, วัณโรค.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป, รวม. เพื่อ sulfamilamidam, การทำงานของตับผิดปกติ, โรคโลหิตจางรุนแรง, ขาดกลูโคส-6-fosfatdegidrogenazыหรือmetgemoglobinreduktazы (อาจจะพัฒนาเป็นโรคโลหิตจาง hemolytic).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

อาจเป็นเพียงสำหรับการรักษาด้วยการบำรุงรักษาในผู้ป่วยโรคเรื้อนและโรคผิวหนัง herpetiformis หญิงตั้งครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในมนุษย์และสัตว์ที่ยังไม่ได้รับการดำเนินการ).

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ค. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

ในช่วงเวลาของการรักษาควรหยุดให้นมลูก (ความเข้มข้นในซีรั่มถึงทารก 27% ที่ของแม่, นอกเหนือจาก, dapsone สามารถทำให้เกิดโรคโลหิตจาง hemolytic ในทารกแรกเกิดที่มีการขาดของ dehydrogenase กลูโคส -6- ฟอสเฟต).

ผลข้างเคียง.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): hemolysis ขนาดขึ้นอยู่กับการลดระดับฮีโมโกลและจำนวนที่เพิ่มขึ้นของ reticulocytes (ผู้ป่วยทุกราย), gemoliticheskaya โรคโลหิตจาง (ความปวดหลัง, ขา, กระเพาะอาหาร, สูญเสียความกระหาย, ผิวสีซีด, เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้าผิดปกติหรือความอ่อนแอ, ไข้), metgemoglobinemiâ (เขียวของเล็บ, ริมฝีปากหรือผิว, หายใจถี่และอื่น ๆ), dyscrasias เลือด (ไข้, เจ็บคอ, มีเลือดออกผิดปกติและเลือดออกและอื่น ๆ), รวม. agranulocytosis และโรคโลหิตจาง a​​plastic ร้ายแรง, การเต้นของหัวใจ, kardialgija.

สำหรับผิว: โรคผิวหนัง exfoliative (คัน, ความแห้งแล้ง, สีแดงหรือปรับขนาดของผิว, ผมร่วง), เกิดผื่นแดงเป็นพิษ, erythema multiforme, พิษที่ผิวหนัง necrolysis, erythema nodosum, เปลือก- และปฏิกิริยา scarlatiniform.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: ผิดปกติท​​างจิต, รวม. การเปลี่ยนแปลงอารมณ์, อุปกรณ์ต่อพ่วงโรคประสาทอักเสบ (ความรู้สึกตะลึง, การรู้สึกเสียวซ่า, ร้อน, ความเจ็บปวดหรือความอ่อนแอในแขนและขา), พิษต่อระบบประสาท (อาการปวดหัว, โรคนอนไม่หลับ, ความกังวลใจ).

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, "ซินโดรม Sulfone" (ไข้, วิงเวียน, โรคผิวหนัง exfoliative, ดีซ่าน, ต่อมน้ำเหลือง, metgemoglobinemiâ, โรคโลหิตจาง), มักจะพัฒนาหลังจาก 6-8 สัปดาห์ของการรักษา.

จากระบบทางเดินอาหาร: ตับ (ผิวสีเหลืองหรือตาขาว), อาการเบื่ออาหาร, ความเกลียดชัง, อาเจียน.

ความร่วมมือ.

เข้ากันไม่ได้กับ barbiturates และ aminophenazone. rifampicin ลด dapsone 7-10 ครั้ง, โดยการกระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ตับ microsomal (ในขณะที่โปรแกรมการรักษาโรคเรื้อน dapsone ปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้, เสื้อ. ไปยัง. ความเข้มข้นยังคงสูงกว่า MIC). ช่วยลดการดูดซึมของ didanosine, TK. ได้รับมอบหมายให้บัฟเฟอร์, ความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร neutralizing. การเตรียมการ, ที่ก่อให้เกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตก (คู่อริกรดโฟลิค, ในเ. ไม่. pirimetamin), เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เป็นพิษ. trimethoprim เพิ่มความเข้มข้น (ซึ่งกันและกัน). การเตรียมการ, ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยาในภาพเลือด, เพิ่มผลกระทบ myelotoxic. Aminoʙenzoatы (PABA) ลดผลกระทบ bacteriostatic Mycobacterium leprae กับ.

ยาเกินขนาด.

อาการ: ความเกลียดชัง, อาเจียน, hypererethism, ที่ลุ่ม, ชัก, metgemoglobinemiâ, เขียวที่แข็งแกร่ง.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, แต่งตั้งถ่าน (30 ก.) พร้อมกันกับยาระบายทุก 6 ชั่วโมงเป็นเวลาอย่างน้อย 48-72 ชั่วโมง (ปริมาณคาร์บอนลดซ้ำแล้วซ้ำอีกที_1/2 dapsone และ monoatsetildapsona เกี่ยวกับ 50% ไปยัง 12,7 ไม่). ในกรณีที่เกิดเหตุฉุกเฉิน - ชะลอตัวลงใน / สีฟ้าเมทิลีน (0,05% สารละลาย 0,9% สารละลายโซเดียมคลอไรด์ในอัตราเริ่มต้น 0,1 มก. / กก. / ชม) ขนาด 1-2 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (ไม่ควรที่จะบริหารงานให้กับผู้ป่วยที่มีการขาดที่รุนแรงของ dehydrogenase กลูโคส -6- ฟอสเฟต); อีกครั้งแนะนำของสีฟ้าเมทิลีนเป็นไปได้ที่ reakkumulyatsii methemoglobin; ในสถานการณ์ที่ไม่ฉุกเฉินถ้าจำเป็นเมทิลีนสีฟ้าได้รับการแต่งตั้งภายใน, ขนาด 3-5 มิลลิกรัม / กิโลกรัมทุก 4-6 ชั่วโมง.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน. เมื่อโรคเรื้อน (ในการรวมกันกับหนึ่งหรือมากกว่า protivoleproznymi อื่น ๆ หมายถึงการลดความต้านทานรอง dapsone) การบริหารงานในรอบ 4-5 สัปดาห์ที่ผ่านมาด้วยการแบ่งวันหนึ่งทุกคน 6 วัน. ในช่วงรอบแรก 2 อาทิตย์ - มากขึ้น 50 มก. 2 วันละครั้ง, ในต่อไปนี้ 3 อาทิตย์ - มากขึ้น 100 มก. 2 วันละครั้ง. นี้ตามด้วยการหยุดพัก 2 ดวงอาทิตย์, แล้วใช้จ่ายรอบที่สองในทางเดียวกัน. หลักสูตรของการรักษา - 4 วงจร. หลังจากรอบที่สี่ - ทำลายสำหรับ 1-1.5 เดือน. การรักษาเป็นเวลานาน, ในระหว่าง 6 เดือน 3 ปีหรือนานกว่านั้นเมื่อความแตกต่างและโรคเรื้อน tuberculoid, 2-10 ปีที่ชายแดน (dimorphic) โรคเรื้อน, จาก 2 ปีก่อนที่จะจบชีวิตของเขาในกรณีของโรคเรื้อน lepromatous.

เด็ก - 1,4 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 1 วันละครั้ง.

เมื่อผิวหนัง herpetiformis Duhring - 50-100 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวันในรอบ 5-6 วันที่มีการหยุดพัก 1 วัน, กอล์ฟ - 3-5 รอบและอื่น ๆ. ปริมาณสูงสุดในชีวิตประจำวัน - ขึ้น 300 มก.. หลังจากการหายตัวไปของอาการทางคลินิกของโรค - ยาบำรุงรักษา - 50 mg ต่อวันหรือ 1-2 ครั้งต่อสัปดาห์. เด็ก - ยาเริ่มต้น 2 มก. / กก. / วัน, หากจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณ, จากนั้นให้เร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้ที่จะลดปริมาณการบำรุงรักษาต่ำสุดที่มีประสิทธิภาพ.

ข้อควรระวัง.

การรักษาจะต้องดำเนินการภายใต้การตรวจสอบอย่างต่อเนื่องของผู้ป่วย, ซึ่งประกอบด้วย: ความหมายของ ALT และ AST ในเลือด (ก่อนและในระหว่างการรักษาเป็นระยะ ๆ, หากมีอาการของการรักษาโรคตับก้าวหน้าควรจะหยุด), กำหนดระดับของยูเรียไนโตรเจนและ creatinine ในเลือด (เป็นระยะในระหว่างการรักษาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง, อาจลดปริมาณยาเสพติดหรือยกเลิกในการพัฒนา anurii); การดำเนินการของการทดสอบทางคลินิกในเลือด, รวมถึงความมุ่งมั่นของจำนวนของเกล็ดเลือดและ reticulocytes (ก่อนการรักษา, รายเดือนสำหรับ 1-3 เดือนแล้วทุกหกเดือน; กับการลดลงอย่างมีนัยสำคัญในจำนวนของเซลล์เม็ดเลือดขาว, เปลทเล็ท, ฮีหรือการเพิ่มจำนวนของ reticulocytes ที่จำเป็นในการกำจัดของยาเสพติดและดูแลอย่างใกล้ชิดของผู้ป่วย); กิจกรรมนิยามกลูโคส-6-fosfatdegidrogenazы (ในการรักษาผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง) และ methemoglobin (ที่จำเป็นในผู้ป่วยที่มีอาการตัวเขียว, เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, ปวดหัวหรือหายใจถี่).

ในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อเอชไอวีใน 2-3 สัปดาห์แรกของการรักษาทางคลินิกการทดสอบเลือดควรจะดำเนินการทุก 2-3 วัน.

ในผู้ป่วยที่มีการขาดของ dehydrogenase กลูโคส -6- ฟอสเฟตต้องดูแลเป็นพิเศษ, ในการเชื่อมต่อที่มีโอกาสในการเพิ่มผลกระทบ hemolytic (ปรับขนาดยาอาจมีความจำเป็น). ด้วยการเพิ่มระดับของ methemoglobin 20% ยาเสพติดที่พลิกคว่ำ, บน 30% (ร่วมกับการปรากฏตัวของอาการทางคลินิก) - พิจารณาประโยชน์ของสีฟ้าเมทิลี.

ผู้ป่วยโรคเรื้อนจะต้องสอดคล้องกับระบบการปกครองและการใช้หลักสูตรทั้งหมดของการรักษา (ใช้ยาในเวลาเดียวกัน). ถนัดได้รับยาอื่นโดยเร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้ที่จะใช้ยาเสพติด, แต่ไม่ได้ใช้, ถ้าเวลาเกือบปริมาณต่อไปของคุณหรือคู่ยา.

การอดอาหาร, ไม่ได้มีกลูเตน, ในระหว่าง 6 เดือนในการรักษาโรคผิวหนัง herpetiformis อาจช่วยในการลดปริมาณของประมาณ 50% หรือยกเลิกสินค้า.

ในการประยุกต์ใช้สำหรับการรักษาของยา dapsone โรคเรื้อนอาจพัฒนาความต้านทานแบคทีเรีย, จึงขอแนะนำให้ผู้ร่วมบริหารงานของ rifampicin และ ethionamide. ในกรณีที่หนัก "กลับ" ปฏิกิริยา (ชนิด 1) โรคประสาทอักเสบหรือในระหว่างการรักษาโรคเรื้อน corticosteroids กำหนด (ปริมาณมาก). กับการพัฒนาของใหม่หรือเป็นพิษยาปฏิกิริยาพลิกคว่ำผิว. รัฐปฏิกิริยา, ที่เกี่ยวข้องกับโรคเรื้อน, ไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา. หากภายใน 2-3 เดือน (โรคเรื้อน) วันหรือมากกว่า (โรคผิวหนัง herpetiformis) การรักษาไม่ดีขึ้น, พูดคุยกับแพทย์ของคุณ. ในการรักษาโรคผิวหนัง herpetiformis aminobenzoates ไม่ส่งผลกระทบต่อการกระทำของ dapsone.