СИМГАЛ

434 9 minuter läst

Aktivt material: Simvastatin
När ATH: C10AA01
CCF: -Sänkande medicin
ICD-10 koder (vittnesmål): (E) 48,5, E 48,6, G45, I21, I25.1, I61, I63
När CSF: 01.12.11.03
Tillverkare: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Tjeckien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda ljusrosa, runda, linsformig.

	1 flik.
simvastatin	10 mg

Hjälpämnen: C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, citronsyramonohydrat, mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat, laktosmonohydrat.

Sammansättningen av skalet: опадрай (polyvinylalkohol, Titandioxid, Talk rensas, lecitin, ксантана камедь, järnoxidrött, gul järnoxid, svart järnoxid).

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Piller, belagda Rosa färg, runda, linsformig, с разделительной риской на одной стороне.

	1 flik.
simvastatin	20 mg

Hjälpämnen: C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, citronsyramonohydrat, mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat, laktosmonohydrat.

Sammansättningen av skalet: опадрай (polyvinylalkohol, Titandioxid, Talk rensas, lecitin, ксантана камедь, järnoxidrött, gul järnoxid, индигокарминовый лак).

Piller, belagda mörkrosa, runda, linsformig, с разделительной риской на одной стороне.

	1 flik.
simvastatin	40 mg

Hjälpämnen: C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, citronsyramonohydrat, mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat, laktosmonohydrat.

Farmakologisk verkan

-Sänkande medicin, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzym, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – genom 2 veckor från början av mottagningen, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 veckor. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetik

Absorption

Абсорбция симвастатина высокая. C_max uppnås genom 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% genom 12 Nej. Behandlad effekt “första passage” genom levern.

Distribution och metabolism

Bindningen till plasmaproteiner är ca 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Avdrag

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 Nej. Выводится главным образом с калом (om 60%), om 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Vittnesbörd

Hyperkolesterolemi

-primär hyperkolesterolemi (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Dosregim

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, dricka mycket vatten.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения NCEP Det varierar mellan 10 till 80 mg 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, är 10 mg. Den maximala dagliga dosen – 80 mg. Förändringar (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 Veckans. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg/dag.

Vid homozygot hyperkolesterolemi är ärftlig рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 inträde (20 mg på morgonen, 20 mg dag och 40 mg på kvällen).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg/dag. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg/dag. Förändringar (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 Veckans, Om nödvändig dos kan ökas till 40 mg/dag. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

I пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

I пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg/dag.

Patient, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Sidoeffekt

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, vanligen, tolereras väl.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, magont, förstoppning, diarré, pankreatit, flatulens, hepatit, ökning av levertransaminaser, Alkaliskt fosfatas, CPK.

Från den centrala och perifera nervsystemet: asteniska syndrom, huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, konvulsioner, parestesi, perifericheskaya neuropati, расплывчатость зрения, dysgeusi.

På den del av rörelseapparaten: myopati, muskelkramper, myalgi, svaghet; sällan – raʙdomioliz.

Från urinvägarna: akut njursvikt (вследствие рабдомиолиза).

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni, anemi.

Allergiska reaktioner: angioödem, reumatisk polymyalgi, vaskulit, artrit, nässelfeber, dermahemia, lupusliknande syndrom, feber, ökad SR, Eosinofili.

Dermatologiska reaktioner: ljuskänslighet, hudutslag, klåda, alopeci, dermatomyosit.

Annat: tidvatten, andfåddhet, hjärtslag, minskad potens.

Kontra

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (myopati);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (inkl. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) historia.

FRÅN FÖRSIKTIGHET назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); under betingelser, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, kränkningar av vatten elektrolytbalansen, kirurgiska ingrepp (inkl. стоматологические) eller skada; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsi.

Graviditet och amning

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Kvinnor i fertil ålder, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Försiktighetsåtgärder

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Månader, då varje 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 en gång varje 6 Månader), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Månader. При стойком повышении активности трансаминаз (mer än 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hypotoni, планируемой большой хирургической операции, skador, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Eftersom, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, inklusive syntesen av steroider och cellmembran, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotiskt syndrom) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Typ IV och V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrater (гемфиброзил, фенофибрат), cyklosporin, nefazodon, makrolidы (Erytromycin, klaritromycin), antimykotika från en grupp av azoler (ketokonazol, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Överdosering

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Behandling: , Kräkning, tilldela aktivt kol; om så är nödvändigt, symptomatisk terapi. Lever- och njurfunktion bör övervakas, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (sällsynta, men allvarlig biverkning) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (i / i infusions). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, i svåra fall, с помощью гемодиализа.

Läkemedelsinteraktioner

Cytostatika, antisvampmedel (ketokonazol, itrakonazol), fibrater, höga doser av nikotinsyra, immunsuppressiva, Erytromycin, klaritromycin, telitromycin, HIV-proteasinhibitorer, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, warfarin) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, får antikoagulantbehandling. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, metaboliziruthan CYP3A4 izofermentom. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (mer 1 l en dag) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Hållbarhetstid – 4 år.

Vladimir Andreevich Didenko

434 9 minuter läst