amitriptyline

วัสดุที่ใช้งาน: amitriptyline
เมื่อ ATH: N06AA09
CCF: ยากล่อมประสาท
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F32
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.02.01
ผู้ผลิต: ALSI Pharma บริษัท อิงค์ (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา จากสีขาวเป็นสีขาวกับสีเหลืองเล็กน้อย, รูปแบบ ploskotsilindricheskoy, ตัดเอียง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, แล็กโตส, วุ้น, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (aэrosyl), แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

กลุ่มยากล่อมประสาทของสาร tricyclic, อนุพันธ์ dibenzotsiklogeptadina.

กลไกการออกฤทธิ์ยากล่อมประสาทที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของ norepinephrine ในประสาทและ / หรือ serotonin ในระบบประสาทส่วนกลางโดยการยับยั้งการดูดซึมกลับของเซลล์ประสาทเหล่านี้ของผู้ไกล่เกลี่ย. ใช้เวลานานช่วยลดกิจกรรมการทำงานของβ-adrenergic และผู้รับ serotonin ในสมอง, normalizes adrenergic และ serotonergic ส่ง, เรียกคืนความสมดุลของระบบเหล่านี้, ความบกพร่องในรัฐซึมเศร้า. เมื่อความวิตกกังวลซึมเศร้าและรัฐจะช่วยลดความวิตกกังวล, กวนและอาการซึมเศร้า.

นอกจากนี้ยังมีผลยาแก้ปวดบาง, ซึ่ง, เชื่อว่า, มันอาจจะเกิดจากการเปลี่ยนแปลงในความเข้มข้นของ monoamines ในระบบประสาทส่วนกลาง, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง serotonin, และผลกระทบต่อระบบ opioid ภายนอก.

มันมีผลกระทบต่อพ่วง anticholinergic และภาคกลางที่แข็งแกร่ง, เนื่องจากการรับ nicotinic acetylcholine ความสัมพันธ์กันสูงเมตร; ผลกดประสาทที่แข็งแกร่ง, ที่เกี่ยวข้องกับความสัมพันธ์กระ H₁-ตัวรับ, และการกระทำ alpha-adrenoceptor การปิดกั้น.

แต่ก็มีการดำเนินการ antiulcer, กลไกที่เกิดจากความสามารถในการป้องกันกระ H₂-รับในเซลล์ขม่อมกระเพาะอาหาร, และยังมียากล่อมประสาทและผลกระทบของ anticholinergic m- (แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นช่วยลดอาการปวด, ช่วยเร่งการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร).

ประสิทธิภาพในการรดเกิด, เด่นชัด, กิจกรรม anticholinergic, ส่งผลให้ความสามารถที่เพิ่มขึ้นของกระเพาะปัสสาวะที่จะยืด, прямойขадренергическойстимуляцией, активностьюагонистов-адренорецепторов, พร้อมกับเสียงกล้ามเนื้อหูรูดที่เพิ่มขึ้นและการปิดล้อมกลางของ serotonin reuptake.

กลไกของการกระทำการรักษาสำหรับ bulimia Nervosa ไม่ได้ติดตั้ง (อาจจะคล้ายกับว่าในภาวะซึมเศร้า). มันแสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่แตกต่างของ Amitriptyline ในผู้ป่วยที่มี bulimia โดยไม่ต้องเช่นภาวะซึมเศร้า, และถ้าใด ๆ, ลดลง bulimia สามารถสังเกตได้โดยไม่ต้องลดลงไปด้วยกันของภาวะซึมเศร้า.

เมื่อดมยาสลบช่วยลดความดันโลหิตและอุณหภูมิของร่างกาย. มันไม่ได้ยับยั้ง MAO.

ยากล่อมประสาทที่มีผลการพัฒนาภายใน 2-3 สัปดาห์ที่ผ่านมาหลังจากที่เริ่มต้นของ.

เภสัช

การดูดซึมของ Amitriptyline 30-60%. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน 82-96%. วี_ง – 5-10 ลิตร / กก.. Metaboliziruetsya กับ obrazovaniem aktivnogo nortriptyline metabolite.

ต_1/2 – 31-46 ไม่. รายงานไตส่วนใหญ่.

พยานหลักฐาน

ที่ลุ่ม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับความวิตกกังวล, ความปั่นป่วนและความผิดปกติของการนอนหลับ, รวม. วัยเด็ก, ภายนอก, involutional, reaktivnaя, เป็นโรคประสาท, ยาเสพติด, ที่มีรอยโรคในสมองอินทรีย์, ถอนแอลกอฮอล์), โรคจิตจิตเภท, ความผิดปกติท​​างอารมณ์ผสม, รบกวนพฤติกรรม (กิจกรรมและความสนใจ), enuresis ออกหากินเวลากลางคืน (ยกเว้นในผู้ป่วยที่มีความดันเลือดต่ำกระเพาะปัสสาวะ), nervnaya บูลิเมีย, อาการปวดเรื้อรัง (อาการปวดเรื้อรังในผู้ป่วยมะเร็ง, อาการไมเกรน, อาการปวดไขข้อ, ความเจ็บปวดที่ผิดปกติบนใบหน้า, โรคประสาท postgerpeticheskaya, โรคระบบประสาท posttravmaticheskaya, โรคระบบประสาท diabeticheskaya, โรคระบบประสาท perifericheskaya), การป้องกันอาการไมเกรน, แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น.

ระบบการปกครองยา

สำหรับปริมาณเริ่มต้นช่องปากเป็น 25-50 มก. ในเวลากลางคืน. แล้วสำหรับ 5-6 วันที่ปริมาณเพิ่มขึ้นเป็นรายบุคคล 150-200 มิลลิกรัม / วัน (ส่วนใหญ่ของยาที่ถ่ายในเวลากลางคืน). หากในระหว่างสัปดาห์ที่สองไม่ได้มาปรับปรุง, ยาประจำวันเพิ่มขึ้น 300 มก.. กับการหายตัวไปของอาการของภาวะซึมเศร้าลดปริมาณการ 50-100 มก. / วันและการรักษาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน. ผู้ป่วยสูงอายุที่มีความผิดปกติจ้าเป็นยา 30-100 มิลลิกรัม / วัน, มักจะ 1 เวลา / วันในเวลากลางคืน, หลังจากที่ผลการรักษาเปลี่ยนไปใช้ยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด – 25-50 มิลลิกรัม / วัน.

หาก enuresis ออกหากินเวลากลางคืนในเด็ก 6-10 ปี – 10-20 มก. / วันในเวลากลางคืน, มีอายุ 11-16 ปี – 25-50 มิลลิกรัม / วัน.

/ M – เริ่มต้นเป็นยา 50-100 มิลลิกรัม / วัน 2-4 บทนำ. หากจำเป็นให้ยาที่สามารถเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ ไป 300 มิลลิกรัม / วัน, ในกรณีพิเศษ – ไปยัง 400 มิลลิกรัม / วัน.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการง่วงนอน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, เป็นลม, ความกังวล, อาการเวียนศีรษะ, กระตุ้น, ภาพหลอน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีโรคพาร์กินสัน), ความกังวล, ความร้อนรน, ความบ้าคลั่ง, รัฐร่าเริง, ความแข็งขัน, ความจำเสื่อม, depersonalization, ภาวะซึมเศร้าเพิ่มขึ้น, ลดลงความสามารถในการมีสมาธิ, โรคนอนไม่หลับ, ฝันร้าย, zevota, ยืนยันการใช้งานโรคจิต simptomov, อาการปวดหัว, myoclonus, dysarthria, การสั่นสะเทือน (มือโดยเฉพาะอย่างยิ่ง, หัว, ภาษา), โรคระบบประสาท perifericheskaya (อาชา), myasthenia, myoclonus, ataxia, โรค extrapyramidal, เพิ่มขึ้นความถี่และชัก, การเปลี่ยนแปลง EEG.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, หัวใจเต้นเร็ว, ความผิดปกติของการนำ, เวียนหัว, เชิญชมการเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (интервала ST илизубца T), จังหวะ, ความดันโลหิต labile, ละเมิดการนำ intraventricular (ส่วนขยายของ QRS ซับซ้อน, เปลี่ยนช่วงเวลา PQ, บล็อกกำสาขา).

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อิจฉาริษยา, อาเจียน, gastralgia, เพิ่มหรือลดความอยากอาหาร (เพิ่มหรือลดของน้ำหนักตัว), เปื่อย, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, โรคท้องร่วง, มืดของลิ้น; ไม่ค่อยมี – การทำงานของตับผิดปกติ, ดีซ่าน cholestatic, โรคตับอักเสบ

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: บวมของลูกอัณฑะ, gynecomastia, ขยายเต้านม, galactorrhea, การเปลี่ยนแปลงในความใคร่, ความแรงลดลง, สำหรับผู้ที่- หรือน้ำตาลในเลือดสูง, giponatriemiya (การผลิตลดลงของ vasopressin), กลุ่มอาการของโรคการหลั่ง ADH ที่ไม่เหมาะสมของ.

จากระบบเม็ดเลือด: agranulocytosis, เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia, จ้ำ, eozinofilija.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, ที่ทำให้คัน, อาการโรคลมพิษ, ความไวแสง, อาการบวมของใบหน้าและลิ้น.

ผล, เนื่องจากกิจกรรม anticholinergic: ปากแห้ง, หัวใจเต้นเร็ว, รบกวนที่พัก, มองเห็นภาพซ้อน, midriaz, เพิ่มขึ้นความดันลูกตา (เฉพาะในผู้ป่วยที่มีมุมแคบ ๆ หน้าห้อง), อาการท้องผูก, อัมพาตอืด, การเก็บปัสสาวะ, เหงื่อออกที่ลดลง, ความสับสน, เพ้อหรือภาพหลอน.

อื่น ๆ: ผมร่วง, เสียงในหู, บวม, Hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteine​​mia.

ห้าม

ระยะเวลาเฉียบพลันและระยะเวลากู้ต้นหลังจากที่กล้ามเนื้อหัวใจตาย, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์เป็นพิษเฉียบพลัน, ostraya snotvornыmiมึนเมา, ยาแก้ปวดและยาเสพติดออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท, zakrыtougolynayaโรคต้อหิน, การละเมิดที่รุนแรงของ AV- และการนำ intraventricular (บล็อกกำสาขา, AV-II блокадастепени), การให้น้ำนม, เด็กอายุ 6 ปี (ปากเปล่า), เด็กอายุ 12 ปี (สำหรับ / m และ / ใน), การรักษาพร้อมกันของสารยับยั้ง MAO และระยะเวลาของการ 2 สัปดาห์ก่อนที่จะมีโปรแกรมของพวกเขา, แพ้ Amitriptyline.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

amitriptyline ไม่ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง I และ III ภาคการศึกษา, ยกเว้นในกรณีที่เกิดเหตุฉุกเฉิน. เพียงพอและมีการควบคุมการศึกษาทางคลินิกความปลอดภัยของ Amitriptyline ในระหว่างตั้งครรภ์ได้ดำเนินการ.

ให้กับเต้านมและอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนในเด็กทารก.

Amitriptyline เข้าชมควรจะค่อย ๆ ออกมา, อย่างน้อย, สำหรับ 7 สัปดาห์ที่ผ่านมาก่อนที่จะเกิดคาดว่าเพื่อป้องกันไม่ให้การพัฒนาของอาการชักในทารกแรกเกิด.

ใน การศึกษาทดลอง amitriptyline เป็น teratogenic.

ข้อควรระวัง

ระวังโรคหลอดเลือดหัวใจ, จังหวะ, บล็อกหัวใจ, หัวใจล้มเหลว, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, ความดันเลือดสูง, การตี, โรคพิษสุราเรื้อรัง, thyrotoxicosis, ระหว่างการรักษาด้วยยาของต่อมไทรอยด์.

ระมัดระวัง Amitriptyline การรักษาด้วยการเปลี่ยนแปลงที่คมชัดในตำแหน่งแนวตั้งจากตำแหน่ง “โกหก” หรือ “นั่ง”.

ในการเข้ารับการรักษาอย่างมากอาจจะพัฒนาถอน.

amitriptyline ในปริมาณที่มากขึ้น 150 มิลลิกรัม / วันช่วยลดการชัก; ควรคำนึงถึงความเสี่ยงของการเกิดอาการชักในผู้ป่วยที่อ่อนแอ, และการปรากฏตัวของปัจจัยอื่น ๆ, เพิ่มความเสี่ยงของการเกิดอาการชัก (รวม. เมื่อความเสียหายของสมองของสาเหตุใด ๆ, การใช้งานด้วยกันของโรคทางจิตเวช, ในช่วงที่ความล้มเหลวจากเอทานอลหรือถอนยาเสพติด, มีกิจกรรมเลป).

มันควรจะนำมาพิจารณา, ว่าผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าอาจจะพยายามฆ่าตัวตาย.

ร่วมกับการรักษาด้วยไฟฟ้าควรใช้เฉพาะกับการดูแลทางการแพทย์อย่างระมัดระวัง.

ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียงและผู้ป่วยสูงอายุที่อาจก่อให้เกิดการพัฒนาของยาเสพติดโรคจิต, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเวลากลางคืน (หลังจากที่ยาเสพติดที่ผ่านการทดสอบภายในไม่กี่วัน).

อาจทำให้เกิดอัมพาตอืด, ส่วนใหญ่ในผู้ป่วยที่มีอาการท้องผูกเรื้อรัง, ผู้สูงอายุหรือผู้ป่วย, บังคับให้สอดคล้องกับส่วนที่เหลือเตียง.

ก่อนที่จะมีการดมยาสลบหรือท้องถิ่นวิสัญญีแพทย์ควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับ, ว่าผู้ป่วยคือการ Amitriptyline.

ด้วยการใช้เวลานานของการเพิ่มขึ้นของความถี่ของการเกิดโรคฟันผุ. อาจเพิ่มความจำเป็นในการ riboflavin.

amitriptyline สามารถนำมาใช้ไม่ได้ก่อนหน้านี้, กว่า 14 วันหลังจากที่หยุดการยับยั้ง MAO.

มันไม่ควรจะใช้ร่วมกับ Adreno- และ sympathomimetics, รวม. อะดรีนาลีน, อีเฟดรีน, isoprenalin, norepinephrine, phenylephrine, phenylpropanolamine.

ใช้ความระมัดระวังในการร่วมกับยาอื่น ๆ, ผลกระทบ anticholinergic.

ในขณะที่ได้รับการหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ Amitriptyline.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในช่วงระยะเวลาของการรักษาควรละเว้นจากกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, ต้องให้ความสนใจที่เพิ่มขึ้นและจิตปฏิกิริยาอย่างรวดเร็ว.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, มีผลตกต่ำในระบบประสาทส่วนกลาง, เพิ่มขึ้นอย่างมากเป็นไปได้ในการดำเนินการยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง, การกระทำความดันโลหิตตก, ระบบทางเดินหายใจ.

ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, มีกิจกรรม anticholinergic, ผลกระทบ anticholinergic อาจเพิ่มขึ้น.

ด้วยการใช้งานพร้อมกันอาจเพิ่มการกระทำของตัวแทนติกในระบบหัวใจและหลอดเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติของจังหวะหัวใจ, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง.

ในขณะที่การใช้ยารักษาโรคจิต (อินซูลิน) การเผาผลาญอาหารร่วมกันยับยั้ง, จึงมีการลดลงในเกณฑ์ของการเตรียมความพร้อมกระตุก.

ในการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับตัวแทนลดความดันโลหิต (ยกเว้น clonidine, guanethidine และอนุพันธ์ของพวกเขา) อาจเพิ่มขึ้นลดความดันโลหิตและความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

ในการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง MAO อาจพัฒนาวิกฤตความดันโลหิตสูง; กับ clonidine, guanethidine – อาจจะช่วยลดผลกระทบของความดันโลหิตตก clonidine หรือ guanethidine; barbiturates, karʙamazepinom – การกระทำของ Amitriptyline อาจลดลงเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของการเผาผลาญของ.

กรณีของโรค serotonin ขณะที่การใช้ Sertraline.

ในขณะที่การใช้งานของ sucralfate ลดการดูดซึมของ Amitriptyline; กับ fluvoxamine – การเพิ่มความเข้มข้นของ Amitriptyline ในเลือดและความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นพิษ; fluoxetine – เพิ่มความเข้มข้นของ Amitriptyline ในเลือดและพัฒนาปฏิกิริยาที่เป็นพิษเนื่องจากการยับยั้งการ CYP2D6 isoenzyme ภายใต้อิทธิพลของ fluoxetine; กับ quinidine – อาจชะลอการเผาผลาญอาหารของ Amitriptyline; โดดเดี่ยว – อาจชะลอการเผาผลาญอาหารของ Amitriptyline, เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและความเป็นพิษ.

ขณะที่การใช้เอทานอลที่เพิ่มขึ้นจากผลกระทบของเอทานอล, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสองสามวันแรกของการรักษา.