Aktivt material: Escitalopram
När ATH: N06AB10
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
När CSF: 02.02.04
Tillverkare: H. Lundbeck A / S (Danmark)
Piller, belagda vit, konvex, runda, diameter 6 mm, с маркировкой “ЕК”; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
| 1 flik. | |
| Escitalopram (в форме оксалата) | 5 mg |
Hjälpämnen: talk, natriumkroskarmellos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.
Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171).
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Piller, belagda vit, konvex, Oval (8 мм х 5.5 mm), med mark, с маркировкой “Е” и “L” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
| 1 flik. | |
| Escitalopram (в форме оксалата) | 10 mg |
Hjälpämnen: talk, natriumkroskarmellos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.
Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171).
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Piller, belagda vit, konvex, Oval (11.5 мм х 7 mm), med mark, с маркировкой “Е” и “N” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
| 1 flik. | |
| Escitalopram (в форме оксалата) | 20 mg |
Hjälpämnen: talk, natriumkroskarmellos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.
Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171).
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Antidepressiv, selektiv serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, Inklusive: серотониновые 5-HT1EN-, 5-HT2-receptorer, допаминовые D1– и D2– рецепторы, en1-, en2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-receptorer, m-kolinerga receptorer, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Absorption
Absorptionen är oberoende av födointaget. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax i plasma är 4 ч после многократного применения.
Fördelning
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
I Кажущийсяd после перорального применения составляет от 12 till 26 l / kg.
Эstsitaloprama linjär kinetik.
Css Den nådde cirka 1 vecka. Medelvärdet av Css 50 nmoli / (från 20 till 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.
Metabolism
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
Efter upprepad användning av den genomsnittliga koncentrationen av demetyl- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% mindre 5% respektive från koncentrationen av escitalopram. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 gånger högre, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Avdrag
T1/2 после многократного применения составляет около 30 Nej. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2
более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Hos äldre människor (senior 65 år) эсциталопрам выводится медленнее, än hos yngre patienter. Количество вещества, i den systemiska cirkulationen, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% bättre, чем у молодых здоровых добровольцев.
— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
— панические расстройства с/без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (social fobi);
- Generaliserat ångestsyndrom.
Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
Vid депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg/dag.
Den antidepressiva effekten utvecklas vanligen inom 2-4 veckor efter behandlingsstart. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Vid панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg/dag.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 månader efter behandlingsstart. Терапия длится несколько месяцев.
Vid социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) utsedd 10 mg 1 tid / dag. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 veckor efter behandlingsstart. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg/dag.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 veckor. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Vid генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 tid / dag. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg/dag. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) dos 20 mg/dag.
I äldre patienter (senior 65 år) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (dvs.. Totalt 5 mg/dag) и более низкую максимальную дозу (10 mg/dag).
Vid почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести dosjustering krävs. Patienter med svårt nedsatt njurfunktion (CC<30 ml / min) läkemedlet bör administreras med försiktighet.
Vid mild till måttlig leverinsufficiens рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg/dag. Vid выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg/dag.
При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 eller 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
CNS: sömnlöshet eller sömnighet, yrsel; редко – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Den andningsorganen: sinuit, zevota.
Från matsmältningssystemet: illamående, diarré, förstoppning, minskad aptit.
För huden: ökad svettning.
På den del av det reproduktiva systemet: minskad libido, anorgazmija (kvinna), impotens, onormal ejakulation.
Från kroppen som en helhet: svaghet, hypertermi.
При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, inkl. и Ципралекса, också möjligt:
Metabolism: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).
Från den centrala och perifera nervsystemet: hallucinationer, mani, förvirring, ažitaciâ, larm, personlighetsförändring, panikattacker, irritabilitet, sömnlöshet, yrsel, dåsighet, kramper, tremor, rörelsestörningar, serotonergt syndrom, synstörningar.
Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia.
Från matsmältningssystemet: kräkningar, muntorrhet, anorexi, förändringar i laboratorieparametrar för leverfunktion.
För huden: hudutslag, klåda, ekkymos, angioödem, ökad svettning.
På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi.
På den del av det reproduktiva systemet: galaktorré, impotens, onormal ejakulation, anorgazmija.
Från urinvägarna: urinretention.
Från kroppen som en helhet: anafylaktiska reaktioner.
Förutom, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, som yrsel, huvudvärk och illamående, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 veckor.
- Samtidig MAO-hämmare;
- Graviditet;
- Amning (amning);
- Barn- och ungdomsåren upp 15 år;
— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.
Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: irritabilitet, tremor, hypertoni, ökad muskeltonus, постоянный плач, трудности сосания, dålig dröm. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, inkl. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 veckors behandling. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, bör avskaffas.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: äldre, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, påverkar blodkoagulation.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.
Hos patienter, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, tremor, myoklonus, hypertermi, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Om detta händer, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Användning i Pediatrics
Антидепрессанты не следует назначать barn och ungdomar yngre än 18 år из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Symptom: yrsel, tremor, ažitaciâ, dåsighet, помрачение сознания, kramper, takykardi, EKG-förändringar (изменение сегмента ST и зубца T, förlängning av QRS-komplexet, QT-förlängning), Arytmi, угнетение дыхательной деятельности, kräkningar, raʙdomioliz, metabolisk acidos, kaliopenia.
Behandling: Det finns ingen specifik antidot. Лечение симптоматическое и поддерживающее: magpumpning, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Farmakodynamiska interaktioner
При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (t.ex, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Det kan leda till serotonergt syndrom.
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, sänka kramptröskeln (tricykliska antidepressiva medel, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, innehållande johannesört (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (t.ex, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Men, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Farmakokinetisk interaktion
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 tid / dag (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (om 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 gånger / dag (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (om 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Sålunda, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (t.ex, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, tiklopidin) och cimetidin. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, t.ex, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) eller droger, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, klomipramin, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid - 3 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More