VELAKSIN (kapslar)

Aktivt material: Venlafaxin
När ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F41.2
När CSF: 02.02.06
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar med förlängd verkan hård gelatin, självstängande, en färglös transparent kropp och orangebrun lock; innehållet i kapslar – pellets blandning av vitt och gult, med liten eller ingen lukt.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumklorid, etylcellulosa, talk, Dimetikon, kaliumklorid, kopovydon, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, Xantangummi, gul järnoxid.

Sammansättningen av gelatinkapslar: Titandioxid, gul järnoxid, gelatin.

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. Enligt den kemiska strukturen för venlafaxin kan inte tillskrivas någon känd klass av antidepressiva medel (tricykliska, tetracykliska eller andra). Den har två aktiva enantiomera formen av racemisk.

Antidepressiva effekten av venlafaxin är förenad med ökad aktivitet av neurotransmittorn i det centrala nervsystemet. Venlafaxin och dess huvudsakliga metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) är potenta serotoninåterupptagshämmare och noradrenalin och svagt inhibera återupptaget av dopaminneuroner. Venlafaxin och EFA lika effektiv påverkan på återupptaget av neurotransmittorer. Venlafaxin och EFA minska betaadrenerga reaktioner.

Venlafaxin har ingen affinitet till m- och n-holinoretseptorami, гистаминовым H₁-рецепторам и en₁-adrenoceptorer hjärna. Venlafaxin inte hämmar MAO-aktivitet. Ingen affinitet för opioiden, bensodiazepin, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering, C_max venlafaxin och EFA (huvudmetaboliten) plasmanivåer uppnås inom 6,0 ± 1,5 och 8,8 ± 2,2 timmar, respektive. Hastigheten för absorption av venlafaxin kapslar depå under dess elimineringshastighet. Därför T_1/2 venlafaxin efter utnämningen av långverkande kapslar (15± 6) Det är i själva verket ett T_1/2 Sug, än T_1/2 fördelning (5± 2), som observeras efter administrering av läkemedlet i tablettform.

De dagliga doserna varierar 75-450 mg venlafaxin och EFA har linjär kinetik. Efter att ha tagit drogen under måltiden tid att nå C_max i blodplasman ökas genom 20-30 m, Värdet av C_max och flyttningar inte ändras.

Fördelning

Bindningen av venlafaxin och EFA till plasmaproteiner är respektive 27% och 30%.

При многократном приеме C_ss venlafaxin och EFA nås inom 3 dagar.

Metabolism och utsöndring

Huvudmetaboliten – EFA.

EFA och andra metaboliter, liksom njurarna oförändrad venlafaxin.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Patienter med cirros av plasmaleverblodkoncentrationen av venlafaxin och EFA ökade, och hastigheten för eliminering minskar. I måttlig eller svår njurinsufficiens totalt clearance för venlafaxin och EFA minskas, ett T_1/2 förlänger. Minskad total clearance främst observerats hos patienter med CC mindre 30 ml / min.

Ålder och kön hos patienten påverkade inte farmakokinetiken.

Vittnesbörd

- Depression (inkl. om det finns ett alarm), behandling och förebyggande av återfall.

Dosregim

Kapslar av den långvariga åtgärder bör vidtas med mat. Varje kapsel ska sväljas hela med vätska och dryck. Kapslar kan inte delas, slipa upp, tuggas eller placeras i vatten. Den dagliga dosen bör tas på en gång (på morgonen eller kvällen) varje gång ungefär samtidigt.

Vid depression Den rekommenderade startdosen är 75 mg 1 tid / dag. Om yttrande från en läkare, en högre dos av (depression eller andra tillstånd, kräver sjukhusvård), kan du genast tilldela 150 mg 1 tid / dag. Därefter kan den dagliga dosen ökas till 75 mg varje 2 veckor eller mer (men inte mer än 4 dag) för att uppnå den önskade terapeutiska effekten. Den maximala dagliga dosen Velaksin^® är 350 mg. Efter att ha uppnått den önskade terapeutiska effekten, kan den dagliga dosen gradvis minskas till den minsta effektiva nivån.

Understödjande behandling och förebyggande av återfall. Behandling av depression bör pågå åtminstone 6 Månader. När stabiliseringsbehandling och behandling för att förhindra återfall eller nya episoder av depression, läkemedlet förskrivs i doser, visat sig vara effektiv. Läkaren bör regelbundet, inte mindre 1 gånger 3 Månader, övervaka effektiviteten hos långtidsbehandling Velaksinom^®.

Patienter, tar Velaksin^® i tablettform kan omvandlas till läkemedlet i form av kapslar depå tillsättning ekvivalent dos 1 tid / dag. Men kan en individ kräva dosjustering.

Vid njursvikt mild (CC > 30 ml / min) korrigeringsläget krävs inte. Vid njursvikt måttlig (CC 10-30 ml / min) dosen bör minskas med 25-50%. I samband med förlängningen T_1/2 venlafaxin och ego aktivnogo metabolit (EFA) sådana patienter bör ta hela dosen 1 tid / dag. Rekommenderas inte om venlafaxin svår njurinsufficiens (CC < 10 ml / min), eftersom pålitliga uppgifter om säkerheten för sådan terapi är frånvarande.

Patienter, belägen vid gemodialize, kan ta emot 50% Vanlig dos av venlafaxin efter hemodialys.

Vid mild leverinsufficiens (protrombintid mindre 14 sek) korrigeringsläget krävs inte. Vid måttlig leverinsufficiens (protrombintiden från 14 till 18 sek) dosen bör minskas med 50%. Rekommenderas inte om venlafaxin kraftigt nedsatt leverfunktion, eftersom pålitliga uppgifter om säkerheten för sådan terapi är frånvarande.

I patienter Seniorer läkemedlet ska användas med försiktighet på grund av risken för nedsatt njurfunktion. Använd den minsta effektiva dosen. Genom att öka dosen Patienten bör vara under noggrann medicinsk övervakning.

Abrupt avbrytande av behandling Velaksinom^® (Liksom andra antidepressiva medel), speciellt när de används i höga doser, kan orsaka abstinenssymptom, och därför rekommenderas att ta bort läkemedlet gradvis minska dosen. Om läkemedlet används i höga doser över 6 veckor, rekommenderas att minska dosen under en period av minst 2 veckor. Längden av den period, nödvändigt att minska dosen, Det beror på den dos, behandlingstid, liksom den individuella känsligheten hos patienten.

Sidoeffekt

De flesta biverkningarna är dosberoende. Med långtidsbehandling av svårighetsgrad och frekvens av dessa biverkningar minskar majoritet, och det finns inget behov av utsättning.

I fallande ordning frekvens: ofta (<1/10 och >1/100), sällan (<1/100 och >1/1000), sällan (<1/1000), sällan (<1/10 000).

Från kroppen som en helhet: svaghet, uttröttbarhet, frossa, feber.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, förstoppning, illamående, kräkningar, muntorrhet, buksmärtor; sällan – bruxism, reversibla ökningar av leverenzymer; sällan – gastrointestinal blödning; sällan – hepatit.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, excitering, dåsighet; ofta – ovanliga drömmar, ångest, förvirring, parestesi, ökad muskeltonus, tremor; sällan – apati, hallucinationer, myoklonus; sällan – ataxi, talrubbningar, mani eller gipomaniya, symptom, liknar malignt neuroleptikasyndrom, serotonergt syndrom, kramper; sällan – delirium, extrapyramidal störning (inklusive dyskinesi, dystoni, pozdnyaya dyskinesi), psykomotorisk agitation / akatisi.

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypertension, vasodilatation (värmevallningar), cardiopalmus; sällan – ortostatical gipotenzia, svimning, takykardi; sällan – den typ av arytmi “piruett”, QT-förlängning, ventrikeltakykardi, ventrikelflimmer.

Från sinnena: ackommodationsstörningar, midriaz, synnedsättning, brus i öronen; sällan – dysgeusi.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – blödningar i huden (ekkymos) och slemhinnor; sällan – trombocytopeni, förlängd blödning; sällan – agranulocytos, aplasticheskaya anemi, neutropeni, pancytopeni.

Dermatologiska reaktioner: ökad svettning; sällan – ljuskänslighet; sällan – alopeci.

Metabolism: ökning av serumkolesterol, viktminskning; sällan – giponatriemiya, syndrom otillräcklig utsöndring av ADH, kränkning av leverfunktionstester; sällan – förhöjda prolaktinnivåer.

Från urinvägarna: sällan – urinretention.

På den del av det reproduktiva systemet: onormal ejakulation, erektion, anorgazmija; sällan – minskad libido, oregelbundna menstruationer, menorragija; sällan – galaktorré.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi; sällan – muskelspasm; sällan – raʙdomioliz.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag; sällan – angioödem, makulopapulära utslag, nässelfeber; sällan – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Barnen observerade följande biverkningar: buksmärtor, bröstsmärta, takykardi, vägran av födointag, viktminskning, förstoppning, illamående, ekkymos, näsblod, midriaz, myalgi, yrsel, emotionell labilitet, tremor, fientlighet, självmordstankar.

Efter den plötsliga uppsägning Velaksina^® eller dosminskning kan vara trötthet, dåsighet, huvudvärk, illamående, kräkningar, anorexi, muntorrhet, yrsel, diarré, sömnlöshet, ångest, larm, nervös irritabilitet, desorientering, hypomani, parestesi, Svettningar. Dessa symtom är vanligtvis milda och försvinner utan behandling. På grund av risken för dessa symptom är det viktigt att gradvis minska dosen (liksom alla andra antidepressiva), särskilt efter att ha fått höga doser.

Kontra

- Gravt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 10 ml / min);

- Svår lever;

- Samtidig MAO-hämmare;

- Upp till 18 år (säkerhet och effekt för dessa patienter har inte bevisats);

- Eller misstänkt graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas vid nyligen genomgången hjärtinfarkt, instabil angina, Hjärtsvikt, kranskärlssjukdom, EKG-förändringar (inkl. QT-förlängning), elektrolytrubbningar, hypertoni, takykardi, en historia av kramper, okulär hypertension, vinkelglaukom, maniska tillstånd historia, anlag för blödning från hud och slemhinnor, initiala viktminskning.

Graviditet och amning

Säkerhet Velaksina^® under graviditeten har inte bevisats. Därför användning under graviditet (eller misstänkt graviditet) möjligen bara, om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Kvinnor i fertil ålder Vi bör använda pålitliga preventivmetoder under behandling med läkemedlet och omedelbart söka läkarvård vid graviditet eller planerar en graviditet.

Venlafaxin och EFA metabolit utsöndras i bröstmjölk. Säkerheten för dessa ämnen för nyfödda barn inte bevisats, Därför, om nödvändigt, ta drogen under amning ska avgöra frågan om uppsägning av amning. Om moderns behandling avslutades strax före födseln, en nyfödd kan ha symtom på läkemedelsabstinens.

Försiktighetsåtgärder

Patienter med depression innan någon läkemedelsbehandling bör överväga sannolikheten för självmordsförsök. Därför, för att minska risken för missbruk och / eller överdosering vid början av behandlingen bör vara att ge endast ett litet antal kapslar, och patienten bör stå under noggrann medicinsk övervakning.

Det rapporterade aggressivt beteende samtidigt som han får venlafaxin (speciellt i början av behandlingen och efter utsättande av läkemedlet).

Användningen av venlafaxin kan ge upphov till oro, som kliniskt liknar akatisi, kännetecknas av en oro för behovet av att flytta, ofta i kombination med oförmåga att sitta eller stå still. Den förekommer oftast under de första behandlingsveckorna. Om du upplever dessa symtom dosökning kan ha en negativ effekt och bör överväga att fortsätta att ta läkemedlet.

Hos patienter med affektiva störningar med antidepressiva (inkl. venlafaksinom), kan uppleva hypomana eller maniskt tillstånd. Liksom med andra antidepressiva medel, venlafaxin bör användas med försiktighet till patienter med vanföreställningar och / eller en historia av hypomani. Sådana patienter behöver medicinsk övervakning.

Velaksin^® (såväl som andra antidepressiva medel) Det bör användas med försiktighet till patienter med kramper i anamnesen. Behandling med venlafaxin ska avbrytas i händelse av beslag eller öka deras frekvenser.

Försiktighetsåtgärder ska förskrivas läkemedlet i samband med antipsykotiska läkemedel, tk. kan utveckla symtom, liknar malignt neuroleptikasyndrom.

Patienter bör varnas för behovet av att konsultera en läkare omedelbart i händelse av ett utbrott, urtikaria element eller andra allergiska reaktioner.

Hos vissa patienter, samtidigt som han får venlafaxin observerade en dosberoende ökning av blodtrycket, I detta avseende rekommenderar vi regelbunden kontroll av blodtrycket, särskilt under dosökning eller förtydligande.

Patienter, särskilt för äldre, bör varnas för risken för yrsel och balansrubbningar känsla.

Försiktighetsåtgärder bör förskrivas venlafaxin patienter, nyligen genomgången hjärtinfarkt, som lider av obehandlad hjärtsvikt, eftersom säkerheten för läkemedlet i dessa patienter har inte studerats.

Den försiktighet rekommenderas att använda drogen i patienter med takyarytmi. Behandlingen drogen kan öka hjärtfrekvensen, speciellt under administrering av höga doser.

Medan du tar läkemedlet kan utveckla ortostatisk hypotension.

Liksom med andra antidepressiva medel, påverkar serotoninmetabolism, venlafaxin kan öka risken för blödning i hud och slemhinnor. Vid behandling av patienter, predisponerade för sådana stater, FÖRSIKTIGHET.

Under mottagningen, venlafaxin, särskilt under förhållanden med uttorkning eller nedsättning bcc (inkl. hos äldre patienter och patienter, tar diuretika), Hyponatremi kan förekomma och / eller syndromet otillräcklig utsöndring av ADH.

Under administrering av läkemedlet kan observeras mydriasis, och rekommenderade därför att styrningen av det intraokulära trycket hos patienter med, benägen att öka sitt lidande, eller vinkelglaukom.

Hos patienter som fick venlafaxin bör vara särskilt försiktig under elektrokonvulsiv behandling, tk. erfarenhet av venlafaxin under dessa omständigheter finns det ingen.

Med omsorg ordinera ett läkemedel för njure och leversvikt.

Säkerhet och effekt av venlafaxin med organ, minska kroppsvikten, inkl. fentermin, inte inställd, Men deras samtidiga tillämpning (och tillämpningen av venlafaxin som monoterapi för att minska kroppsvikten) rekommenderas inte.

Kliniskt signifikanta ökningar av serumkolesterolnivåer observerats hos vissa patienter, mottagande venlafaxin under minst 4 Månader. Därför är det lämpligt med en lång mottagning av läkemedlet för att utföra kontrollen av serumkolesterol.

Efter avslutad behandling, speciellt plötsliga, kan ha abstinenssymptom. Risken för utsättningssymtom kan vara beroende av flera faktorer, inkl. Kurslängd och dos, och hastigheten med vilken dosen reduceras. Utsättningssymtom (yrsel, sensoriska funktionshinder / inkl. parestesi /, sömnstörningar / inkl. sömnlöshet, onormala drömmar /, spänning eller ångest, illamående och / eller kräkningar, tremor, Svettningar, huvudvärk, diarré, hjärtklappning och takykardi, och emotionell labilitet) De är vanligtvis små eller medel svårighetsgrad, Men hos vissa patienter kan de vara allvarliga. Vanligtvis observeras under de första dagarna efter läkemedelstillbakadragande, trots att det har förekommit sporadiska rapporter om förekomsten av sådana symtom hos patienter, oavsiktligt missar en dos. Vanligtvis dessa händelser själva inom 2 veckor. Dock kan vissa patienter vara längre (2-3 en månad eller mer). Därför venlafaxin innan avbryter rekommenderas att gradvis minska dosen under flera veckor eller månader, beroende på patientens tillstånd

Användning i Pediatrics

Säkerheten och effekten av läkemedlet i barn och ungdomar yngre än 18 år inte undersökt. Öka sannolikheten för självmordsbeteende, och fientlighet, i kliniska prövningar är vanligare bland barn och ungdomar, mottagande antidepressiva medel, och jämfördes med grupperna, erhöll placebo.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Det bör beaktas, att varje läkemedelsbehandling psykofarmaka kan försämra mentala processer och minska förmågan att utföra motoriska funktioner. Detta bör varna patienten före behandling. Vid sådana kränkningar av omfattningen och varaktigheten av restriktionerna bör inrättas läkare.

Överdosering

Symptom: EKG-förändringar (QT-förlängning, grenblock, förlängning av QRS-komplexet), sinus eller ventrikulär takykardi, bradykardi, gipotenziya, konvulsiva status, förändring av medvetandet (reduktion av vakenhet). Med en överdos av venlafaxin när det tas med alkohol och / eller andra psykofarmaka, rapporterade dödlig utgång.

Behandling: symptomatisk behandling. Specifika antidoter är inte kända. Rekommenderas kontinuerlig övervakning av vitala funktioner (andnings- och cirkulations). Utnämningen av aktivt kol för att minska absorption av läkemedlet. Framkalla inte kräkning på grund av aspirationsfara. Venlafaxin och EFA visas inte under dialysen.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning Velaksina^® MAO-hämmare är kontraindicerat. Intagning Velaksina^® Du kan inte starta mindre än 14 dagar efter utgången av terapi MAO-hämmare. Om du använder en reversibel hämmare av MAO (moklobemid), Detta intervall kan vara kortare (24 Nej). MAO-hämmare kan börja i inte mindre än 7 dagar efter läkemedels Velaksin^®.

Samtidig användning av venlafaxin med litium kan förbättra senare.

I ett program med farmakokinetiken för imipramin och dess metabolit av venlafaxin ändras inte EFA. På samma gång, deras samtidiga tillämpning förstärker effekten av desipramin – osnovnogo imipramin metaboliter – och en annan metabolit 2-OH-imipramin, Även om den kliniska betydelsen av detta fenomen är okänd.

Intensifiera effekterna av haloperidol på grund av en ökning av dess koncentration i blodet i kombination med Velaksinom^®.

Även om användningen av farmakokinetiken diazepam av droger och deras huvudmetaboliter förändras inte signifikant. Dessutom ingen effekt på psykomotoriska och psykometriska effekter av diazepam.

Medan användningen av klozapin kan vara en ökning av dess nivå i blodplasman och utvecklingen av biverkningar (t.ex, kramper).

Medan användningen av risperidon (trots ökningen av AUC för risperidon) Farmakokinetik av den totala aktiva beståndsdelar (risperidon och ego aktivnogo metabolit) Det förändrades inte nämnvärt.

Med samtidig användning av venlafaxin och etanol noterades minskning psyko reaktioner. Men under behandling med venlafaxin rekommenderas inte att dricka alkohol.

Metabolismen av venlafaxin för att bilda den aktiva metaboliten av EFA inträffar med deltagande av CYP2D6 isoenzym. Till skillnad från många andra antidepressiva, dos av venlafaxin inte kan minska medan användningen av CYP2D6-hämmare, eller hos patienter med en genetiskt bestämd minskning av CYP2D6, Eftersom den totala koncentrationen av den aktiva substansen och metaboliter (venlafaxin och EFA) Det ändras inte.

Den huvudsakliga utsöndringsvägen för venlafaxin inkluderar metabolism av CYP2D6 och CYP3A4, så du bör vara mycket försiktig i utnämningen av venlafaxin i kombination med läkemedel, vilka är inhibitorer av dessa två enzymer. Beskaffenheten av denna interaktion har inte studerats.

Venlafaxin är en relativt svag hämmare av CYP2D6 och CYP1A2 isozym dämpar aktiviteten, CYP2C9 и CYP3A4; så vi bör inte förvänta dess interaktion med andra läkemedel, metabolism involverar leverenzymer.

Cimetidin hämmar metabolismen av venlafaxin för “första passage” genom levern och har ingen effekt på farmakokinetiken av EFA. Majoriteten av patienterna väntas endast en liten ökning av den totala farmakologiska aktiviteten hos venlafaxin och EFA (mer uttalad hos äldre patienter och onormal leverfunktion).

Det fanns inga kliniskt signifikant interaktion mellan venlafaxin och antihypertensiva (inkl. med betablockerare, ACE-hämmare och diuretika) och hypoglykemiska läkemedel.

Eftersom plasmaproteinbindning av venlafaxin och EFA är respektive 27% och 30%, förväntas inte läkemedelsinteraktioner, på grund av brott mot bindning till plasmaproteiner.

När tillsammans med warfarin kan öka den antikoagulerande effekten av den senare, alltså förlängas protrombintid och ökad MHO.

Vid samtidig mottagning med indinavir, en minskning av AUC för indinavir 28% och minska dess C_max på 36%, vari venlafaxin farmakokinetiska parametrar ändras inte och EFA. Den kliniska betydelsen av denna effekt är okänd.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet bör förvaras på en torr plats oåtkomligt för barn vid temperatur vid högst 30 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.