Timentin

Aktivt material: Klavulansyra, Tikarцillin
När ATH: J01CR03
CCF: Antibiotika penicillin brett spektrum, penicillinas-resistenta; Aktiv inkl. mot Pseudomonas pinnar
ICD-10 koder (vittnesmål): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
När CSF: 06.01.02.05.01
Tillverkare: GlaxoSmithKline Trading Company (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Valium till infusionsvätska i form av pulver, vit till ljusgul.

Glasflaskor (10) – förpackningar kartong.

Valium till infusionsvätska i form av pulver, vit till ljusgul.

Glasflaskor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antibiotika penicillin brett spektrum, penicillinas-resistenta. Timentin ett kombinationspreparat, vilket inkluderar natrium tikarcillin – karboksipenitsillin semisyntetiska bredspektrum antibakteriell aktivitet och kaliumklavulanat – ингибитор B-лактамаз, som tillverkas av många gramnegativa och grampositiva bakterier. Verkan av β-laktamaser kan leda till förstörelse av vissa antibakteriella medel redan innan deras exponering för patogener. Clavulanate kalium förstör denna skyddsmekanism, blockera effekten av enzymer, gör bakterierna känsliga för tikarcillin. Kaliumklavulanat har ingen antibakteriell aktivitet, men dess kombination med ticarcillin bestående Timentin läkemedel gör det möjligt att få ett bredspektrumantibiotikum, нечувствительный к B-лактамазам.

Timentin bakteriedödande effekt in vitro mot Gramnegativa bakterier: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (inklusive Citrobacter freundii, Citrobacter annorlunda, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (trots, Många stammar av Enterobacter spp. резистентны in vitro, Det visade den kliniska effekten av ticarcillin med klavulansyra med urinvägsinfektioner), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus är underbar, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas spp. (inkl. Pseudomonas aeruginosa, Pseudo maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens); Grampositiva bakterier: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (koagulas-negativa stammar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae * (Grupp B), Streptococcus bovis *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Grupp A, beta-hemolytiska), Streptococcus viridans; Anaeroba bakterier: Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis grupp / Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomikron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и icke-Bacteroides fragilis (beta melanogennye), Clostridium spp. (inklusive Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (inklusive Fusobacterium nucleatum och Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.

* stammar, känslig tikarcillin, не продуцирующие B-лактамазу.

Farmakokinetik

AUC för tikarcillin är 485 ig / ml / h efter administrering 3.1 och g 3.2 g. Motsvarande värden för klavulansyra upp 8.2 ig / ml / h 15.6 ig / ml / h. Efter på / i infusion vid doser ticarcillin 3.1 och g 3.2 g i 30 m, C_max plasmanivåer uppnås omedelbart efter infusion och utgör 330 ug / ml för båda doserna. Sålunda farmakokinetiska parametrarna för klavulansyra är 8 ig / ml (till 3.1 g tikarcillin) och 16 ig / ml (till 3.2 g tikarcillin).

Serumnivåerna hos vuxna efter 30 minuters infusion i en dos av ticarcillin 3.2 g

Fördelning

Tikarcillin distribueras i organ och vävnader när de administreras parenteralt. Det har visat sig att ingå galla ticarcillin, pleurautgjutning, cerebrospinalvätska. T_1/2 från plasma kreatininclearance är omvänt proportionell. Plasmaproteinbindningen är 50% och att tikarcillin 25% för klavulansyra.

Avdrag

Medelvärdet T_1/2 från serum, vissa friska frivilliga, för ticarcillin och klavulansyra är 68 Gruvor och 64 min respektive. Om 60-70% tikarcillin och 35-45% klavulansyra utsöndras oförändrat via njurarna under de första timmarna efter administrering av en engångsdos (hos friska frivilliga försökspersoner med normal njurfunktion). Genom 2 h efter att jag / v infusion 3.2 g av läkemedelskoncentrationen i urinen överstiger tikarcillin 1500 ig / ml, och koncentrationen av klavulansyra överstiger 70 ig / ml. Genom 4-6 timmar efter administrering vid en dos 3.2 g koncentration i urinen av 2 ig / ml.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Ticarcillin kan visas genom dialys, vari elimineringshastigheten är beroende på typ av dialys.

Vittnesbörd

Timentin indicerat för behandling av infektioner, orsakas av infektion med konstaterad eller misstänkt känslighet, som:

- Infektion av ben och bindväv, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus;

- Infektioner i gynekologi, inkl. endometrit, вызванные продуцирующими b-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (inklusive Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;

- Intraabdominella infektioner, inkl. peritonit, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;

- Infektioner i nedre luftvägarna, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp. *;

- Blodförgiftning, inklusive bakteremi, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp. *, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas och andra spr. *);

- Infektioner i hud och subkutan vävnad, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella spр. * И Escherichia coli *;

- Urinvägsinfektioner (okomplicerade och komplicerade), вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas och andra spr. *), Citrobacter spр. *, Enterobacter cloacae *, Serratia marcescens * и Staphylococcus aureus *.

* effekt mot mikroorganismer visades mindre än 10 infektioner i varje grupp nosologi.

Dosregim

Timentin kan administreras i form av I / dropp eller infusion / injektion i bläckstråleskrivare. Läkemedlet är inte avsedd för / m injektion. Intervallen mellan infusioner ska inte vara mindre än 4 Nej. Behandlingen ska pågå i 48-72 timmar efter försvinnandet av kliniska symptom.

Till Vuxna och barn som väger mer än 40 kg den genomsnittliga dosen är Timentin 3 g varje 6 eller 5 g varje 8 Nej. Den maximala dosen – 3 g varje 4 Nej.

Till barn som väger mindre än 40 kg den genomsnittliga dosen är Timentin 75 mg / kg varannan 8 Nej. Den maximala dosen – 75 mg / kg varannan 6 Nej.

Till för tidigt födda barn som väger mindre än 2 kg – 75 mg / kg varannan 12 Nej, till för tidigt födda barn som väger mer än 2 kg – 75 mg / kg varannan 8 Nej.

Äldre patienter ingen dosjustering krävs.

Vid nedsatt njurfunktion hos vuxna och barn som väger mer än 40 kg läkemedlet ordineras i följande doser.

Vid nedsatt njurfunktion barn som väger mindre än 40 kg läkemedlet ordineras i följande doser.

Det finns ingen exakt data för rekommendationer doseringen i för tidigt födda barn med nedsatt njurfunktion.

Det finns ingen exakt information om rekommendationerna i dosering nedsatt leverfunktion.

Villkor för beredning och administrering lösningar

För lösning för / Droppinfusion som lösningsmedel rekommenderas att använda vatten för injektion eller glukoslösning (glukos) för / i infusions max 5%. Sterylnыy t pulver ampuller 1.6 eller g 3.2 g innan avel i behållare för infusion löses i ca 10 ml lösningsmedel. Därefter rekommenderas att tillämpa följande mängder lösningsmedel.

Varje dos ges Timentin / dropp för 30-40 m. Administration rekommenderas inte för en längre tid, tk. det kan leda till sub-terapeutiska koncentrationer av läkemedlet, i vilken minskad effekt.

För lösning för I / jet injektion sterilt pulver löses i 10 ml (flaska 1.6 g) eller 20 ml (flaska 3.2 g) vatten för injektion. Lösningen administrerades under långsam jet 3-4 m. Timentin kan injiceras direkt i en ven eller via dropp.

När upplösningen alstrar värme Timentin. Den beredda lösningen har vanligen en ljus halm färg.

Outnyttjade efter injektionslösning i något belopp är inte föremål för vidare användning.

Infusionslösningen rekommenderas att förbereda omedelbart före användning, Trots dessa infusionsvätskor är stabila Timentin vid 25 ° C under följande tidsperioder:

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré; I mycket sällsynta fall – psevdomembranoznыy kolit.

På den del av det hepatobiliära systemet: en måttlig ökning av ASAT och / eller ALAT hos patienter, behandlades med antibiotika ampitsillinovogo serie; sällan – hepatit och gallstas. Dessa effekter är också observerats med andra antibiotika penicillin och cefalosporin.

CNS: sällan – konvulsioner (hos patienter med nedsatt njurfunktion och högre doser).

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, leukopeni, Eosinofili, minskning av hemoglobin.

Från blodkoagulationssystemet: sällan – förlängd protrombintid och blödningstiden. Kanske ökad blödning.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, anafylaktiska reaktioner; sällan – bullös reaktion (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys).

När någon av överkänslighetsreaktioner bör sluta använda Timentin.

Lokala reaktioner: smärta, brännande känsla, rodnad och induration vid injektionsstället och tromboflebit hos / i en.

Annat: sällan – kaliopenia.

Kontra

- För tidigt födda barn med nedsatt njurfunktion;

- Överkänslighet mot beta-laktamantibiotika (inkl. penicilliner och cefalosporiner).

Mycket sällan rapporteras om utvecklingen av hypokalemi under behandling med läkemedlet. Därför är det nödvändigt att iaktta FÖRSIKTIGHET när de administreras till patienter med en obalans av elektrolyter eller vätskor. Det rekommenderas att regelbunden övervakning av kaliumhalten i serum hos patienter, mottagande långsiktig medicinering.

Hos vissa patienter kan behandlingen Timentin observerade en måttlig ökning av ALAT och ASAT. Därför patienter med gravt nedsatt leverfunktion bör användas med Timeitin FÖRSIKTIGHET.

Graviditet och amning

IN Djurstudier Det fick inga teratogena effekter av läkemedlet. Det finns begränsade data om dess användning under graviditet. Beslutet om utnämning av läkemedlet under graviditet bör tas med stor försiktighet. I detta avseende bör utnämningen Timentin gravida kvinnor läkare noga väga de potentiella fördelarna och potentiella risker, förknippad med användningen av läkemedlet.

Timentin kan administreras under amning, men, ta med i beräkningen, att spårmängder av läkemedlet når bröstmjölk, Det bör ta hänsyn till risken för sensibilisering hos nyfödda.

Försiktighetsåtgärder

Eftersom, så allvarligt, i vissa fall, letal, överkänslighetsreaktioner (inkl. och anafylaktiska reaktioner) observerades hos patienter, tidigare behandlats med beta-laktamantibiotika, nödvändig innan tillsättningen Timentin fastställa frånvaron av en historia av liknande reaktioner. Vid allergiska reaktioner bör sluta använda produkten och genomföra underhållsbehandling, utveckling av anafylaktiska reaktioner kräver omedelbara åtgärder i enlighet med den accepterade ordningen.

Trots, Timentin som har låg toxicitet, inneboende antibiotikum penicillin, under långtidsbehandling rekommenderas att regelbundet bedöma njurfunktion, lever och hematopoetisk.

Ökad blödnings observerats hos patienter, behandlas med antibiotika betalaktamantibiotika. Liknande reaktioner, kanske, associerad med koagulationsstörningar, trombocytaggregation och en töjning av protrombintid (främst hos patienter med nedsatt njurfunktion). Med utvecklingen av blödning bör stoppa läkemedlet och genomföra lämpliga terapeutiska åtgärder.

När du tilldelar patienter Timentin, Vi är på en saltfri diet, måste ta hänsyn till halten av natrium i en beredning.

Långvarig användning av läkemedlet kan leda till en ökning av icke-känsliga stammar av.

Vid behandling av blandinfektioner, orsakad av stammar, känslig tikarcillin (inkl. продуцирующими B-лактамазу), inga ytterligare ändamål andra antibiotika.

För att säkerställa en adekvat behandling är nödvändigt att genomföra lämpliga provningar på känsligheten hos patogenen mot antibiotikumet. Men, Med tanke på den breda spektrum av baktericid aktivitet mot grampositiva och gramnegativa stammar, kombinations tikarcillin och klavulansyra används som en första linjens terapi för behandling av blandade infektioner tills, är smittämnen inte identifieras. Det visade effektiviteten av kombinationen av tikarcillin och klavulansyra, ordineras som monoterapi vissa svåra infektioner, för behandling av vilka är allmänt använda kombinationer av antibiotika. Resultat från in vitro-test visade en synergistisk effekt av en kombination av aminoglykosider och tikarcillin med klavulanat mot vissa stammar av Pseudomonas aeruginosa, vilket tyder på effektiviteten i denna kombinationsterapi (särskilt för patienter med nedsatt immunitet). I detta fall bör båda läkemedlen administreras vid rekommenderade terapeutiska doser. Efter att ha mottagit resultaten av känslighetsanalyser, terapi, om nödvändigt, Det bör justeras.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, diarré. Det är också möjligt att utveckla den obalans av elektrolyter och vätskevolym. I fall av överdosering, kan vissa patienter utveckla ökad neuromuskulär retbarhet och kramper.

Behandling: utvecklingen av klinisk överdos visas symptomatisk behandling. I fall av överdosering ticarcillin och klavulansyra kan tas bort från blodet genom dialys.

Läkemedelsinteraktioner

Vi rekommenderar inte den kombinerade användningen med Probenecid. Probenecid minskar utsöndringen av ticarcillin kanaltsievuyu. Samtidig användning av probenecid leder till långsammare eliminering ticarcillin, men det påverkar inte utsöndringen av klavulansyra.

Timentin visar synergi med aminoglykosider mot ett antal mikroorganismer, inkl. Pseudomonas aeruginosa. I detta avseende är det rekommenderat att tilldela Timentin kombination med aminoglykosider för behandling av livshotande infektioner, särskilt hos patienter med nedsatt immunitet. I detta fall är dessa preparat administreras separat vid rekommenderade doser.

Klavulansyra, Den kan orsaka icke-specifik bindning av IgG och albumin erytrocytmembran, vilket leder till falskt positiva resultat Coombs.

Liksom andra antibiotika, ticarcillin kan ändra sammansättningen av tarmflorans, vilket leder till en låg östrogen reabsorption och, Följaktligen, minska effekten av kombinerade p-piller.

Farmaceutisk interaktion

I kombination med tillämpningen av Timentin aminoglykosidantibiotika bör inte blandas i samma spruta, behållare eller system för in / infusion, tk. Detta kan leda till minskad aktivitet hos aminoglykosider.

Timentin inte tillräckligt stabil i infusionsvätskor, soderzhashtih bikarbonat.

Blanda inte Timentin med blod och andra protein vätskor, såsom proteinhydrolysat, lika väl som jag / lipidemulsionen.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur av 2 ° till 8 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.