ALZOLAM

วัสดุที่ใช้งาน: Alprazolam
เมื่อ ATH: N05BA12
CCF: ยากล่อมประสาท (anxiolytic)
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F32, (ฉ) 40.0, F41.0, F41.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.04.01
ผู้ผลิต: อุตสาหกรรมยาซัน จำกัด. (อินเดีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา รอบ, Valium, สีเขียว, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – อีกด้วย.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, เซลลูโลส microcrystalline, แป้ง, stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, สีย้อม (quinoline สีเหลือง, สีฟ้าสดใส).

10 พีซี. – packings Valium planimetric (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

เครื่องมือ Anksioliticheskoe (ยากล่อมประสาท), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, ความใจเย็น, snotvornoe, เลป, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, ความกลัว, กังวล) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

เภสัช

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสมาถึงภายใน 1-2 ไม่.

ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาเป็น 80%.

มันถูกเผาผลาญในตับ.

ต_1/2 ค่าเฉลี่ย 12-15 ไม่. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

พยานหลักฐาน

Тревожные состояния, ประสาท, พร้อมกับความรู้สึกของความวิตกกังวล, опасности, กังวล, แรงดันไฟฟ้า, ухудшением сна, ความหงุดหงิด, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, กังวล, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

ระบบการปกครองยา

แต่ละบุคคล. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

ปริมาณเริ่มต้น 250-500 ก. 3 ครั้ง / วัน, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 มิลลิกรัม / วัน.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 ก. 2-3 ครั้ง / วัน, ปริมาณการซ่อมบำรุง – 500-750 มิลลิกรัม / วัน, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, กว่า 500 ไมโครกรัมทุก 3 วัน; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: ที่จุดเริ่มต้นของการรักษา (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุ) อาการง่วงนอน, รู้สึกเหนื่อย, เวียนหัว, ลดลงความสามารถในการมีสมาธิ, ataxia, อาการเวียนศีรษะ, เดินไม่มั่นคง, ปัญญาอ่อนและการตอบมอเตอร์; ไม่ค่อยมี – อาการปวดหัว, ความรู้สึกสบาย, ที่ลุ่ม, การสั่นสะเทือน, หน่วยความจำลดลง, การประสานงานความบกพร่องของการเคลื่อนไหว, подавленность настроения, ความสับสน, Dystonic รนูปฏิกิริยา (ไม่สามารถควบคุมการเคลื่อนไหว, รวม. ตา), ความอ่อนแอ, myasthenia, dysarthria; ในบางกรณี – ปฏิกิริยาขัดแย้ง (агрессивные вспышки, ความสับสน, กวนจิต, ความกลัว, แนวโน้มฆ่าตัวตาย, อาการกระตุกของกล้ามเนื้อ, ภาพหลอน, กระตุ้น, ความหงุดหงิด, ความกังวล, โรคนอนไม่หลับ).

จากระบบการย่อยอาหาร: возможны сухость во рту или слюнотечение, อิจฉาริษยา, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความอยากอาหารลดลง, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย, การทำงานของตับผิดปกติ, การเพิ่มขึ้นของ transaminases ตับและด่าง phosphatase, ดีซ่าน.

จากระบบเม็ดเลือด: Leucopenia, neutropenia, agranulocytosis (หนาว, hyperthermia, เจ็บคอ, ความเหนื่อยล้ามากเกินไปหรืออ่อนแอ), โรคโลหิตจาง, thrombocytopenia.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: возможны недержание мочи, การเก็บปัสสาวะ, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต, снижение или повышение либидо, dysmenorrhoea.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, ความผิดปกติของประจำเดือน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ลดลงเป็นไปได้ในความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว.

เกิดอาการแพ้: ผื่นผิวหนังที่เป็นไปได้, คัน.

ห้าม

อาการโคม่า, ช็อก, myasthenia, zakrыtougolynayaโรคต้อหิน (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, ความล้มเหลวทางเดินหายใจเฉียบพลัน, ภาวะซึมเศร้ารุนแรง (могут проявляться суицидальные наклонности), การตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งผม Trimester), การให้น้ำนม, วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี, แพ้เบนโซไดอะซีพีน.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, ลดลงกล้ามเนื้อ, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

ใน การศึกษาทดลอง แสดงให้เห็นว่า, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

ข้อควรระวัง

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

ผู้ป่วย, ранее не принимавших лекарственные средства, ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วย, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, อาเจียน, усилением потоотделения, แรงสั่นสะเทือนและชัก. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (มากกว่า 8-12 อาทิตย์) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s ไม่ได้ติดตั้ง. เด็ก ๆ, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

ในระหว่างการรักษาควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในระหว่างการรักษาควรละเว้นจากกิจกรรมกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, ต้องมีความสนใจเพิ่มขึ้นและปฏิกิริยาความเร็วจิต (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

ติดต่อยา

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; ยาปฏิชีวนะ macrolide – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, TK. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.