Valsacor

Aktivt material: Valsartan
När ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, I50,0
När CSF: 01.04.02
Tillverkare: KRKA d.d. (Slovenien)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda brungul, runda, något bikonkav, med Valium på ena sidan.

1 flik.
valsartan *40 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Kroskarmellosnatrium, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), färgämne järnoxid gul (E172), makrogol 4000.

7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (20) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (80) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (20) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (50) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (40) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda Rosa färg, runda, linsformig, med Valium på ena sidan.

1 flik.
valsartan *80 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Kroskarmellosnatrium, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), järnoxidrött färgämne (E172), makrogol 4000.

7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (20) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (80) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (20) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (50) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (40) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda brungul, Oval, linsformig, med Valium på ena sidan.

1 flik.
valsartan *160 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Kroskarmellosnatrium, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), färgämne järnoxid gul (E172), järnoxidrött färgämne (E172), makrogol 4000.

7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (20) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (80) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (20) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (50) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (40) – förpackningar kartong.

* internationellt generiskt namn, rekommenderas av Världshälso – valzartan.

 

Farmakologisk verkan

Angiotensin II-receptorantagonister.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) oralt, nebelkova naturen.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-receptorer. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT1-receptorer. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 om 20 000 gånger högre, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 Nej, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 Nej. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, uppnås genom 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FVLJ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “Avbryt” при внезапном прекращении приема.

 

Farmakokinetik

Absorption

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Icke desto mindre, genom 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Tmax составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 Veckans.

Fördelning

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, är 94-97%. Vd om 17 l. När du tar drogen 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolism

Плазменный клиренс относительно низкий – om 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – om 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Avdrag

T1/2 är 9 Nej. Utsöndras i avföringen 70%, urin – 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Med tanke på, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Om 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, i oförändrad form. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 gånger.

 

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Hjärtsvikt (II-IV funktionsklass NYHA-klassificering) i den komplexa terapi (на фоне стандартной терапии) och patienter, не получающих ингибиторы АПФ.

 

Dosregim

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 gånger / dag.

När hypertoni

Den rekommenderade dosen är 80 mg 1 tid / dag, oavsett ålder, пола или расы пациента. Den maximala dagliga dosen – 320 mg/dag.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 Veckans. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза inga förändringar krävs doser.

При хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 gånger / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, med god uthållighet – till 160 mg 2 gånger / dag, dvs.. upp till en maximal dos av, переносимой пациентом. Den maximala dagliga dosen – 320 mg 2 gånger / dag.

Patienter, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, FRÅN. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

 

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – huvudvärk, yrsel (inkl. постуральное), svindel; ibland – sömnlöshet, svimning (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Den andningsorganen: ofta – hosta, infektioner i de övre luftvägarna, faryngit, rinit, sinuit.

Kardiovaskulära systemet; ofta – markant reduktion av blodtrycket, ortostatical gipotenzia; ibland – hjärtsvikt (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Från matsmältningssystemet: ofta – illamående, diarré, buksmärtor.

På den del av rörelseapparaten: ofta – smärta i ryggen, myalgi. artralgi.

Från urinvägarna: sällan – nedsatt njurfunktion.

Reproduktionsorgan: ibland – minskad libido.

Со стороны лабораторных параметров: ofta – hyperkalemi; sällan – minskning i hemoglobinkoncentration och hematokrit, neutropeni, trombocytopeni, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, ökning av levertransaminaser, повышение сывороточного азота мочевины.

Allergiska reaktioner: sällan – angioödem, hudutslag, klåda, överkänslighetsreaktioner (inkl. serumsjuka, vaskulit).

Annat: ofta – allmän svaghet; ibland – svullnad, trötthet, trötthet.

 

Kontra

- Laktosintolerant, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amning;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, njursvikt (CC<10 ml / min), inkl. patienter, hemodialys, när hyponatremi, диете с ограничением потребления натрия, bilateral njurartärstenos eller stenos av artär bara njurarna, stater, åtföljs av en minskning i bcc (inkl. diarré, kräkningar).

 

Graviditet och amning

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Renala perfusionen av fostret, Det beror på utvecklingen av Renin-angiotensin-systemet, startar i den tredje trimestern av graviditeten. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Okänd, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

 

Försiktighetsåtgärder

Hjärtsvikt

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (sällan) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE-hämmare, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolytika, acetylsalicylsyra, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, t.ex, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, särskilt, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% natriumkloridlösning. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Nedsatt njurfunktion

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Onormal leverfunktion

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, kräver uppmärksamhet.

 

Överdosering

Symptom: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Behandling: symptomatisk, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% natriumkloridlösning. Hemodialys nyeeffyektivyen.

 

Läkemedelsinteraktioner

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Beredningar, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, Digoxin, atenolol, Indometacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (inkl. spironolakton, triamterena, som innehåller), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

 

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

 

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.

Tillbaka till toppen-knappen