TULPAN

Aktivt material: Atorvastatin
När ATH: C10AA05
CCF: -Sänkande medicin
ICD-10 koder (vittnesmål): (E) 48,5, E 48,6
När CSF: 16.01.01
Tillverkare: LEK d.d. (Slovenien)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, med en inskription “HLA 10” på ena sidan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbat 80, magnesiumoxid, tunga, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, gidropropilcelljuloza, Titandioxid (E171), polyetylenglykol 6000, talk.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, belagda ljusgul, runda, linsformig, med en inskription “HLA 20” på ena sidan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbat 80, magnesiumoxid, tunga, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titandioxid (E171), polyetylenglykol 6000, talk, gul järnoxid (E172).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

-Blodtryckssänkande läkemedel från en grupp av statiner. Selektiv kompetitiv hämmare av HMG-CoA-reduktashämmare, enzym, deltar i omvandlingen av 3-hydroxi-3-metilgljutarilkojenzim och mevalonat, vilket är föregångaren till steroid, inkl. kolesterol. Kolesterol (Hs) och triglycerider (TG) cirkulerar i sossoudistom linje bestående av lipoprotein molekyler. Från TG och Xr syntetiseras i levern av VLDL, som i levern komma in blodplasma och levereras till perifera vävnader. LDL bildas av VLDL, deras katabolism är främst genom interaktion med receptorer, LDL.

Tulip^® effekten syntes och innehåll i plasma LDL-kolesterol, totala Xc, Apolipoprotein hos patienter med homozygot och heterozygot familjär hyperkolesterolemi, primär hyperkolesterolemi och blandad hyperlipidemi. Det var också en minskning av nivån på Hs-VLDL och TG och ökade nivåer av HS-HDL och apolipoprotein (a).

Atorvastatin minskar totalkolesterol, XC-LDL, XC-VLDL, Apolipoprotein i, TG och icke - HDL-kolesterol och ökar nivån av HDL-kolesterol hos patienter med isolerad hypertriglyceridemi, CHS nivå-LPSP hos patienter med disbetalipoproteinemiej.

Tulip^® (dos 10 mg 20 mg) minskar nivån av övergripande Hs på 29% och 33%, XC-LDL - 39% och 43%, Apolipoprotein b är på 32% och 35%, triglycerider- 14% och 26%. CHS nivå detta ökar-lpvp respektive på 6% och 9%.

Farmakokinetik

Absorption

Atorvastatin absorberas nästan helt efter administrering inåt; C_max uppnås genom 1-2 Nej. Även om mat minskar hastigheten och omfattningen av absorptionen av cirka 25% och 9% respektive, Dock minskas CHS LDL-kolesterol när det tas på fastande mage och atorvastatin under måltider i samma utsträckning. Efter administrering av atorvastatin på kvällen i plasmanivåerna nedan (C_max och AUC med cirka 30%), än efter tar på morgonen. Avslöjade en linjär relation mellan graden av sug och dosen av medicin.

Biotillgängligheten av atorvastatin är cirka 12%, och systemet biotillgänglighet hämmande aktivitet mot g-KOA-reduktaza-om 30%. Låg system biotillgänglighet på grund av presistemnym metabolism i gastrointestinala slemhinnan och/eller “första passage” genom levern.

Fördelning

Genomsnittlig V_d Atorvastatin är cirka 381 l. Graden av bindning till plasmaproteiner – 98%.

Metabolism

Biotransformiroetsa huvudsakligen i levern under påverkan av izofermenta 3A4 zitohroma p 450 med bildandet av farmakologiskt aktiva metaboliter: orto- och para-hydroxylerade derivat och olika produkter beta oxidation.

Avdrag

Skriva främst jelchew efter levern och/eller vnepechenochnogo metabolism (Atorvastatin är inte föremål för uttalad kishechno-pechenocna återvinning, inte visas med hjälp av hemodialys). T_1/2 är 14 Nej. Hämmande aktivitet mot g-KOA-reduktaza om 20-30 h tack vare aktiva metaboliter. Mindre 2% från insidan av doseringen bestäms i urinen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Koncentrationer av atorvastatin ökar betydligt (C_max och AUC cirka 16 och 11 gånger respektive) hos patienter med alkoholhaltiga cirros i levern.

Vittnesbörd

-primär hyperkolesterolemi (Fredrickson typ IIa);

-blandad hyperlipidemi (Fredrickson typ IIb);

— geterozigotnaja och homozygot familjär hyperkolesterolemi (som ett komplement till diet).

Dosregim

Före behandling, måste patienten överföras till en kost låg i kolesterol.

Läkemedlet tas oralt som helst på dagen, oavsett måltiden.

Terapeutiska dygnsdosen alltifrån 10 till 80 mg; de plockade på grundval av baslinjen LDL-kolesterol, målet av behandlingseffekten. Korrigering dos bör utföras med mellanrum 4 Veckans.

Vid primär hyperkolesterolemi och blandad hyperlipidemi Den rekommenderade startdosen är 10 mg 1 tid / dag. Sedan dosen plockade individuellt (i intervallet 10-80 mg/dag) Beroende på den kliniska situationen (rikta kolesterolvärden och patientens svar på behandling). Genom 2-4 veckor efter starten av terapi eller dos justering bör utföras övervakning av plasmalipider och justera dosen.

Vid heterozygot hyperkolesterolemi är ärftlig startdos är 10 mg/dag, eventuellt ökande doser upp till 80 mg.

Vid homozygot hyperkolesterolemi är ärftlig samma doser tillämpas intervall, startdosen beroende på patientens tillstånd. Den maximala dagliga dosen – 80 mg.

Till äldre patienter (senior 70 år) dosjustering krävs.

Patienter med nedsatt leverfunktion drogen är föreskriven med försiktighet på grund av nedgången av dess avlägsnande från kroppen. I denna situation, visade kliniska och laboratorie indikatorer för övervakningen, och om en betydande patologiska förändringar i dosen minskas eller behandlingen avbrytas.

Patienter med nedsatt njurfunktion dosjustering krävs.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: i mer 2% fall – illamående; i mindre 2% fall – halsbränna, förstoppning eller diarré, flatulens, magont, anorexi, minskad eller ökad aptit, muntorrhet, rapningar, Dysfagi, kräkningar, stomatit, esofagit, glossit, erosivno-azwenne nederlag av munhålan, gastroenterit, hepatit, želčnaâ hur, keilit, duodenalsår, pankreatit, Cholestatic gulsot, onormal leverfunktion, jord, krovotochivosty höger, tenesmus.

Den andningsorganen: i mer 2% fall – bronkit, rinit; sällan – lunginflammation, dyspné, bronkialastma, näsblod.

Från den centrala och perifera nervsystemet: i mer 2% fall – sömnlöshet, yrsel; i mindre 2% fall – dåsighet, huvudvärk, trötthet, ovanliga drömmar, sjukdomskänsla, amnesi, parestesi, perifericheskaya neuropati, emotionell labilitet, ataxi, hyperkinesi, depression, giperesteziya, medvetslöshet, Bells förlamning.

Från sinnena: i mindre 2% fall – amblyopi, tinnitus, torrhet i bindhinnan, ccomodation, blödning i ögat, dövhet, förhöjt intraokulärt tryck, förlust av smak, dysgeusi, parosmija.

På den del av rörelseapparaten: i mer 2% fall – artrit; i mindre 2% fall – kramp av benmusklerna, ʙursit, tendosynovyt, myosit, myopati, artralgii, myalgi, ledkontrakturer, stelhet i nackmusklerna, raʙdomioliz.

Dermatologiska reaktioner: i mindre 2% fall – alopeci, Svettningar, eksem, seborré, ekkymos, petekier.

Allergiska reaktioner: i mindre 2% fall – klåda, hudutslag, kontaktdermatit; sällsynt urtikaria, anafylaxi, angioödem, erytema multiforme exsudativ, Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), ljuskänslighet.

Med urin- och könsorganen: i mer 2% fall – urogenital infektion, perifert ödem; i mindre 2% fall – dizurija (inkl. thamuria, nokturi, urininkontinens eller urinretention, akut behov av att urinera), jade, hematuri, vaginal blödning, uterinblödning, urolitiasis sjukdom, epididymitis, minskad libido, impotens, onormal ejakulation.

Kardiovaskulära systemet: i mer 2% fall – bröstsmärta; i mindre 2% fall – hjärtslag, vasodilatation, ortostatical gipotenzia, förhöjt blodtryck, flebit, arytmi, angina.

Från det hematopoietiska systemet: i mindre 2% fall – anemi, lymfadenopati, trombocytopeni.

Från laboratorieparametrar: i mindre 2% fall – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, öka nivån av CPK, albuminuri.

Annat: i mindre 2% fall – viktökning, gynekomasti, försämring av gikt, mastodinija.

Kontra

-leversjukdom i aktivt skede (inkl. kronisk aktiv hepatit, kronisk alkoholist hepatit);

- Leversvikt (klass A och B på en skala Child-Pugh);

-ökningen i de lever transaminaz tvetydiga Genesis (mer än 3 jämfört med VGN);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Agenten utses inte kvinnor i fertil ålder, inte använda preventivmetod metoder.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Du bör tilldela Tulip^® När alkohol missbruk, en historia av leversjukdom, tunga kränkningar elektrolitnogo balans, endokrina och metabola oegentligheter, hypotoni, svåra akuta infektioner (inkl. sepsis), okontrollerad epilepsi, sjukdomar i skelettmuskel, omfattande kirurgiska ingrepp, skador, samt barn.

Graviditet och amning

Användning av läkemedel vid graviditet och amning är kontraindicerat.

Försiktighetsåtgärder

Tillämpa narkotikakontroll bör indikatorer av leverfunktionen utföras innan behandling påbörjas, genom 6 veckor och 12 veckor efter starten av receptionen och efter varje dos öka, och med jämna mellanrum (1 en gång varje 6 Månader). Vanligtvis, förändringar i leverenzymer firas under första 3 månaders behandling. Patienter med ökad aktivitet transaminaz levern måste kontrolleras före normalisering av indikatorer. Om ALAT eller ASAT överstiger mer än VGN 3 gånger, Atorvastatin dosen reduceras eller läkemedlet avbryta tillfälligt.

Patienter med diffus myalgi, tröghet eller svaghet i musklerna och/eller med en betydande ökning av CPK utgör en riskgrupp när det gäller Myo (Myalgi och samtidig ökning av CPK i mer än 10 jämfört med VGN).

När det är nödvändigt att utföra samtidig behandling ziklosporinom och atorvastatin är lämpligt, fiʙratami, Erytromycin, klaritromycin, immunodepressantami och antimykotisk azoler läkemedel från gruppen, liksom NIKOTINAMID i lipid bör sänka doser noggrant korrelera den förväntade nyttan och de potentiella riskerna med denna behandling. När tillämpa sådana kombinationer bör noggrant övervaka patienter för tidig upptäckt av tecken eller symtom på myalgi, letargi, svaghet (särskilt under de första månaderna av behandlingen eller när doser av droger används tillsammans ökning).

Behandling Tulipom^® bör vara avstängda eller fullt lyft hälsoutveckling på grund av myopati, och i närvaro av riskfaktorer för utveckling av akut njursvikt på grund av rabdomyolys (i akuta allvarliga infektionssjukdomar, hypotoni, omfattande kirurgiska ingrepp, svår endokrin eller metabolisk oegentligheter och överträdelser elektrolitnogo balans).

Patienten ska varnas för att behöva konsultera en läkare när du ser oförklarlig smärta, svaghet i muskler, som särskilt inbegriper allmän sjukdomskänsla och feber.

Överdosering

Behandling: Det finns ingen specifik terapi; symptomatisk behandling, verksamhet för upprätthållande av vitala funktioner i organismen och förhindra ytterligare sug (magpumpning, administrering av aktivt kol). Som atorvastatin signifikant kopplad till blodplasma proteiner, hemodialys är ineffektiva.

Läkemedelsinteraktioner

I en gemensam ansökan med antatidami, i form av magnesium och aluminium hydroxid förminskas suspension atorvastatin koncentration i plasma av ungefärligt 35%, graden av sänka nivån av LDL-kolesterol är oförändrad.

Medan erkännanden av atorvastatin med atorvastatin plasma koncentrationer kolestipolom minskas med 25%, men den terapeutiska effekten av kombinationen av ovan, än effekten av en drog.

När flera samtidiga tillämpningen av atorvastatin och digoxin koncentration plasma av blod är ökade 20% (Denna kombination kräver medicinsk övervakning).

Samtidigt erkännanden av atorvastatin med erytromycin (CYP3A4-hämmare) Atorvastatin koncentration i plasma ökas med ca 40%.

Tillsammans med användning av p-piller ökade AUC för cirka 30% för noretisteron och 20% för etinylestradiol (Det bör bäras i åtanke när du väljer preventivmedel hos kvinnor, mottagande atorvastatin).

Användning av atorvastatin patienter, långsiktiga mottagande warfarin, i början kan leda till en ytterligare minskning av protrombintid. Denna effekt försvinner efter 15 samtidig mottagning dagar dessa läkemedel (Denna kombination kräver tätare kontroll blod coagulability).

Tillsammans med användning av atorvastatin med ziklosporinom, fiʙratami, klaritromycin, svampdödande azoler läkemedel från gruppen, NIKOTINAMID atorvastatin koncentration i plasma ökas, som ökar risken för myopati.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år. Använd inte efter, anges på förpackningen.