УРОТОЛ

Aktivt material: Tolterodin
När ATH: G04BD07
CCF: Framställning, sänker tonen glatta muskulaturen i urinvägarna
ICD-10 koder (vittnesmål): N 31,2, R32, R35
När CSF: 28.02.01.01
Tillverkare: ZENTIVA A.Ş. (Tjeckien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda gul färg, runda, linsformig.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, Natriumkarboximetylstärkelse (Typ A), kolloidal kiseldioxid, natriumstearylfumarat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Titandioxid, talk, färgämne järnoxid gul.

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, runda, linsformig.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, Natriumkarboximetylstärkelse (Typ A), kolloidal kiseldioxid, natriumstearylfumarat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Titandioxid, talk.

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

* internationellt generiskt namn, rekommenderas av Världshälso – TOL′terodin.

Farmakologisk verkan

М-холиноблокатор. Som tolterodin, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, och minskar också salivation.

Vid doser, överstiger terapeutiska, orsakar ofullständig tömning av urinblåsan och ökar mängden av kvarvarande urin.

Terapeutiska effekten av tolterodin uppnås genom 4 Veckans.

Tolterodin hämmar inte CYP2D6, 2C19, 3A4 eller 1A2.

Farmakokinetik

Absorption

Efter att ha tagit drogen inuti tolterodin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. C_max i serum erhållet genom 1-2 Nej.

I ett utbud av terapeutiska doser (1-4 mg) Det finns ett linjärt samband mellan värdet på C_max i serum och dosen av läkemedlet.

Den absoluta biotillgängligheten för tolterodin är 65% hos patienter med brist av CYP2D6 och 17% de flesta patienter.

Mat påverkar inte biotillgängligheten av drogen, Även om koncentrationerna av tolterodin ökade, När det tas vid måltiderna.

Fördelning

Tolterodin och 5-gidroksimetil′nyj metabolit associeras främst med orozomukoidom; obundna fraktionen utgör 3.7% och 36% respektive. V_d tolterodin – 113 l.

På grund av skillnader i protein bindande och tolterodin 5-gidroksimetil′nogo är metabolit AUC värdet av tolterodin hos patienter med insufficiens av CYP2D6 nära summan av värdena för AUC tolterodin och 5-gidroksimetil′nogo metabolit i de flesta patienter med samma dosering läge. Därav säkerhet, toleransen och kliniska effekten av läkemedlet beror inte på aktiviteten av CYP2D6.

Metabolism

Tolterodin metaboliseras huvudsakligen i levern med hjälp av polymorfa enzymet CYP2D6 med bildandet av farmakologiskt aktiva metabolita gidroksimetil′nogo-5, som metaboliseras sedan 5-karboxylsyra och N-5-carboxylic acid dezalkilirovannoj. 5-gidroksimetil′nyj metabolit är lika med tolterodinu farmakologiska egenskaper och de flesta patienter avsevärt förbättrar effekten av drogen.

Bland dem med låg ämnesomsättning (avsaknaden av CYP2D6) Tolterodin genomgår dezalkilirovaniû izofermentami CYP3A4 med bildandet av N-dezalkilirovannogo tolterodin, icke farmakologiska aktivitet.

Avdrag

Systemisk clearance tolterodin hos de flesta patienter handlar om 30 l /. После приема препарата T_1/2 Tolterodin är 2-3 Nej, а 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 Nej. Bland dem med låg ämnesomsättning T_1/2 är om 10 Nej.

Minskad clearance av anslutningen till datakällan med insufficiens av CYP2D6 leder till ökade koncentrationer av tolterodin (om 7 tid) mot bakgrund av detekterbara halter av 5-gidroksimetil′nogo metabolit.

Om 77% Tolterodin utsöndras med urinen och 17% – med avföring. Mindre 1% dosen utsöndras i oförändrad form och om 4% – i form av 5-gidroksimetil′nogo metabolit. 5-Carbon syra och N-dezalkilirovannaâ 5-carbon syra gör upp, respektive, om 51% och 29% från antalet, som visas i urinen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Tolterodine AUC värde och dess aktiva metabolit, 5-gidroksimetil′nogo ökat cirka 2 gånger hos patienter med levercirros.

Genomsnittlig AUC tolterodin och 5-gidroksimetil′nogo metabolit i 2 gånger högre hos patienter med uttryckligt nedsatt njur (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Innehållet i plasma av andra metaboliter hos dessa patienter är betydligt högre (i 12 tid). Den kliniska betydelsen av ökad AUC dessa metaboliter är okänd.

Vittnesbörd

— гиперрефлексия (hyperaktivitet, нестабильность) Urinblåsa, yttrar sig genom täta, obligatoriska impulser att urinera, frekvent urinering och/eller inkontinens.

Dosregim

Läkemedlet förskrivs inuti 2 mg 2 gånger / dag, oavsett måltiden. Den totala dosen kan minskas till 2 mg/dag, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.

Vid överträdelser av lever och njure sjukdomen, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 mg 2 gånger / dag.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 månader efter behandlingsstart.

Sidoeffekt

På den del av immunsystemet: allergiska reaktioner, angioödem (sällan).

Från nervsystemet: nervositet, medvetandestörning, hallucinationer, yrsel, dåsighet, parestesi, huvudvärk.

Со стороны органов зрения: torra ögon, ccomodation.

Kardiovaskulära systemet: takykardi, повышенное сердцебиение, arytmi (sällan).

Från matsmältningssystemet: muntorrhet, dyspepsi, förstoppning, buksmärtor, flatulens, kräkningar; sällan – hastroэzofahealnыy återflöde.

Dermatologiska reaktioner: xeros.

Från urinvägarna: urinretention.

Annat: trötthet, bröstsmärta, perifert ödem, bronkit, viktökning.

Kontra

-försening urinering;

-resistent mot behandling av trångvinkelglaukom;

-myastenia gravis;

-svår ulcerös kolit;

- Megakolon;

- Upp till 18 år;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET tilldela produkt i svår nedre urinvägarna hinder på grund av risken för förseningar av urinering, och ökad risk för att minska mag peristaltiken, När obstruktiva sjukdomar i mag-TARMKANALEN (t.ex, pylorusstenos), vid nedsatt eller nedsatt njurfunktion (dagliga dosen bör inte överstiga 2 mg), neuropatier, diafragmabråck.

Graviditet och amning

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, Om de avsedda fördelarna med terapi för en mor än den potentiella risken för fostret.

Eftersom data om utsöndring av tolterodin i bröstmjölk inte är tillgängliga, läkemedlet bör undvikas i digivning.

Kvinnor i fertil ålder следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.

Försiktighetsåtgärder

Innan behandling skulle styra orsakar ut organiska frekvent och obligatoriska nysa vid urinering.

Användning i Pediatrics

Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 år, Sedan för närvarande säkerhet och effekt av läkemedel i denna kategori av patienter som inte undersökts.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Överdosering

Symptom: Parez akkomodacii, midriaz, tenesmus, hallucinationer, framfart, konvulsioner, andningsinsufficiens, takykardi, QT-förlängning, urinretention.

Behandling: magpumpning, Aktivt kol. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – fysostigmin, при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, Vid avancerade respiratorisk insufficiens – IVL, med takykardi – betablockerare, urin retention – kateterisering av urinblåsan, på midriaze – pilokarpin ögondroppar i och/eller överföring av patienten i det mörka rummet.

Läkemedelsinteraktioner

Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, makrolidantibiotika såsom (Erytromycin och klaritromycin), antisvampmedel (ketokonazol, itrakonazol och mikonazol), proteasinhibitorer, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

Droger, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (metoklopramid, cisaprid).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).

Kombinerad användning av fluoxetin (сильный ингибитор CYP 2D6, som metaboliseras till norfluoxetin, являющегося ингибитором CYP 3A4) leder bara till en liten ökning i den totala AUC tolterodin och dess aktiva metabolita gidroksimetil′nogo-5, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (innehållande etinylöstradiol / levonorgestrel).

Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, plasma, при совместном приеме с толтеродином.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, räckhåll för barn. Hållbarhetstid – 3 år.