RILEPTID

Aktivt material: Risperidon
När ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
När CSF: 02.01.02.03
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda ljusgrön, avlång, linsformig, Graverade “Е752” på ena sidan och med Valium – annan, med liten eller ingen lukt.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, natriumlaurylsulfat.

Sammansättningen av skalet: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titandioxid, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda grön färg, avlång, linsformig, Graverade “Е754” på ena sidan och med Valium – annan, med liten eller ingen lukt.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, natriumlaurylsulfat.

Sammansättningen av skalet: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titandioxid, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antipsykotiska läkemedel, bensisoxazol-derivatet. Den har också en lugnande, antiemetisk och hypotermisk effekt.

Risperidon – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и en₂-adrenoreceptor. Inte har en affinitet till holinoreceptoram.

Antipsihoticescoe effekt på grund av blockaden av dopaminovykh (D)₂-receptorerna mezolimbicescoy och mezokorticalna system. Lugnande effekt för blockad adrenoretseptorov retikuliarna konstellationer fat hjärnan; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptorer utlöser ett Vomitoxin centrum; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (delirium, hallucinationer), automatism, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidon kan orsaka dosberoende ökning av koncentrationen av prolaktin i plasma.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, oavsett måltiden. C_max plasma uppnås genom 1-2 Nej.

Fördelning

Рисперидон быстро распределяется в организме. V_d är 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hydroxi-risperidon – på 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glykoprotein).

C_ss risperidon i kroppen, de flesta patienter uppnås inom 1 dag.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dagar. Risperidon plasmakoncentrationer är proportionell mot dosen av läkemedlet (inom den terapeutiska dosen).

Metabolism

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Avdrag

Väl inne i T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 Nej. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 Nej.

70% dos (av dem 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) utsöndras i urinen, 14% – med avföring.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Vittnesbörd

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Affektiva störningar i olika psykiska sjukdomar;

- Beteendestörningar hos patienter med demens när symptomen kvarstår aggression (utbrott av vrede, fysiskt våld), нарушениях психической деятельности (excitering, delirium) eller psykotiska symtom;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, Om destruktiva beteende (aggressivitet, impulsivitet, autoagressiâ) leder den kliniska bilden av sjukdomen.

Dosregim

Vid Schizofreni vuxna och barn över 15 år Рилептид^® utsedd 1 eller 2 gånger / dag. Den initiala dosen - 2 mg/dag. На второй день дозу следует увеличить до 4 mg/dag. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 mg/dag. Kan i vissa fall vara motiverat ett långsammare ökande doser och lägre start- och stödja dosen.

Doser ovan 10 mg / dag visade en högre effektivitet jämfört med lägre doser och kan orsaka extrapyramidala symtom. Eftersom, что безопасность доз выше 16 mg/dag har inte studerats, doser över denna nivå, du kan inte använda.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у barn under 15 år Nej.

Äldre patienter препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 gånger / dag. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 раза/сут до 1-2 mg 2 gånger / dag.

Vid human lever och njurar initiala dosen är 500 g 2 gånger / dag. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 mg 2 gånger / dag.

Vid missbruk av droger eller drogberoende Rekommenderad daglig dos 2-4 mg.

Vid behandling av поведенческих расстройств у больных с деменцией den rekommenderade initiala dosen är 250 g 2 gånger / dag. Om nödvändigt kan dosen individuellt 250 g 2 раза/сут не чаще, än en dag. Optimal dos är för de flesta patienter 500 g 2 gånger / dag. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 gånger / dag.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 tid / dag.

Vid биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / d 1 mottagning. Om det är nödvändigt kan denna dos ökas med 2 mg/dag, inte mer, än en dag. Optimal dos är för de flesta patienter 2-6 mg/dag.

Vid störningar hos patienter med försenad mental utveckling till patienter kroppsvikt 50 kg eller högre рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 tid / dag. Om det är nödvändigt kan denna dos ökas med 500 мкг/сут не чаще, än en dag. För de flesta patienter är den optimala dosen 1 mg/dag. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dag, Medan vissa vill öka doser upp till 1.5 mg/dag.

Till patienter väger mindre än 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 tid / dag. Om det är nödvändigt kan denna dos ökas med 250 мкг/сут не чаще, än en dag. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dag. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dag, Medan vissa vill öka doser upp till 750 mg / dag.

Длительный прием препарата у Ungdomar должен проводиться под контролем врача.

Sidoeffekt

CNS: sömnlöshet, ažitaciâ, larm, huvudvärk; ibland – dåsighet, uttröttbarhet, yrsel, nedsatt koncentrationsförmåga, нарушение четкости зрения; sällan – extrapyramidala symtom (tremor, styvhet, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akut dystoni). Возможны мания или гипомания, slaganfall (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (antingen på grund av polydipsi, antingen på grund av syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH), pozdnyaya dyskinesi (ofrivilliga rytmiska rörelser främst språk eller personer), neuroleptiskt malignt syndrom (hypertermi, muskelstelhet, instabilitet av autonoma funktioner, kränkning av medvetande och förbättra nivån på CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Från matsmältningssystemet: förstoppning, диспепcия, illamående, kräkningar, magont, ökning av leverenzymer, muntorrhet, Hypo- eller salivavsöndring, anorexi, ökad aptit, öka eller minskning av kroppsvikten.

Kardiovaskulära systemet: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, förhöjt blodtryck.

Från det hematopoietiska systemet: neutropeni, trombocytopeni.

På den del av det endokrina systemet: возможны галакторея, gynekomasti, oregelbundna menstruationer, amenorré, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

På den del av det reproduktiva systemet: priapism, нарушение эрекции, onormal ejakulation, anorgazmija.

Allergiska reaktioner: rinit, hudutslag, angioödem.

Dermatologiska reaktioner: xeros, hyperpigmentering, klåda, seborré, ljuskänslighet.

Annat: artralgi, urininkontinens.

Kontra

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (inkl. vid kronisk hjärtsvikt, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, kränkning av cerebral cirkulation, Parkinsons sjukdom, konvulsioner (inkl. historia), allvarligt nedsatt lever- eller njurfunktion, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, under betingelser, predisponerar för utveckling av takykardi typ “piruett” (bradykardi, elektrolytrubbningar, samtidigt intag av läkemedel, förlänga QT-intervallet), при опухолях мозга, tarmobstruktion, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (tk. antiemetiska effekten av risperidon kan maskera symtom på dessa villkor), Graviditet, пациентам в возрасте до 15 år (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Graviditet och amning

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Graviditet får endast, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, Vid behov, ska användning av läkemedlet under amning sluta amning.

Försiktighetsåtgärder

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Det rekommenderas att gradvis ångra den föregående behandlingen, Om det är kliniskt berättigat. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, särskilt under det initiala dosen urvalet. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Hos patienter med sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, liksom uttorkning, hypovolemi eller cerebrovaskulär kränkningar, dosen bör ökas gradvis.

Det bör beaktas, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, kännetecknas av hypertermi, muskelstelhet, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® Det måste minskas.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® bör avstå från att dricka alkohol.

Användning i Pediatrics

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® i barn under 15 år Nej, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: dåsighet, проявления седативного действия, depression medvetande, takykardi, arteriell hypotension, extrapyramidala symtom, sällan – QT-förlängning.

Behandling: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Visar magpumpning (Efter intubation, Om patienten är medvetslös) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Den specifik antidot är frånvarande. Symtomatisk behandling. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Läkemedelsinteraktioner

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® minskar effekten av levodopa och dopamin agonister andra.

Klozapin sänker klirens risperidon.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, tricykliska antidepressiva och vissa beta-adrenoblokatora kan stärka koncentrationen risperidona plasma, Detta påverkar dock inte koncentrationen av aktiva antipsihoticescoy fraktion.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® tillsammans med andra läkemedel, i hög grad bundet till plasmaproteiner, kliniskt uttalad marginalisering av någon drog från protein plasma bråkdelar inte iakttas.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.