VEDICARDOL

Aktivt material: Karvedilol
När ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I50,0
När CSF: 01.01.01.01.02
Tillverkare: Syntes av (Ryssland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller Valium, vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: laktos, potatisstärkelse, lågmolekylär polyvinylacetat Medicinsk (povidon), mikrokristallin cellulosa, kalciumstearat, talk.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Alfa- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и en₁-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: med hypertoni – sänkning av blodtrycket; på IBS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmakokinetik

Absorption

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_max plasmanivåer uppnås efter 1-1.5 Nej. Biotillgänglighet 24-28%. Kost inte påverka biotillgängligheten av.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “första passage” genom levern. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Avdrag

T_1/2 är 6-10 Nej. Visas genom tarmen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “första passage” genom levern. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: stabil angina;

- Hjärtsvikt (i en kombinationsterapi).

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden.

Arteriell hypertension

Den initiala dosen är 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 dagars behandling. Затем по 25 mg 1 tid / dag. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 gånger. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 tid / dag, ее можно разделять на 2 inträde.

CHD

Den initiala dosen är på 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dagars behandling. Затем по 25 mg 2 gånger / dag. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 gånger. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg/dag, delat med 2 inträde.

Hjärtsvikt

DOS plockade individuellt, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 gånger / dag för 2 veckor. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 veckor innan 6.25 mg 2 gånger / dag, sedan – till 12.5 mg 2 раза/сут и далее – till 25 mg 2 gånger / dag. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. I пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg/dag; i patienter som väger mer 85 kg måldos – 75-100 mg/dag.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk (vanligen, несильная и в начале лечения), medvetslöshet, myastenia (oftare i början av behandlingen), trötthet, depression, sömnstörningar, parestesi.

Kardiovaskulära systemet: bradykardi, ortostatical gipotenzia, AV-блокада II-III степени; sällan – den perifera blodcirkulationen, progression av hjärtsvikt (в период увеличения дозы), ödem i de nedre extremiteterna, angina, markant reduktion av blodtrycket, claudicatio intermittens.

Från matsmältningskanalen: muntorrhet, illamående, diarré eller förstoppning, kräkningar, buksmärtor, aptitlöshet, ökning av levertransaminaser.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, leukopeni.

Metabolism: viktökning, нарушение углеводного обмена.

Den andningsorganen: одышка и бронхоспазм (hos predisponerade patienter).

På den del av organet sikt: suddig syn, minska slezootdeleniâ.

På den del av rörelseapparaten: myalgi, artralgi, smärta i armar och ben.

Från urinvägarna: sällan – kränkning av urinering, nedsatt njurfunktion.

Allergiska reaktioner: kutana manifestationer, nästäppa.

Dermatologiska reaktioner: exacerbation av psoriasis.

Annat: influensaliknande symtom, chikhaniye.

Kontra

- Akut hjärtsvikt;

- Hjärtsvikt (i dekompensationsstadiet);

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

— AV-блокада II-III степени;

- Vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogen chock;

-kronisk obstruktiv lungsjukdom;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять при стенокардии Принцметала, tyreotoxikos, ocklusiv perifer vaskulär sjukdom, feokromocytom, psoriaze, njursvikt, AV-блокаде jag степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, för patienter med diabetes, gipoglikemii, depression, myastenia.

Graviditet och amning

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® under graviditeten utfördes, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Försiktighetsåtgärder

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, särskilt hos patienter med CHD, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, under 1-2 veckor.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, särskilt för äldre, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), och – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, bör övervägas, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Överdosering

Symptom: sänkning av blodtrycket (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradykardi. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, andningssvikt, förvirring, retledningsrubbningar.

Behandling: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, om nödvändigt – в отделении интенсивной терапии (OBE). Symtomatisk behandling. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).

Läkemedelsinteraktioner

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrater).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, medan symtomen på hypoglykemi (särskilt takykardi) kan maskeras, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Hämmare av mikrosomal oxidation (cimetidin) öka, а его индукторы (fenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Beredningar, снижающие содержание катехоламинов (reserpin, MAO-hämmare), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.