RISPOLYUKS

Aktivt material: Risperidon
När ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
När CSF: 02.01.02.03
Tillverkare: LEK D.D.. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda vit, kapsulovidnye, linsformig, med Valium på ena sidan; presentationer – Vit pressade vikt, belagda vit.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, Kroskarmellosnatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza 5 SPZ, Titandioxid (E171), makrogol).

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda Rosa färg, kapsulovidnye, linsformig, skåra på båda sidor; presentationer – Vit pressade vikt, filmdragerad rosa.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, Kroskarmellosnatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry pink 03V 54942 (gipromelloza 6 SPZ, Titandioxid (E171), makrogol 400, järnoxidrött (E172)).

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda gul färg, kapsulovidnye, linsformig, med Valium på ena sidan; presentationer – Vit pressade vikt, belagda gul.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, Kroskarmellosnatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry gul 03V 52852 (gipromelloza 5 SPZ, Titandioxid (E171), makrogol 400, kinolingult aluminiumlack).

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda mörkrosa, kapsulovidnye, linsformig, skåra på båda sidor; presentationer – Vit pressade vikt, belagda liner mörkrosa.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, Kroskarmellosnatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry Pink 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 SPZ, Titandioxid (E171), körtel (III) oxid röd (E172), körtel (III) Svart oxid (E172)).

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk), bensisoxazol-derivatet. Den har också en lugnande, antiemetisk och hypotermisk effekt.

Selektiv monoaminerg antagonist, Den har en hög affinitet till serotonerga 5-HT₂-рецепторам и допаминергическим D₂-Receptor, också förknippat med α₁-adrenerga receptorer och något svagare med histamin H₁-рецепторами и en₂-adrenoreceptor. Det har ingen affinitet för kolinerga receptorer.

Risperidon är särskilt effektiv vid behandling av schizofreni med positiva symptom (delirium, hallucinationer, aggressivitet), också har en positiv effekt på negativa symptom.

Balanserad central serotoninantagonism och dopamin kan minska mottagligheten för extrapyramidala biverkningar och förbättra de terapeutiska effekterna av drogen täckning med negativa och affektiva symtom av schizofreni. Det orsakar minimal undertryckande av motorisk aktivitet och i mindre utsträckning inducerar katalepsi, än den klassiska antipsykotiska neuroleptika.

Farmakokinetik

Absorption

Risperidon efter intag absorberas fullständigt, når C_max plasma genom 1-2 Nej. Äta påverkar inte hastigheten och fullständigheten absorptionen.

Fördelning

C_ss risperidon i blodet hos de flesta patienter uppnås under de första dagarna av behandling, 9-gidroksirisperidona – på 4-5 dag. Risperidon plasmakoncentrationer är proportionell mot dosen av läkemedlet (inom den terapeutiska dosen).

Metabolism

Metabolism görs med hjälp av isozym CYP2D6 för att bilda en 9-hydroxirisperidon, farmakologisk aktivitet jämförbar med aktiviteten hos risperidon. Risperidon och 9-hydroxirisperidon utgör så kallade neuroleptika fraktion. Risperidon utsätts också N-dealkylering.

Avdrag

T_1/2 är om 24 h för 9-hydroxirisperidon och antipsykotiska fraktionen som helhet. Om förtäring 70% risperidon dos utsöndras via njurarna (35-45% i form av en farmakologiskt aktiv fraktion), 14% – gallan. Plasmaclearance av intag av 1.667 ml / s.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos äldre patienter, och hos patienter med njursvikt läkemedelskoncentrationen i plasma ökar, ett T_1/2 ökningar.

Risperidon plasmakoncentrationer hos patienter med leversvikt ändras inte.

Vittnesbörd

- Schizofreni (lindring av exacerbationer, underhållsbehandling) och andra psykotiska rastrojstva med en dominans av produktiva och / eller negativa symtom;

- Bipolär sjukdom när mani;

- Affektiva störningar i olika psykiska sjukdomar;

- Beteendestörningar hos patienter med demens när symptomen kvarstår aggression, sjukdomar i (excitering, delirium) eller psykotiska symtom;

- Beteendestörningar hos patienter med nedsatt intellektuell nivå eller utvecklingsstörning (inkl. som ett medel för adjuvant terapi för stämning stabilisering).

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden, dricker vatten.

Till vuxna och barn över 15 år initialdos Rispolyuksa^® vid akuta symptom och kroniskt förlopp är 2 mg/dag (i 1 eller 2 inträde), på den andra dagen – till 4 mg/dag; Vidare, om så är nödvändigt, kan dosen ökas eller minskas med 1-2 mg veckointervall. Doser ovan 10 mg / dag visade en högre effektivitet jämfört med lägre doser och kan orsaka extrapyramidala symtom. Den maximala dagliga dosen – 16 mg.

I nödfall att uppnå sedering samtidigt Rispolyuksom^® Du kan tilldela bensodiazepiner.

Vid njur- och / eller leverinsufficiens och hos äldre patienter Den rekommenderade startdosen Rispolyuksa^® Den uppgår till 500 g 2 gånger / dag. Denna dos kan vara gradvis (av 500 g) ökade till 1-2 mg per mottagning 2 gånger / dag.

När du går för behandling Rispolyuksom^® rekommenderas utfasning tidigare för att ta neuroleptika. Om du tidigare har använt antipsykotisk depå för parenteral administration, den första dosen Rispolyuksa^® Det bör tas i stället för injektion i enlighet med administrationssättet av neuroleptika depån.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia, reflextakykardi, arteriell hypertension, sinusovaya bradykardi, AV-blockad 1 grader, Förmaksflimmer, synkope, perifert ödem.

Från matsmältningssystemet: muntorrhet, illamående, kräkningar, dyskinesi, dyspepsi, anorexi, buksmärtor, förstoppning, Hypo- eller salivavsöndring, gulsot, Dysfagi, gastrit, pankreatit, ökad ALT, IS.

Från nervsystemet: sömnlöshet, huvudvärk, yrsel, excitering, ångest, dåsighet, uttröttbarhet, minskad förmåga att koncentrera, konvulsioner; sällan – extrapyramidal störning (tremor, styvhet, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akut dystoni), cerebrovaskulär olycka (hos äldre patienter med predisponerande faktorer), inkoordination, talrubbningar, hyposensitivities, sömnstörningar. Hos patienter med schizofreni, tardiv dyskinesi observerats (ofrivilliga rörelser av tungan och minskning av ansiktsmusklerna), neuroleptiskt malignt syndrom (hypertermi, extrem muskelstelhet, medvetandestörning, autonom dysfunktion, ökad aktivitet av kreatinfosfokinas, takypné), kramper.

Med urin- och könsorganen: priapism, erektil dysfunktion, anorgazmija, urininkontinens, onormal ejakulation.

På den del av det endokrina systemet: galaktorré, gynekomasti, oregelbundna menstruationer, giperglikemiâ, hyperprolaktinemi, kränkning generation av antidiuretiskt hormon.

Allergiska reaktioner: hudutslag, rinit, klåda, angioödem, anafylaktisk chock.

Laboratoriefynd: neutropeni, trombocytopeni, anemi, granulocytopeni, agranulocytos, Eosinofili, leukopeni.

Annat: xeros, hyperpigmentering, ljuskänslighet, hyperkeratos, ökad svettning, viktökning, artralgi, myalgi, synnedsättning, mani, nästäppa, näsblod, sömnapné, hos äldre patienter med demens ökad mottaglighet för infektioner, polydipsi.

Kontra

- Överkänslighet mot risperidon eller andra ingredienser, laktation.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas i följande stater:

- Svår njur- och / eller leverfunktion;

- Hjärt- och kärlsjukdomar (hjärtsvikt, hjärtinfarkt, atrioventrikulyarnaya blockad);

- Gipovolemiя;

- Staten, predisponerar för utvecklingen av den typ av takykardi “piruett” (bradykardi, elektrolytrubbningar, samtidig medicinering, förlänga QT-intervallet);

- Parkinsons sjukdom;

- Cerebrovaskulär händelse;

- Reyes syndrom;

- Epilepsi, en historia av anfall;

- Hjärntumör;

- Akut överdos av droger, narkotikamissbruk;

- Dysfagi;

- Tarmobstruktion;

- Barn upp till ålder 15 år (begränsad erfarenhet i ansökan);

- Graviditet.

Graviditet och amning

Användning av risperidon under graviditet är möjlig endast i det fall, om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Läkemedlet frisätts i bröstmjölk, så när du tar läkemedlet måste sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

Eftersom, att ta Rispolyuksa^® kan leda till ökad kroppsvikt, patienten bör ges råd om kost.

Om du har ortostatisk hypotension, särskilt i början av behandlingen, bör överväga att sänka dosen.

Hos patienter med sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, liksom uttorkning, hypovolemi eller cerebrovaskulära sjukdomar dosen bör ökas gradvis.

Vid uppsägning av karbamazepin och andra lever enzyminducerare en dos Rispolyuksa^® Det måste minskas.

När symtom på tardiv dyskinesi eller malignt neuroleptikasyndrom bör överväga att avskaffa alla antipsykotiska läkemedel, Inklusive Rispolyuks^®.

Det rekommenderas att utfasningen av läkemedlet, tk. efter abrupt utsättande av behandling med höga doser av neuroleptika kan utveckla tillbakadragande (kräkningar, illamående, ökad svettning, sömnlöshet).

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandling med risperidon bör vara försiktig vid bilkörning och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver ökad uppmärksamhet och psyko hastighet reaktioner.

Överdosering

Symptom: dåsighet, sedering, takykardi, arteriell hypotension, extrapyramidala symtom, sällan – QT-förlängning.

Behandling: i akut överdosering bör säkerställa en fri luftväg för att säkerställa tillräcklig försörjning av syre och ventilation, EKG-övervakning, magpumpning, utnämningen av aktivt kol och laxermedel, symptomatisk behandling, utformad för att upprätthålla vitala kroppsfunktioner, utvecklingen av extrapyramidala symtom utnämningen av antikolinerga läkemedel. Konstant medicinsk övervakning bör fortsätta tills fullständig försvinner symtom på förgiftning. Ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Antacida minskar absorptionen av orala neuroleptika.

Risperidon minskar effektiviteten av levodopa och andra dopaminagonister.

Antihypertensiva läkemedel ökar svårighetsgraden av BP minskning hos patienter som fick risperidon.

Fentiazin-neuroleptika, tricykliska antidepressiva och vissa betablockerare, medan möte med risperidon kan öka dess koncentration i blodplasma, utan att påverka koncentrationen av den antipsykotiska fraktionen.

Karbamazepin och andra lever enzyminducerare minskar koncentrationen av den aktiva fraktionen av risperidon i plasma.

Samtidigt tar fluoxetin ökar koncentrationen av risperidon i blodplasman, Emellertid nivån “antipsykotiska fraktionen” ökar något.

Antipsykotika öka effekten av alkohol, antihistaminer, bensodiazepiner, droger, CNS-dämpande.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.