Zoloft: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra, hur man använder
Aktivt material: Sertralin
När ATH: N06AB06
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
När CSF: 02.02.04
Tillverkare: PFIZER {Italien}
Zoloft: doseringsform, sammansättning och förpackning
Piller, belagda vit, avlång, präglade med inskriptionen “Pfizer” en sida, med en risk och en präglad inskription “ZLT50” – på andra sidan p-piller.
| 1 flik. | |
| sertralin (hydrokloriden) | 50 mg |
Hjälpämnen: kalciumfosfat, mikrokristallin cellulosa, hydroksypropyltsellyuloza, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, hydroxipropyl, polyetylenglykol, polysorbater, Titandioxid (E171).
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
Piller, belagda vit, avlång, präglade med inskriptionen “Pfizer” ena sidan och “ZLT100” – på andra sidan p-piller.
| 1 flik. | |
| sertralin (hydrokloriden) | 100 mg |
Hjälpämnen: kalciumfosfat, mikrokristallin cellulosa, hydroksypropyltsellyuloza, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, hydroxipropyl, polyetylenglykol, polysorbater, Titandioxid (E171).
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
Zoloft: farmakologisk effekt
Antidepressiv, specifik serotoninåterupptagshämmare (5-NT) i neuroner. Har mycket liten effekt på återupptaget av noradrenalin och dopamin. I terapeutiska doser blockerar det upptaget av serotonin i humana blodplättar.. Det stimulerar inte, lugnande medel eller antiholinergicski åtgärder. På grund av selektiv hämning av 5-HT-upptag, sertralin ökar inte adrenerg aktivitet. Sertralin har ingen affinitet för muskarina kolinerga receptorer, serotonerga, dopamin, gistaminovm, GABA-, bensodiazepin och adrenerga receptorer.
Sertralin orsakar inte drogberoende, orsakar inte viktökning vid långvarig användning.
Zoloft: farmakokinetik
Absorption
Absorberas helt, men i långsam takt. När du tar läkemedlet samtidigt med mat ökar biotillgängligheten med 25%, Cmax ökar med 25% och tmax minskar.
Hos människor, när man tar sertralin i en dos av 50 till 200 mg 1 gånger / dag för 14 dagar Cmax uppnått genom 4.5-8.4 h efter administrering. Cmax och AUC är dosproportionella inom 50-200 mg sertralin 1 gånger / dag för 14 dagar, samtidigt avslöjas den linjära naturen hos det farmakokinetiska beroendet.
Fördelning
Plasmaproteinbindningen är ungefär 98%.
Tills jämviktstillståndet uppnås 1 veckas behandling (dosering 1 tid / dag) ungefär tvåfaldig kumulation av läkemedlet observeras.
Metabolism
Sertralin genomgår aktiv biotransformation under “första passage” genom levern. Huvudmetaboliten, detekterbar i plasma, – N-desmetylsertralin – betydligt sämre (om 20 tid) sertralin i in vitro-aktiviteter och praktiskt taget inaktivt i in vivo-depressionsmodeller.
Sertralin och N-desmetylsertralin biotransformeras aktivt.
Avdrag
Medelvärdet T1/2 sertralin hos unga och äldre män och kvinnor är 22-36 Nej. T1/2 N-desmetylsertralin varierar inom 62-104 Nej. Metaboliter utsöndras i avföring och urin i lika stora mängder.. Endast en liten del av drogen (mindre 0.2%) utsöndras i urinen som oförändrat.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Den farmakokinetiska profilen hos ungdomar och äldre skiljer sig inte signifikant från den hos patienter i åldern 18 till 65 år.
Visar, att farmakokinetiken för sertralin hos barn med OCD liknar den hos vuxna (även om metabolismen av sertralin är något mer aktiv hos barn). Dock med tanke på den lägre kroppsvikten hos barn (speciellt i åldern 6-12 år), läkemedlet rekommenderas att användas i en lägre dos, för att undvika för höga plasmanivåer.
Hos patienter med cirros i levern, T1/2 läkemedel och AUC jämfört med de hos friska människor.
Enligt en farmakokinetisk studie, med upprepad administrering av sertralin hos patienter med stabil mild levercirros, en ökning av T1/2 läkemedel och en nästan trefaldig ökning av AUC (område under koncentrations-/tidskurvan) och Cmax läkemedel jämfört med friska människor. Signifikanta skillnader i plasmaproteinbindning i 2 det fanns inga grupper.
Hos patienter med mild till måttlig njurinsufficiens (CC 30-60 ml / min) och patienter med allvarlig njurinsufficiens (CC 10-29 ml / min) farmakokinetiska parametrar (AUC0-24 och Cmax) upprepade doser av sertralin skilde sig inte signifikant från kontrollen. I alla grupper T1/2 drogen var densamma, Det fanns inte heller någon skillnad i plasmaproteinbindning.
Zoloft: vittnesmål
- depression av olika etiologier (Behandling och förebyggande);
- tvångssyndrom (OCD);
- panikångest;
- posttraumatisk stressyndrom (PTSD);
- social fobi.
Zoloft: den doseringsregim
Zoloft™ utsedd 1 en gång om dagen på morgonen eller kvällen. Tabletter kan tas med eller utan mat.
Vid depression och OCD behandlingen inleds med doser 50 mg/dag.
Behandling panikångest, PTSD och social fobi börja med en dos 25 mg/dag, att öka genom 1 veckan innan 50 mg/dag. Användningen av läkemedlet enligt detta schema kan minska frekvensen av tidiga biverkningar av behandlingen., kännetecknande för panikångest.
Med otillräcklig effekt av sertralin hos patienter vid en dos 50 mg/dag daglig dos kan ökas. Dosen bör ökas med intervaller inte mer än 1 en gång i veckan upp till den maximala rekommenderade dosen, komponent 200 mg/dag.
Den initiala effekten kan observeras genom 7 dagar efter påbörjad behandling, men den fulla effekten uppnås vanligtvis genom 2-4 Veckans (eller till och med under en längre tid med OCD).
Vid långvarig underhållsbehandling läkemedlet ordineras i den minsta effektiva dosen, som sedan modifieras beroende på den kliniska effekten.
I Barn och ungdomar 13-17 år, OCD-drabbade, Zoloft behandling™ bör börja med en dos 50 mg/dag. I barn 6-12 år OCD-terapi börjar med en dos 25 mg/dag, genom 1 en vecka ökas det till 50 mg/dag. Därefter, med otillräcklig effekt, kan dosen ökas stegvis med 50 mg / dag till 200 mg/dag efter behov. För att undvika överdosering, när dosen ökas mer 50 mg bör ta hänsyn till den lägre kroppsvikten hos barn jämfört med vuxna. Dosen bör ändras med minst intervaller 1 Veckans.
IN ålderdom läkemedlet används i samma doser, som hos yngre patienter.
Patienter med nedsatt leverfunktion använd lägre doser eller öka intervallet mellan doserna av läkemedlet.
Patienter med nedsatt njurfunktion dosjustering med hänsyn till svårighetsgraden av njursvikt krävs inte.
Zoloft: biverkningar
Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, tremor, sömnlöshet (sällan – dåsighet), larm, ažitaciâ, hypomani, mani, gångstörning, suddig syn, extrapyramidal störning (dyskinesier, akatisi), parestesi, konvulsioner. Rörelsestörningar observerades oftare hos patienter med indikationer på deras förekomst i historien eller vid samtidig användning av antipsykotika..
Sällsynta fall av abstinenssyndrom har beskrivits vid utsättning av sertralinbehandling.. Parestesier kan uppstå, gipestezii, symtom på depression, hallucinationer, aggressiva reaktioner, psykomotorisk agitation, ångest eller symtom på psykos, som inte kan skiljas från symtomen på den underliggande sjukdomen.
Från kroppen som en helhet: ökad svettning, viktminskning eller uppgång, svaghet.
Från matsmältningssystemet: minskad aptit (sällan – befordran), fram till anorexi, muntorrhet, despepsiceskie sjukdomar (flatulens, illamående, kräkningar, diarré), buksmärtor.
På den del av det reproduktiva systemet: sexuell dysfunktion (försening utlösning, minskad libido, minskad potens, anorgazmija).
Kardiovaskulära systemet: hudrodnad eller rodnad i ansiktet, blödning (inkl. Nasal), hjärtslag.
Allergiska reaktioner: nässelfeber, klåda.
Dermatologiska reaktioner: hudutslag; sällan – Stevens-Johnson syndrom, Epidermal nekrolys.
På den del av det endokrina systemet: oregelbundna menstruationer, galaktorré, hyperprolaktinemi.
Från laboratorieparametrar: övergående hyponatremi (vanligare hos äldre patienter, samt vid intag av diuretika eller ett antal andra läkemedel. En liknande biverkning är förknippad med syndromet med olämplig ADH-utsöndring.); sällan (långvarig användning) – asymptomatisk ökning av serumtransaminasaktivitet (avbrytande av läkemedlet leder till normalisering av enzymaktivitet).
Zoloft: Kontra
- samtidig utnämning av MAO-hämmare och pimozid;
- graviditet;
- laktation (amning);
- Barn upp till ålder 6 år;
- överkänslighet mot sertralin.
FRÅN FÖRSIKTIGHET – med organiska sjukdomar i hjärnan (inkl. utvecklingsstörd), epilepsi, lever- och / eller njursvikt, uttalad viktminskning.
Zoloft: Graviditet och amning
Det finns inga kontrollerade resultat av sertralinanvändning hos gravida kvinnor., så skriv ut Zoloft™ under graviditet är endast möjligt om, om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Kvinnor i fertil ålder använd effektivt preventivmedel under behandling med sertralin.
Sertralin finns i bröstmjölk, i samband med vilken användningen av Zoloft™ rekommenderas inte under amning. Det finns inga tillförlitliga uppgifter om säkerheten för dess användning i detta fall.. Om förskrivning av läkemedlet är nödvändigt, då ska amningen avbrytas.
Zoloft: speciella instruktioner
Zoloft™ kan tilldelas tidigast 14 dagar efter utsättande av MAO-hämmare. MAO-hämmare kan också ordineras tidigast, än 14 dagar efter avslutad behandling med Zoloft™.
Försiktighet måste iakttas när Zoloft förskrivs™ med andra droger, förstärker serotonerg neurotransmission, såsom tryptofan, fenfluramin eller 5-HT-agonister. Sådant gemensamt uppdrag bör om möjligt undvikas., med tanke på sannolikheten för en farmakodynamisk interaktion.
Zoloft ska användas med försiktighet™ med droger, CNS-dämpande. Användning av alkohol och droger, innehållande etanol, under behandling med sertralin är förbjudet.
Erfarenhet av klinisk forskning, vars syfte var att bestämma den optimala tiden, nödvändig för övergången av patienter från att ta andra antidepressiva och anti-obsessionella läkemedel till sertralin, begränsad. Försiktighet måste iakttas vid denna övergång., speciellt med långverkande läkemedel, till exempel med fluoxetin. Det erforderliga intervallet mellan utsättandet av en selektiv serotoninåterupptagshämmare och starten av ett annat liknande läkemedel har inte fastställts..
Det bör noteras, att patienter, genomgår elektrokonvulsiv terapi, det finns inte tillräcklig erfarenhet av sertralin. Den möjliga framgången eller risken för sådan kombinerad behandling har inte studerats..
Det finns ingen erfarenhet av användning av sertralin hos patienter med anfall., därför bör användningen undvikas hos patienter med instabil epilepsi., och patienter med kontrollerad epilepsi bör övervakas noggrant under behandlingen. Om anfall uppstår ska läkemedlet avbrytas.
Sjuk, deprimerad, är i riskzonen för självmordsförsök. Denna fara kvarstår tills remission utvecklas.. Därför bör patienterna vara under konstant medicinsk övervakning från början av behandlingen tills den optimala kliniska effekten uppnås..
Under kliniska prövningar observerades hypomani och mani hos ca 0.4% patienter, behandlas med sertralin. Fall av aktivering av mani/hypomani beskrivs också hos en liten andel patienter med manodepressiv psykos., behandlas med andra antidepressiva eller anti-obsessionella läkemedel.
Applicera Zoloft™ hos patienter med leversjukdom bör användas med försiktighet; det är nödvändigt att korrigera doseringsregimen.
Användning i Pediatrics
Säkerhet och effekt av sertralin fastställd hos barn med OCD (åldrad 6 till 17 år).
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
Utnämning sertralin, vanligen, inte åtföljs av en kränkning av psykomotoriska funktioner. Men dess användning samtidigt med andra läkemedel kan leda till försämrad uppmärksamhet och koordination av rörelser.. Kör därför fordon under behandling med sertralin, specialutrustning eller ägna sig åt aktiviteter, förknippas med en ökad risk, rekommenderas inte.
Zoloft: överdos
Allvarliga symtom med en överdos av sertralin har inte identifierats även vid användning av läkemedlet i höga doser.. Men när det administreras samtidigt med andra droger eller alkohol kan allvarlig förgiftning uppstå..
Symptom: manifestationer av serotonergt syndrom: illamående, kräkningar, dåsighet, takykardi, ažitaciâ, yrsel, psykomotorisk agitation, diarré, ökad svettning, myoklonus och hyperreflexi.
Behandling: inga specifika motgift. Kräver intensiv stödjande vård och konstant övervakning av vitala kroppsfunktioner. Framkalla kräkning rekommenderas inte. Införandet av aktivt kol kan vara mer effektiva, än magsköljning. Det är nödvändigt att bibehålla luftvägarna. Sertralin har en stor distributionsvolym, i detta avseende ökad diures, dialys, hemoperfusion eller blodtransfusion kan vara ineffektiva.
Zoloft: farmakologisk interaktion
Med kombinerad användning av sertralin och pimozid ökade nivåerna av pimozid vid administrering en gång i låg dos. (2 mg). En ökning av pimozidnivåerna var inte associerad med några EKG-förändringar.. Eftersom mekanismen för denna interaktion inte är känd, och pimozid har ett smalt terapeutiskt index, Samtidig användning av pimozid och sertralin är kontraindicerad.
Det finns allvarliga komplikationer vid samtidig användning av sertralin och MAO-hämmare., inklusive val (selegilin) och med reversibel åtgärdstyp (moklobemid). Det är möjligt att utveckla serotonergt syndrom: hypertermi, styvhet, myoklonus, det autonoma nervsystemets labilitet (snabba fluktuationer i parametrarna för andnings- och kardiovaskulära system), mentala statusförändringar, inklusive ökad irritabilitet, uttryckt spänning, förvirring, som i vissa fall kan gå in i ett deliriskt tillstånd eller till vem.
Med den gemensamma utnämningen av warfarin med sertralin, finns det en liten, men en statistiskt signifikant ökning av protrombintid – i dessa fall rekommenderas att kontrollera protrombintiden i början av behandlingen med sertralin och efter det att behandlingen avbryts..
Farmakokinetisk interaktion
Sertralin binder till plasmaproteiner. Därför är det nödvändigt att överväga möjligheten av dess interaktion med andra läkemedel., kommunicera med ekorrar (t.ex, diazepam och tolbutamid).
Samtidig användning med cimetidin minskar signifikant clearance av sertralin.
Långtidsbehandling med sertralin i en dos 50 mg/dag ökar plasmakoncentrationen av samtidigt använda läkemedel, i metabolismen i vilken isoenzymet CYP2D6 deltar (tricykliska antidepressiva medel, klass IC antiarytmika – propafenon, flekainid).
Interaktionsexperiment in vitro har visat, att betahydroxyleringen av endogen kortisol utförs av CYP3A3/4 isoenzymer, samt metabolismen av karbamazepin och terfenadin vid långvarig administrering av sertralin i en dos 200 mg/dag ändras inte.
Plasmakoncentration av tolbutamid, fenytoin och warfarin med långvarig administrering av sertralin i samma dos förändras inte heller. Sålunda, det går att dra slutsatsen, att sertralin inte hämmar CYP2C9-isoenzymet.
Samtidig administrering av sertralin minskar emellertid clearance av tolbutamid. – behöver kontrollera blodsockernivåerna.
Sertralin påverkar inte koncentrationen av diazepam i blodserumet., vilket indikerar frånvaron av hämning av isoenzymet CYP2C19. Enligt in vitro-studier har sertralin liten eller ingen effekt på CYP1A2-isoenzymet..
Farmakokinetiken för litium förändras inte vid samtidig administrering av sertralin. Tremor observeras dock oftare när de används tillsammans.. Samtidig administrering av sertralin med läkemedel, som påverkar serotoninergicescuu överföring (t.ex, med litium), kräver extra försiktighet.
När en hämmare av neuronalt serotoninåterupptag ersätts med en annan, finns det inget behov av “tvättperioden”. Man måste dock vara försiktig när man ändrar behandlingsförloppet.. Samtidig administrering av tryptofan eller fenfluramin med sertralin bör undvikas..
Sertralin orsakar minimal induktion av leverenzymer. Samtidig administrering av sertralin i en dos 200 mg och antipyrin leder till en liten (5%), men en signifikant minskning av halveringstiden för antipyrin.
Vid samtidig administrering förändrar inte sertralin den beta-adrenerga blockerande effekten av atenolol..
Med införandet av sertralin i en daglig dos 200 mg läkemedelsinteraktion med glibenklamid och digoxin upptäcktes inte.
Långtidsanvändning av sertralin i en dos 200 mg/dag har ingen kliniskt signifikant effekt och hämmar inte metabolismen av fenytoin. Trots detta, noggrann övervakning av plasma fenytoinnivåer rekommenderas från tidpunkten för administrering av sertralin, med lämpliga dosjusteringar av fenytoin.
Det finns extremt sällsynta fall av svaghet, ökade senreflexer, förvirring, ångest och agitation hos patienter som tar sertralin och sumatriptan samtidigt. Patientövervakning rekommenderas, som har lämpliga kliniska skäl för samtidig administrering av sertralin och sumatriptan.
Zoloft: villkor för expediering från apotek
Läkemedlet är släppt under receptet.
Zoloft: villkor för lagring
Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.
