CIPRALEKS

Aktivt material: Escitalopram
När ATH: N06AB10
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
När CSF: 02.02.04
Tillverkare: H. Lundbeck A / S (Danmark)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda vit, konvex, runda, diameter 6 mm, märkt “ЕК”; presentationer – ядро и оболочка белого цвета.

Hjälpämnen: talk, natriumkroskarmellos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, konvex, Oval (8 мм х 5.5 mm), med mark, märkt “E” och “L” симметрично около риски; presentationer – ядро и оболочка белого цвета.

Hjälpämnen: talk, natriumkroskarmellos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, konvex, Oval (11.5 мм х 7 mm), med mark, märkt “E” och “N” симметрично около риски; presentationer – ядро и оболочка белого цвета.

Hjälpämnen: talk, natriumkroskarmellos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv, selektiv serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, Inklusive: серотониновые 5-HT_1EN-, 5-HT₂-receptorer, допаминовые D₁– и D₂– receptorer, en₁-, en₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-receptorer, m-kolinerga receptorer, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Farmakokinetik

Absorption

Absorptionen är oberoende av födointaget. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_max i plasma är 4 ч после многократного применения.

Fördelning

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

I Кажущийся_d после перорального применения составляет от 12 till 26 l / kg.

Эstsitaloprama linjär kinetik.

C_ss Den nådde cirka 1 vecka. Medelvärdet av C_ss 50 nmoli / (från 20 till 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Metabolism

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Efter upprepad användning av den genomsnittliga koncentrationen av demetyl- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% mindre 5% respektive från koncentrationen av escitalopram. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 gånger högre, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Avdrag

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 Nej. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У лиц пожилого возраста (senior 65 år) эсциталопрам выводится медленнее, än hos yngre patienter. Количество вещества, i den systemiska cirkulationen, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% bättre, чем у молодых здоровых добровольцев.

Vittnesbörd

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (social fobi);

- Generaliserat ångestsyndrom.

Dosregim

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Vid депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg/dag.

Den antidepressiva effekten utvecklas vanligen inom 2-4 veckor efter behandlingsstart. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Vid панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg/dag.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 månader efter behandlingsstart. Терапия длится несколько месяцев.

Vid социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) utsedd 10 mg 1 tid / dag. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 veckor efter behandlingsstart. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg/dag.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 veckor. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Vid генерализованном тревожном расстройстве rekommenderad startdos – 10 mg 1 tid / dag. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg/dag. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) dos 20 mg/dag.

I äldre patienter (senior 65 år) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (dvs.. Totalt 5 mg/dag) и более низкую максимальную дозу (10 mg/dag).

Vid почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести dosjustering krävs. Patienter med svårt nedsatt njurfunktion (CC<30 ml / min) läkemedlet bör administreras med försiktighet.

Vid mild till måttlig leverinsufficiens рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg/dag. Vid выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg/dag. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg/dag.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Sidoeffekt

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 eller 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: sömnlöshet eller sömnighet, yrsel; sällan – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Den andningsorganen: sinuit, zevota.

Från matsmältningssystemet: illamående, diarré, förstoppning, minskad aptit.

För huden: ökad svettning.

På den del av det reproduktiva systemet: minskad libido, anorgazmija (kvinna), impotens, onormal ejakulation.

Från kroppen som en helhet: svaghet, hypertermi.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, inkl. и Ципралекса, också möjligt:

Metabolism: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

Från den centrala och perifera nervsystemet: hallucinationer, mani, förvirring, ažitaciâ, larm, personlighetsförändring, panikattacker, irritabilitet, sömnlöshet, yrsel, dåsighet, kramper, tremor, rörelsestörningar, serotonergt syndrom, synstörningar.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia.

Från matsmältningssystemet: kräkningar, muntorrhet, anorexi, förändringar i laboratorieparametrar för leverfunktion.

För huden: hudutslag, klåda, ekkymos, angioödem, ökad svettning.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi.

På den del av det reproduktiva systemet: galaktorré, impotens, onormal ejakulation, anorgazmija.

Från urinvägarna: urinretention.

Från kroppen som en helhet: anafylaktiska reaktioner.

Förutom, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, som yrsel, huvudvärk och illamående, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 veckor.

Kontra

- Samtidig MAO-hämmare;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 15 år;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Graviditet och amning

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: irritabilitet, tremor, hypertoni, ökad muskeltonus, постоянный плач, трудности сосания, dålig dröm. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Försiktighetsåtgärder

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, inkl. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 veckors behandling. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, bör avskaffas.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: äldre, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, påverkar blodkoagulation.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Hos patienter, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, tremor, myoklonus, hypertermi, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Om detta händer, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Användning i Pediatrics

Антидепрессанты не следует назначать barn och ungdomar yngre än 18 år из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Överdosering

Symptom: yrsel, tremor, ažitaciâ, dåsighet, помрачение сознания, kramper, takykardi, EKG-förändringar (изменение сегмента ST и зубца T, förlängning av QRS-komplexet, QT-förlängning), Arytmi, угнетение дыхательной деятельности, kräkningar, raʙdomioliz, metabolisk acidos, kaliopenia.

Behandling: Det finns ingen specifik antidot. Лечение симптоматическое и поддерживающее: magpumpning, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Läkemedelsinteraktioner

Farmakodynamiska interaktioner

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (t.ex, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Det kan leda till serotonergt syndrom.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, sänka kramptröskeln (tricykliska antidepressiva medel, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, innehållande johannesört (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (t.ex, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Men, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Farmakokinetisk interaktion

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 tid / dag (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (om 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 gånger / dag (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (om 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Sålunda, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (t.ex, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, tiklopidin) och cimetidin. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, t.ex, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) eller droger, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, klomipramin, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.