VELAKSIN (tabletter)

Aktivt material: Venlafaxin
När ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F41.2
När CSF: 02.02.06
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit eller nästan vit, runda, platt, avfasad på ena sidan, Graverade “Е741”, med liten eller ingen lukt.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat (84.93 mg), mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat (Typ A), Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller vit eller nästan vit, runda, platt, avfasad på ena sidan, Graverade “E743”, med liten eller ingen lukt.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat (169.86 mg), mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat (Typ A), Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. Enligt den kemiska strukturen för venlafaxin kan inte tillskrivas någon känd klass av antidepressiva medel (tricykliska, tetracykliska eller andra). Den har två aktiva enantiomera formen av racemisk.

Antidepressiva effekten av venlafaxin är förenad med ökad aktivitet av neurotransmittorn i det centrala nervsystemet. Venlafaxin och dess huvudsakliga metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) är potenta serotoninåterupptagshämmare och noradrenalin och svagt inhibera återupptaget av dopaminneuroner. Venlafaxin och EFA lika effektiv påverkan på återupptaget av neurotransmittorer. Venlafaxin och EFA minska betaadrenerga reaktioner.

Venlafaxin har ingen affinitet till m- och n-holinoretseptorami, гистаминовым H₁-рецепторам и en₁-adrenoceptorer hjärna. Venlafaxin inte hämmar MAO-aktivitet. Ingen affinitet för opioiden, bensodiazepin, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering absorberas venlafaxin väl från mag-tarmkanalen.. Efter en enda dos av 25-150 mg C_max i blodplasma nås inom ca 2.4 h och är 33-172 ng / ml. Venlafaxin metaboliseras i stor utsträckning “första passage” genom levern.

C_max EFA i plasma nås på ungefär 4.3 timmar efter administrering och var 61-325 ng / ml.

De dagliga doserna varierar 75-450 mg venlafaxin och EFA har linjär kinetik. Efter att ha tagit drogen under måltiden tid att nå C_max i blodplasman ökas genom 20-30 m, Värdet av C_max och flyttningar inte ändras.

Fördelning

Bindningen av venlafaxin och EFA till plasmaproteiner är respektive 27% och 30%.

При многократном приеме C_ss venlafaxin och EFA nås inom 3 dagar.

Metabolism och utsöndring

Huvudmetaboliten – EFA.

T_1/2 venlafaxin och EFA är respektive 5 och 11 Nej.

EFA och andra metaboliter, liksom njurarna oförändrad venlafaxin.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Patienter med cirros av plasmaleverblodkoncentrationen av venlafaxin och EFA ökade, och hastigheten för eliminering minskar.

I måttlig eller svår njurinsufficiens totalt clearance för venlafaxin och EFA minskas, ett T_1/2 förlänger. Minskad total clearance främst observerats hos patienter med CC mindre 30 ml / min.

Ålder och kön hos patienten påverkade inte farmakokinetiken.

Vittnesbörd

är depression olika etiologi (Behandling och förebyggande).

Dosregim

Velaksin tabletter^® rekommenderas att ta med måltider.

Den rekommenderade startdosen är 75 mg 2 inträde (av 37.5 mg 2 gånger / dag) dagligen. Om efter några veckors behandling, det finns ingen signifikant förbättring, daglig dos kan ökas till 150 mg (av 75 mg 2 gånger / dag). Om yttrande från en läkare, en högre dos av (depression eller andra tillstånd, kräver sjukhusvård), kan du genast tilldela 150 mg 2 inträde (av 75 mg 2 gånger / dag). Därefter kan den dagliga dosen ökas till 75 mg varje 2-3 dagar för att uppnå önskad terapeutisk effekt. Den maximala dagliga dosen Velaksin^® är 375 mg. Efter att ha uppnått den önskade terapeutiska effekten, kan den dagliga dosen gradvis minskas till den minsta effektiva nivån. Längden av den period, nödvändigt att minska dosen, Det beror på den dos, behandlingstid, liksom den individuella känsligheten hos patienten.

Understödjande behandling och förebyggande av återfall. Underhållsbehandling kan fortsätta 6 månader eller mer. Läkemedlet ordineras i minsta effektiva doser, används vid behandling av en depressiv episod.

Vid njursvikt mild (CC > 30 ml / min) korrigeringsläget krävs inte. Vid njursvikt måttlig (CC 10-30 ml / min) dosen bör minskas med 25-50%. I samband med förlängningen T_1/2 venlafaxin och ego aktivnogo metabolit (EFA) sådana patienter bör ta hela dosen 1 tid / dag. Rekommenderas inte om venlafaxin svår njurinsufficiens (CC < 10 ml / min), eftersom pålitliga uppgifter om säkerheten för sådan terapi är frånvarande.

Patienter, belägen vid gemodialize, kan ta emot 50% Vanlig dos av venlafaxin efter hemodialys.

Vid mild leverinsufficiens (protrombintid mindre 14 sek) korrigeringsläget krävs inte. Vid måttlig leverinsufficiens (protrombintiden från 14 till 18 sek) dosen bör minskas med 50%. Rekommenderas inte om venlafaxin kraftigt nedsatt leverfunktion, eftersom pålitliga uppgifter om säkerheten för sådan terapi är frånvarande.

I patienter Seniorer läkemedlet ska användas med försiktighet på grund av risken för nedsatt njurfunktion. Använd den minsta effektiva dosen. Genom att öka dosen Patienten bör vara under noggrann medicinsk övervakning.

Efter att du slutat ta Velaxin^® det rekommenderas att gradvis minska dosen av läkemedlet, åtminstone, under veckan och övervaka patientens tillstånd, att minimera risken för, samband med annullering av drogen. Längden av den period, nödvändigt att minska dosen, Det beror på den dos, behandlingstid, liksom den individuella känsligheten hos patienten.

Sidoeffekt

De flesta biverkningarna är dosberoende. Med långtidsbehandling av svårighetsgrad och frekvens av dessa biverkningar minskar majoritet, och det finns inget behov av utsättning.

I fallande ordning frekvens: ofta ( ≥1 %), sällan (Och ≥0.1% <1%), sällan (≥0.01% och <0.1% ), sällan (<0.01%).

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, förstoppning, illamående, kräkningar, muntorrhet; sällan – hepatit.

Metabolism: ökning av serumkolesterol, viktminskning; sällan – onormala leverfunktionstester, giponatriemiya, syndrom otillräcklig utsöndring av ADH.

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypertension, hudrodnad; sällan – postural hypotension, takykardi.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ovanliga drömmar, yrsel, sömnlöshet, nervös excitabilitet, parestesi, stupor, ökad muskeltonus, tremor, zevota; sällan – apati, hallucinationer, muskelspasmer, serotonergt syndrom; sällan – kramper, maniska reaktioner, samt symtom, liknar malignt neuroleptikasyndrom.

Från urinvägarna: dizurija (primärt – svårigheter i början av urinering); sällan – urinretention.

På den del av det reproduktiva systemet: onormal ejakulation, erektion, anorgazmija; sällan – minskad libido, menorragija.

Från sinnena: ackommodationsstörningar, midriaz, synnedsättning; sällan – dysgeusi.

Dermatologiska reaktioner: Svettningar; sällan – ljuskänslighet.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – blödningar i huden (ekkymos) och slemhinnor, trombocytopeni; sällan – förlängd blödning.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag; sällan – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom; sällan – anafylaktiska reaktioner.

Annat: svaghet, uttröttbarhet.

Efter den plötsliga uppsägning Velaksina^® eller dosminskning möjliga trötthet, dåsighet, huvudvärk, illamående, kräkningar, anorexi, muntorrhet, yrsel, diarré, sömnlöshet, ångest, larm, nervös irritabilitet, desorientering, hypomani, parestesi, Svettningar. Dessa symtom är vanligtvis milda och försvinner utan behandling. På grund av risken för dessa symptom är det viktigt att gradvis minska dosen (liksom alla andra antidepressiva), särskilt efter att ha fått höga doser.

Kontra

- Gravt nedsatt njurfunktion (CC < 10 ml / min);

- Svår lever;

- Samtidig MAO-hämmare;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (säkerhet och effekt för dessa patienter har inte bevisats);

- Eller misstänkt graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas vid nyligen genomgången hjärtinfarkt, instabil angina, hypertoni, takykardi, en historia av kramper, okulär hypertension, vinkelglaukom, maniska tillstånd historia, anlag för blödning från hud och slemhinnor, initiala viktminskning.

Graviditet och amning

Säkerhet Velaksina^® under graviditeten har inte bevisats. Därför användning under graviditet (eller misstänkt graviditet) möjligen bara, om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Kvinnor i fertil ålder Vi bör använda pålitliga preventivmetoder under behandling med läkemedlet och omedelbart söka läkarvård vid graviditet eller planerar en graviditet.

Venlafaxin och EFA metabolit utsöndras i bröstmjölk. Säkerheten för dessa ämnen för nyfödda barn inte bevisats, Därför, om nödvändigt, ta drogen under amning ska avgöra frågan om uppsägning av amning. Om moderns behandling avslutades strax före födseln, en nyfödd kan ha symtom på läkemedelsabstinens.

Försiktighetsåtgärder

Abrupt avbrytande av behandling Velaksinom^® (Liksom andra antidepressiva medel), speciellt när de används i höga doser, kan orsaka abstinenssymptom, och därför rekommenderas att ta bort läkemedlet gradvis minska dosen. Längden av den period, nödvändigt att minska dosen, Det beror på den dos, behandlingstid, liksom den individuella känsligheten hos patienten.

Patienter med depression innan någon läkemedelsbehandling bör överväga sannolikheten för självmordsförsök. Därför, för att minska risken för överdosering i början av behandlingen, bör läkemedlet, om möjligt, användas i minsta effektiva dos., och patienten bör stå under noggrann medicinsk övervakning.

Hos patienter med affektiva störningar med antidepressiva (inkl. venlafaksinom), kan uppleva hypomana eller maniskt tillstånd. Liksom med andra antidepressiva medel, venlafaxin ska användas med försiktighet till patienter med mani i anamnesen. Sådana patienter behöver medicinsk övervakning.

Velaksin^® (såväl som andra antidepressiva medel) Det bör användas med försiktighet till patienter med kramper i anamnesen. Behandling med venlafaxin ska avbrytas om epileptiska anfall uppstår..

Velaksin ska administreras med försiktighet.^® patienter, nyligen genomgången hjärtinfarkt, som lider av obehandlad hjärtsvikt, eftersom säkerheten för läkemedlet i dessa patienter har inte studerats.

Den försiktighet rekommenderas att använda drogen i patienter med takyarytmi. Behandlingen drogen kan öka hjärtfrekvensen, speciellt under administrering av höga doser.

Patienter bör varnas för behovet av att konsultera en läkare omedelbart i händelse av ett utbrott, urtikaria element eller andra allergiska reaktioner.

Hos vissa patienter, samtidigt som han får venlafaxin observerade en dosberoende ökning av blodtrycket, I detta avseende rekommenderar vi regelbunden kontroll av blodtrycket, särskilt under dosökning eller förtydligande.

Patienter, särskilt för äldre, bör varnas för risken för yrsel och balansrubbningar känsla.

I likhet med andra serotoninåterupptagshämmare, venlafaxin kan öka risken för blödning i hud och slemhinnor. Vid behandling av patienter, predisponerade för sådana stater, FÖRSIKTIGHET.

Under mottagningen, venlafaxin, särskilt under förhållanden med uttorkning eller nedsättning bcc (inkl. hos äldre patienter och patienter, tar diuretika), Hyponatremi kan förekomma och / eller syndromet otillräcklig utsöndring av ADH.

Under administrering av läkemedlet kan observeras mydriasis, och rekommenderade därför att styrningen av det intraokulära trycket hos patienter med, benägen att öka sitt lidande, eller vinkelglaukom.

Hittills har genomförda kliniska studier visat någon tolerans till venlafaksinu eller beroende på honom. Trots detta, som med behandling av andra droger, som verkar på det centrala nervsystemet, läkaren måste upprätta en noggrann observation av patienter för att upptäcka tecken på drogmissbruk. Noggrann övervakning och observation är nödvändig för patienter, med en historia av dessa symtom.

Vid förskrivning av Velaxin tabletter^® patienter med laktosintolerans bör ta hänsyn till laktoshalten (84.93 mg per tablett 37.5 mg; 169.86 mg per tablett 75 mg).

Hos patienter som fick venlafaxin bör vara särskilt försiktig under elektrokonvulsiv behandling, tk. erfarenhet av venlafaxin under dessa omständigheter finns det ingen.

Under behandling med Velaxin^® alkohol bör undvikas.

Användning i Pediatrics

Säkerheten och effekten av läkemedlet i barn och ungdomar yngre än 18 år inte undersökt.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Trots, att venlafaxin har ingen effekt på psykomotoriska och kognitiva funktion, bör övervägas, att varje läkemedelsbehandling psykofarmaka kan försämra mentala processer och minska förmågan att utföra motoriska funktioner. Detta bör varna patienten före behandling. Vid sådana kränkningar av omfattningen och varaktigheten av restriktionerna bör inrättas läkare.

Överdosering

Symptom: EKG-förändringar (QT-förlängning, grenblock, förlängning av QRS-komplexet), sinus eller ventrikulär takykardi, bradykardi, gipotenziya, konvulsiva status, förändring av medvetandet (reduktion av vakenhet). Med en överdos av venlafaxin när det tas med alkohol och / eller andra psykofarmaka, rapporterade dödlig utgång.

Behandling: symptomatisk behandling. Specifika antidoter är inte kända. Rekommenderas kontinuerlig övervakning av vitala funktioner (andnings- och cirkulations). Utnämningen av aktivt kol för att minska absorption av läkemedlet. Framkalla inte kräkning på grund av aspirationsfara. Venlafaxin och EFA visas inte under dialysen.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning Velaksina^® MAO-hämmare är kontraindicerat. Intagning Velaksina^® Du kan inte starta mindre än 14 dagar efter utgången av terapi MAO-hämmare. Om du använder en reversibel hämmare av MAO (moklobemid), Detta intervall kan vara kortare (24 Nej). MAO-hämmare kan börja i inte mindre än 7 dagar efter läkemedels Velaksin^® .

Samtidig användning av venlafaxin med litium kan förbättra senare.

I ett program med farmakokinetiken för imipramin och dess metabolit av venlafaxin ändras inte EFA.

Intensifiera effekterna av haloperidol på grund av en ökning av dess koncentration i blodet i kombination med Velaksinom^® .

Även om användningen av farmakokinetiken diazepam av droger och deras huvudmetaboliter förändras inte signifikant. Dessutom ingen effekt på psykomotoriska och psykometriska effekter av diazepam.

Medan användningen av klozapin kan vara en ökning av dess nivå i blodplasman och utvecklingen av biverkningar (t.ex, kramper).

Medan användningen av risperidon (trots ökningen av AUC för risperidon) Farmakokinetik av den totala aktiva beståndsdelar (risperidon och ego aktivnogo metabolit) Det förändrades inte nämnvärt.

Med samtidig användning av venlafaxin och etanol noterades minskning psyko reaktioner. Men under behandling med venlafaxin rekommenderas inte att dricka alkohol.

Metabolismen av venlafaxin för att bilda den aktiva metaboliten av EFA inträffar med deltagande av CYP2D6 isoenzym. Till skillnad från många andra antidepressiva, dos av venlafaxin inte kan minska medan användningen av CYP2D6-hämmare, eller hos patienter med en genetiskt bestämd minskning av CYP2D6, Eftersom den totala koncentrationen av den aktiva substansen och metaboliter (venlafaxin och EFA) Det ändras inte.

Den huvudsakliga utsöndringsvägen för venlafaxin inkluderar metabolism av CYP2D6 och CYP3A4, så du bör vara mycket försiktig i utnämningen av venlafaxin i kombination med läkemedel, vilka är inhibitorer av dessa två enzymer. Beskaffenheten av denna interaktion har inte studerats.

Venlafaxin är en relativt svag hämmare av CYP2D6 och CYP1A2 isozym dämpar aktiviteten, CYP2C9 и CYP3A4; så vi bör inte förvänta dess interaktion med andra läkemedel, metabolism involverar leverenzymer.

Cimetidin hämmar metabolismen av venlafaxin för “första passage” genom levern och har ingen effekt på farmakokinetiken av EFA. Majoriteten av patienterna väntas endast en liten ökning av den totala farmakologiska aktiviteten hos venlafaxin och EFA (mer uttalad hos äldre patienter och onormal leverfunktion).

Det fanns inga kliniskt signifikant interaktion mellan venlafaxin och antihypertensiva (inkl. med betablockerare, ACE-hämmare och diuretika) och hypoglykemiska läkemedel.

Eftersom plasmaproteinbindning av venlafaxin och EFA är respektive 27% och 30%, förväntas inte läkemedelsinteraktioner, på grund av brott mot bindning till plasmaproteiner.

När tillsammans med warfarin kan öka den antikoagulerande effekten av den senare.

Vid samtidig mottagning med indinavir, en minskning av AUC för indinavir 28% och minska dess C_max på 36%, vari venlafaxin farmakokinetiska parametrar ändras inte och EFA. Den kliniska betydelsen av denna effekt är okänd.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet bör förvaras på en torr plats oåtkomligt för barn vid temperatur vid högst 30 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.