AKTILIZE
วัสดุที่ใช้งาน: Alteplaza
เมื่อ ATH: B01AD02
CCF: Trombolitik – тканевой активатор плазминогена
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I21, ไอ26, I63
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.12.11.07
ผู้ผลิต: BOEHRINGER INGELHEIM อินเตอร์ GmbH (ประเทศเยอรมัน)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
Valium สำหรับการแก้ปัญหาสำหรับการแช่ เป็นสีขาว หรือซีดเหลืองมวล, เกือบไม่มีกลิ่น.
| 1 ชั้น. | 1 มล. พร้อม-R-RA | |
| алтеплаза* | 50 มก. | 1 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: L-arginine, กรดฟอสฟอริก, polysorbate 80.
ตัวทำละลาย: стерильная вода д/и (50 มล.).
ขวดแก้วสี (1) ร่วมกับตัวทำละลาย (ชั้น. 1 พีซี) – กล่องกระดาษแข็ง.
* ต่างประเทศชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์, คำแนะนำขององค์การอนามัยโลก – alteplase.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Trombolitik. Рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена, ไกลโคโปรตีน, непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин.
При в/в введении препарат относительно неактивен в системном кровотоке. Активируется после связывания с фибрином, индуцируя превращение плазминогена в плазмин, что приводит к растворению фибринового сгустка.
Применение Актилизе® ปริมาณ 100 มก. สำหรับ 90 мин совместно с в/в введением гепарина более чем у 40 000 пациентов с острым инфарктом миокарда привело к снижению 30-дневной смертности (6.3%) по сравнению с применением стрептокиназы (1.5 ล้าน. อำนาจ. ในระหว่าง 60 ม.) одновременно с п/к или в/в введением гепарина (7.3%). แสดง, ที่ผ่าน 60 เหมืองแร่และ 90 мин тромболизиса у пациентов, получавших Актилизе®, выявлялась более высокая частота восстановления проходимости сосудов в зоне инфаркта, чем при применении стрептокиназы. ตลอด 180 мин после начала терапии и позже различий в частоте проходимости сосудов не отмечено.
При применении Актилизе® отмечалось снижение 30-дневной смертности после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами, не получавшими тромболитическую терапию.
При применении Актилизе® снижается высвобождение фермента α-гидроксибутират-дегидрогеназы. ผู้ป่วย, получавших Актилизе®, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, не получающими тромболитическую терапию, отмечается менее значительное повреждение общей функции левого желудочка сердца и меньшая выраженность регионарных нарушений подвижности стенок левого желудочка.
Применение Актилизе® ปริมาณ 100 มก. สำหรับ 3 ч у пациентов с инфарктом миокарда (в случае начала терапии в течение 6-12 ч после появления симптомов), приводило к снижению 30-дневной смертности по сравнению с плацебо. Лечебный эффект у пациентов с подтвержденным инфарктом миокарда отмечался и в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 24 ч после появления симптомов.
У пациентов с острой массивной эмболией легочной артерии, сопровождающейся неустойчивой гемодинамикой, применение Актилизе® приводит к быстрому уменьшению размеров тромба и снижению давления в легочной артерии, однако данные о смертности отсутствуют.
При применении препарата при ишемическом инсульте (เป็นครั้งแรก 3 ч после начала симптомов), установлено более частое достижение благоприятного результата (отсутствие нарушений дееспособности пациентов или минимальная степень выраженности этих нарушений) เมื่อเทียบกับยาหลอก.
В случае начала терапии в более поздние сроки эффективность препарата снижается. Результаты мета-анализа всех пациентов, получавших терапию в течение первых 3 ч после начала инсульта, подтвердили наличие положительного эффекта алтеплазы.
Несмотря на повышенный риск серьезных и даже фатальных внутричерепных кровоизлияний вероятность развития благоприятного исхода терапии по сравнению с плацебо составила 14.9% (95%-доверительные интервалы: 8.1% และ 21.7%). Эти данные не позволяют сделать определенный вывод в отношении влияния терапии на смертность. Соотношение польза/риск в случае применения алтеплазы в течение 3 ч после начала инсульта (с учетом приведенных выше предостережений) в целом можно считать благоприятным, хотя данные исследований не позволяют сделать однозначный вывод в отношении влияния терапии на смертность.
Мета-анализ всех имеющихся клинических данных показывает, что алтеплаза менее эффективна у пациентов, лечение которых начинается через 3-6 ч после начала симптомов, по сравнению с терапией, предпринимаемой в первые 3 ч после развития клинических проявлений. При этом риск осложнений терапии инсульта в первом случае более высокий, что приводит к неблагоприятному итогу соотношения польза/риск.
Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина применение алтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению уровня циркулирующего фибриногена (เกี่ยวกับ 60% ตลอด 4 ไม่), который к 24 ไม่, มักจะ, повышается более чем на 80%. Концентрации плазминогена и альфа-2-антиплазмина через 4 ч уменьшаются, ตามลำดับ, ไปยัง 20% และ 35% от исходных уровней, และโดยการ 24 ч вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у небольшого числа пациентов.
เภสัช
Актилизе® быстро выводится из кровотока и метаболизируется, ส่วนใหญ่, ตับ. พลาสมาของยาจะ 550-680 มล. / นาที.
ต1/2 в α-фазе составляет 4-5 ม.. ตลอด 20 мин в плазме будет находиться менее 10% от первоначального количества препарата. Для оставшегося количества препарата T1/2 в β-фазе составляет около 40 ม..
พยานหลักฐาน
— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда в первые 6 ч после развития симптомов (90-минутный /ускоренный/ режим дозирования);
— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда в период от 6 ไปยัง 12 ч после развития симптомов (3-часовой режим дозирования);
— тромболитическая терапия острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой. Диагноз должен быть, อาจ, подтвержден объективно (เช่น, ангиографией легочной артерии или неинвазивными методами, เช่น, томографией легких). Клинические исследования в отношении смертности и отдаленных результатов лечения легочной эмболии не проводились;
— тромболитическая терапия острого ишемического инсульта (показана только в том случае, если назначается в течение 3 ч после развития симптомов инсульта, и если исключено внутричерепное кровоизлияние /геморрагический инсульт/ с помощью соответствующих методов визуализации, เช่น, компьютерной томографией головного мозга).
ระบบการปกครองยา
Актилизе® следует применять как можно раньше от момента возникновения симптомов.
ที่ инфаркте миокарда при 90-минутном (ускоренном) режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после развития симптомов, ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 15 мг в/в струйно, แล้วก็ – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 ม., с последующей инфузией 35 มก. สำหรับ 60 мин до достижения максимальной дозы 100 มก..
ใน ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 65 กิโลกรัม дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от массы тела. Вначале препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, แล้วก็ – 750 ไมโครกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว (ที่สุด 50 มก.) ในระหว่าง 30 мин в/в капельно, с последующей инфузией 500 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (ที่สุด 35 มก.) ในระหว่าง 60 ม..
ที่ инфаркте миокарда при 3-часовом режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 และเอช 12 ч после развития симптомов, ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 10 мг в/в струйно, แล้วก็ – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 มก. สำหรับ 30 мин до достижения в течение 3 ч максимальной дозы 100 มก..
ใน ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 65 กิโลกรัม ยาทั้งหมดไม่ควรเกิน 1.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม.
Рекомендуемая максимальная доза Актилизе® при остром инфаркте миокарда составляет 100 มก..
Вспомогательная противосвертывающая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим международным рекомендациям.
ที่ ปอดเส้นเลือด Актилизе® вводят в суммарной дозе 100 มก. สำหรับ 2 ไม่. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: сначала препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно в течение 1-2 ม., แล้วก็ – 90 มก. ใน/ในหยดสำหรับ 2 ไม่.
ใน ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 65 กิโลกรัม общая доза не должна превышать 1.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว.
บำบัดแบบเสริม: после применения Актилизе®, если АЧТВ превышает ВГН менее чем в 2 ครั้ง, следует назначить (или продолжить) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина должна быть скорректирована для поддержания АЧТВ между 50-70 วินาที (значения должны превышать исходный уровень в 1.5-2.5 ครั้ง).
ที่ โรคหลอดเลือดสมองตีบ ปริมาณที่แนะนำคือ 0.9 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (ที่สุด 90 มก.), в виде в/в инфузии в течение 60 мин после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, องค์ประกอบ 10% от величины суммарной дозы. Терапия должна быть начата как можно быстрее после появления симптомов (โดยเฉพาะอย่างยิ่งภายใน 3 ไม่).
บำบัดแบบเสริม: безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой в первые 24 ч после начала симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим в первые 24 ч после начала терапии Актилизе® применения ацетилсалициловой кислоты или в/в введения гепарина следует избегать. Если применение гепарина требуется по другим показаниям (เช่น, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 ME в день, при этом препарат вводится п/к.
ข้อตกลงและเงื่อนไขของการแก้ปัญหาสำหรับการแช่
Для получения конечной концентрации алтеплазы, องค์ประกอบ 1 mg / ml, во флакон Актилизе®, содержащий лиофилизат (50 มก.), следует добавить весь объем прилагаемого растворителя (50 มล.). После разведения полученный раствор вводят в/в.
Не рекомендуется дальнейшее разведение полученного раствора стерильным физиологическим раствором (0.9%) ниже минимальной концентрации алтеплазы 0.2 mg / ml, поскольку возможно помутнение раствора.
Полученный первоначально раствор нельзя в дальнейшем разводить водой для инъекций или растворами для инфузий на основе углеводов, เช่น, เดกซ์โทรส.
Препарат Актилизе® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином), ни во флаконе для инфузий, ни в общей системе для в/в введения.
ผลข้างเคียง
Самой частой нежелательной реакцией, связанной с применением Актилизе®, มีเลือดออก (>1/100, ≤ 1/10: массивные кровотечения; >1/10: любые кровотечения), приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина.
Возможно развитие кровотечения в любой части или полости тела, которое может привести к жизнеугрожающей ситуации, временной нетрудоспособности или смерти.
เลือดออก, связанные с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории:
— เลือดออกภายนอก (มักจะ, из мест пункций или повреждений кровеносных сосудов);
— внутренние кровотечения в любой части или полости тела.
С внутричерепными кровотечениями могут быть связаны следующие неврологические симптомы: อาการง่วงนอน, afazija, gemiparez, ชัก. Случай эмболизации кристаллами холестерина, не наблюдавшейся в популяции пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на отдельном сообщении.
В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда число пациентов с эмболией легочной артерии и инсультом, которые участвовали в клинических исследованиях (ภายใน 0-3 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим. Поэтому небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, เราเคย, อาจ, следствием небольшого объема выборки. Помимо внутричерепного кровоизлияния (как побочного действия при инсульте) и реперфузионных аритмий (как побочного действия при инфаркте миокарда), нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных эффектов препарата Актилизе® в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте, или при инфаркте миокарда.
Применение при инфаркте миокарда
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: (>1/10) – ภาวะกลับคืน (รวม. เต้นผิดปกติของหัวใจ, arrythmia, ภาวะหัวใจห้องบน, AV-блокада от I степени до полной блокады, หัวใจเต้นช้า, ภาวะกระเป๋าหน้าท้อง, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร), которые могут угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.
Применение при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии
ระบบประสาทส่วนกลาง: (>1/1000, ≤1 / 100) – เลือดออกในสมอง (รวม. เลือดออกในสมอง, โรคหลอดเลือดสมองโรค, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, เลือดออกในสมอง).
Применение при остром ишемическом инсульте
ระบบประสาทส่วนกลาง: (>1/100, ≤1 / 10) – เลือดออกในสมอง (รวม. เลือดออกในสมอง, мозговая гематома, โรคหลอดเลือดสมองโรค, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение).
Основным нежелательным явлением были клинически выраженные внутричерепные кровоизлияния (их частота достигала 10%). Однако увеличения частоты осложнений или общей смертности установлено не было.
Применение при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте
ในส่วนของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย: (>1/1000, ≤1 / 100) – ปฏิกิริยา anaphylactoid (มักจะแสดง weakly, но в отдельных случаях могут быть опасными для жизни); возможны сыпь, อาการโรคลมพิษ, หลอดลม, angioedema, ความดันโลหิตต่ำ, шок или любые другие аллергические реакции.
В случае развития этих реакций следует применять общепринятую противоаллергическую терапию. ก่อตั้งขึ้น, что у относительно большой части пациентов с подобными реакциями одновременно применялись ингибиторы АПФ.
ปฏิกิริยา anaphylactic (กล่าวคือ. обусловленные IgE) для Актилизе® ไม่ทราบ. В редких случаях наблюдалось транзиторное образование антител к Актилизе® (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена.
ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: (≤1 / 10 000) – มีเลือดออกในตา.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: (>1/10) – ตกเลือด (เช่น, ห้อ), การลดลงของความดันโลหิต; (>1/1000, ≤1 / 100) – อุดตัน, которые могут сопровождаться соответствующими последствиями со стороны затронутых внутренних органов, перикардиальное кровотечение; (>1/10 000, ≤ 1/1000) – кровотечения из паренхиматозных органов (внутрипеченочные кровотечения, เลือดออกในปอด).
ระบบทางเดินหายใจ: (>1/100, ≤1 / 10) – кровотечения из дыхательных путей (глоточное кровотечение, ไอเป็นเลือด, เลือดออกจมูก).
จากระบบการย่อยอาหาร: (>1/100, ≤1 / 10) – มีเลือดออกในทางเดินอาหาร (gastrorrhagia, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, อาเจียนเป็นเลือด, พื้นดิน, кровотечение из ротовой полости), อาการคลื่นไส้อาเจียน (อาจเป็นอาการของกล้ามเนื้อหัวใจตาย); (>1/1000, ≤1 / 100) – кровоизлияния в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома), เลือดออกจากเหงือก.
จากระบบทางเดินปัสสาวะ: (>1/100, ≤1 / 10) – урогенитальные кровотечения (ปัสสาวะ, кровотечения из мочевыводящих путей).
ปฏิกิริยาท้องถิ่น: (>1/100) – наружные кровотечения из мест пункций (кровотечения в месте инъекции) или из поврежденных кровеносных сосудов (รวม. гематома в месте постановки катетера, кровотечение в месте постановки катетера, кровотечение в месте пункции).
อื่น ๆ: (>1/10 000, ≤ 1/1000) – คอเลสเตอร embolization คริสตัล, которая может приводить к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов; (>1/100, ≤1 / 10) – ไข้, ecchymosis, необходимость в переливании цельной крови
ห้าม
- Gyemorragichyeskii diatyez;
— значительное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 เดือน;
-anticoagulants ช่องปากชม, เช่น, varfarina (INR >1.3);
-โรคระบบประสาทส่วนกลางในประวัติศาสตร์ (รวม. เนื้องอก, ปากทาง);
— хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге;
— внутричерепное (รวม. субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе;
— подозрение на геморрагический инсульт;
— รุนแรงไม่สามารถควบคุมความดันโลหิตสูง;
— обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 วัน (включая любую травму в сочетании с данным острым инфарктом миокарда);
— недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
-เป็นเวลานาน หรือบาดแผลหัวใจชีพ (มากกว่า 2 ม.);
— роды в течение предыдущих 10 วัน;
— недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (เช่น, подключичная или яремная вена);
- โรคตับอย่างรุนแรง, รวมทั้งความล้มเหลวของตับ, โรคตับแข็งของตับ, портальную гипертензию (มีเส้นเลือดขอดของหลอดอาหาร), ไวรัสตับอักเสบที่ใช้งาน;
- เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย, perikardit;
- ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน;
— подтвержденная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 เดือน;
— аневризмы артерий, врожденные пороки развития артерий и вен;
— новообразования с повышенным риском кровотечения;
- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.
В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существуют следующие противопоказания:
— геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;
— ишемический инсульт или транзиторные ишемические атаки в течение последних 6 เดือน (за исключением текущего острого ишемического инсульта в течение 3 ไม่).
В случае применения препарата для лечения острого ишемического инсульта, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существуют следующие противопоказания:
— начало симптомов ишемического инсульта более чем за 3 ч до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала заболевания;
— быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии;
— тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (เช่น, если показатель NIHSS>25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации (компьютерной томографии или ядерного магнитного резонанса);
— судороги в начале инсульта;
— сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 เดือนก่อนหน้า;
— возникновение предыдущего инсульта на фоне сахарного диабета;
— применение гепарина в течение 48 ч до начала инсульта, если в данный момент времени повышено АЧТВ;
— применение антиагрегантов на момент инфузии и в течение 24 ชั่วโมงหลังฉีด;
— количество тромбоцитов <100 000/ล.;
— систолическое АД выше 185 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. หรือความดันโลหิต diastolic ดังกล่าวข้างต้น 110 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. или необходимость применения интенсивной терапии (в/в введение препаратов) для снижения АД до этих границ;
— уровень глюкозы в крови <50 mg / dL หรือ >400 mg / dL.
Препарат Актилизе® не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у взрослых в возрасте старше 80 ปี.
จาก ความระมัดระวัง, предварительно оценив степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения, следует применять препарат при недавно выполненной в/м инъекции или биопсии (เข็ม), เจาะ (เข็ม) крупных сосудов, массаже сердца при реанимации, а также при заболеваниях (не упомянутых в списке противопоказаний), при которых повышен риск кровотечения.
ที่ лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии легочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:
โฆษณา - sistolicescoe > 160 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ;
- อายุเยอะ (>75 ปี), при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка соотношения польза-риск.
ที่ лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:
Применение Актилизе® у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с использованием этого препарата по другим показаниям, сопровождается заметно повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в некротическую область. Это особенно следует принимать во внимание в следующих случаях:
— все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения;
— наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов;
- ในผู้ป่วย, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными средствами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение Актилизе® เปิดตัวในวันต่อมา. Учитывая повышенный риск мозгового кровоизлияния, применяемая доза алтеплазы не должна превышать 900 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (ปริมาณสูงสุดคือ 90 มก.).
Лечение не следует начинать позднее, กว่า 3 ч после начала симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами:
— положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии;
— смертность увеличивается преимущественно у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту;
— повышается риск кровотечения.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Клинический опыт применения Актилизе® при беременности и в период лактации ограничен. Вопрос о выделении алтеплазы с грудным молоком не изучен.
При необходимости применения препарата (สำหรับโรค, непосредственно угрожающих жизни) при беременности и в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка. В связи с этим применение Актилизе® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
ข้อควรระวัง
Лечение Актилизе® следует проводить врачу, имеющему опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. При использовании Актилизе® рекомендуется иметь в распоряжении стандартное реанимационное оборудование и соответствующие лекарственные средства.
Наиболее частым осложнением терапии Актилизе® มีเลือดออก.
Одновременное применение гепарина может способствовать возникновению кровотечения. Поскольку Актилизе® растворяет фибрин, может возникать кровотечение из мест недавних пункций. Поэтому тромболитическая терапия требует тщательного наблюдения за зонами возможного кровотечения (включая места введения катетера, เจาะหลอดเลือดแดง และหลอดเลือดดำ, ตัดและการฉีด). Следует избегать использования жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Актилизе®.
В случае возникновения тяжелого кровотечения (в особенности церебрального), фибринолитическую терапию, а также применение гепарина следует немедленно прекратить. หากในระหว่าง 4 ч до начала кровотечения применялся гепарин, следует рассмотреть вопрос о целесообразности использования протамина сульфата.
ในกรณีที่หายาก, когда указанные выше консервативные меры являются неэффективными, кровотечение продолжается, показано применение препаратов крови. Транфузионное введение криопреципитата, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов следует назначать в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, กำหนดอีกครั้งหลังจากที่แนะนำแต่ละ. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена 1 g / l. Можно рассмотреть возможность применения антифибринолитических средств (เช่น, транексамовой кислоты), однако специальных исследований по данному аспекту не проводилось.
После окончания лечения устойчивого образования антител к рекомбинантному человеческому активатору тканевого плазминогена не наблюдалось. Систематизированного опыта повторного применения Актилизе® ไม่สามารถใช้ได้.
В случае развития анафилактоидной реакции, инфузию следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Рекомендуется регулярный контроль за переносимостью лечения, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วย, одновременно получающих ингибиторы АПФ.
При остром инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии не следует применять Актилизе® ปริมาณ, มากกว่า 100 มก., TK. увеличивается риск внутричерепного кровлоизлияния.
При остром инфаркте миокарда Актилизе® снижает смертность в первые 30 дней после начала инфаркта.
Коронарный тромболизис может привести к аритмии, เกี่ยวข้องกับกลับ.
Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIа повышает риск кровотечения.
Использование тромболитических средств может увеличить риск тромбоэмболии у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, เช่น, при митральном стенозе или при фибрилляции предсердий.
При остром ишемическом инсульте не следует применять Актилизе® в дозе более 90 มก., поскольку увеличивается риск внутричерепного кровоизлияния.
Лечение следует проводить опытному врачу, имеющему навыки и опыт оказания интенсивной неврологической помощи, в условиях специализированного отделения, имеющему возможность провести весь комплекс нейровизуализационных исследований.
Необходимо мониторировать АД во время лечения и в течение 24 ч после его окончания. При повышении систолического АД>180 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. или диастолического АД>105 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. рекомендуется в/в применение антигипертензивных препаратов.
Лечебный эффект снижается у пациентов, перенесших ранее инсульт, или при наличии неконтролируемого сахарного диабета. У таких пациентов соотношение польза-риск считается менее благоприятным, хотя все же остается положительным.
У пациентов с легким инсультом (пациенты с сохраненной повседневной активностью, NIHSS<6) риск превышает ожидаемую пользу, поэтому применение Актилизе® ไม่แนะนำ.
У пациентов с очень тяжелым инсультом повышен риск внутричерепного кровотечения и смерти, в этих случаях Актилизе® ไม่ควรใช้.
У пациентов с обширными инфарктами мозга отмечается повышенный риск неблагоприятного исхода, ในเ. ไม่. выраженного внутримозгового кровоизлияния и смерти. В таких случаях следует тщательно взвешивать риск и пользу проведения терапии.
При инсульте вероятность благоприятного результата лечения уменьшается с увеличением возраста, а также по мере увеличения степени тяжести инсульта и при повышенных уровнях глюкозы в крови. ในเวลาเดียวกัน, вероятность серьезного нарушения дееспособности и смертельного исхода или серьезного внутричерепного кровоизлияния повышается вне зависимости от лечения.
Актилизе® не следует применять у пациентов старше 80 ปี, в случае тяжелого инсульта (по клиническим данным и/или по данным визуализирующих исследований) и в тех случаях, когда исходные значения глюкозы крови составляют <50 mg / dL หรือ >400 mg / dL.
Реперфузия ишемизированной области может привести к отеку мозга в зоне инфаркта. Из-за повышенного риска геморрагии применение ингибиторов агрегации тромбоцитов не следует начинать в течение первых 24 ч после проведения тромболизиса с помощью алтеплазы.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
Опыт применения Актилизе® у детей ограничен.
ยาเกินขนาด
อาการ: несмотря на относительную специфичность к фибрину, при передозировке может наблюдаться клинически значимое снижение уровня фибриногена и факторов свертывания крови.
การรักษา: в большинстве случаев достаточно выжидательной тактики с расчетом на физиологическую регенерацию этих факторов после прекращения введения Актилизе®. При возникновении тяжелого кровотечения рекомендуется переливание свежезамороженной плазмы или свежей цельной крови, при необходимости можно назначить синтетические антифибринолитики.
ติดต่อยา
Специальных исследований взаимодействия Актилизе® กับยาอื่น ๆ, обычно применяемыми при остром инфаркте миокарда, ไม่ได้ดำเนินการ.
Применение лекарственных средств, влияющих на свертывание крови или изменяющих функцию тромбоцитов, ไปยัง, во время или после начала терапии Актилизе® может увеличить риск кровотечения.
Одновременное применение ингибиторов АПФ может повышать риск анафилактоидных реакций. Эти реакции наблюдались у относительно большей части пациентов, ยับยั้ง ACE.
ปฏิสัมพันธ์เภสัชกรรม
Препарат Актилизе® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином), ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для в/в введения.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.
Приготовленный раствор можно хранить в холодильнике 24 ไม่; ที่อุณหภูมิ, не превышающей 25°C – ไปยัง 8 ไม่.
