VALSAFORS

Aktivt material: Valsartan
När ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, I50,0
När CSF: 01.04.02
Tillverkare: Farmaplant Tillverkning av kemiska produkter GmbH (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda gul färg, runda, dvoyakovpukla former.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, povidon (lågmolekylär polyvinylpyrrolidon), laktos, potatisstärkelse, kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), talk, magnesiumstearat, gipromelloza (hydroxipropylmetylcellulosa), Titandioxid, makrogol (polyetylenglykol 4000), Om tropeolin.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
28 PC. – банки стеклянные (1) – пачки картонные.

* internationellt generiskt namn, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.

Farmakologisk verkan

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Förutom, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptorer. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptorer. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ om 20 000 gånger högre, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Vid behandling av patienter med arteriell hypertoni med valsartan observeras en minskning av blodtrycket , inte åtföljs av en förändring i hjärtfrekvensen. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 Nej, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 Nej. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 Nej. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2en менее1 ч и T_1/2b om 9 Nej).

Fördelning

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. När du tar drogen 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (på 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, huvudsakligen till albumin. V_d в период равновесного состояния низкий (om 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (om 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (om 2 l /).

Avdrag

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Om 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, och, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Hjärtsvikt (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) patienter, получающих стандартную терапию, inkl. Diuretika, hjärtglykosider, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Dosregim

Tabletterna tas oralt, utan att tugga, oavsett måltiden.

Vid hypertoni Den rekommenderade dosen är 80 mg 1 tid / dag. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 veckors behandling; maximal effekt genom 4 Veckans. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Den maximala dagliga dosen är 320 mg.

Patienter med nedsatt njurfunktion eller från leverinsufficiens, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Vid kronisk hjärtsvikt Den rekommenderade startdosen är 80 mg 1 tid / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 gånger / dag, при хорошей переносимости – до 160 mg 2 gånger / dag. Den maximala dagliga dosen - 320 mg, razdelennaya av 2 inträde.

Patienter, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FRÅN. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Sidoeffekt

CNS: часто – головная боль, yrsel (inkl. постуральное), svindel; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Den andningsorganen: ibland hosta, infektioner i de övre luftvägarna, faryngit, rinit, sinuit.

Kardiovaskulära systemet: часто – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; ibland (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – сердечная недостаточность.

Från matsmältningssystemet: иногда – тошнота, diarré, buksmärtor; редко – гипербилирубинемия, ökning av levertransaminaser.

Dermatologiska reaktioner: редко – кожная сыпь.

På den del av rörelseapparaten: иногда – боль в спине; очень редко – миалгия, artralgi.

Med urin- och könsorganen: редко – гиперкреатининемия, повышение сывороточного азота мочевины; очень редко – нарушение функции почек.

Allergiska reaktioner: очень редко – ангионевротический отек, hudutslag, klåda, överkänslighetsreaktioner, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Från det hematopoietiska systemet: часто – нейтропения; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, neutropeni, trombocytopeni.

Annat: иногда – общая слабость, hyperkalemi; нечасто – отеки, trötthet, trötthet, minskad libido.

Kontra

- Laktosintolerant, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amning;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot någon komponent av läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenos i artären till en njure, при соблюдении диеты с ограничением натрия, under betingelser, åtföljs av en minskning i bcc (inkl. diarré, kräkningar), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, i njursvikt (CC mindre än 10 ml / min), при проведении гемодиализа.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, t.ex, får höga doser diuretika, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, t.ex, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, och, om nödvändigt, administrera en IV-infusion av saltlösning. Efter, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Med tanke på, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (sällan) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Men, при выраженных нарушениях (CC mindre än 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan utsöndras huvudsakligen oförändrat i gallan., однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Emellertid, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket.

Behandling: om läkemedlet har tagits nyligen, , Kräkning. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Osannolikt, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Läkemedelsinteraktioner

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indometacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Trots, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ med kaliumsparande diuretika (t.ex, spironolakton, triamteren, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Försiktighet bör iakttas.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B . Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, skyddas från ljus och räckhåll för barn vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C. Hållbarhetstid - 2 år.