БИОЛ

วัสดุที่ใช้งาน: Bisoprolol
เมื่อ ATH: C07AB07
CCF: เบต้า₁-adrenoblokator
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.01.01.02
ผู้ผลิต: เล็ก d.d. (สโลวีเนีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, ฟิล์มเคลือบ แสงสีเหลือง, รอบ, แม่และเด็ก, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” อื่น; ของงานนำเสนอ – ขาว.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจน, แป้งข้าวโพด, โซเดียม Croscarmellose, stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: monohydrate แลคโตส, gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, макрогол-4000, краситель железа (สาม) ออกไซด์สีเหลือง.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีเหลือง, รอบ, แม่และเด็ก, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” อื่น; ของงานนำเสนอ – ขาว.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจน, แป้งข้าวโพด, โซเดียม Croscarmellose, stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: monohydrate แลคโตส, gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, макрогол-4000, краситель железа (สาม) ออกไซด์สีเหลือง, краситель железа (สาม) ออกไซด์สีแดง.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

เบต้าเลือก₁-8 ไม่ มีกิจกรรมติกเอง. ไม่มีเสถียรภาพผลเมมเบรน. จะช่วยลดกิจกรรม renin พลาสม่า, การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ, จะช่วยลดอัตราการเต้นหัวใจที่เหลือและในระหว่างการออกกำลังกาย. แต่ก็มีความดันโลหิตตก, antiarrhythmic และ antianginal. การปิดกั้นในปริมาณที่ต่ำβ₁-adrenergic ผู้รับของหัวใจ, ช่วยลดการก่อตัวของ catecholamines กระตุ้นจากค่ายเอทีพี, ลดแคลเซียมไอออนในเซลล์ปัจจุบัน, แต่ก็มีโครโนเชิงลบ, dromo-, ʙatmo- และผลกระทบ inotropic. Угнетает проводимость и возбудимость, ช้านำ atrioventricular. พีอาร์ในครั้งแรก 24 ชั่วโมงของยาเสพติดเพิ่มขึ้น (เป็นผลมาจากการเพิ่มขึ้นซึ่งกันและกันในกิจกรรมของการกระตุ้นα-adrenergic และการกำจัดของβ₂-adrenoreceptorov), ที่ผ่านการ 1-3 ผลตอบแทนงไปที่เดิม, และเป็นเวลานานแต่งตั้งลดลง.

ผลความดันโลหิตตกมีความเกี่ยวข้องกับการลดลงของการส่งออกการเต้นของหัวใจ, กระตุ้นความเห็นอกเห็นใจของเรืออุปกรณ์ต่อพ่วง, กิจกรรมที่ลดลงของระบบ renin-angiotensin (มันเป็นสิ่งสำคัญมากขึ้นสำหรับผู้ป่วยที่มีการกระตุ้นเริ่มต้นของ renin), ฟื้นฟูความไวของ baroreceptors ของซุ้มประตูหลอดเลือดที่ (ไม่ได้ไปเพื่อเพิ่มกิจกรรมของพวกเขาในการตอบสนองต่อความดันโลหิตลดลงและผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง). เมื่อผลความดันโลหิตสูงหลังจาก 2-5 วัน, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 เดือน.

ผล antianginal เกิดจากการลดลงของความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจเป็นผลมาจากการชะลอตัวของอัตราการเต้นหัวใจและลดการหด, ความยาวของ Diastole, ปรับปรุงปะเนื้อหัวใจตาย. ค่าใช้จ่ายของการเพิ่มความดันแบบ end-diastolic ในช่องซ้ายและเพิ่มเส้นใยกล้ามเนื้อของหัวใจแรงดึงสามารถเพิ่มความต้องการออกซิเจน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง.

ผล antiarrhythmic เกิดจากการกำจัดของปัจจัย arrhythmogenic (หัวใจเต้นเร็ว, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของระบบประสาท, ค่ายเพิ่มขึ้น, ความดันเลือดสูง), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (ส่วนใหญ่อยู่ใน antegrade และ, น้อยกว่า, ในทิศทางโคจรผ่าน AV-โหนด) และบนเส้นทางเพิ่มเติม.

เมื่อนำมาใช้ในปริมาณที่สูงในการรักษา, ซึ่งแตกต่างจากไม่ได้รับเลือกกั้นเบต้า, แต่ก็มีผลเด่นชัดน้อยลงในอวัยวะ, содержащиеข₂-adrenoreceptory (ตับอ่อน, กล้ามเนื้อโครงร่าง, กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงต่อพ่วง, หลอดลมและมดลูก) และการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. หลังจากที่เพิ่มขึ้นดังกล่าวข้างต้นปริมาณเบต้าให้การรักษา₂-การดำเนินการปิดกั้น adrenoceptor.

เภสัช

การดูดซึม

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, อาหารที่ไม่มีผลต่อการดูดซึม. การดูดซึม – เกี่ยวกับ 90%. T_{สูงสุด} พลาสมา – 2-4 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค.

Распределение и распределение

ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา – 26-33%. มันถูกเผาผลาญในตับ, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. การซึมผ่านของ GEB และอุปสรรคต่ำรก, в небольших количествах выделяется с грудным молоком

การหัก

ต_1/2 เป็น 9-12 ไม่, что делает возможным применение препарата 1 เวลา / วัน. รายงานข่าว (50% ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง), น้อยกว่า 2% – ผ่านลำไส้.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง;

- โรคหลอดเลือดหัวใจ (การป้องกันการโจมตีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ).

ระบบการปกครองยา

ควรทานยาเม็ดในตอนเช้า, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, ไม่เคี้ยว, запивать небольшим количеством жидкости

ที่ ความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. ยาทุกวันเริ่มต้น 5 มก. (บางครั้ง 2.5 มก.) 1 เวลา / วัน, หากจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณการ 10 มก. 1 เวลา / วัน. ยาทุกวันสูงสุด – 20 มก..

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (CC น้อยกว่า 20 มล. / นาที) или с выраженными нарушениями функции печени ยาทุกวันสูงสุดไม่ควรเกิน 10 มก..

Коррекции дозы для ผู้ป่วยสูงอายุ มักจะไม่จำเป็นต้องใช้, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 มิลลิกรัม / วัน.

ผลข้างเคียง

Биол^® ยอมรับกันโดยทั่วไป. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

ระบบประสาทส่วนกลาง: ความเมื่อยล้า, ความอ่อนแอ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, เวียนหัว, อาการปวดหัว, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ฝันร้าย, ผิดปกติท​​างจิต (ที่ลุ่ม), paresthesias ในขา (ในผู้ป่วยที่มีเป๋และโรค Raynaud), ความเข้มข้นของความบกพร่อง, myasthenia, การสั่นสะเทือน.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ความบกพร่องทางสายตา, ลดการหลั่งของของเหลวการฉีกขาด (ที่จะต้องพิจารณาเมื่อสวมใส่คอนแทคเลนส์), ความแห้งกร้านและความรุนแรงของตา, โรคตาแดง.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, อาการเจ็บหน้าอก, หัวใจเต้นช้า sinusovaya, การนำกล้ามเนื้อรบกวน, AV блокада, การถอนตัว (การโจมตีที่เพิ่มขึ้นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น), การประกาศของ vasospasm (усиление нарушений периферического кровообращения, ความเย็นของขา, โรค Raynaud ของ), พัฒนาการ (การทำให้รุนแรงขึ้น) течения хронической сердечной недостаточности.

จากระบบการย่อยอาหาร: แห้งกร้านของเยื่อบุช่องปาก, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, โรคท้องร่วง, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, การทำงานของตับผิดปกติ (симптомы холестаза), โรคตับอักเสบ, เพิ่มขึ้น ALT, เป็น, บิลิรูบิน.

ระบบทางเดินหายใจ: คัดจมูก, อักเสบ, โรคจมูกอักเสบ, โรคไซนัสอักเสบ, ไอ, ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียง – laringo- หลอดลม.

สำหรับผิว: เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, dermahemia, ผื่น, ปฏิกิริยาทางผิวหนัง psoriasiform, อาการกำเริบของอาการโรคสะเก็ดเงิน, ผมร่วง.

จากระบบเม็ดเลือด: thrombocytopenia, agranulocytosis, เม็ดเลือดขาว.

เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่น, อาการโรคลมพิษ.

อื่น ๆ: เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, ความปวดหลัง, ปวดข้อ, อาการปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ, dizurija, giperglikemiâ (ในผู้ป่วยที่ไม่ได้ขึ้นอยู่กับโรคเบาหวานอินซูลินเบาหวาน), gipoglikemiâ (ผู้ป่วย, ที่ได้รับอินซูลิน), รัฐ hypothyroid, ไตรกลีเซอไรด์สูง.

ห้าม

- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง (ความดันโลหิตน้อยกว่า 90 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกล้ามเนื้อหัวใจตาย);

- ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในระยะ decompensation;

- ช็อตหัวใจไม่; ล่มสลาย, อาการบวมน้ำที่ปอด;

- AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени (без установки электрокардиостимулятора);

- ด่าน Sinoatrialynaya;

- โรคไซนัสป่วย;

— выраженная синусовая брадикардия (ทรัพยากรบุคคลน้อย 50 ยู. / นาที);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, โรค Raynaud ของ;

- พร้อมกันสารยับยั้ง MAO (ยกเว้น MAO ประเภท B);

- ดิสก์การเผาผลาญ;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ประวัติศาสตร์);

- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

จาก ความระมัดระวัง:

- ตับอย่างรุนแรง;

- ภาวะไตอย่างรุนแรง;

- thyrotoxicosis;

- โรคสะเก็ดเงิน;

- Myasthenia;

— AV- блокада I степени;

- Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ;

- ภาวะเศรษฐกิจตกต่ำ (รวม. ประวัติศาสตร์);

- pheochromocytoma (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- ผู้ป่วยโรคเบาหวาน;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (ประวัติศาสตร์).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Применение Биола^® การตั้งครรภ์อาจเพียง, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ยาถูกขับออกมาในน้ำนมแม่, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ข้อควรระวัง

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. ยกเลิกการค่อยๆ, снижая дозу на 25% ทุกๆ 3-4 วัน.

การควบคุมของผู้ป่วย, принимающими Биол^®, ควรจะรวมถึงการวัดอัตราการเต้นหัวใจและความดันโลหิต (ที่จุดเริ่มต้นของการรักษา – ประจำวัน, แล้วก็ – 1 ทุกๆ 3-4 เดือน), คลื่นไฟฟ้าหัวใจ, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 ทุกๆ 4-5 เดือน). มันควรจะสอนวิธีการของผู้ป่วยในการคำนวณอัตราการเต้นหัวใจและแนะนำเกี่ยวกับความจำเป็นของคำแนะนำทางการแพทย์ในอัตราการเต้นหัวใจน้อยกว่า 50 ยู. / นาที.

ในกรณีที่ผู้ป่วยสูงอายุที่เพิ่มขึ้นหัวใจเต้นช้า (ทรัพยากรบุคคลน้อย 50 ยู. / นาที), ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิต (ความดันโลหิตน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท), AV-ปิดล้อม, จำเป็นที่จะต้องลดขนาดยาหรือหยุดการรักษา. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (หากไม่ประสบความสำเร็จก่อนหน้านี้อัลฟาที่มีประสิทธิภาพ adrenoblockade).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (เช่น, taxikardiju).

เบาหวาน Bisoprolol อาจหน้ากากหัวใจเต้นเร็ว, ภาวะน้ำตาลในเลือดเหนี่ยวนำให้เกิด. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, แทบจะไม่มีการเพิ่มขึ้นของภาวะน้ำตาลในเลือดอินซูลินที่เกิดขึ้นและการกู้คืนความล่าช้าของความเข้มข้นของน้ำตาลในเลือดให้อยู่ในระดับปกติ.

ป่วย, ใช้คอนแทคเลนส์, เราควรคำนึงถึง, ที่กับพื้นหลังของการรักษาอาจลดการผลิตของของเหลวน้ำตา.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ชั่วโมงก่อนที่การดมยาสลบ. Если больной принял Биол^® ก่อนที่จะดำเนินการ, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

ยืนยันการใช้งานซึ่งกันและกันของเส้นประสาทเวกัสามารถขจัด I / atropine (1-2 มก.).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

ยาเสพติด, ลด catecholamines หุ้น (รวม. reserpine), อาจเพิ่มการกระทำของเบต้าบล็อกเกอร์, เพื่อให้ผู้ป่วย, การรวมกันของยาเสพติดดังกล่าว, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Биол^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanephrine และกรด vanilinmindalnoy; แอนติบอดี antinuclear.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในช่วงระยะเวลาของการรักษาจะต้องระมัดระวังในการขับรถและการประกอบอาชีพของกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: จังหวะ, การเต้นของหัวใจก่อนวัยอันควร, หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya, AV блокада, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, gipoglikemiâ, acrocyanosis, หายใจลำบาก, หลอดลม, เวียนหัว, เป็นลม, ชัก.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหารและการแต่งตั้งของยาเสพติดการดูดซับ. การรักษาอาการ: เมื่อขั้นสูงปิดล้อม AV – в/в введение атропина (1-2 มก.), อะดรีนาลีนหรือการแสดงละครผู้นำชั่วคราว; เมื่อจังหวะของหัวใจ – lidokain (ยาเสพติดระดับ IA จะไม่ใช้บังคับ); กับการลดลงของความดันโลหิต – ผู้ป่วยต้องอยู่ในตำแหน่งของ Trendelenburg; ถ้ามีสัญญาณของอาการบวมน้ำที่ปอดไม่ – I / O โซลูชั่น plazmozameschayuschie, ไม่มีประโยชน์ – การบริหารงานของอะดรีนาลีน, โดพามีน, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); หัวใจล้มเหลว – ไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ, ขับปัสสาวะ, glucagon; กับการปวด – ใน / ยากล่อมประสาท; กับหลอดลม – เบต้า₂-adrenomimetiki ดม.

ติดต่อยา

สารก่อภูมิแพ้, ใช้สำหรับวัคซีนภูมิแพ้ (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, ได้รับ bisoprolol.

ไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ, methyldopa, reserpine และ guanfacine, อัพช่องแคลเ​​ซียมช้า (verapamil, diltiazem), amiodarone และยาเสพติดอื่น ๆ antiarrhythmic เพิ่มความเสี่ยงของการพัฒนาหรือเลวลงของหัวใจเต้นช้า, AV-ปิดล้อม, หัวใจล้มเหลวและโรคหัวใจล้มเหลว.

ขับปัสสาวะ, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

phenytoin ในใน / ในการแนะนำ, ยาเสพติดสำหรับการดมยาสลบการสูดดม (สัญญาซื้อขายล่วงหน้าไฮโดรคาร์บอน) cardiodepressive เพิ่มความรุนแรงของการกระทำและความน่าจะเป็นของการลดลงของความดันโลหิต.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (เช่น, taxikardiju).

ลดการกวาดล้างของ lidocaine และ xanthine (ยกเว้น difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีโปรโมชั่นที่เพิ่มขึ้นครั้งแรกของ theophylline ภายใต้อิทธิพลของการสูบบุหรี่.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS และ estrogens (ความล่าช้าของโซเดียมไอออน).

ขยายการกระทำของกล้ามเนื้อผ่อนคลายที่ไม่ depolarizing และผลกระทบของสารกันเลือดแข็ง coumarin.

สาม- และซึมเศร้า tetracyclic, โรคทางจิตเวช (อินซูลิน), เอทานอล, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

ไม่แนะนำการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง MAO เนื่องจากการเพิ่มขึ้นอย่างมากในการดำเนินการความดันโลหิตตก, แบ่งในการรักษาระหว่างการรับสารยับยั้ง MAO bisoprolol และจะต้องไม่น้อยกว่า 14 วัน.

Non-hydrogenated ลคาลอยด์ ergot เพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตต่อพ่วง.

sulfasalazine เพิ่มความเข้มข้นของ bisoprolol ในเลือด.

Рифампицинукорачивает T_1/2 bisoprolol.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. อายุการเก็บรักษา – 4 ปี. อย่าใช้หลังจากวันหมดอายุ, กับแพคเกจ.