TRAKRIUM

Aktivt material: Atrakuriya besilat
När ATH: M03AC04
CCF: Muskelavslappnande perifert verkande icke-depolariserande konkurrerande typ
ICD-10 koder (vittnesmål): Z51.4
När CSF: 21.03.01.01
Tillverkare: GlaxoSmithKline Trading Company (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösningen för på / i klar, färglös till blekgul.

Hjälpämnen: rr bensensulfonsyra 32%, vatten d / och.

2.5 ml – ampuller med keramiska blå fläck och två färgade ringar på toppen av ampullerna (5) – brickor, plast (1) – förpackningar kartong.

Lösningen för på / i klar, färglös till blekgul.

Hjälpämnen: rr bensensulfonsyra 32%, vatten d / och.

5 ml – ampuller med keramiska blå fläck och två färgade ringar på toppen av ampullerna (5) – brickor, plast (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Muskelavslappnande perifert verkande icke-depolariserande konkurrerande typ. Atracuriumbesylat desensibiliserar n-region till nikotinacetylkolinreceptorn synaptisk acetylkolin, varigenom det blir omöjligt att excitering av muskelfibern och dess förkortning. Det främjar frisättningen av histamin.

Atracuriumbesylat har ingen direkt effekt på det intraokulära trycket. Sålunda, atracuriumbesylat tillämpas i oftalmisk kirurgisk praxis.

Farmakokinetik

Metabolism

Atrakuriya besylate inaktiviruetsya av эliminatsii Hofmanna (process, vilket sker vid fysiologiskt pH och temperatur utan enzymer) och av esterhydrolys, med deltagande av icke-specifik esteras. plasma studier på patienter med låg pseudokolinesteras visas, att atracuriumbesylat produkter av ämnesomsättningen ändrar inte.

Förändringar i pH-värden av blod och kroppstemperatur inom det fysiologiska området har liten effekt på varaktigheten av atracuriumbesylat.

Avdrag

Varaktigheten av neuromuskulär blockad, orsakas av införandet av atracuriumbesylat, Det är oberoende av dess metabolism i lever eller njure, eller från dess utsöndring. Det är därför osannolikt, att varaktigheten av läkemedlets verkan förändringar i njurfunktionen, lever- eller cirkulationsrubbningar.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hemofiltration och hemodiafiltration ha minimal inverkan på koncentrationen av atracuriumbesylatet och dess metaboliter (inklusive laudanozin) plasma. Effekten av hemodialys och hemoperfusion på koncentrationen av atrakuriumbesylat och dess metaboliter i plasma är okänd.

Hos patienter med intensivvårdsavdelning (BIT) med nedsatt njurfunktion och / eller lever hade högre koncentrationer av metaboliter atracuriumbesylat. Metaboliter har ingen effekt på neuromuskulär ledning.

Vittnesbörd

- som en komponent av allmän anestesi för utförande av trakeal intubation och skelettmuskelavslappning under kirurgi, eller kontrollerad ventilation, och för att underlätta mekanisk ventilation (IVL) patienter i intensivvårdsavdelning (BIT).

Dosregim

Trakrium^® införs i / i form av injektioner. Till Vuxen dosintervall är 300-600 mg / kg (beroende på den önskade varaktigheten av fullständig blockad), som ger tillräcklig mioplegii 15-35 m.

Efter den på / i de doser som 500-600 mg / kg endotrakeal intubation kan utföras, vanligen, efter förloppet av 90 sek.

Vid behovet att förlänga den totala neuromuskulär blockad dessutom infördes Trakrium^® dos 100-200 mg / kg. God förvaltning av ytterligare doser leder inte till ackumulering effekt miorelaksiruyuschego.

Spontan återhämtning efter fullständig lednings neuromuskulär blockad inträffar ungefär 35 m, mätt genom återställande av tetanisk kontraktion till 95% från normala neuromuskulära funktioner. neuromuskulära blockaden, orsakas av atrakurium, Det kan snabbt lösas genom att tillämpa kolinesterashämmare i standarddoser, såsom neostigmin och edrofonium, tillsammans med samtidig eller tidigare administrering av atropin (utan att visa tecken på rekurarizatsii).

Efter den initiala bolusdosen 300-600 mg / kg Trakrium^® Det kan användas för att upprätthålla neuromuskulär blockad under en förlängd kirurgisk procedur genom kontinuerlig infusion vid en hastighet 300-600 mg / kg / timme. Trakrium^® Den kan administreras genom infusion under kardiopulmonell bypass-kirurgi i en takt, rekommenderas för infusion. När inducerad hypotermi med en kroppstemperatur på 25 ° till 26 ° C reducerad inaktivering Trakriuma^®, sålunda, bibehålla full miorelaxation vid låga temperaturer reducera hastigheten för infusion av ca 2 gånger.

För barn 2 och äldre Trakrium^® administreras i samma doser, som vuxna, baserat på kroppsvikten.

Initial dos Trakriuma^®, används i barn i åldern 1 månader till 2 år enligt halotananestesi, är 300-400 mg / kg. Barnen kan kräva mer frekvent användning av underhållsdoser, än hos vuxna.

Trakrium^® Den kan användas i standarddoser i äldre patienter. Men den rekommenderade startdosen, vilket är under det lägre intervallet av dosvärden, och injicera läkemedlet långsamt.

Trakrium^® Den kan användas i standarddoser vid någon grad onormal leverfunktion eller njure, inklusive underlåtenhet från det sista steget.

Patienter med kardiovaskulär sjukdom med svåra symtom startdos Trakriuma^® Det administreras under 60 sek.

Användning i intensivvårdspatienter

Efter inledningen, om det är nödvändigt Trakriuma^® i en initial bolusdos 300-600 mg / kg av läkemedlet kan användas för att upprätthålla neuromuskulär blockad genom en kontinuerlig infusion vid en hastighet 11-13 ug / kg / min (650-780 mg / kg / timme). Det finns dock stora interindividuella skillnader i dosering. Dosförskrivningen kan variera över tiden. Vissa patienter kan kräva en låg infusions – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / timme), och hög – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / timme).

Hastigheten för spontan återhämtning från neuromuskulär blockad vid slutet av infusions Trakriuma^® BIT patienter som inte är beroende av varaktigheten av administrationen. Spontan återhämtning av neuromuskulär ledning (förhållandet mellan höjden på den första fjärdedelen av ryckning i en test tåg-of-four T₄/T₁>0.75) typiskt inträffar efter ungefär 60 m. I kliniska studier varierade den här perioden 32 till 108 min efter infusion Trakriuma^®, och dess hastighet inte beror på hur länge läkemedelsadministrering.

Övervakning

I likhet med andra muskelavslappnande medel, under hela den tid ansökan Trakriuma^® rekommenderas övervakning neuromuskulär funktion för att bestämma doseringsregimen i varje enskilt fall,.

Sidoeffekt

Nedan listas de sidoreaktioner, klassificeras efter organsystem och frekvens. Frekvensen av biverkningar definieras enligt följande: Ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100 och <1/10), ibland (≥1 / 1000 <1/100), sällan (≥1 / 10 000 mindre 1/1000), sällan (<1/10 000) och isoleras rapporter (när, när data för bestämning av frekvensen för uppträdandet av biverkning otillräckligt).

Data från kliniska studier

Kardiovaskulära systemet: ofta – gående sänkning av blodtrycket, dermahemia.

Den andningsorganen: ibland – bronkospasm.

Dessa biverkningar är förknippade med frisättning av histamin.

Efter marknadsföring uppgifter

På den del av immunsystemet: sällan – anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner. I mycket sällsynta fall rapporterades allvarliga anafylaktiska eller anafylaktoida reaktioner med samtidig användning Trakriuma^® med anestetika.

Från nervsystemet: i vissa fall – konvulsioner. Det rapporterades fall av kramper hos patienter, beläget vid intensivvård, mottagning av andra droger, utom Trakriuma^®. Normalt är dessa patienter är en förutsättning för uppkomsten av kramper, såsom huvudskada, cephaledema, viral encefalit, hypoxisk encefalopati, uremi. Kommunikation mellan förekomsten av kramper och programmet är inte installerat laudanozina. Som ett resultat av kliniska prövningar korrelation mellan plasmakoncentrationer och förekomsten av kramper laudanozina uppkopplad.

På den del av rörelseapparaten: i vissa fall – myopati, muskelsvaghet. Ett fåtal fall av myopati och / eller muskelsvaghet av långvarig användning av muskelavslappnande i svårt sjuka patienter, i intensivvårdsavdelning. De flesta av dem är samtidigt emot kortikosteroider. Denna biverkning anses uncharacteristic Trakriuma^®, samband med användning av läkemedlet har inte fastställts.

Kontra

- känd överkänslighet mot atrakurium, tsisatrakuriyu eller bensensulfonsyra, andra komponenter i preparatet;

- känd överkänslighet mot histamin.

I predisponerade patienter Trakrium^® kan orsaka utveckling av reaktioner, associerad med den frisättning av histamin. bör observeras FÖRSIKTIGHET när de administreras Trakriuma^® patienter med en historia av instruktioner ökad känslighet för effekterna av histamin.

fÖRSIKTIGHET krävs också när det administreras Trakriuma^® patienter, som observerade överkänslighetsreaktioner till andra muskelavslappnande, tk. avslöjade en hög frekvens av korsreaktivitet mellan miorelaxanthami (mer 50%).

I likhet med andra icke-depolariserande muskelavslappnande, Överkänslighet mot Trakriumu^® Det kan observeras hos patienter med myasthenia gravis, andra neuromuskulära sjukdomar och svår elektrolytobalans.

Graviditet och amning

Studie av effekten på fertilitet har inte utförts.

Trakrium^® Det bör användas under graviditet endast i fall, den potentiella nyttan för modern överväger eventuella risker för fostret.

Trakrium^® Den kan användas för ändamålet miorelaxation vid kejsarsnitt, tk. när de administreras i rekommenderade doser, korsar atracuriumbesylat placentabarriären hos kliniskt obetydliga mängder.

Okänd, om atrakuriumbesylat allokeras till bröstmjölk hos människa.

Försiktighetsåtgärder

Liksom andra neuromuskulära blockeringsmedel, Trakrium^® Det orsakar förlamning av skelettmuskel, inklusive andningsmuskulaturen, men har ingen effekt på medvetandet.

Trakrium^® Det bör administreras endast under narkos under nära överinseende av en narkosläkare i närvaro av utrustning för endotrakeal intubering och mekanisk ventilation.

Vid användning i det rekommenderade dosintervallet Trakrium^® Det orsakar inte signifikant blockad av vagusnerven och nerven ganglier. Därför, Trakrium^® det rekommenderade dosintervallet har ingen kliniskt signifikant effekt på hjärtfrekvensen och förhindrar bradykardi, orsakas av anestetika eller vagal stimulering under operation.

Patienter med en tendens till en kraftig sänkning av blodtrycket, t.ex, med hypovolemi, Trakrium^® rekommenderas administreras under 60 sek.

Trakrium^® inaktiveras i ett alkaliskt medium, och det bör inte blandas i samma spruta med tiopental eller någon alkaliska lösningar.

Om införandet av Trakriuma^® görs i samma anda som finkalibrig, efter injektion bör sköljas med saltlösning. Med införandet av andra narkosmedel genom samma injektionsnål eller kanyl är viktigt, varje läkemedel tvättades av den lämpliga mängden av saltlösning.

Lösningen Trakriuma^® hypotonisk, och det kan inte administreras samtidigt genom samma system med en blodtransfusion.

Kliniska studier på patienter, känsliga för malign hypertermi, visa, att Trakrium^® Det orsakar inte detta syndrom.

Patienter med brännskador kan utveckla resistens mot icke-depolariserande muskelavslappnande. I sådana fall kan du behöva öka doser, vars storlek beror på den tid, förflutit sedan bränna, och från bränn ytarea.

patienter BIT, mottagande Trakrium^®, observerade krampanfall, Emellertid, orsakssambandet för deras utveckling med laudanozinom (metabolit atrakuriya besylate) inte installerad.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Uppgifter saknas.

Överdosering

Symptom: förlängd muskelförlamning och konsekvenserna är de viktigaste tecknen på överdosering.

Behandling: viktigt är att upprätthålla öppenhet i luftvägarna för att sammanfalla med den positiva tryck ventilatorn tills återställande av adekvat spontan andning. Kräver användning av lugnande medel, eftersom medvetandet inte försämras patienter. Så snart det finns tecken på spontan återhämtning, det kan accelereras genom användning av antikolinesteras läkemedel i kombination med atropin eller glykopyrrolat.

Läkemedelsinteraktioner

inducerad Trakriumom^® neuromuskulär blockad kan förbättras genom tillämpning av medel för inhalationsanestesi, såsom halotan, izofluran, enfluran.

I likhet med andra icke-depolariserande muskelavslappnande, möjligt att öka intensiteten och / eller varaktigheten neuromuskulär blockad i interaktionen med följande formuleringar: antibiotika (aminoglikozidy, Polymyxin, spektinomycin, tetracikliny, linkomycin och klindamycin); antiarytmika (propranolol, Kalciumkanalblockerare, lidokain, prokainamid och kinidin); Diuretisk (furosemid och, kanske, mannitol, tiazidnыe och urindrivande acetazolamid); magnesiumsulfat; ketamin; litiumsalt; ganglioplegic (trimetafan, geksametoniй).

I sällsynta fall, vissa läkemedel orsakar försämring av myasthenia gravis, bidra till utvecklingen av den latenta formen av myasthenia gravis, och myastenisyndrom, vid vilken det är möjligt att öka känsligheten Trakriumu^®. Sådana läkemedel innefattar olika antibiotika, betablockerare (propranolol, oxprenolol), antiarytmiska (prokaynamyd, kinidin) och antireumatiska medel (klorokin, D-penicillamin), trimetafan, klorpromazin, steroider, fenytoin och litiumsalt.

Utveckling av neuromuskulär blockad, orsakas av nedepoliarizutmi miorelaxanthami, förmodligen, saktar ner, och dess varaktighet är sänkt hos patienter, mottagning av antikonvulsiv terapi under lång tid.

Kombinerad tillämpning av icke depolariserande neuromuskulära blockerare och ledningsförmåga Trakriuma^® kan orsaka överdriven blockad, än väntat från administrering av en Trakriuma^® i potential total dos. någon effekt, på grund av synergistisk, kan variera för olika kombinationer av läkemedel.

Depolariserande neuromuskulärt blockerande medel suxametonium klorid bör inte användas för att förlänga den neuromuskulära blockaden, orsakas av nedepoliarizutmi miorelaxanthami, såsom Trakrium^®, eftersom det kan orsaka långvariga och svåra siege, vilket är svårt att stoppa antikolinesteraser.

Terapi antiholinэsteraznыmi preparatami, Ofta används för att behandla Alzheimers sjukdom, t.ex, donepezil, kan förkorta den neuromuskulära blockaden och försvaga blockerande effekt Trakriuma^®.

Farmaceutiskt kompatibla

Trakrium^® lämplig för infusionslösningar inom den angivna tiden:

Lösningen Trakriuma^® vid en spädning av kompatibla infusionslösningar till en koncentration av atracuriumbesylat 500 ug / ml eller mer är stabil i dagsljus under en inställd period vid en temperatur upp till 30 ° C.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet bör förvaras i mörker, oåtkomlig för barn på 2 ° till 8 ° C; Får ej frysas. Hållbarhetstid – 2 år.