САФОЦИД

Aktivt material: Azitromycin, Flukonazol, Seknidazol
När ATH: J01FA10
CCF: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием
ICD-10 koder (vittnesmål): A54, A56.0, A56.1, A59, B37.3, N30, N34, N72, N76
När CSF: 06.07.01
Tillverkare: LYKA LABS Ltd. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Набор таблеток трех видов:

Таблетки розового цвета, runda, Valium, en aspekt och Valium; на изломе — розового цвета (1 PC. i blister).

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, кальция фосфат двухосновной (vattenfri), natriumkroskarmellos, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, färgämne “пунцовый лак 4R”.

Piller, belagd i rosa, kapsulovidnoy formen, linsformig, med mark; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 PC. i blister).

Hjälpämnen: natriumlaurylsulfat, natriumkroskarmellos, povidon K-30, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid (vattenfri).

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, dietilftalat, talk (магния гидросиликат очищенный), Titandioxid, makrogol 4000, färgämne “пунцовый лак 4R”.

Piller, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, kapsulovidnye, linsformig, med mark; на изломе — белого или почти белого цвета (2 PC. i blister).

Hjälpämnen: majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (vattenfri), natriumstärkelseglykolat, povidon-30, Talk rensas, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropyl, dietilftalat, Talk rensas, Titandioxid, makrogol 4000.

4 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Flukonazol – противогрибковый препарат, triazolderivat, är en potent selektiv hämmare av sterolsyntes i svampcellen.

Эффективен при оппортунистических микозах, inkl. orsakad av Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также aktivitet flukonazol на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Azitromycin – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. När du skapar inflammation i höga koncentrationer har en bakteriedödande effekt.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Grupp C, F och G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; Gramnegativa bakterier: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae och Gardnerella vaginalis; Vissa anaeroba mikroorganismer: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptokocker spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema blek, Borrelia burgdorferi.

Azitromycin är inte aktivt mot Grampositiva bakterier, erytromycinresistenta.

Seknidazol – противомикробный бактерицидный препарат, syntetiska derivat nitrohimidazola.

Obligat anaeroba bakterier (Spore- och nesporoobrazuth), patogener av vissa protozoer infektioner: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Seknidazol är inte aktivt mot аэробных бактерий.

Ökar känsligheten av tumörer för strålning, orsakar allergi till etanol (disul'firamopodobnoe åtgärder). Interagerar med DNA, åberopar kränkningar av spiralformade struktur, Break garn, hämning av syntesen av nukleinsyror och celldöd.

Farmakokinetik

Flukonazol

Absorption

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, biotillgängligheten av 90%. При приеме натощак в дозе 150 mg C_max i plasma är 90% от содержания в плазме при в/в введении – 2.5-3.5 mg / l. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, tas internt. C_max в плазме достигает пика через 0.5-1.5 h efter administrering. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Fördelning

Administrering av en laddningsdos (första dagen), i 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, lämpligt 90% C_ss, till 2 Dag. När du tar drogen 1 tid / dag 90% nivå C_ss Det uppnås genom att 4-5 Dag Behandling.

V_d nära den totala vattenhalten i kroppen. Plasmaproteinbindningen – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. I stratum sloe, epidermis, dermis och svett vätska uppnås höga koncentrationer, att överträffa vassle.

Avdrag

T_1/2 флуконазола составляет около 30 Nej.

Om 80% utsöndras i urinen som oförändrat. Flukonazolclearance är proportionell mot QC. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Azitromycin

Absorption

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, på grund av dess stabilitet i ett surt medium och lipofilicitet. Vid en dos av 500 mg C_max azitromycin plasmanivåer uppnås efter 2.5-2.96 h och är 0.4 mg / l. Biotillgängligheten är 37%.

Fördelning

Azithromycin långt in i luftvägarna, organ och vävnader i det urogenitala området (inkl. i prostata), i hud och mjukdelar. Höga halter i vävnader (i 10-15 gånger högre, än i blodplasma) och en lång T_1/2 på grund av låg bindning av azitromycin från plasmaproteiner, såväl som dess förmåga att tränga in i eukaryota celler och koncentrera i medium med lågt pH, miljö lysosomer. Это в свою очередь определяет большой V_d – 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Bevisade, att fagocyter levererar azitromycin till lokalisering av infektion, där den frigörs i processen för fagocytos. Koncentrationen av azitromycin i foci av infektion var signifikant högre, än hos friska vävnader (i genomsnitt 24-34%) och korrelerar med graden av inflammatoriska ödem. Trots den höga koncentrationen i fagocyter, Azitromycin har ingen signifikant effekt på deras funktion. Azitromycin kvar i bakteriedödande koncentrationer av inflammation inom 5-7 dagar efter den sista dosen, vilket möjliggjorde utvecklingen av korta (3-dag och 5-dagars) behandlingar.

Metabolism

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Avdrag

Utsöndring av azitromycin från blodplasma hålls i 2 Fas: T_1/2 är 14-20 timmar, från 8 till 24 timmar efter dosering och 41 Nej – i intervallet 24 till 72 Nej, som gör det möjligt att tillämpa 1 tid / dag.

Seknidazol

Absorption och distribution

Absorption vыsokaya, biotillgängligheten av 80%. Efter en enstaka oral dos 2 г T_max är 4 Nej.

Det tränger genom placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism och utsöndring

Det metaboliseras i levern.

Återgå med urin för 72 Nej (16% dos).

Vittnesbörd

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, Sexuellt överförbara infektioner:

-Gonorré;

- Trichomoniasis;

— хламидиоз;

- Bakteriell vaginos;

— грибковые инфекции;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, uretrity, vulvovaginitises, цервициты.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt – одновременно все 4 flik. (1 flik. flukonazol, 1 flik. азитромицина и 2 flik. секнидазола), входящие в состав блистера, för 1 timmar före måltid eller 2 ч после еды однократно.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: sällan – störningar i hjärtrytmen.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, matsmältning, magont, flatulens, anorexi.

Från sinnena: sällan – smakstörningar.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, anafylaktiska reaktioner.

Annat: sällan – huvudvärk, yrsel, stomatit.

Kontra

- Organiska sjukdomar i det centrala nervsystemet;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, förlänga QT-intervallet;

- Graviditet;

- Amning;

- Barnens ålder;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, metaboliserbara isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Graviditet och amning

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).

Försiktighetsåtgärder

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Överdosering

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

Läkemedelsinteraktioner

Flukonazol

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, genomsnitt, på 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Flukonazol ökar T_1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – sulfonylkarbamider (inkl. hlorpropamyd, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) hos friska människor. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Patienter, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, bör övervakas för tidig upptäckt av symtom vid överdosering av teofyllin, tk. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадиом, астемизолом или другими препаратами, förlänga QT-intervallet.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Azitromycin

Antacida (алюминий и магнийсодержащие), etanol och mat saktar ner och minskar upptaget av azitromycin.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (vid konventionella doser) förändringar i protrombintiden inte avslöjas, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (vasospasm, dysestesi).

Azitromycin saktar ner och ökar plasmakoncentrationen och toxicitet av cykloserin, antikoagulantia, metylprednisolon, Felodipin, samt läkemedel, genomgår mikrosomal oxidation (inkl. Karbamazepin, terfenadin, cyklosporin, geksoʙarʙital, ergotalkaloider, valproinsyra, disopyramid, bromokriptin, fenytoin, orala diabetesmedel, Teofyllin och andra xantinove derivat), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Seknidazol

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (inkl. magkramper, illamående, kräkningar, huvudvärk, spolning).

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Hållbarhetstid – 3 år.