Talliton: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

2,055 10 minuter läst

Talliton: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Karvedilol
När ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I50,0
När CSF: 01.01.01.01.02
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

Talliton: doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller blekt gul, runda, platt, avfasad, med risk på ena sidan och graverad “E341” – annan; luktfri eller nästan luktlös.

	1 flik.
karvedilol	6.25 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, sackaros, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearat, ariavit kinolingul (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
20 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.
30 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.

Piller blekt orange (eventuella fläckar av mörkare färg), runda, platt, avfasad på båda sidor, med risk på ena sidan och graverad “E342” – annan; luktfri eller nästan luktlös.

	1 flik.
karvedilol	12.5 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, sackaros, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearat, ariavit solnedgångsgul (C.I.15895 E.E.S.110).

Piller vit, runda, platt, avfasad på båda sidor, med risk på ena sidan och graverad “E343” – annan; luktfri eller nästan luktlös.

	1 flik.
karvedilol	25 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, sackaros, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearat.

Talliton: farmakologisk effekt

Alfa₁– och beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Läkemedlet är en icke-selektiv betablockerare med vasodilaterande effekt. (på grund av blockaden av α₁-adrenoreceptorov), har också antioxidant aktivitet. Tallitons aktiva substans är en blandning av racemater av två karvedilolenantiomerer..

Karvedilol minskar OPSS, hämmar renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Minskar aktiviteten av renin i blodplasma, Därför finns det praktiskt taget ingen vätskeretention i kroppen när den används.

Karvedilol, är en kompetitiv blockerare av β-adrenerga receptorer, har en negativ krono-, ʙatmo- och inotrop effekt. Läkemedlet bromsar ledningen i AV-noden. Karvedilol har ingen inneboende sympatomimetisk aktivitet, har en membranstabiliserande effekt.

Kombinationen av karvedilols vasodilaterande och beta-adrenerga blockerande egenskaper manifesteras av följande kliniska effekter.

Syftet med läkemedlet åtföljs inte av en ökning av OPSS (som i fall med användning av andra betablockerare). Karvedilol minskar hjärtfrekvensen något, njurperfusion och njurfunktion förblir dock oförändrade. Eftersom OPSS inte heller förändras, den känslan av kyla i extremiteterna med användning av karvedilol observeras sällan (i motsats till användning av betablockerare utan vasodilaterande aktivitet).

Den antihypertensiva effekten utvecklas genom 2-3 h efter en enda applikation och fortsätter i 24 Nej. I långtidsbehandling av maximal effekt genom 3-4 Veckans.

Vid IHD har karvedilol en antianginal effekt., som kvarstår vid långtidsbehandling. Hemodynamiska studier har visat, att karvedilol minskar- och efterbelastning på hjärtat.

Fördelaktig effekt av karvedilol på hjärthemodynamik, vänster ventrikulär ejektionsfraktion observerad som vid dilaterad kardiomyopati, och i form av ischemisk hjärtsvikt. Vid hjärtsvikt minskar karvedilol den slutsystoliska och den slutdiastoliska volymen, såväl som perifer och pulmonell vaskulär resistens. Ejektionsfraktion och hjärtindex vid normal funktion av hjärtat ändras inte.

I fallet med dysfunktion i vänster hjärtkammare alfa₁-adrenoceptorblockerande effekt av karvedilol resulterar i expansion av de arteriella och, mindre, vener. Kliniska studier har funnit, att med ytterligare beteckning på bakgrund av de mottagna hjärtglykosider, ACE-hämmare och diuretika, karvedilol minskar dödligheten, Det fördröjer sjukdomsförloppet, och förbättrar allmäntillstånd hos patienten oberoende av sjukdomens svårighetsgrad.

Under behandling med karvedilol förändras inte förhållandet mellan HDL-C/LDL-C..

Talliton: farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering absorberas karvedilol snabbt från mag-tarmkanalen.. Metaboliseras i “första passage” genom levern. Biotillgängligheten är om 25%. C_maxuppnås genom 1 timmar efter oral administrering.

Farmakokinetiken för karvedilol är linjär (plasmakoncentrationen är proportionell mot den intagna dosen). Samtidigt födointag påverkar inte biotillgängligheten av karvedilol och värdet av C_max plasma, Det kan dock öka tiden för att nå C_max.

Fördelning

Karvedilol är en lipofil förening. Plasmaproteinbindningen - 98-99%. I Кажущийся_d ungefär 2 l / kg.

Karvedilol och dess metaboliter kan passera placentabarriären, utsöndras även i bröstmjölk.

Metabolism

Cavedilol metaboliseras främst i levern., främst genom bildandet av glukuronider. Demetylering och hydroxylering av fenylringen leder till bildningen 3 metaboliter med betablockerande aktivitet; 4-hydroximetabolit som betablockerare i 13 gånger mer aktiv än karvedilol. Samtidigt har aktiva metaboliter svagare vasodilaterande egenskaper., och 2 hydroxikarbazolmetaboliter är starkare antioxidanter än moderföreningen.

Avdrag

Medelvärdet T_1/2 karvedilol – 6-10 Nej. Plasma clearance - 590 ml / min. Karvedilol utsöndras främst i gallan..

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Plasmakoncentrationer av karvedilol hos äldre patienter 50% bättre, än de unga.

Karvedilol härrör främst genom blod, därför, vid nedsatt njurfunktion, sker ingen kumulering av läkemedlet.

Med cirros i levern, uppenbar V_d ökar betydligt, biotillgänglighet av karvedilol 4 gånger, än normalt, C_max – i 5 gånger mer, än normalt.

Karvedilol avlägsnas praktiskt taget inte från blodet under hemodialys..

Talliton: vittnesmål

essentiell hypertoni (som monoterapi eller i kombination med diuretika);
stabil angina;
hjärtsvikt (II och III funktionsklass enligt NYHA-klassificering) i kombination med diuretika, digoxin eller ACE-hämmare.

Talliton: den doseringsregim

Vid essentiell hypertoni initialdosen är 12.5 mg 1 gånger / dag för 2 dagar (1 flik. av 12.5 mg på morgonen eller efter 1 flik. 6.25 mg 2 tider/dag morgon och kväll). Rekommenderad underhållsdos – 25 mg (1 flik. av 25 mg på morgonen eller efter 1 flik. 12.5 mg 2 tider/dag morgon och kväll).

Med liten effekt, men tidi 14 dagars behandling, dosen kan ökas till maximalt - 50 mg/dag (av 25 mg 2 tider/dag morgon och kväll).

Den maximala enda dos- 25 mg, maximal daglig dos 50 mg.

Vid kronisk stabil angina rekommenderad startdos – av 12.5 mg 2 gånger / dag (på morgonen och på kvällen) under 2 tidiga dagar. Den rekommenderade underhållsdosen är 25 mg 2 gånger / dag (på morgonen och på kvällen).

Med liten effekt, men tidi 14 dagars behandling, dosen kan ökas till maximalt 50 mg 2 gånger / dag (på morgonen och på kvällen).

Vid kronisk hjärtsvikt dosen bör justeras individuellt, bör övervakas under dosökningar. Patientens tillstånd bör övervakas 2-3 timmar efter den första dosen eller ökas efter den första dosen. Ytterligare användning av Talliton kräver ett stabilt kliniskt tillstånd. Doser och administrering av andra läkemedel (såsom digoxin, diuretika eller ACE-hämmare) måste fixas innan du tar Talliton. Patienter ska ta tabletterna med mat. (att minska risken för ortostatisk hypotension).

Den rekommenderade startdosen är 3.125 mg 2 gånger / dag för 14 dagar (1/2 flik. av 6.25 mg morgon och kväll). Om behandlingen tolereras väl och det finns ett kliniskt behov, dosen kan ökas till 6.25 mg 2 gånger / dag (av 1 flik. 6.25 mg morgon och kväll). Kanske en efterföljande dosökning till 12.5 mg 2 gånger / dag (av 1 flik. 12.5 mg morgon och kväll), sedan till 25 mg 2 gånger / dag (av 1 flik. 25 mg morgon och kväll). Patienter administreras den maximalt tolererade dosen. Den maximala dosen för patienter som väger upp till 85 kg - Genom 25 mg 2 gånger / dag (på morgonen och på kvällen) och 50 mg 2 gånger / dag (på morgonen och på kvällen) – till patienter som väger mer 85 kg.

Patienterna bör övervakas i början av behandlingen och före ökning av varje dos., tk. möjligt förvärrad hjärtsvikt flöde. Kan utvecklas vätskeretention, och i samband med den vasodilaterande effekten - arteriell hypotoni och letargi. Med vätskeretention, öka dosen av diuretika, Förutom, dosreduktion av Talliton kan behövas. I vissa fall bör behandlingen med Talliton avbrytas..

Tabletterna ska tas i sin helhet, dricka mycket vätska.

Talliton: biverkningar

Vid rekommenderade doser tolereras läkemedlet vanligtvis väl., men i vissa fall kan följande biverkningar uppstå.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, synkope, yrsel, trötthet; sällan - nedstämdhet, sömnstörningar, parestesi.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia, bradykardi, markant reduktion av blodtrycket, angina; sällan - perifera cirkulationsrubbningar (kalla extremiteter), claudicatio intermittens, Raynauds syndrom, perifert ödem, AV-blockad, progression av hjärtsvikt.

På den del av andningssystemet: andfåddhet, bronkospasm; sällan - nästäppa.

Från matsmältningssystemet: muntorrhet, illamående, diarré, magont; sällan - förstoppning, kräkningar, ökad aktivitet av levertransaminaser.

Dermatologiska reaktioner: en allergisk hudutslag, nässelfeber, klåda, exacerbation av psoriasisutslag, i enstaka fall - anafylaktiska reaktioner.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, trombocytopeni.

Annat: sällan - smärta i extremiteterna, minskad produktion av tårvätska, ögonirritation, dysuri, nedsatt njurfunktion, influensaliknande symtom. Möjliga manifestationer av latent nuvarande diabetes mellitus eller en ökning av dess symtom.

Talliton: Kontra

hjärtsvikt dekompensation;
retledningsrubbningar (SSS, sinoatrialynaya blockad, AV-blockad II och III grader), med undantag för patienter med artificiell pacemaker;
vыrazhennaya bradykardi (HR mindre 50 u. / min);
arteriell hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 85 mm Hg. Art.);
kardiogen chock;
bronkialastma;
allvarlig lever;
metabolisk acidos;
samtidig i/v användning av verapamil, diltiazem eller andra antiarytmika (särskilt klass I-);
graviditet;
laktation (amning);
barndom och tonåren upp 18 år;
överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas för kronisk obstruktiv lungsjukdom, Prinzmetal angina, diabetes, gipoglikemii, tyreotoxikos, feokromocytom (stabiliseras endast med användning av alfa-blockerare), ocklusiv perifer vaskulär sjukdom, AV-блокаде jag степени, instabil angina, psoriaze, nedsatt njurfunktion, depression, myastenia, med samtidig användning av MAO-hämmare, alfabehandling₁-blockerare eller alfa₂-adrenomimetika.

Talliton: Graviditet och amning

Talliton^® bör inte ges under graviditet på grund av brist på tillräckliga kliniska data. Om det behövs bör användning under amning sluta amma.

Talliton: speciella instruktioner

Patienter med svår hjärtsvikt (mer än III funktionsklass enligt NYHA-klassificering), med en elektrolytobalans, med lågt blodtryck (mindre 100 mmHg.) eller äldre patienter bör stå under medicinsk övervakning för 2 h efter den första dosen eller efter den första ökade dosen på grund av risken för att utveckla ett plötsligt blodtrycksfall, ortostatisk hypotoni och synkope. Risken för att utveckla dessa komplikationer kan minskas genom att använda läkemedlet i små initiala doser eller genom att ta det i samband med måltid..

Dosen av läkemedlet måste minskas, om patienten har bradykardi (HR mindre 55 u. / min).

Talliton ska administreras med försiktighet.^® sjuk, mottagande hjärtglykosider, diuretika och/eller ACE-hämmare för hjärtsvikt.

Hos patienter med hjärtsvikt med initialt systoliskt blodtryck lägre än 100 mmHg. eller om du har samsjukligheter (CHD, perifera vaskulära lesioner, nedsatt njurfunktion) bör kontrollera tillståndet i urinvägarna oftare, tk. Användningen av Talliton kan tillfälligt påverka njurfunktionen. Om det finns en depression av njurfunktionen, då bör dosen av Talliton minskas eller behandlingen avbrytas.

Icke-selektiva betablockerare kan orsaka bröstsmärtor hos patienter med Prinzmetals angina. (även om alfa₁-adrenoblockerande effekt kan förhindra denna åtgärd). Vid förskrivning av läkemedlet för instabil angina pectoris, såväl som med AV-blockad av första graden är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd och EKG.

Karvedilol kan maskera symtom på hypoglykemi. Därför kräver användningen av Talliton hos diabetespatienter särskild uppmärksamhet och mer frekvent mätning av blodsocker..

Carvedilol kan maskera symtom på överaktiv sköldkörtel. Med den plötsliga annulleringen av Talliton är en ökning av tyreotoxikos sannolikt och en kris kan utvecklas..

Användning av Talliton hos patienter med etablerat feokromocytom bör inte påbörjas förrän lämplig terapeutisk blockad av alfa-adrenerga receptorer..

Användningen av Talliton till patienter med psoriasis kräver en bedömning av nytta-riskförhållandet., tk. karvedilol kan förvärra symtomen eller orsaka symtom.

Varje Talliton tablett innehåller 50 Laktos mg, vad som bör beaktas vid förskrivning av läkemedlet vid laktasbrist, galaktosemi, glukos/galaktos malabsorptionssyndrom.

Varje Talliton tablett innehåller 12.5 Sackaros mg, vad man ska tänka på vid diabetes, ärftlig fruktosintolerans, glukos/galaktosmalabsorption eller sukras/isomaltasbrist.

Behandlingen bör avbrytas successivt, minska dosen.

Patienter, använda kontaktlinser, bör varnas, att karvedilol minskar tårproduktionen.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

I början av behandlingen med Talliton kan patienter uppleva yrsel., trötthet. I det här fallet bör de avstå från att köra fordon och delta i potentiellt farliga aktiviteter., kräver ökad uppmärksamhet och psyko hastighet reaktioner. I framtiden utförs bestämningen av en säker dos individuellt..

Talliton: överdos

Symptom: svår hypotension, bradykardi, hjärtsvikt, kardiogen chock, hjärtstopp.

Behandling: under de första timmarna – magpumpning, artificiell kräkningar. Patienten ska vara i en position med upphöjda underben. Motgiften för beta-adrenerg blockerande verkan är orciprenalin eller isoprenalin (i / i en dos 0.5-1 mg) eller glukagon i en dos 1-5 mg (maximal dos - 10 mg).

För svår hypotoni är parenteral vätska och återinförande av epinefrin indicerat. (adrenalin) dos 5-10 mcg eller som en IV-infusion i en hastighet 5 mcg / min.

För behandling av bradykardi ordineras atropin intravenöst i en dos 0.5-2 mg. För att upprätthålla hjärtaktiviteten används glukagon intravenöst i en dos 1-10 mg snabbt, för 30 sek, sedan – kontinuerlig infusion baserat på 2-5 mg / timme.

Om den dominerande perifera kärlvidgande effekt (varma extremiteter, gipotenziya) behöver ordinera noradrenalin (noradrenalin) i upprepade doser 5-10 ug eller som en infusion 5 mcg / min.

För att lindra bronkospasm ordineras beta-agonister (i en aerosol eller / i) eller aminofyllin i /.

Om anfall utvecklas rekommenderas långsam administrering av diazepam eller klonazepam..

I svåra fall av förgiftning, när domineras av tecken på chock, behandling med motgift bör fortsätta, tills patientens tillstånd stabiliseras, given T_1/2 karvedilol (6-10 Nej).

Talliton: farmakologisk interaktion

Med samtidig användning av Talliton med droger, utarma katekolaminer (reserpin, MAO-hämmare), svår bradykardi och arteriell hypotoni.

Med samtidig användning av Talliton med kalciumkanalblockerare (verapamil, diltiazem) och antiarytmika (särskilt klass I-) markant utveckling av svår arteriell hypotoni och hjärtsvikt. I / i införandet av sådana kombinationer är kontraindicerat.

Med samtidig användning av Talliton med alfa- och beta-adrenerga agonister kan utveckla arteriell hypertoni, svår reflexbradykardi och asystoli, samt en minskning av karvedilols beta-adrenerga blockerande effekt.

Med samtidig användning av karvedilol med klonidin finns en ömsesidig ökning av minskningen av blodtryck och hjärtfrekvens.. Vid samtidig användning bör avbokningen ske gradvis, börjar med karvedilol, sedan kan klonidin avbrytas gradvis efter några dagar.

Med samtidig användning av Talliton med digoxin saktar AV-överledningen ned.

Med samtidig användning av Talliton med insulin och hypoglykemiska medel för oral administrering sker en ökning av den hypotensiva effekten och maskering av symtomen på hypoglykemi..

Med samtidig användning av Talliton med nitrater och antihypertensiva läkemedel (klonidin, guanetidin, alfa-metyldopa, guanfacin) det finns en ökning av hypotensiv verkan och en minskning av hjärtfrekvensen.

Med samtidig användning av Talliton med läkemedel för anestesi noteras en ökning av inotropisk och hypotensiv verkan..

Med samtidig användning av Talliton med medel, påverkan på centrala nervsystemet (hypnotika, trankvilizatorы, tricykliska antidepressiva medel, etanol), det finns en ömsesidig förstärkning av effekterna.

Med samtidig användning av Talliton med NSAID noteras en minskning av den hypotensiva effekten på grund av en minskning av produktionen av prostaglandiner..

Vid samtidig användning av Talliton med ergotamin bör den kärlsammandragande effekten av den senare beaktas..

Med samtidig användning av Talliton med xantinderivat (av aminofyllin, teofyllin) det finns en minskning av beta-adrenerg blockerande verkan.

Onödigt. karvedilol genomgår oxidativ metabolism, dess farmakokinetik kan förändras vid induktion eller hämning av isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Med samtidig användning av Talliton med rifampicin, minskar koncentrationen av karvedilol i blodserumet 70%.

Med samtidig användning av Talliton med barbiturater noteras en minskning av effekten av karvedilol..

Med samtidig användning av Talliton och cimetidin ökar biotillgängligheten av karvedilol med 30%.

Med samtidig användning av Talliton med digoxin ökar koncentrationen av digoxin i blodplasman.

Vid samtidig användning av Talliton med hämmare av CYP2D6 isoenzymet (kinidin, fluoxetin, paroxetin, propafenon) möjligt att öka koncentrationen av R(+) enantiomeren av karvedilol.

Med samtidig användning av Talliton med ciklosporin fördröjer karvedilol metabolismen av ciklosporin.

Talliton: villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Talliton: villkor för lagring

Läkemedlet bör förvaras på en plats skyddad från ljus och fukt vid en temperatur på 15 ° till 25 ° C.. Hållbarhet för läkemedlet i blåsor - 3 år, i flaskor – 5 år.

Vladimir Andreevich Didenko

2,055 10 minuter läst