ТЕБАНТИН

Aktivt material: Gabapentin
När ATH: N03AX12
CCF: Antiepileptika
ICD-10 koder (vittnesmål): G40, R52,2
När CSF: 02.05.10
Tillverkare: Gedeon Richter Ltd.. (Ungern)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar hård gelatin, storlek №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; innehållet i kapslar – vitt eller nästan vitt kristallint pulver.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, stärkelse preželatinirovannyj, talk, magnesiumstearat.

Sammansättning av en gelatinkapsel: järnoxidrött, gul järnoxid, Titandioxid, gelatin.

10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Kapslar hård gelatin, storlek №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; innehållet i kapslar – vitt eller nästan vitt kristallint pulver.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, stärkelse preželatinirovannyj, talk, magnesiumstearat.

Sammansättning av en gelatinkapsel: järnoxidrött, gul järnoxid, Titandioxid, gelatin.

10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Kapslar hård gelatin, storlek №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; innehållet i kapslar – vitt eller nästan vitt kristallint pulver.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, stärkelse preželatinirovannyj, talk, magnesiumstearat.

Sammansättning av en gelatinkapsel: järnoxidrött, gul järnoxid, Titandioxid, gelatin.

10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Den antiepileptiska läkemedel. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_EN, GABA_IN, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Farmakokinetik

Absorption

Tiden för att nå C_max är 3 Nej, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С_max reduceras till 1 Nej. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 mg – om 30%. Äta (inkl. rik på fett) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_max på 14%.

Innan läkemedlet vid en dos av 300-4800 мг средние величины С_max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, högst 600 mg.

Fördelning

Габапентин не связывается с белками плазмы, V_d – 57.7 l. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% från C_ss plasma.

Läkemedlet passerar blod-hjärnbarriären, utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Avdrag

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T_1/2 – 5-7 Nej. T_1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – med kalovymi samlas. Väl inne 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 mg eller 400 mg varje 8 Nej).

Bord 1

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 till 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. Barn i åldrarna 1 månader innan 5 лет величина AUC примерно на 30% mindre, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 mg / kg, razdelennoy av 3 inträde.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, liksom för patienter med njursjukdomar, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Vittnesbörd

- Epilepsi: для лечения парциальных эпилептических приступов, inkl. протекающих со вторичной генерализацией (hos vuxna och äldre barn 12 år – в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 till 12 år – i en kombinationsterapi);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 och äldre (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 år har inte fastställts).

Dosregim

Vid epilepsi vuxna och barn över 12 år läkemedel som administreras i en genomsnittlig dos 900-1200 mg/dag. Den initiala dosen (första dagen) är 300 mg 3 gånger / dag. Den maximala dagliga dosen – 3600 mg (för 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 Nej.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

EN. Första dagen – 300 мг габапентина:

(av 300 mg 1 tid / dag eller 100 mg 3 gånger / dag).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(av 300 mg 2 gånger / dag, eller 200 mg 3 gånger / dag).

В третий день – 900 мг габапентина:

(av 300 mg 3 gånger / dag).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 mg för 3 inträde, dvs.. av 400 mg 3 gånger / dag.

eller

B. В первый день можно начать с приема по 300 mg 3 gånger, dvs.. 900 mg/dag. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 mg.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, Fördelat på 3 inträde. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

Vid behandling av epilepsi i barn i åldern 3 till 12 år рекомендуемая суточная доза для äldre barn 5 år är 25-35 mg / kg, till barn 3-4 år – 40 mg / kg. Суточная доза распределяется на 3 inträde. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 mg / kg / dag, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 mg / kg / dag. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 mg / kg.

Bord 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 år.

Bord 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 år.

Препарат применяют длительно (2-3 år), затем доза постепенно понижается.

Vid behandling av neuropatisk smärta vuxen, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 mg/dag.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

EN. Första dagen 300 мг габапентина:

(av 300 mg 1 tid / dag eller 100 mg 3 gånger / dag).

Во второй день 600 мг габапентина:

(av 300 mg 2 gånger / dag, eller 200 mg 3 gånger / dag).

В третий день 900 мг габапентина:

(av 300 mg 3 gånger / dag).

eller

B. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 mg 3 gånger, dvs.. 900 mg/dag. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 mg.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 inträde.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 mg/dag.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, patienter med nedsatt njurfunktion (CC mindre än 80 ml / min), och patienter, hemodialys, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Bord 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 mg 3 gånger / dag.

Patienter, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, lika 300-400 mg, då varje 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 mg. I dagar, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Den kur är från 1 veckor innan 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, oavsett måltiden.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: dåsighet (10.6%), yrsel (10.2%), dystaxia (ataxi), nystagmus, synnedsättning (dubbelseende, amblyopi), huvudvärk, tremor, dysartri, amnesi, aphronia, depression, ångest, emotionell labilitet, störningar i medvetandet, irritabilitet, ökad nervös irritabilitet, trötthet, sömnlöshet, tics, Hypo- или арефлексия, снижение чувствительности, tinnitus, barn under 12 år – враждебность и гиперкинезы.

Kardiovaskulära systemet: ökat eller minskat blodtryck, känsla bloss, потепление конечностей.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, anorexi, pancreatolysis, förstoppning, diarré, magont, ökad aptit, torrhet i halsen, gingivit, поражения эмали зубов или изменение их цвета, flatulens, ökning av levertransaminaser.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, повышенная ломкость костей, mialgii, ryggvärk.

Den andningsorganen: hosta, faryngit, andfåddhet, rinit.

Allergiska reaktioner: erytema multiforme exsudativ, Stevens-Johnson syndrom.

Dermatologiska reaktioner: akne, klåda, purpura.

Med urin- och könsorganen: urininkontinens, impotens.

På den del av det endokrina systemet: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 eller >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 mmol / l), viktökning.

Annat: perifert ödem, svullnad i ansiktet, feber, feber, симптомы гриппа.

Kontra

- Akut pankreatit;

- Barn upp till ålder 3 år;

- Överkänslighet mot någon komponent av läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse produkt vid njursvikt, Graviditet och amning.

Graviditet och amning

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Försiktighetsåtgärder

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, t.ex, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, illamående, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, va 1 lock. (100 mg) Det innehåller 22.14 Laktos mg, 1 lock. (300 mg) – 66.42 mg, och 1 lock. (400 mg) – 88.56 Laktos mg.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 Veckans. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, yrsel, Trötthet, illamående och/eller kräkningar, viktökning, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Användning i Pediatrics

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов åldrad 18 år inte inställd.

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Under behandlingsperioden bör avstå från att köra fordon och yrke potentiellt farliga aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: yrsel, dubbelseende, dåsighet, дизартрия и диарея.

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol, symtomatisk terapi. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (fenytoin, karʙamazepinom, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Antacidnye beredningar, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, påverkan på centrala nervsystemet, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet recept.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid - 3 år.