СИМВАСТОЛ

Aktivt material: Simvastatin
När ATH: C10AA01
CCF: -Sänkande medicin
ICD-10 koder (vittnesmål): (E) 48,5, E 48,6, G45, I21, I25.1, I61, I63
När CSF: 01.12.11.03
Tillverkare: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Rumänien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda Rosa färg, runda, linsformig; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamin, citronsyramonohydrat, mikrokristallin cellulosa PH 101, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, laktosmonohydrat, Titandioxid, makrogol, глицерол триацетат, järnoxidrött färgämne, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, färga svart järnoxid).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda gul färg, runda, linsformig; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamin, citronsyramonohydrat, mikrokristallin cellulosa PH 101, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titandioxid, laktosmonohydrat, makrogol, triacetin, järnoxidrött färgämne, färgämne järnoxid gul, färga svart järnoxid).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda Brun färg, runda, linsformig; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamin, citronsyramonohydrat, mikrokristallin cellulosa PH 101, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titandioxid, laktosmonohydrat, makrogol, глицерол триацетат, järnoxidrött färgämne, färgämne järnoxid gul, färga svart järnoxid).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

-Sänkande medicin, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzym, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – genom 2 veckor från början av mottagningen, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 veckor. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetik

Absorption

Абсорбция симвастатина высокая. Behandlad effekt “första passage” genom levern. Efter oral administrering, C_max в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% genom 12 Nej.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner är ca 95%.

Metabolism

Det metaboliseras i levern, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Avdrag

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 Nej. Skriv huvudsakligen i feces (60%) som metaboliter. Om 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Vittnesbörd

Hyperkolesterolemi:

-primär hyperkolesterolemi (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Kranskärlssjukdom:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Dosregim

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Det bör beaktas 1 раз/сут вечером, dricka mycket vatten.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Vid лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Det varierar mellan 10 mg 80 mg 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Den maximala dagliga dosen – 80 mg.

Förändringar (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Veckans. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg/dag.

Vid homozygot hyperkolesterolemi är ärftlig рекомендуемая суточная доза Симвастола^® är 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 inträde (20 mg på morgonen, 20 mg dag och 40 mg på kvällen).

Vid лечении ИБС eller высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® upp 20-40 mg/dag. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg/dag. Förändringar (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Veckans, Om nödvändig dos kan ökas till 40 mg/dag. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – mindre 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

I пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

I patienter med kronisk njursvikt (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® bör inte överstiga 10 mg/dag.

Patient, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® bör inte överstiga 20 mg.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: возможны боли в животе, förstoppning, flatulens, illamående, diarré, pankreatit, kräkningar, hepatit, ökning av levertransaminaser, Alkaliskt fosfatas, CPK.

Från den centrala och perifera nervsystemet: asteniska syndrom, huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, muskelkramper, parestesi, perifericheskaya neuropati, расплывчатость зрения, dysgeusi.

På den del av rörelseapparaten: myopati, myalgi, muskelkramper, svaghet; sällan – raʙdomioliz.

Från laboratorieparametrar: trombocytopeni, ökad SR, Eosinofili.

Allergiska reaktioner: feber, andfåddhet, angioödem, reumatisk polymyalgi, vaskulit, artrit, nässelfeber, lupusliknande syndrom.

Dermatologiska reaktioner: ljuskänslighet, dermahemia; sällan – hudutslag, klåda, alopeci, dermatomyosit.

Annat: tidvatten, anemi, hjärtslag, akut njursvikt (вследствие рабдомиолиза), minskad potens.

Kontra

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Myopati;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (inkl. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) historia.

FRÅN FÖRSIKTIGHET назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); under betingelser, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, kränkningar av vatten elektrolytbalansen, kirurgiska ingrepp (inkl. стоматологические) eller skada; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsi, historia av leversjukdom.

Graviditet och amning

Симвастол^® kontraindicerat vid graviditet. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Kvinnor i fertil ålder, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Eftersom, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, inklusive syntesen av steroider och cellmembran, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Okänd, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® amning bör övervägas, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Försiktighetsåtgärder

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hypotoni, планируемой большой хирургической операции, skador, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Månader, då varje 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 i månaden. При стойком повышении активности трансаминаз (i 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® avbryta.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotiskt syndrom) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Typ IV och V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrater (гемфиброзил, фенофибрат), cyklosporin, nefazodon, makrolidы (Erytromycin, klaritromycin), antimykotika från en grupp av azoler (ketokonazol, itrakonazol) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию Симвастол^®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Överdosering

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Behandling: , Kräkning, tilldela aktivt kol; om så är nödvändigt, symptomatisk terapi. Lever- och njurfunktion bör övervakas, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (sällsynta, men allvarlig biverkning) bör omedelbart sluta ta läkemedlet, назначить диуретик и натрия бикарбонат (i / i infusions). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (glukos) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, i svåra fall, с помощью гемодиализа.

Läkemedelsinteraktioner

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatika, fibrater, immunsuppressiva, nefazodon, Erytromycin, klaritromycin, antimykotika från en grupp av azoler (inkl. ketokonazol, itrakonazol), HIV-proteasinhibitorer, höga doser av nikotinsyra, telitromycin.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (inkl. fenprokumona, varfarina) och ökar risken för blödning. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, får antikoagulantbehandling. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (mer 1 l en dag) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid - 3 år.