Escitalopram

När ATH:
N06AB10

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. Selektivt hämmar återupptaget av serotonin; ökar koncentrationen av signalsubstans i den synaptiska spalten, ökar och förlänger verkan på postsynaptiska serotoninreceptorer. Escitalopram binder knappast med serotonin (5-HT), dopamin (D1 och D2) receptorer, a-адрено-, m-kolinerga receptorer, samt bensodiazepiner och opioidreceptorer.

Den antidepressiva effekten utvecklas vanligen inom 2-4 Sol. efter behandling. Den maximala terapeutiska effekten av behandling av paniksyndrom uppnås efter omkring 3 månader efter behandlingsstart.

Farmakokinetik

Absorptionen är inte beroende av intag. Biotillgänglighet – 80%. Dags att uppnå Cmax i plasma – 4 Nej. Эstsitaloprama linjär kinetik. Css uppnås genom 1 Sol. Genomsnittet är Css 50 nmoli / (från 20 till 125 nmoli /) och uppnås vid en dos 10 мг / Кажущийся Vd – från 12 till 26 l / kg. Plasmaproteinbindningen – 80%. Det metaboliseras i levern till en demetylerad aktiva metaboliter och didemetilirovannogo. Efter upprepad användning av den genomsnittliga koncentrationen av demetyl- och är didemetilmetabolitov 28-31% mindre 5% respektive från koncentrationen av escitalopram. Metabolismen av escitalopram till den demetylerade metaboliten bildningen sker huvudsakligen med deltagande av isoenzymer CYP2C19, CYPЗA4 och CYP2D6. Hos personer med en svag CYP2C19 isozym aktivitetskoncentrationen av escitalopram kan vara 2 gånger högre, än de med en hög aktivitet av detta isoenzym. Inga väsentliga förändringar i koncentrationen av läkemedlet i en svag CYP2D6 isoenzym aktivitet inte är markerad. T1 / 2, efter upprepad användning – 30 Nej. I huvudmetaboliter av escitalopram T1 / 2 är längre. Utförsäljning – 0.6 l / min. Escitalopram och dess huvudmetaboliter utsöndras av levern och de flesta av – njure, delvis visas i form av glukuronider. T1 / 2 och AUC ökade hos äldre patienter.

Vittnesbörd

Depression, panikångest (inkl. med agorafobi).

Dosregim

Är insidan, oavsett måltiden. Beroende på indikationen enhetsdos – 10-20 mg / maximal daglig dos – 20 mg. Behandlingstid – flera månader. Vid uppsägning av behandling bör dosen minskas gradvis över 1-2 Sol. för, att undvika syndrom “Avbryt”.

För äldre patienter (senior 65 år) den rekommenderade dosen – 5 mg /, den maximala dygnsdosen – 10 mg.

Om onormal leverfunktion rekommenderade start för första 2 Sol. behandling är 5 mg / Beroende på det individuella svaret kan dosen ökas till 10 mg /

För patienter med svag aktivitet isoenzym CYP2C19 rekommenderade startdosen för första 2 Sol. behandling – 5 mg / Beroende på det individuella svaret kan dosen ökas till 10 mg /

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, svaghet, sömnlöshet eller sömnighet, konvulsioner, tremor, rörelsestörningar, serotonergt syndrom (ažitaciâ, tremor, myoklonus, hypertermi), hallucinationer, mani, förvirring, ažitaciâ, larm, personlighetsförändring, panikattacker, irritabilitet, synstörningar.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, torrhet i munslemhinnan, dysgeusi, minskad aptit, diarré, förstoppning, förändringar i laboratorieparametrar för leverfunktion.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia.

På den del av det endokrina systemet: minskad sekretion av ADH, galaktorré.

På den del av det reproduktiva systemet: minskad libido, impotens, onormal ejakulation, anorgazmija (kvinna).

Från urinvägarna: urinretention.

Dermatologiska reaktioner: hudutslag, klåda, ekkymos, purpura, ökad svettning.

Allergiska reaktioner: angioödem, anafylaktiska reaktioner.

Metabolism: giponatriemiya, hypertermi.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi.

Annat: sinuit, syndrom “Avbryt” (yrsel, huvudvärk och illamående).

Kontra

Samtidig mottagning av MAO-hämmare, barndom och tonåren upp 15 år, graviditet, laktation, överkänslighet mot escitalopram.

Graviditet och amning

Kontraindicerat för användning under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

C Försiktighet bör ges till patienter med nedsatt njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min), hypomani, mani, vid farmakologiskt okontrollerad epilepsi, depression med självmordsförsök, diabetes, hos äldre patienter, levercirros, med en benägenhet att blöda, samtidigt med administrering av läkemedlet, sänka kramptröskeln, orsakar hyponatremi, etanol, med droger, metaboliseras med deltagande av isoenzymer CYP2C19.

Escitalopram ges endast genom 2 Sol. efter avskaffandet av irreversibla MAO-hämmare och efter 24 h reversibla efter utsättande av MAO-hämmare. Icke-selektiva MAO-hämmare kan administreras tidigast 7 dagar efter utsättande av escitalopram.

Vissa patienter med paniksyndrom, ökad tidig behandling kan observeras escitalopram ångest, som normalt försvinner under den efterföljande 2 Sol. behandling. För att minska risken för ett larm, Det rekommenderas att använda låga doser.

Escitalopram bör upphävas i händelse av beslag eller ökad andelen farmakologiskt okontrollerad epilepsi.

Med utvecklingen av mani escitalopram bör avskaffas.

Escitalopram kan öka blodsockret vid diabetes, vilket kan kräva dosjusteringar hypoglykemiska medel.

Klinisk erfarenhet med escitalopram indikerar en möjlig ökad risk för självmordsförsök vid genomförandet av de första veckorna av behandlingen, och därför är det mycket viktigt att utföra noggrann övervakning av patienterna under denna period.

Giponatriemiya, i samband med en minskning av utsöndringen av ADH, samtidigt som escitalopram är sällsynta och vanligen försvinner med dess avskaffande.

Med utvecklingen av serotonin syndrom escitalopram bör hävas omedelbart och utse en symptomatisk behandling.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingen bör patienter undvika bilkörning och andra aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig ansökan med MAO-hämmare ökar risken för serotoninsyndrom och allvarliga biverkningar.

Den kombinerade användningen av serotonerga medel (inkl. med tramadol, triptaner) Det kan leda till serotonergt syndrom.

I ett program med droger, sänka kramptröskeln, Det ökar risken för anfall.

Escitalopram förstärker effekten av tryptofan och litiumpreparat, Johannesört ökar toxiciteten av läkemedel, effekter av läkemedel, påverkar blodkoagulation (kräver övervakning av blod koagulationsparametrar).

Beredningar, metaboliseras involverar isoenzymerna CYP2C19 (inkl. omeprazol), samt en potent hämmare av CYP2D6 och CYPZA4 (inkl. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, klomipramin, nortryptylyn, risperidon, tioridazin, haloperidol), öka koncentrationen i plasma escitalopram.

Escitalopram ökar plasmakoncentrationen av desipramin och metoprolol 2 gånger.