SPERIDAN

Aktivt material: Risperidon
När ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
När CSF: 02.01.02.03
Tillverkare: ÖVERTAGANDE GROUP PTC ehf. (Island)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda vit, Oval, linsformig, med nagg, storlek 8 × 5 mm.

[Ring] mikrokristallin cellulosa, laktos bezvodnaya, magnesiumstearat, stärkelse preželatinirovannyj, gipromelloza, makrogol 600, Titandioxid.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, Oval, linsformig, med nagg, storlek 10 × 5 mm.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos bezvodnaya, magnesiumstearat, förgelatiniserad stärkelse, gipromelloza, makrogol 6000, Titandioxid.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, Oval, linsformig, med nagg, storlek 14 × 7.5 mm.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos bezvodnaya, magnesiumstearat, förgelatiniserad stärkelse, gipromelloza, makrogol 6000, Titandioxid.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk), bensisoxazol-derivatet. Den har också en lugnande, antiemetisk och hypotermisk effekt. Selektiv monoaminerg antagonist. Besitter hög troponostew till serotonerga 5-NT₂-Receptor, dopaminovym (D)₂-Receptor; kommunicerar även med α₁-adrenoreceptors och när något mindre affinitet till histamin (H)₁-рецепторами и en₂-adrenoreceptor. Inte har en affinitet till holinoreceptoram. Antipsihoticescoe effekt på grund av blockaden av dopaminovykh (D)₂-receptorerna mezolimbicescoy och mezokorticalna system. Lugnande effekt för blockad adrenoretseptorov retikuliarna konstellationer fat hjärnan; protivorvotnoe effekt – blockaden av dopaminovykh (D)₂-receptorer utlöser ett Vomitoxin centrum; gipotermicescoe åtgärder – blockad dopaminovykh receptorer i hypotalamus. Minskar produktiva symtom (delirium, hallucinationer), automatism. Det orsakar minimal undertryckande av motorisk aktivitet och i mindre utsträckning inducerar katalepsi, än klassiska antipsykotika (neuroleptika).

Balanserad centrala motsättningsförhållande till serotonin och dopamin kan minska risken för extrapyramidala symtom.

Risperidon kan orsaka dosberoende ökning av koncentrationen av prolaktin i plasma.

Farmakokinetik

Absorption

Intag absorberas snabbt och fullständigt, När denna mat påverkar inte de fullständighet och hastighet upptag. C_max plasma uppnås genom 1-2 Nej.

C_ss risperidon i kroppen, de flesta patienter uppnås inom 1 dag, 9-hydroxy-risperidon – genom 4-5 dagar. Risperidon plasmakoncentrationer är proportionell mot dosen av läkemedlet (inom den terapeutiska dosen).

Fördelning

Läkemedlet distribueras snabbt, CNS-penetration, bröstmjölk. V_d -1.1 l / kg. Plasmaproteinbindningen (med alpha₁-de glykoproteiner och albumin) risperidon – 90%, 9-hydroxy-risperidon – 77%.

Metabolism

Metaboliseras till en aktiv metabolit av CYP2D6 izofermentom – 9-hydroxy-risperidon (risperidon och 9-hydroxy-risperidon utgör en aktiv antipsihoticescuu fraktion). Ett annat sätt metabolism är N-dezalkilirovanie.

Avdrag

T_1/2 risperidon är 3 Nej, T_1/2 9-hydroxy-risperidon – 21 Nej. 70% läkemedlet utsöndras via njurarna, av dem 35-45% – i form av en farmakologiskt aktiv fraktion; utsöndras med jelchew 14% från dosen av läkemedlet.

Engångs antagning nivåerna är höga aktiva koncentrationer i plasma och långsam utsöndring hos äldre patienter och hos patienter med njurinsufficiens.

Vittnesbörd

-akut och kronisk schizofreni och andra psykotiska tillstånd med en produktiv och/eller negativa symtom;

- Affektiva störningar i olika psykiska sjukdomar;

-beteendestörningar hos patienter med demens med symptom av aggression (utbrott av vrede, fysiskt våld), i mänsklig verksamhet (excitering, delirium) eller psykotiska symtom;

som en adjuvant terapi (som stämningsstabiliserande) – beteendemässiga störningar bland ungdomar i åldern 15 år och vuxna patienter med låg intellektuell nivå eller psykisk retardations, i fall, Om destruktiva beteende (aggression, impulsivitet, autoagressiâ) leder den kliniska bilden av sjukdomen;

som en adjuvant terapi vid behandling av Manius i bipolär sjukdom.

Dosregim

Vid Schizofreni vuxna och ungdomar över år 15 år drogen är föreskrivet 1-2 gånger / dag. Den initiala dagliga dosen är 2 mg. Den 2: a dagen bör dygnsdosen ökas till 4 mg. Sedan kan dosen antingen upprätthållas, eller, om nödvändigt, justeras individuellt. Den optimala dagliga dosen av – 4-6 mg. Kan i vissa fall vara motiverat ett långsammare ökande doser och lägre start- och stödja dosen.

När du tilldelar en daglig dos på mer än 10 mg ingen högre effektivitet jämfört med lägre doser av. Detta får markera utveckling extrapiramidale symtom. Eftersom, att säkerhet doser överstigande 16 mg/dag har inte studerats, doser över denna nivå, du kan inte använda.

Äldre patienter Den rekommenderade startdosen är 500 g 2 gånger / dag. Dosen kan ökas individuellt till 500 mikrogram per dag upp till 1-2 mg 2 gånger / dag.

I patienter med sjukdomar i lever och njure Den rekommenderade startdosen är 500 g 2 gånger / dag. Dosen kan ökas gradvis till 1-2 mg 2 gånger / dag.

Information om användning av läkemedlet för behandling av schizofreni i barn under 15 år Nej.

Vid missbruk av droger eller drogberoende Rekommenderad daglig dos 2-4 mg.

Vid beteendestörningar hos patienter med demens den rekommenderade initiala dosen är 250 g 2 gånger / dag (Du bör använda den lämpliga doseringsformen). Om nödvändigt kan dosen individuellt 250 mikrogram per dag (Mer än en dag). Optimal dos är för de flesta patienter 500 g 2 gånger / dag. Vissa patienter visade dock tar drogen i dosen av 1 mg 2 gånger / dag. Efter de optimala doserna kan rekommenderas receptionen förberedelse 1 tid / dag.

Vid maniâh i bipolär sjukdom Rekommenderad initial dos 2 mg 1 tid / dag. Dosen kan ökas av 2 mg per dag, Mer än en dag. För de flesta patienter är den optimala dagliga dosen 2-6 mg.

Vid störningar hos patienter med försenad mental utveckling patienter med en kroppsvikt 50 kg eller högre den rekommenderade initiala dosen är 500 g 1 tid / dag. Dosen kan ökas av 500 mikrogram per dag, Mer än en dag. För de flesta patienter, den optimala dagliga dosen av – 1 mg.

Men för vissa patienter program tar drogen i en dos 500 mg / dag, Medan vissa patienter krävs dos till 1.5 mg/dag.

Patienter som väger mindre än 50 kg den rekommenderade initiala dosen av läkemedlet – 250 g 1 tid / dag. Om det är nödvändigt kan denna dos ökas med 250 mikrogram per dag, Mer än en dag. För de flesta patienter är den optimala dosen 500 mg / dag. Men för vissa patienter program tar drogen i en dos 250 mg / dag, Medan vissa vill öka doser upp till 750 mg / dag.

Långa receptionen Speridana^® tonåringar bör stå under ständig tillsyn av en läkare.

Använda i barn under 15 år rekommenderas inte.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: sömnlöshet, ažitaciâ, larm, huvudvärk; ibland dåsig, trötthet, yrsel, nedsatt koncentrationsförmåga, suddig syn; sällan – extrapyramidala symtom (tremor, styvhet, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akut dystoni), mani eller gipomaniya, slaganfall (hos äldre patienter med predisponerande faktorer), samt gipervolemia (antingen på grund av polydipsi, antingen på grund av syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH), pozdnyaya dyskinesi (ofrivilliga rytmiska rörelser främst språk eller personer), neuroleptiskt malignt syndrom (hypertermi, muskelstelhet, instabilitet av autonoma funktioner, kränkning av medvetande och förbättra nivån på CPK), överträdelser av termoreglering och epileptiska anfall.

Från matsmältningssystemet: förstoppning, dyspepsi, illamående eller kräkningar, buksmärtor, ökning av levertransaminaser, muntorrhet, Hypo- eller salivavsöndring, anorexi och/eller ökad aptit, öka eller minskning av kroppsvikten.

Kardiovaskulära systemet: ibland ortostatical gipotenzia, Reflex takykardi eller ad.

Från sidan av blodbildningen: neutropeni, trombocytopeni.

På den del av det endokrina systemet: galaktorré, gynekomasti, menstruationsrubbningar, amenorré, viktökning, Hyperglykemi och försämring av redan existerande diabetes mellitus.

Med urin- och könsorganen: priapism, erektil dysfunktion, onormal ejakulation, anorgazmija, urininkontinens.

Allergiska reaktioner: rinit, hudutslag, angioödem, ljuskänslighet.

Dermatologiska reaktioner: xeros, hyperpigmentering, klåda, seborré.

Annat: artralgi.

Kontra

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör föreskrivas för sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (hjärtsvikt, hjärtinfarkt, retledningsrubbningar), uttorkning och hypovolemi, cerebrovaskulära störningar, Parkinsons sjukdom, konvulsioner (inkl. historia), allvarligt nedsatt lever- eller njurfunktion, missbruk av droger eller drogberoende, stater, predisponerar för utveckling av takykardi typ “piruett” (bradykardi, elektrolytrubbningar, samtidigt intag av läkemedel, förlänga QT-intervallet), hjärntumörer, tarmobstruktion, fall av akut överdos, Reyes syndrom (antiemetiska effekten av risperidon kan maskera symtom på dessa villkor), graviditet, i barndomen till 15 år (effekt och säkerhet har inte fastställts).

Graviditet och amning

Säkerheten av risperidon hos gravida kvinnor har inte studerats. Tillämpningen av graviditeten är möjligt endast i de fall, när den förväntade nyttan av behandling för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Eftersom risperidon och 9-hydroxy-risperidon utsöndras i bröstmjölk, Vid behov, ska användning av läkemedlet under amning sluta amning.

Försiktighetsåtgärder

Övergång från behandling med andra antipsykotiska läkemedel. Tidig behandling av schizofreni Speridanom^® Det rekommenderas att gradvis ångra den föregående behandlingen, Om det är kliniskt berättigat. Om patienten överförs sedan till Depot antipsykotisk medicinering former terapi, Receptionen Speridana^® Rekommenderar vi att istället för att följa den planera injektionen. Med jämna mellanrum bör utvärdera behovet av fortsatt behandling med protivoparkinsoničeskimi läkemedel. I samband med alpha-adrenoblokirutm kan effekten av risperidon uppstå ortostatical gipotenzia, särskilt under det initiala dosen urvalet. Vid förekomst av hypotoni bör överväga att sänka dosen. Hos patienter med sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, liksom uttorkning, hypovolemi eller cerebrovaskulär kränkningar, dosen bör ökas gradvis, Enligt rekommendationerna.

Uppkomsten av extrapyramidala symtom är en riskfaktor för utveckling av sena psoriasis. I händelse av tecken och symtom av sena bör psoriasis överväga att avskaffa alla antipsykotika. Vid förekomst av malignt neuroleptiskt syndrom, kännetecknas av hypertermi, muskelstelhet, instabilitet av autonoma funktioner, nedsatt medvetenhet och ökade nivåer av CPK måste avbryta alla antipsykotiska läkemedel, inklusive risperidon.

Om du avbryta karbamazepin och andra reduceras induktansspolar av leverenzymer dos risperidon.

Patienter ska uppmanas att avstå från överätande i samband med möjligheten att ökande BMI.

Under behandlingen bör avstå från att acceptera alkohol.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingen bör avstå från aktiviteter potentiellt farliga aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: dåsighet, sedering, depression medvetande, takykardi, arteriell hypotension, extrapyramidal störning, sällan – QT-förlängning.

Behandling: Du måste ange en fri luftväg för att säkerställa adekvat syresättning och ventilation, magpumpning (Efter intubation, Om patienten är medvetslös) och utnämningen av aktivt kol i samband med laxermedel. Symtomatisk behandling, syftar till upprätthållandet av de vitala funktionerna i kroppen. Den specifik antidot är frånvarande.

För tidig diagnos av möjliga överträdelser av hjärtat bör rytm så snart som möjligt EKG-övervakning. Noggrann medicinsk övervakning och EKG övervakning utförs före komplett försvinnandet av symptomen på förgiftning.

Läkemedelsinteraktioner

Med tanke på, att Speridan^® drabbar främst centrala nervsystemet, Det bör användas med försiktighet i kombination med andra droger och centrala åtgärder akogolem.

Speridan^® minskar effekten av levodopa och dopamin agonister andra.

Klozapin sänker klirens risperidon.

När tillämpa karbamazepin koncentrationen har minskat aktiva antipsihoticescoy bråkdel av plasma risperidon. Liknande effekter kan observeras vid tillämpningen av andra induktionsspolare av leverenzymer.

Fenotiazinы, tricykliska antidepressiva och vissa beta-adrenoblokatora kan stärka koncentrationen risperidona plasma, Detta påverkar dock inte koncentrationen av aktiva antipsihoticescoy fraktion.

Fluoxetin kan förbättra koncentration risperidona plasma, men i mindre utsträckning koncentrationen av aktiva antipsihoticescoy fraktion, Därför bör risperidon-dosen justeras.

Vid tillämpning av Speridana^® tillsammans med andra läkemedel, i hög grad bundet till plasmaproteiner, kliniskt uttalad marginalisering av någon drog från protein plasma bråkdelar inte iakttas.

Antihypertensiva läkemedel öka svårighetsgraden av nedgången av helvetet samtidigt ansöker med Speridanom^®.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.