SERDOLEKT

Aktivt material: Sertindol
När ATH: N05AE03
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F25
När CSF: 02.01.02.05
Tillverkare: H. Lundbeck A / S (Danmark)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda blekt gul, Oval, linsformig, med symbol “S4” på ena sidan.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, giproloza, magnesiumstearat, natriumkroskarmellos.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171), gul järnoxid (E172).

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, belagda blekt gulbrun färg, Oval, linsformig, med symbol “S12” på ena sidan.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, giproloza, magnesiumstearat, natriumkroskarmellos.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171), gul järnoxid (E172), järnoxidrött (E172).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller, belagda brunaktig rosa, Oval, linsformig, symbolen “S16” på ena sidan.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, giproloza, magnesiumstearat, natriumkroskarmellos.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171), järnoxidrött (E172).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller, belagda ljusrosa, Oval, linsformig, symbolen “S20” på ena sidan.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, giproloza, magnesiumstearat, natriumkroskarmellos.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171), gul järnoxid (E172), järnoxidrött (E172), svart järnoxid (E172).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Atypiska antipsykotiska läkemedel, fenylindol-derivatet. Selektivt påverkar limbiska strukturer. Den har antipsykotisk verkan. Neurofarmakologisk profil för sertindol på grund av selektiv blockad av mesolimbiska dopaminerga nervceller och balanserade hämmande effekt på centrala dopamin D₂-receptorer och serotonin 5-HT₂-receptorer, samt α₁-adrenoreceptory.

Antipsykotiska läkemedel ökar prolaktinnivåer i blodserum hos blockaden av dopaminreceptorer. Patienter, Serdolekt värd på korttidsterapi och under långvarig behandling (1 år), prolaktinnivåer förblev inom det normala intervallet.

Sertindol har ingen effekt på muskarina och histamin H₁-receptorer, vilket framgår av frånvaron av antikolinerga och sedativa effekter, är förknippade med exponering för dessa receptorer.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering Sertindol absorberas väl från tarmen, vari C_max uppnås genom 10 Nej. Ta emot samtidigt med mat påverkar inte absorptionen processen.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är 99.5%. I Кажущийся_d – om 20 l / kg. Penetrerar GEB och placentabarriären.

Metabolism

Det metaboliseras i levern med deltagande isozymer CYP2D6 och CYP3A. Metaboliter av läkemedlet inte har neuroleptisk aktivitet.

Avdrag

T_1/2 är om 3 dagar. Sertindol och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen i faeces och urin delvis.

Vittnesbörd

- Schizofreni.

Inte utse akut situation, för lindring av akuta psykotiska störningar.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt 1 tid / dag, oavsett måltiden.

Den initiala dosen är 4 mg/dag. Den dagliga dosen ökas med 4 mg varje 4-5 dagar tills den optimala dosen i intervallet 12 mg / dag till 20 mg/dag. I undantagsfall, (på grund av risken för QT-förlängning med ökande dos) eventuell användning av preparatet i högsta doser – 24 mg/dag.

Äldre patienter tills utnämningen Serdolekta nödvändigt att genomföra en grundlig undersökning av det kardiovaskulära systemet. Ökning av dosen bör vara långsamt, med hjälp av en lägre dos.

I patienter med nedsatt njurfunktion korrigering doseringsregim krävs inte. Hemodialys påverkar inte farmakokinetiken av läkemedlet.

I Patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion bör öka dosen långsammare och använda läkemedlet vid lägre doser.

Om när omval Serdolekta efter avslutad passerade mindre än en vecka, gradvis ökning av dosen är inte nödvändig (eventuell användning av läkemedlet vid samma dos). I andra fall bör dosen ökas till det optimala ske gradvis, titrering, samtidigt innan titreringen är skyldig att genomföra EKG-studie.

Vid byta från ett annat peroralt antipsykotiska Serdolektom behandling kan börja med en gradvis ökning av den rekommenderade dosen samtidigt med avskaffandet av den tidigare formuleringen. Vid gå till receptionen efter Serdolekta neuroleptika i Depo-formen första mottagnings Serdolekta utses i stället nästa injektion depå.

Sidoeffekt

Den andningsorganen: rinit, obstruktion av näsandning, andfåddhet.

CNS: yrsel, parestesi; sällan – synkope, konvulsioner, rörelsestörningar (inbegripet tardiv dyskinesi); i vissa fall – neuroleptiskt malignt syndrom. Extrapyramidala störningar hos patienter som fick sertindol uppträder med samma frekvens, och att med placebo.

Kardiovaskulära systemet: postural hypotension (Det är övergående och sker vid början av behandlingen), perifert ödem, QT-förlängning; sällan – paroxysmal ventrikulär takykardi ( inkl. den typ av arytmi “piruett”).

Från urinvägarna: ibland – leukocyturi, hematuri.

Annat: ibland – muntorrhet, viktökning, minska i mängd ejakulat; sällan – giperglikemiâ.

Kontra

- Okorrigerbara hypokalemi eller hypomagnesemi;

- Uttryckt hjärt-kärlsjukdom (inkl. historia);

- Hjärtsvikt;

- Myokardhypertrofi;

- Arytmi;

- Bradykardi (mindre 50 u. / min);

- Medfött långt QT-syndrom (inkl. familjehistoria);

- Förvärvad QT-förlängning (mer 450 ms hos män och 470 msek hos kvinnor);

- Samtidig användning av läkemedel, förlänga QT-intervallet, inklusive antiarytmika klass IA och III (kinidin, sotalol, Amiodaron, dofetilid), Vissa antipsykotika (tioridazin), vissa makrolidantibiotika (Erytromycin), vissa kinolonantibiotika nummer (gatifloxacin), Vissa antihistaminer (terfenadin, astemizol), och cisaprid, litium preparat;

- Samtidig användning av läkemedel, hämmar CYP3A-isoenzymer, inklusive antisvampmedel från gruppen av azoler (itrakonazol, ketokonazol), vissa makrolidantibiotika (Erytromycin, klaritromycin), HIV-proteasinhibitorer (indinavir), Vissa kalciumantagonister (verapamil, diltiazem), cimetidin;

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Graviditet och amning

Säkerhet Serdolekta under graviditet och amning har inte studerats.

Utnämning under graviditeten är kontraindicerat.

Om det behövs använder Serdolekta under amning bör sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

På grund försiktighetsåtgärder, i samband med en ökning av QT-intervallet och EKG-övervakning Serdolekt bör ges endast i de fall, när den har en intolerans mot minst ett annat antipsykotiskt.

Risk för QT-förlängning ökar när du tar emot sertindol högre doser (20-24 mg/dag). QT-förlängning, till följd av tillämpningen av ett antal läkemedel, kan leda till utveckling av paroxysmal ventrikulär takykardi, och plötslig död.

BP kontroll är nödvändig under titrering och i början av underhållsbehandling.

EKG-övervakning bör utföras före och under behandling: när jämviktstillståndet (ungefär 3 veckors behandling) eller en daglig dos 16 mg, och genom 3 månader efter behandlingsstart. Under underhållsbehandling en EKG-undersökning bör genomföras varje 3 Månader. EKG-undersökning bör genomföras före och efter att ha ökat dosen av sertindol eller anslutnings / dosökning, vilket kan orsaka en ökning i koncentrationen av sertindol i plasma.

När QT-förlängning över 500 ms sertindol bör avskaffas. När patientens hjärtslag, kramper, svimning eller andra symptom, pekar på möjligheten att utveckla en arytmi, omedelbart undersöka patienten (inklusive ett elektrokardiogram). EKG-studie genomförs företrädesvis på morgonen.

Hos patienter med ökad risk för elektrolytrubbningar innan behandling Serdolektom bör bestämma koncentrationen av kalium och magnesium i blodserum. Hypokalemi och hypomagnesemi bör korrigeras innan användning av sertindol. Rekommendera genomföra regelbunden övervakning av koncentrationen av kalium i blodet serum hos patienter med kräkningar och diarré, vid tillämpningen kaliyvyvodyaschih diuretika och andra elektrolyt störningar.

Antipsykotiska läkemedel kan hämma effekterna av dopaminagonister. Serdolekt bör användas med försiktighet till patienter med Parkinsons sjukdom.

Vid låg till måttlig nedsatt leverfunktion bör övervakas noga för patientens tillstånd; Den rekommenderar en långsam ökning av dosen och lägre underhållsdos.

Försiktighetsåtgärder bör förskrivas Serdolekt patienter med en historia av anfall.

Långvarig användning av antipsykotiska läkemedel (särskilt i höga doser) Det ökar risken för tardiv dyskinesi. När symtom på tardiv dyskinesi under behandling med Serdolekta dosen bör minskas eller helt avbryta den.

Med utvecklingen av CSN kräver ett omedelbart tillbakadragande av läkemedlet.

Med en kraftig lyft av antipsykotiska läkemedel kan orsaka illamående, kräkningar, ökad svettning, sömnlöshet. Det är också möjligt återkomsten av psykotiska symtom och uppkomst av ofrivilliga rörelsestörningar (akatisi, dystoni, dyskinesi). Du måste gradvis avveckling av läkemedlet.

Tabletterna innehåller laktosmonohydrat. Det ska inte förskrivas till patienter med ärftlig galaktosintolerans, laktasbrist eller försämrad absorption av glukos och galaktos.

Användning i Pediatrics

Säkerheten och effekten av läkemedlet i barn och ungdomar yngre än 18 år Vi har inte studerats, utnämning Serdolekta dessa patienter är kontraindicerad.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Även Serdolekt inte har en lugnande effekt, Patienter rekommenderas att inte engagera sig i potentiellt farliga aktiviteter, kräver uppmärksamhet, tills, tills du har etablerat ett individuellt svar till drogen.

Överdosering

Symptom: dåsighet, rotvälska, takykardi, sänkning av blodtrycket, gående förlängning av intervallet QT. Kanske utvecklingen av paroxysmal ventrikulär takykardi (den typ av arytmi “piruett”), särskilt när den används tillsammans med andra läkemedel sertindol, som kan orsaka den här typen av biverkningar.

Behandling: läkemedlet bör avbrytas, set / kateter, till magpumpning, administrering av aktivt kol och laxermedel; åtgärder måste vidtas för att upprätthålla luftvägarna och adekvat syresättning. Ingen specifik antidot och läkemedlet kan inte tas bort genom dialys. Därför bör det tilldelas stödjande vård. Det är nödvändigt att omedelbart börja EKG-övervakning och kontroll av viktiga fysikaliska parametrar. När QT-förlängning EKG-övervakning genomförs för att en normalisering av detta index, dock notera T_1/2 sertindol (från 2 till 4 dagar).

När korrigeringen av blodtryckssänkande och manifestationer av vaskulär kollaps i / i en lösning av dopamin eller adrenalin bör göras med försiktighet, tk. stimulering av β-adrenerga receptorer med samtidig antagonistisk verkan av sertindol för α₁-adrenerga receptorer kan leda till en markant sänkning av blodtrycket. Vid användning av antiarytmika bör övervägas, Chto kinidin, prokaynamyd, disopyramid kan orsaka QT-förlängning.

Med utvecklingen av svåra extrapyramidala störningar bör förskrivas antikolinergika.

Patienten bör stå under ständig medicinsk övervakning tills en fullständig återhämtning.

Läkemedelsinteraktioner

Risken för QT-förlängning ökar vid samtidig användning av läkemedel, förlänga QT-intervallet eller hämma metabolismen av sertindol (dessa kombinationer är kontraindicerat).

I en gemensam ansökan med droger sertindol, hämmande CYP2D6 (fluoxetin, paroxetin, kinidin), kan öka koncentrationen av sertindol i plasma (Du kan behöva minska dosen, samt utföra EKG undersökning före och efter doserna av dessa läkemedel).

Sertindol och dess metaboliter kan ha en svag hämmande effekt på CYP2D6, som är involverat i metabolismen av betablockerare, antiaritmikov, Några antihypertensiva medel, många antipsykotika och antidepressiva medel.

Den samtidiga användningen av sertindol och makrolidantibiotika (Erytromycin) och kalciumantagonister (diltiazem, verapamil) kan leda till en liten ökning (<25%) Sertindol koncentration i plasma. Förstoringen kan vara högre hos patienter med svag aktivitet CYP2D6. Som framgår rutinmässigt hos dessa patienter är svårt nog, samtidig användning av sertindol och preparat, inhibering CYP3A kontraindicerat, tk. Detta kan leda till en betydande ökning av koncentrationen av sertindol i plasma.

I ett program med karbamazepin, fenytoin, fenobarbital och rifampicin kan vara en betydande förstärkning av metabolismen av sertindol, vilket leder till en kraftig minskning av plasmakoncentrationen av antipsykotisk blod. I sådana fall kan minskningen antipsykotiska aktiviteten hos sertindol kräva öka dosen.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras i mörker, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.