Ciprofloxacin (Piller, belagda)

Aktivt material: Ciprofloxacin
När ATH: J01MA02
CCF: Fluoroquinolone antibakteriella läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
När CSF: 06.17.02.01
Tillverkare: Syntes av (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda, runda, linsformig, vit eller vit med en gråaktig nyans.

Hjälpämnen: majsstärkelse, krospovidon M, laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, talk.

Sammansättningen av skalet: polyetylenglykol 4000, Titandioxid, propylenglykol, talk, коллидон VA-64, hydroxipropylmetylcellulosa.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit eller nästan vit, Oval, linsformig; sett i tvärsnitt ett lager vit.

Hjälpämnen: majsstärkelse eller stärkelse 1500, коллидон CL-M (krospovydon), laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropylmetylcellulosa, polyetylenglykol 4000, propylenglykol, talk, коллидон VA-64 (copolyvidonium), Titandioxid.

5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
5 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.
20 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit eller nästan vit, Oval, linsformig; sett i tvärsnitt ett lager vit.

Hjälpämnen: majsstärkelse eller stärkelse 1500, коллидон CL-M (krospovydon), laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, talk.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropylmetylcellulosa, polyetylenglykol 4000, propylenglykol, talk, коллидон VA-64 (copolyvidonium), Titandioxid.

5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
5 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.
20 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antimikrobiell, fluorokinolon derivat. Effektiv baktericid. Inhibera bakteriell DNA-gyras (топоизомеразы II и IV, ansvarar för processen av kromosomalt DNA supercoiling runt kärn RNA, är det nödvändigt att läsa den genetiska informationen), stör DNA-syntes, tillväxt och delning av bakterier, Den uttrycks av morfologiska förändringar (inkl. cellväggar och membran) och snabb död av bakteriecellen.

Baktericid effekt på gramnegativa bakterier i vilande period och dividera (tk. Det påverkar inte bara DNA-gyras, men också orsakar lys av cellväggen), Grampositiva mikroorganismer - bara under division.

Låg toxicitet för värdceller förklaras av frånvaron av DNA-gyras. Medan du tar Ciprofloxacin är ingen parallell utveckling av resistens mot andra antibiotika, tillhör inte den grupp av gyrashämmare, Det gör en mycket läkemedel mot bakterier, vilka är resistenta, t.ex, mot aminoglykosider, Penicillin, cefalosporiner, tetracykliner och många andra antibiotika.

Ciprofloxacin aktiv mot aeroba gramnegativa bakterier: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus är underbar, Proteus vulgaris, Serratia vissnar, Hafnia alvei, Edward pm, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; Grampositiva aeroba bakterier: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus människa, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Framställning Det är också verksamt mot Några intracellulära patogener (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).

C drog måttligt känsliga Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Immunofluorescens, Gardner spp., Mycobacterium avium-intracellulare (för deras dämpning kräver hög koncentration).

C drog resistent Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroider.

Framställning aktivitet mot Trеponema grå.

Mest stafylokocker, Meticillinresistent, resistenta mot ciprofloxacin. Resistenta patogener utvecklas mycket långsamt, eftersom å ena sidan, efter effekten av ciprofloxacin är kvar med ihållande mikroorganismer, och å andra sidan - i bakterieceller har inte de enzymer, inaktive det.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering ciprofloxacin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten av läkemedlet är 50-85%. C_max i blodplasma från friska frivilliga efter oral administrering (före måltider) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, uppnås genom 1-1.5 h och är 0.76 ig / ml, 1.6 ig / ml, 2.5 ig / ml 3.4 pg / ml, respektive.

Fördelning

Efter oral administrering av ciprofloxacin distribueras i vävnader och kroppsvätskor. Höga läkemedelskoncentrationer observeras i gallan, lätt, njurarna, lever, gallblåsan, livmoder, sperma, prostatavävnad, mindalinax, endometrium, äggledare och äggstockar. Koncentrationen av läkemedlet i dessa vävnader ovan, än serum. Ciprofloxacin är också väl in i benet, okulär vätska, bronkialsekretion, spott, hud, muskel, Plevra, Bryushyn, lymfa.

Ackumulerande koncentrationen av ciprofloxacin i neutrofiler i blodet 2-7 gånger högre, än serum.

V_d i kroppen av 2-3.4 l / kg. Läkemedlet går över i cerebrospinalvätskan i en liten mängd, där koncentrationen ligger 6-10% från den i serum.

Graden av bindning av ciprofloxacin till plasmaproteiner är 30%.

Metabolism

Det metaboliseras i levern (15-30%) med bildning av inaktiva metaboliter (diétilciprofloksacin, formnings sulfociprofloxacin, oksociprofloksacin, formylciprofloxacin).

Avdrag

Patienter med intakt njurfunktionen T_1/2 Det är i allmänhet 3-5 Nej.

Den huvudsakliga utsöndringsvägen av ciprofloxacin från kroppen - njurarna. Med urinproduktion 50-70%, med avföring – 15-30%.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Om njurfunktionen T_1/2 ökningar.

Vittnesbörd

-infektsii luftvägar;

-infektsii ENT;

-infektsii njure och urinvägar;

-infektsii könsorgan;

-infektsii matsmältningssystemet (inkl. oral, tänder);

-infektsii gallblåsan och gallvägarna;

-infektsii hud, slemhinnevävnad och mjuka;

-infektsii muskuloskeletal;

-sepsis och peritonit;

-profilaktika och behandling av infektioner hos patienter med nedsatt immunitet (i immunosuppressiv behandling).

Dosregim

Dosen av oralt ciprofloxacin beror på sjukdomens svårighetsgrad, typ av infektion, tillstånd av kroppen, ålder, Kroppsvikt och njurfunktionen hos en patient.

Vid okomplicerad njure och urinvägar - Genom 250 mg 2 gånger / dag; i komplicerade fall – av 500 mg 2 gånger / dag.

Vid sjukdomar i de nedre luftvägarna hos medel gravitation utse 250 mg, och mer allvarliga fall - Genom 500 mg 2 gånger / dag.

För behandling av gonorré Det rekommenderade en enda dos av ciprofloxacin vid en dos 250-500 mg.

Vid gynekologiska sjukdomar, enterit, med svår kolit och hög temperatur, prostatit, osteomielite - Genom 500 mg 2 gånger / dag.

För behandling av diarré utse 250 mg 2 gånger / dag.

Läkemedlet bör tas på fastande mage, dricka mycket vätska.

Patienter med gravt nedsatt njurfunktion bör ges halv dos.

Behandlingstiden beror på sjukdomens svårighetsgrad, men behandling bör alltid fortsätta i åtminstone en annan 2 dagen efter försvinnandet av symptom. Typiskt är behandlingstiden 7-10 dagar.

Dosregimen för patienter med kronisk njursvikt oberoende av kreatininclearance:

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: illamående, diarré, kräkningar, buksmärtor, flatulens, anorexi, Cholestatic gulsot (särskilt hos patienter med en historia av leversjukdom), hepatit, gepatonekroz.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, trötthet, ångest, tremor, sömnlöshet, mardrömmar, perifer paralgeziya (anomali känslor av smärtförnimmelse), Svettningar, intrakraniell hypertension, förvirring, depression, hallucinationer, liksom andra manifestationer av psykotiska reaktioner (sällan utvecklas till staten, där patienten kan självtillfogade skador), migrän, svimning, trombos i cerebrala artärer.

Från sinnena: störningar i smak och lukt, suddig syn (dubbelseende, färgförändring), brus i öronen, hörselnedsättning.

Kardiovaskulära systemet: takykardi, onormal hjärtrytm, sänkning av blodtrycket, spolning.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, granulocytopeni, anemi, trombocytopeni, leukocytos, trombocytos, hemolytisk anemi.

Från laboratorieparametrar: gipoprotrombinemii, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

Från urinvägarna: hematuri, kristallurija (särskilt i alkalisk urin och hypouresis), glomerulonefrit, dizurija, polyuri, urinretention, albuminuri, Urinrörsblödning, hematuri, azotvydelitelnoy nedgång i njurfunktionen, interstitiell nefrit.

Allergiska reaktioner: klåda, nässelfeber, bullation, åtföljt av blödning, uppkomsten av små papler, formnings sårskorpor, läkemedelsfeber, petekier blödningar i huden (petekier), svullnad i ansikte eller hals, erythema exsudativum multiforme, malign exsudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).

Biverkningar, associerad med kemoterapeutisk verkan: candidiasis.

Om du upplever smärta i senor eller de första tecknen på tenosynovit behandlingen ska avbrytas på grund av det faktum, beskrivs enstaka fall av inflammation, och även senbristning under behandlingen med fluorokinoloner.

Kontra

-Pregnancy;

-laktatsiya (amning);

-child och tonåren till 18 år;

-Ökad Känslighet för ciprofloxacin och andra droger av fluorokinoloner grupp.

Graviditet och amning

Ciprofloxacin-ICCO är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Patienter med epilepsi, krampanfall i historien, kärlsjukdom och organisk hjärnskada, på grund av hotet om biverkningar i nervsystemet ciprofloxacin bör användas endast för hälsa.

Om du upplever under eller efter behandling av svår och långvarig diarré bör utesluta diagnosen pseudomembranös kolit, som kräver omedelbar utsättning av läkemedlet, och lämplig behandling.

Under behandling med ciprofloxacin är nödvändig för att säkerställa en tillräcklig mängd vätska under normala urinproduktion.

Under behandling med ciprofloxacin bör undvika kontakt med direkt solljus.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, mottaga läkemedlet Ciprofloxacin-Akos, Försiktighet bör iakttas vid bilkörning och upptagen med andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver ökad uppmärksamhet och psyko hastighet reaktioner (särskilt med samtidig användning av alkohol).

Överdosering

Uppgifter om överdos saknas.

Behandling: spetsificheskiy motgift ålder. Det är nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd, magpumpning, göra rutinmässiga nödåtgärder, säkerställa adekvat vätskeintag. Med hemo- eller peritonealdialys kan visas endast smärre (mindre 10%) mängden läkemedel.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av ciprofloxacin med ddl absorptionen av ciprofloxacin minskas på grund av bildandet av komplex med ciprofloxacin ingår i didanosin aluminium och magnesium salter.

Samtidig administrering av ciprofloxacin och teofyllin kan leda till ökade koncentrationer av teofyllin i blodplasma genom kompetitiv hämning av bindningsställen i cytokrom P₄₅₀ , vilket leder till en ökning av T_1/2 teofyllin och öka risken för toxiska verkan, i samband med teofyllin.

Samtidig behandling med antacida, samt preparat, innehållande aluminiumjoner, Zink, järn eller magnesium, kan orsaka en minskning av absorptionen av ciprofloxacin, därför intervallet mellan administrering av dessa läkemedel bör inte vara mindre än 4 Nej.

Med samtidig tillämpning av ciprofloxacin och antikoagulantia förlänga blödningstiden.

Med samtidig tillämpning av ciprofloxacin och ciklosporin nefrotoxicitet intensifierades förra.

På grund av den minskade aktiviteten hos mikrosomala oxidationsprocesser i hepatocyter, Det förbättrar koncentration och förlänger T_1/2 teofillina (och andra xantin, t.ex, koffein), orala hypoglykemiska läkemedel, antikoagulantia, minskar protrombin Index.

NSAID (förutom acetylsalicylsyra) ökar risken för anfall.

Metoklopramid påskyndar absorptionen av ciprofloxacin, vilket minskar tiden att nå sin maximala koncentration.

Samtidig administrering av urikosuriska läkemedel leder till långsammare eliminering (till 50%) och öka plasmakoncentrationen av ciprofloxacin.

I kombination med andra antimikrobiella medel (beta-laktamantibiotika, aminoglikozidy, klindamiцin, Metronidazol) observeras vanligtvis synergi. Den kan användas i kombination med ceftazidim azlocillin och infektioner, вызванных Pseudomonas spp.; med mezlocillin, azlocillin och andra beta-laktamantibiotika – när streptokockinfektioner; antibiotika oxacillin och Vancomycin grupper - med stafylokockinfektioner; metronidazol och klindamycin - under anaeroba infektioner.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras i mörker, oåtkomlig för barn vid en temperatur på 25 ° C. Hållbarhetstid - 3 år.