SIMVASTATIN

Aktivt material: Simvastatin
När ATH: C10AA01
CCF: -Sänkande medicin
När CSF: 01.12.11.03
Tillverkare: AlSi Pharma Company Inc. (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, täckt filmdragerade från brunt till ljusbrun med en rosa nyans, runda, linsformig.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos, förgelatiniserad stärkelse (stärkelse 1500), kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, stearinsyra, magnesiumstearat, Opadray II (polyvinylalkohol, makrogol (polyetylenglykol), färga svart järnoxid, talk, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne, Titandioxid).

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda från brunt till ljusbrun med en rosa nyans, runda, linsformig.

[Ring] mikrokristallin cellulosa, laktos, förgelatiniserad stärkelse (stärkelse 1500), kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, stearinsyra, magnesiumstearat, Opadray II (polyvinylalkohol, makrogol (polyetylenglykol), färga svart järnoxid, talk, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne, Titandioxid).

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

Lipidsänkande medel av statinet, , en hämmare av HMG-CoA reduktashämmare. Det är en prodrug, eftersom det har en sluten ring laktonovoe, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, där kopplas detta enzym. En annan del av molekylen hämmar statina processen att göra gidroksimetilglutarata i mevalonat, mellanliggande i syntesen av kolesterol molekyler. Hämning aktivitet av HMG-CoA reduktas leder till en rad på varandra följande reaktioner, vilket resulterar i minskad intracellulär kolesterol och kompensatoriskt ökad aktivitet inträffar LDL-receptorn och därmed acceleration av kolesterol katabolism (XC) LDL.

Sänkande effekten av statiner är associerade med en minskning av totala kolesterolnivån på bekostnad av XC-LDL. Sänka nivån av LDL-kolesterol är dosberoende och är inte linjär, och exponentiell natur.

Statiner påverkar inte lipoproteinovoj aktivitet och nedsatt lipas, inte har en betydande inverkan på syntes och katabolism av fria fettsyror, så deras inflytande på nivån av TG och sekundärt ställföreträdande genom sina huvudsakliga effekter att minska LDL-kolesterol. Måttlig nivå av TG vid behandling av statiner, tydligen, associerade med det uttrycket remnantnyh (APO e) receptorer på ytan av hepatocyter, inblandade i katabolismen av andra, bestående av cirka 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Utöver åtgärden för gipolipidemicheskogo, Statiner har positiv effekt på endoteldysfunktion (Prekliniska tecken tidig åderförkalkning), i kärlväggen, status för aterom, förbättrar blod flödet egenskaper, har antioxidant, antiproliferativnymi boenden. Det finns bevis, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 dagars behandling.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Farmakokinetik

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (genomsnitt 85%). C_max uppnås genom 4 Nej. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Vid “första passage” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Plasmaproteinbindningen är 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, huvudsakligen, gallan – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Vittnesbörd

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Dosregim

Individuell. Den initiala dosen är 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 Veckans. Симвастатин принимают в 1 tid / dag, på kvällen. Den maximala dosen är 40 mg/dag.

Patient, mottagande immunsuppressiva, Den rekommenderade startdosen är 5 mg/dag; den högsta dosen – 5 mg/dag.

При тяжелой почечной недостаточности (CC mindre än 30 ml / min) startdos är 5-10 mg/dag.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: förstoppning, diarré, aptitlöshet, flatulens, illamående, magont, pankreatit, ökad ALT, IS, GGT, Alkaliskt fosfatas.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, muskelkramper, parestesi, perifericheskaya neuropati.

Kardiovaskulära systemet: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

På den del av rörelseapparaten: mialgii, myopati, raʙdomioliz, Öka CPK-aktivitet.

Allergiska reaktioner: sällan – angioödem, lupusliknande syndrom, vaskulit, trombocytopeni, Eosinofili, ökad SR, artrit, nässelfeber, feber, andfåddhet.

Dermatologiska reaktioner: ljuskänslighet, hudutslag, klåda, dermahemia, alopeci.

Annat: anemi.

Kontra

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, graviditet, laktation, повышенная чувствительность к симвастатину.

Graviditet och amning

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, När arteriell hypotension, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, epilepsi, allvarlig njursvikt.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Patienter, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fiʙratami, nikotinsyra (doser, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Användning i Pediatrics

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (inkl. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonazol, fiʙratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.