"Stimuloton": instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Sertralin
När ATH: N06AB06
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
När CSF: 02.02.04
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

"Stimuloton": doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, ovalt, linsformig, Graverade “E271” på ena sidan och Valium – annan, utan lukt.

Hjälpämnen: magnesiumstearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumkarboximetylcellulosa (Typ A), kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa.

Sammansättningen av skalet: makrogol 6000, Titandioxid, gipromelloza.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, ovalt, linsformig, Graverade “E272” på ena sidan och Valium – annan, utan lukt.

Hjälpämnen: magnesiumstearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumkarboximetylcellulosa (Typ A), kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa.

Sammansättningen av skalet: makrogol 6000, Titandioxid, gipromelloza.

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

"Stimuloton": farmakologisk effekt

Antidepressiv. Selektiva serotoninåterupptagshämmare. Har en svag inverkan på omvänd övertagande norarenalina och dopamin. I terapeutiska doser blockerar sertralin blodplättar serotonin också fånga mänskligt blod.

Har inga incitament, lugnande medel eller antiholinergicski åtgärder. Sertralin har ingen affinitet till m-holino -, serotonerga, dopamin, gistaminovm, Adreno-, GABA- och benzodiazepinovym receptorer.

Vid tillämpning av Stimulotona^® inte gå ökning av BMI. Läkemedlet orsakar inte psykiska eller fysiska drogberoende.

Antidepressiv effekt är markerad i slutet av den andra veckan av den vanliga dosen, medan den maximala effekten uppnås endast genom 6 veckor.

"Stimuloton": farmakokinetik

Absorption

När insidan absorberas från mag-tarmkanalen långsam, men nästan helt. C_max uppnås genom 4.5-8.4 Nej. När tagit droger samtidigt med måltid biotillgänglighet är ökade 25%, C_max uppnås snabbare.

Fördelning

Dagliga enda drogen C_ss Vanligtvis uppnås efter en vecka. Leva med blod plasmaproteiner är 98%. V_d – mer 20 l / kg. Sertralin utsöndras i bröstmjölk. Data om dess förmåga att penetrera placentabarriären nej.

Metabolism

Sertralin genomgår intensiv ämnesomsättning när “första passage” genom levern, exponeras för N-demetilirovaniu. Dess stora metaboliten-N-desmetilsertralin mindre aktiva, än sertralin.

Avdrag

T_1/2 är 22-36 h och inte beror på ålder och kön av patienter. T_1/2 N-desmetilsertralina är 62-104 Nej.

Visas i form av metaboliter i urin och avföring i lika mängder, 0.2% sertralina visas med urinen i oförändrad form.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

T_1/2 och AUC sertralina ökning om någon av levern. Farmakokinetiska studier med införandet av drogen i engångsdos ökade identifierat T_1/2 och AUC för sertralin hos patienter med levercirros lätt.

Oavsett graden av njure misslyckande farmakokinetika ändras sertralina under dess regelbunden användning inte. Sertralin visas inte under hemodialys.

"Stimuloton": vittnesmål

• depression av olika etiologier, inkl. åtföljs av en känsla av ångest (Behandling och förebyggande);
• tvångssyndrom, inkl. hos barn äldre 6 år;
• panikångest (med eller utan agorafobi);
• posttraumatisk stressyndrom.

"Stimuloton": den doseringsregim

Läkemedlet förskrivs inne, 1 tid / dag (på morgonen eller kvällen).

Vuxna vid depression och obsessiv-kompulsiva störningar läkemedlet förskrivs i en dos 50 mg 1 tid / dag.

Vid panikångest och posttraumatiskt stressyndrom för att minska frekvensen och svårighetsgraden av biverkningar rekommenderas att påbörja behandling med doser 25 mg 1 gånger / dag och en vecka senare öka det till 50 mg 1 tid / dag.

Med dålig terapeutiskt svar och bra uthållighet kan dagliga dosen ökas till 50 mg för ett par veckor upp till en maximal daglig dos av 200 mg.

Terapeutisk effekt uppnås vanligtvis inom 7 dagar. Men för den fulla manifestationen av antidepressiv åtgärd kräver regelbunden användning av medicin för 2-4 veckor. När tvångsmässiga kompul′sivnom sjukdom terapeutisk effekt utvecklar ännu långsammare. För underhåll ska terapi tilldelas till den lägsta effektiva dosen.

Vid obsessiv-kompulsiva störningar barn i åldern 13 till 18 år läkemedlet förskrivs i en initial dos 50 mg 1 tid / dag. Barn i åldern 6 till 12 år läkemedlet förskrivs i en initial dos 25 mg 1 tid / dag, Efter en veckas daglig dos kan ökas till 50 mg. Med dålig terapeutiskt svar, kan ytterligare dosen ökas veckovis 50 mg/dag upp till en maximal daglig dos av 200 mg. Att undvika en överdos vid ökande doser av mer 50 mg/dag övervägas, som kroppsmassa i barn mindre, än hos vuxna. Långtids-underhållsbehandling, drogen bör utses i lägsta effektiva dos.

I äldre patienter dosjustering krävs inte.

I patienter med gravt nedsatt leverfunktion Det finns ett behov av att minska dosen eller öka intervallet mellan måltider.

I patienter med nedsatt njurfunktion justering speciella dosen krävs inte.

"Stimuloton": biverkningar

Från den centrala och perifera nervsystemet: sällan – dåsighet, uttröttbarhet, yrsel, huvudvärk, tremor, sömnlöshet, irritabilitet, akatisi, hypomani, mani.

I likhet med andra antidepressiva medel, Du kan uppleva reaktioner, som är svåra att skilja från symptomen av den underliggande sjukdomen i t. Nej. parestesi, gipesteziya, depression, hallucinationer, excitering, aggressivitet, ažitaciâ, ångest, psykos.

Från matsmältningssystemet: muntorrhet, aptitlöshet eller ökad aptit (Kanske till följd av att eliminera depression); sällan – anorexi, magkramper, mage, uppblåsthet eller smärta, instabil stol, diarré, dyspepsi, illamående, kräkningar.

Kardiovaskulära systemet: sällan – hjärtslag.

Metabolism: viktminskning.

Från det hematopoietiska systemet: blödning (inkl. båge).

Från sinnena: sällan – synnedsättning (inklusive dimsyn)

På den del av det reproduktiva systemet: sällan – dysmenorré, sexuell dysfunktion (försening utlösning, potens och libido, anorgazmija).

Dermatologiska reaktioner: sällan – hyperemia hud eller “tidvatten” blod till en person, ökad svettning.

Från laboratorieparametrar: i vissa fall (0.8%) – asymtomatiska öka ACT och ALT (Dessa förändringar observerades under först 9 veckor att ta drogen och upphörde omedelbart efter dess avskaffande); Det hade förekommit rapporter om reversibel hyponatremi (Förmodligen är detta fenomen associerad med syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH, som observerades främst hos äldre patienter, som erhåller samtidigt med diuretika eller andra läkemedel).

Annat: sällan – allergiska reaktioner, zevota; i vissa fall behandlingsavbrotten orsakar abstinensbesvär.

Ibland (ett orsakssamband med drogen installeras troget inte) – rörelsestörningar (extrapyramidala symtom och gånganalys kränkningar), konvulsioner, oregelbundna menstruationer, hyperprolaktinemi, galaktorré, hudutslag (sällan – erytema multiforme exsudativ), klåda. I de flesta fall observerats motoriska störningar hos patienter, mottagande samtidig antipsykotiska läkemedel (neuroleptika), samt om finns det en lång historia av motoriska störningar.

"Stimuloton": Kontra

• samtidig användning av MAO-hämmare och period 14 dagar efter deras avboknings;
• instabil epilepsi;
• Ålder till 18 år (på grund av avsaknaden av klinisk erfarenhet), med undantag för patienter med tvångssyndrom kompul′sivnymi störning;
• graviditet;
• laktation (amning);
• överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse produkt med organiska hjärnsjukdomar (inkl. När utvecklingsstörning), maniskt villkor, epilepsi, lever- och / eller njursvikt, att minska kroppsvikt, barn som fyllt 6 år med Tvångssyndrom.

"Stimuloton": Graviditet och amning

Kontrollerad säkerhet ansökan leder Stimulotona^® gravida kvinnor har ingen, så den tid när graviditet kontraindicerad.

Kvinnor i fertil ålder, du vill tilldela "Stimuloton"^®, rådas att använda effektiv preventivmetod.

Sertralin utsöndras i bröstmjölk. Tillförlitliga uppgifter om säkerheten vid användning under amning är inte. Om nödvändigt, utnämning av Stimulotona^® amning amning bör avbrytas.

"Stimuloton": speciella instruktioner

Information om eventuella risker och fördelen av samtidig användning av elektrokonvulsiv terapi och Stimulotona^® Nej.

Liksom med andra antidepressiva medel, "Stimuloton"^® i vissa fall (om 0.4%) kan orsaka mani eller gipomaniû.

Självmordstankar eller försök som ofta förknippas med depression; de kan inträffa när som helst före uppkomsten av eftergift. Så i början av behandlingen, innan utvecklingen av optimal klinisk effekt, patienter behöver noggrann medicinsk uppföljning.

I kliniska Stimulotona^® epileptiska anfall observerades i 0.08% patienter med depression (om 3/4000) och 0.2% patienter med tvångssyndrom kompul′sivnymi störning (4/1800). Strikt respekt för epileptiska anfall med erkännanden Stimulotona^® ej bestämd. Det finns inga data på behandling av Stimulotonom^® epileptiker. Läkemedlet ska inte förskrivas till patienter med instabil epilepsi, och patienter, inte krampanfall, bör vara regelbundet undersökta. Om du upplever kramper "Stimuloton"^® bör avskaffas.

Metabolismen av sertralin är huvudsakligen i levern, Därför finns det ett behov av försiktighet i utnämningen Stimulotona^® patienter med leversjukdom.

Användning i Pediatrics

Kontraindicerat användning Stimulotona^® behandling barn och ungdomar under år 18 år, med undantag för patienter med tvångssyndrom. Öka risken för självmord och självmordstankar, och fientlighet (mestadels aggression, olydnad och ilska), i kliniska prövningar är vanligare bland barn och ungdomar, mottagande antidepressiva medel, jämfört med grupper, erhöll placebo. Om samma kliniska indikationer drog utsedd, patientövervakning bör fastställas för att identifiera suicidala symptom. Förutom, Det finns inga långsiktiga säkerhetsdata hos barn och ungdomar avseende tillväxt, mognad, samt områdena kognitiv utveckling och beteende.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Resultat av kliniska studier visat, som monoterapi Stimulotonom^® påverkar inte psykomotoriska funktioner. Men eftersom andra droger, tillämpas för liknande skäl, kan ha en negativ påverkan på psykomotoriska reaktioner, förmåga att hantera fordon och mekanismer bör fastställas individuellt beroende på patientens svar på behandlingen och användningen av samtidig behandling.

"Stimuloton": överdos

Även när du tilldelar sertralina i hög svåra symtom har upptäckts. Men kan införandet av höga doser av sertralin samtidigt med andra läkemedel eller etanol leda till allvarlig förgiftning.

Symptom: serotonergt syndrom med illamående, kräkningar, sömnighet, taxikardiej, ajitaciei, yrsel, psykomotorisk magnetisering, diarré, ökad svettning, mioklonusom och giperrefleksiej.

Behandling: specifika comsp saknas. Kräver intensiv stödjande terapi och konstant övervakning av vitala organ funktioner. Framkalla kräkning rekommenderas inte. Införandet av aktivt kol kan vara mer effektiva, än magsköljning. Det är nödvändigt att bibehålla luftvägarna. Sertralin hade ett stort V_d, i detta avseende ökad diures, dialys, hemoperfusion eller blodtransfusion kan bevisa resultatlösa.

"Stimuloton": farmakologisk interaktion

Om du ansöker till Stimulotona^® med MAO-hämmare, inkl. med selegilinom och reversibel Mao hämmare moklobemid, Det finns allvarliga komplikationer. Det är möjligt att utveckla serotonergt syndrom. Flera dödsfall är markerade med en kombination av andra antidepressiva och MAO-hämmare, samt med isolerade införandet av MAO-hämmare, började omedelbart efter upphävandet av de andra antidepressiva. Med en kombination av selektiva SerotoninReuptake blocker och MAO-hämmare observerade hypertermi, styvhet, mioclonia, Autonom instabilitet (ibland snabba förändringar i respiratorisk och cirkulatorisk funktion), förändringar i mental status (t.ex, förvirring, irritabilitet, ibland extrema ajitaciei, Det kan leda till deliriû eller koma). Därför kontraindicerat att använda Stimulotona^® i kombination med MAO-hämmare eller inom 14 dagar efter upphävandet av MAO-hämmare, som mindre än en 1 dagen efter upphävandet av den reversibla MAO-hämmaren. Likaså, efter indragningen Stimulotona^® måste vara minst 14 dagar före början av en irreversibel MAO-hämmare.

Studier på friska frivilliga med en daglig entré Stimulotona^® dos 200 mg/dag observerades stärka påverkan av etanol, karʙamazepina, galoperidola eller fenitoina på kognitiva funktioner och psykomotorisk reaktioner. Men samtidigt sertralina preparat, påverkan på centrala nervsystemet, bör användas med extrem försiktighet, användningen av etanol inför behandling kontraindicerad.

Länka blodplasma sertralin hög, Det är därför nödvändigt att beakta möjligheten av dess interaktion med andra läkemedel, kommunicera med ekorrar (t.ex, diazepamom, tolbutamidom och warfarin) plasma.

Om du ansöker till Stimulotona^® med cimetidin minskar clearance sertralina.

Om du ansöker till Stimulotona^® med kumarinderivat, har det varit en betydande ökning av protrombintiden (i sådana fall rekommenderar vi att du övervaka protrombintid i början av behandling sertralinom och efter dess avskaffande).

Mot bakgrund av långtidsbehandling med Stimulotonom^® dos 50 mg/dag tillskott, metaboliseras med deltagande av isoenzym CYP2D6, har åtföljts av ökade koncentrationer i plasma.

In vivo interaktionsstudier har visat, att lång introduktion dos av sertralin 200 mg/dag påverkar inte indirekt izofermentami CYP3A3/4 endogen beta-hydroxylering av kortisol, på metabolismen av karbamazepin eller terfenadina. En lång introduktion av sertralin dosen 200 mg/dag påverkar inte koncentrationen tolbutamida, fenitoina och warfarin i plasma. Det betyder, att sertralin undertrycka inte aktiviteten i kliniskt meningsfull grad av CYP2C9. En lång introduktion av sertralin dosen 200 mg/dag påverkar inte koncentrationen av diazepam i blodplasma, kliniskt signifikant hämning av CYP2C19 izofermenta verksamhet bör därför också uteslutas. Genomförda in vitro-studier har visat, att sertralin har ingen effekt eller har minimal ingibiruty effekt på CYP1A2.

Om du ansöker till Stimulotona^® och droger litium farmakokinetiken senast ändras inte. Emellertid, denna kombination av tremor förekommer oftare. Liksom i utnämningen av andra selektiva serotoninåterupptagshämmare, med en kombination av Stimulotona^® medicin, som påverkar serotoninergicescuu överföring (inkl. med drogen litium), kräver ökad försiktighet.

Tid, krävs för fullständig borttagning från kroppen av den aktiva substansen före överföringen av patienten från en selektiva SerotoninReuptake inhibitor till en annan, inte definierats. Därför, en sådan övergång bör utföras med stor försiktighet.

Medan andra serotonerga substanser (t.ex, triptofana eller fenfluramina) och extrem försiktighet med sertralin. Om möjligt, bör sådana kombinationer undvikas.

I kliniska studier fann liten effekt på sertralin förmå leverenzymer. Om du ansöker till Stimulotona^® dos 200 mg/dag och fenazon, sertralin trollade upp en liten (5%), men en betydande minskning av T_1/2 Fenazon. Denna liten minskning T_1/2 Fenazon berodde på kliniskt obetydlig förändring metabolism i levern.

När förändrade inte sertralin beta blockerande effekt atenolola.

Med en kombination av Stimulotona^® dos 200 mg/dag med glibenklamid och digoxin läkemedelsinteraktioner har identifierats.

"Stimuloton": villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

"Stimuloton": villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.