AKRIDILOL

444 6 นาทีที่อ่าน

วัสดุที่ใช้งาน: Karvedilol
เมื่อ ATH: C07AG02
CCF: เบต้า₁-,เบต้า₂-adrenoblokator. แอลฟา₁-adrenoblokator
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I50.0
ผู้ผลิต: สารเคมีเภสัชกรรมโรง QUINACRINE JSC (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา Valium, แง่มุมและ Valium, จากสีขาวเป็นสีขาวกับสี Valium สี, หินอ่อนเล็กน้อย.

	1 แถบ.
karvedilol	6.25 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: ludipress ค่า (แล็กโตส, โพวิโดน), ไกลโซเดียมแป้ง (โซเดียมคาร์บอกซี), stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา ตารางที่มีมุมโค้งมน, แม่และเด็ก, รอยฟิลลิปในด้านหนึ่งและแกะสลัก “AL1” – อื่น, จากสีขาวเป็นสีขาวกับสี Valium สี, หินอ่อนเล็กน้อย.

	1 แถบ.
karvedilol	12.5 มก.

ยา รูปไข่, แม่และเด็ก, กับฟันปลาบางส่วนเกี่ยวกับทั้งสองด้านและแกะสลัก “AL2” ในด้านหนึ่ง, จากสีขาวเป็นสีขาวกับสี Valium สี, หินอ่อนเล็กน้อย.

	1 แถบ.
karvedilol	25 มก.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

แอลฟา- และเบต้า-8. Akridilol^® βบล็อก₁-, ข₂– и₁-adrenoreceptory. แต่ก็มีการขยายหลอดเลือด, antianginal และ antiarrhythmic ผล. ยาเสพติดไม่มีกิจกรรมติกที่แท้จริง, มันมีคุณสมบัติการรักษาเสถียรภาพเมมเบรน. เนื่องจากการปิดล้อมของผู้รับβ-adrenergic ของหัวใจอาจลดความดันโลหิต, การลดลงของการเต้นของหัวใจการส่งออกและอัตราการเต้นหัวใจลดลง. Akridilol^® ยับยั้งระบบ renin-angiotensin-aldosterone โดยβ-adrenoceptor ด่านไต, ก่อให้เกิดการลดลงของพลาสม่า renin กิจกรรม. Блокируя-адренорецепторы, ยาเสพติดที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดหลอดเลือด, ซึ่งนำไปสู่การลดลงของให้ systemic vascular resistance.

ผ่านการรวมกันของการปิดล้อมβ-adrenoceptor และยาเสพติดขยายตัวของหลอดเลือดลดความดันเลือดในความดันโลหิตสูง; กับ IBS มี antianginal และ antiischemic; มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายและความล้มเหลวการไหลเวียนโลหิตช่วยเพิ่มการไหลเวียนของ, เพิ่มส่วนที่เหลือออกจากกระเป๋าหน้าท้องและลดขนาดของมัน.

มันไม่ได้มีผลเด่นชัดในการเผาผลาญไขมันและโพแทสเซียม, โซเดียมและแมกนีเซียมในพลาสม่า.

มันยังมีผลสารต้านอนุมูลอิสระ, เอาออกซิเจนอนุมูลอิสระ.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปาก, carvedilol ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร. แต่ก็มี lipophilicity สูง. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 1-1.5 ไม่. การดูดซึม – 24-28%. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของ carvedilol.

การกระจาย

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 95-99%.

Carvedilol ข้ามอุปสรรครก, ขับออกมาในนมแม่.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับที่มีการก่อตัวของจำนวนของสารที่ใช้งาน; 60-75% ยาเสพติดที่ถูกดูดซึมที่ถูกเผาผลาญ “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ. สารต้านอนุมูลอิสระที่มีความแข็งแกร่งและการดำเนินการปิดกั้น adrenoceptor.

การหัก

ต_1/2 เป็น 6-10 ไม่.

การขับถ่ายของยาเสพติดจากสิ่งมีชีวิตที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่อยู่ในน้ำดี.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

หากการทำงานของไตพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ carvedilol ไม่ได้อย่างมีนัยสำคัญการเปลี่ยนแปลง. ผู้ป่วยที่มีการดูดซึมของตับระบบการด้อยค่าของ carvedilol จะเพิ่มขึ้นโดยการลดการเผาผลาญอาหารใน “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ.

ในความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง carvedilol มีข้อห้าม.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (เป็นอย่างเดียวหรือร่วมกับยาขับปัสสาวะ);

- หัวใจล้มเหลว (ในการรักษารวมกัน);

- โรคหลอดเลือดหัวใจ: โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ.

ระบบการปกครองยา

ที่ ความดันเลือดสูง ปริมาณเริ่มต้น ผู้ใหญ่ เป็น 6.25-12.5 มก. / วัน 2 วัน. แล้วแต่งตั้ง 25 มิลลิกรัม / วัน 1 เวลา / วันในตอนเช้า. ถ้าจำเป็นหลังจาก 14 วันนี้คุณยังสามารถเพิ่มปริมาณการ 2 ครั้ง. ยาทุกวันสูงสุดคือ 50 มก. 1 เวลา / วัน (บางทีใน 2 การรับเข้า).

ที่ โรคหลอดเลือดหัวใจ ที่จุดเริ่มต้นของการรักษายาเสพติดที่กำหนดโดย 12.5 มก. 2 ครั้ง / วันแรก 2 วันรักษา, แล้วก็ – โดย 25 มก. 2 ครั้ง / วัน. ในกรณีที่ไม่เพียงพอ antianginalnogo ผลผ่าน 2 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษาด้วยยาที่อาจจะเพิ่มขึ้น 2 ครั้ง. ยาทุกวันสูงสุดคือ 100 มก. (โดย 50 มก. 2 ครั้ง / วัน).

ที่ ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง การรักษาจะเริ่มมีปริมาณ 3.125 มก. 2 ครั้ง / วัน 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา. ด้วยความอดทนที่ดีเพิ่มปริมาณในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 2 สัปดาห์ก่อน 6.25 มก. 2 ครั้ง / วัน, จากนั้นไปที่ 12.5 มก. 2 ครั้ง / วันแล้ว 25 มก. 2 ครั้ง / วัน. ปริมาณที่ควรจะเพิ่มขึ้นสูงสุด, ซึ่งเป็นที่ยอมรับอย่างดีจากผู้ป่วย. ใน ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 85 กิโลกรัม ปริมาณเป้าหมายของ 50 มิลลิกรัม / วัน; ใน ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักมากขึ้น 85 กิโลกรัม ปริมาณเป้าหมายของ 75-100 มิลลิกรัม / วัน.

ยาเสพติดจะต้องดำเนินการโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร, การดื่มในปริมาณที่น้อยของของเหลว.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, อาการปวดหัว (มักจะ, ไม่แข็งแรงและการรักษาในช่วงต้น), การสูญเสียสติ, myasthenia (บ่อยครั้งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา), ความเมื่อยล้า, ที่ลุ่ม, รบกวนการนอนหลับ, อาชา.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени; ไม่ค่อยมี – ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตต่อพ่วง, ความก้าวหน้าของภาวะหัวใจล้มเหลว (ในช่วงปริมาณที่เพิ่มขึ้น), บวมของขา, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต.

จากระบบการย่อยอาหาร: ปากแห้ง, ความเกลียดชัง, ท้องเสียหรือท้องผูก, อาเจียน, ปวดท้อง, สูญเสียความกระหาย, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี – thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว.

การเผาผลาญอาหาร: น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, การละเมิดการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต.

เกิดอาการแพ้: ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง (ผื่น, อาการโรคลมพิษ, คัน, ผื่น), อาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงิน, คัดจมูก.

ระบบทางเดินหายใจ: หายใจหลอดลม (ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียง).

อื่น ๆ: มองเห็นภาพซ้อน, การลดลงของน้ำตาไหล, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, chikhaniye, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, ความเจ็บปวดในแขนขา, เป๋; ไม่ค่อยมี – ละเมิดปัสสาวะ, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต.

ห้าม

- หัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและเรื้อรัง decompensated, ต้องเปิด / ในตัวแทน inotropic;

- ตับอย่างรุนแรง;

- AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени;

- เต้นช้าVыrazhennaya (น้อยกว่า 50 ยู. / นาที);

- SSS;

- ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตน้อยกว่า 85 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ);

- ช็อตหัวใจไม่;

-COPD;

- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- แพ้ carvedilol หรือส่วนผสมอื่น ๆ.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Prinzmetal, thyrotoxicosis, โรคหลอดเลือดอุดตัน, pheochromocytoma, psoriaze, ไตวาย, AV-блокадеฉันстепени, การผ่าตัดอย่างกว้างขวางและการดมยาสลบ, โรคเบาหวาน, gipoglikemii, เมื่อภาวะซึมเศร้า, myasthenia.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การทดลองที่เพียงพอและมีการควบคุมของ carvedilol ในระหว่างตั้งครรภ์ได้ดำเนินการ, จึงใช้ยาเสพติดในหมวดหมู่ของผู้ป่วยนี้เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

เราไม่แนะนำให้นมบุตรระหว่างการรักษาด้วย carvedilol.

ข้อควรระวัง

การรักษาควรจะยาว และไม่หยุดอย่างรวดเร็ว, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือด, TK. นี้สามารถนำไปสู่กระแสต่ำของโรคหลัก. หากจำเป็นให้ยาควรจะลดลงเรื่อย ๆ, ในระหว่าง 1-2 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

ที่จุดเริ่มต้นของการรักษาด้วย Akridilol^® หรือถ้าปริมาณยาในผู้ป่วย, โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้สูงอายุ, อาจพบการลดลงมากเกินไปความดันโลหิต, ส่วนใหญ่ที่เพิ่มขึ้น. ในกรณีดังกล่าวมีการปรับขนาดยา.

ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในการเลือกของยาที่อาจเพิ่มขึ้นอาการของโรคหัวใจล้มเหลว, ลักษณะของอาการบวมน้ำ. มันไม่จำเป็นที่จะต้องเพิ่มปริมาณ Akridilol^®, ยาขับปัสสาวะที่แนะนำในปริมาณที่สูงขึ้นจนรักษาเสถียรภาพของผู้ป่วย.

แนะนำการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องของคลื่นไฟฟ้าหัวใจและความดันโลหิตขณะที่ได้รับการแต่งตั้ง Akridilol^® และการปิดกั้นช่องแคลเซียมช้า, สัญญาซื้อขายล่วงหน้า fenilalkilamina (verapamil) และ benzothiazepine (diltiazem), เช่นเดียวกับระดับ antiarrhythmics ฉัน.

ก็จะแนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของไตในผู้ป่วยไตวายเรื้อรัง, gipotenziei หลอดเลือดและหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง.

ในกรณีของการผ่าตัดโดยใช้การดมยาสลบควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์บำบัดก่อน Akridilol^®.

Akridilol^® มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อความเข้มข้นของน้ำตาลกลูโคสในเลือดและไม่ก่อให้เกิดตัวชี้วัดการทดสอบความอดทนของการเปลี่ยนแปลงในกลูโคสในผู้ป่วยที่ไม่พึ่งโรคเบาหวาน.

ผู้ป่วยที่มี pheochromocytoma ก่อนการรักษาด้วยการมีความจำเป็นต้องกำหนดอัลฟาอัพ.

ผู้ป่วย, ใช้คอนแทคเลนส์, ควรได้รับการพิจารณา, ว่ายาเสพติดอาจก่อให้เกิดการลดลงของน้ำตาไหล.

ในระหว่างการรักษาควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

มันจะไม่แนะนำให้ขับรถที่จุดเริ่มต้นของการรักษาและเมื่อปริมาณจะเพิ่มขึ้น Akridilol^®. มันควรละเว้นจากกิจกรรมอื่น ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับความต้องการของความเข้มข้นสูงและปฏิกิริยาจิตอย่างรวดเร็ว.

ยาเกินขนาด

อาการ: การลดลงของความดันโลหิต (มาพร้อมกับอาการวิงเวียนศีรษะหรือเป็นลม, systolic BP ด้านล่าง 80 มิลลิเมตรปรอท), หัวใจเต้นช้า. คุณอาจพบหายใจถี่เนื่องจากหลอดลมและอาเจียน. ในกรณีที่รุนแรงช็อก cardiogenic, ความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจ, ความสับสน, ความผิดปกติของการนำ.

การรักษา: การรักษาอาการ. การตรวจสอบและแก้ไขสัญญาณชีพ, ในกรณีที่จำเป็น – ไอซียู. เหมาะ สม/มีการแนะนำของ holinoblokatorov ม (atropyn), adrenomimetikov (อะดรีนาลีน, norepinephrine).

ติดต่อยา

ด้วยการใช้พร้อมกันของ carvedilol อาจ potentiate ผลกระทบของยาเสพติดอื่น ๆ หรือตัวแทนลดความดันโลหิต, ซึ่งมีผลความดันโลหิตตก (ไนเตรต).

เมื่อ carvedilol รวมกันและ diltiazem อาจพัฒนาความผิดปกติของการเต้นของหัวใจและการนำการไหลเวียนโลหิต.

ยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโคร (โดดเดี่ยว) เพิ่ม, และตัวเหนี่ยวนำ (phenobarbital, rifampicin) ลดลงของความดันโลหิตตกผล carvedilol.

ในขณะที่รับ carvedilol และดิจอกซินเพิ่มความเข้มข้นของหลัง และอาจเพิ่มเวลา AV-ถือ.

Carvedilol อาจมีอำนาจการทำงานของอินซูลินและเงิน gipoglikemicakih ช่องปาก, ในขณะที่อาการของภาวะน้ำตาลในเลือด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งอิศวร) สามารถสวมหน้ากาก, ก็จะแนะนำให้ตรวจสอบปกติของระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยเบาหวาน.

การเตรียมการ, ลดเนื้อหาของ catecholamines (reserpine, สารยับยั้ง MAO), เพิ่มความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำหลอดเลือดและหัวใจเต้นช้า.

กับการประยุกต์ใช้พร้อมกันของ cyclosporine เพิ่มความเข้มข้นของหลัง (แก้ไขปริมาณที่แนะนำประจำวันของ cyclosporine).

การแต่งตั้งพร้อมกันของ Clonidine อาจ potentiate ความดันโลหิตตกและ chronotropic เชิงลบผลกระทบของ carvedilol.

การให้ยาชาทั่วไปจะลึก inotropy และความดันโลหิตตกกระทบของ carvedilol.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ป้องกันจากแสง, การเข้าถึงของเด็ก, ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.

Vladimir Andreevich Didenko

444 6 นาทีที่อ่าน