Aktivt material: Diazepam
När ATH: N05BA01
CCF: LUGNANDE MEDEL (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25,2, Z51.4
När CSF: 02.04.01
Tillverkare: WARSZAWA LÄKEMEDELS ARBETE POLFA S.A. (Polen)
Lösning i / och / m klar, färglös eller gul-grön.
| 1 ml | 1 amp. | |
| diazepam | 5 mg | 10 mg |
Hjälpämnen: propylenglykol, etanol 96%, bensylalkohol, Natriumbensoat, isättika, ättiksyra 10% (till pH 6.3-6.4), vatten d / och.
2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (50) – пачки картонные.
Anxiolytisk läkemedels (tranquilliser), bensodiazepinderivat.
Diazepam har en deprimerande effekt på CNS, förverkligas främst i thalamus, hypotalamus och det limbiska systemet. Det förstärker den hämmande verkan av gamma-aminosmörsyra (GABA), som är en av de största förmedlare pre- och postsynaptisk hämning av neurotransmission i CNS. Den har ångestdämpande, sedativnыm, hypnotisk, muskelrelaxerande och antikonvulsiv verkan.
Verkningsmekanismen för diazepam bestämmes stimulering av bensodiazepinreceptorer supramolekylära GABA-bensodiazepin-receptorkomplexet hlorionofor, vilket leder till aktivering av GABA-receptor, orsakar en minskning av excitabiliteten hos hjärnans subkortiska strukturer, hämning av polysynaptiska spinalreflexer.
Absorption
Efter i / m-administrering absorberas diazepam långsamt och ojämnt, beroende på injektionsstället; när injiceras i deltoidmuskeln är absorptionen snabb och fullständig. Biotillgängligheten är 90%. Cmax med intramuskulär injektion uppnås genom 0.5-1.5 Nej, med intravenös administrering för 0.25 Nej.
Fördelning
Med konstant användning av Css nådde igenom 1-2 Sol.
Bindningen till plasmaproteiner är 98%.
Diazepam och dess metaboliter passerar BBB och placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk i koncentrationer, respektive 1/10 plasmakoncentration.
Vid upprepad användning av läkemedlet observeras en uttalad kumulation av diazepam och dess aktiva metaboliter.
Metabolism
Metaboliseras i levern med deltagande av CYP2C19-isoenzymer, CYP3A4, CYP3A5 och CYP3A7 på 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.
Avdrag
T1/2 desmetyldiazepam är 30-100 Nej, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 Nej.
Rapportera nyheterna - 70% (som glukuronider), в неизмененном виде – 1-2%, mindre 10% – с калом.
Avser bensodiazepiner med långvarig T1/2. Efter avslutad behandling förblir metaboliter i blodet i flera dagar eller till och med veckor.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
T1/2 может увеличиваться у новорожденных – до 30 Nej, у пациентов пожилого возраста – до 100 Nej, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – до 4 d.
I syfte att lindring av psykomotorisk agitation, ångestrelaterad, utse 5-10 mg IV långsamt, om nödvändigt genom 3-4 h läkemedlet administreras upprepade gånger i samma dos.
Vid pelare utse 10 mg IV långsamt eller djupt IM, sedan i / i dropp 100 mg diazepam 500 ml 0.9% natriumkloridlösning eller 5% lösning av glukos med en hastighet 5-15 mg / timme.
Vid status epilepticus utse i / m eller i / v av 10-20 mg, om nödvändigt genom 3-4 h läkemedlet administreras upprepade gånger i samma dos.
Till lindra kramper i skelettmuskulaturen - Genom 10 mg v / m för 1-2 timmar före operationen.
IN obstetrik utse i / m av 10-20 mg när livmoderhalsen utvidgas med 2-3 fingret.
Nyfödda efter 5 veckors liv (senior 30 dagar) ordinerat IV långsamt av 100-300 mcg / kg kroppsvikt upp till maximal dos 5 mg, vid behov upprepas introduktionen efter 2-4 Nej (beroende på kliniska symtom).
För barn 5 och äldre läkemedlet administreras långsamt intravenöst 1 mg varje 2-5 min till maximal dos 10 mg; vid behov kan introduktionen upprepas efter 2-4 Nej.
Från den centrala och perifera nervsystemet: i början av behandlingen (speciellt hos äldre patienter) – сонливость, yrsel, trötthet, nedsatt koncentrationsförmåga, ataxi, desorientering, slöhet av känslor, psykisk utvecklingsstörning och motoriska gensvar, anterogradnaya amnesi (utvecklas oftare, än med andra bensodiazepiner); sällan - en huvudvärk, eufori, depression, tremor, katalepsi, förvirring, Dystona extrapyramidala reaktioner (okontrollerade rörelser), trötthet, muskelsvaghet, giporefleksiя, dysartri; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (utbrott av aggression, psykomotorisk agitation, rädsla, självmordstendenser, muskelspasm, förvirring, hallucinationer, larm, sömnstörningar).
Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, neutropeni, agranulocytos (frossa, hypertermi, öm hals, svår trötthet eller svaghet), anemi, trombocytopeni.
Från matsmältningssystemet: muntorrhet eller hypersalivation, halsbränna, Ikotech, gastralgia, illamående, kräkningar, minskad aptit, förstoppning, onormal leverfunktion, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser, gulsot.
Kardiovaskulära systemet: arteriell hypotension, takykardi.
Från urinvägarna: inkontinens eller urinretention, nedsatt njurfunktion.
På den del av det reproduktiva systemet: ökad eller minskad libido, dysmenorré.
Den andningsorganen: andningsdepression (om läkemedlet administreras för snabbt).
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.
Lokala reaktioner: flebit eller venös trombos (Krasnoja, svullnad, smärta) i injektion.
Annat: anpassning, narkotikamissbruk; редко – угнетение дыхательного центра, suddig syn (dubbelseende), Bulimi, viktminskning.
При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (irritabilitet, huvudvärk, larm, rädsla, psykomotorisk agitation, sömnstörningar, disforija, kramp av släta muskler i inre organ och skelettmuskler, personlighetsförändring, ökad svettning, depression, illamående, kräkningar, tremor, uppfattningsstörningar, inkl. hyperakusi, parestesi, fotofobi, takykardi, konvulsioner, hallucinationer; редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, gipotermiя, dyspné.
FRÅN FÖRSIKTIGHET ordinera frånvaro (lite ondska) eller Lennox-Gastaut syndrom (när det administreras intravenöst kan det provocera utvecklingen av tonic status epilepticus), en historia av epilepsi eller anfall (att starta eller plötsligt avbryta diazepambehandling kan utlösa anfall eller status epilepticus), lever- och / eller njursvikt, cerebral och spinal ataxi, vid hyperkines, benägenhet att missbruka psykotropa droger, med depression, organiska hjärnsjukdomar (paradoxala reaktioner är möjliga), med hypoproteinemia, äldre patienter.
Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.
Relaniuma® har en toxisk effekt på fostret och ökar risken för medfödda defekter vid användning under graviditetens första trimester. Att ta läkemedlet i terapeutiska doser i senare stadier av graviditeten kan orsaka depression av fostrets centrala nervsystem. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
När du använder RELANIUM® i doser mer 30 mg för 15 h före eller under förlossningen kan orsaka andningsdepression hos det nyfödda (tills apné), minskad muskeltonus, sänkning av blodtrycket, hypotermi, svag sugande handling (“синдром вялого ребенка”).
Diazepam bör användas med extrem försiktighet vid svår depression, tk. läkemedlet kan användas för att genomföra självmordsintentioner.
IV lösning av RELANIUM® ska ges långsamt, in i en stor ven, åtminstone, under 1 min för varje 5 mg (1 ml) produkt. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
Vid njur- eller leverinsufficiens och långvarig användning är det nödvändigt att kontrollera den perifera blodbilden och aktiviteten hos leverenzymer.
Risken att utveckla drogberoende ökar med användningen av RELANIUM® hög dos, med lång behandlingstid hos patienter, tidigare missbrukad alkohol eller droger. Utan speciellt behov ska läkemedlet inte användas under lång tid.. Plötslig avbrytande av behandlingen är oacceptabel på grund av risken för utsättning, på grund av långsam eliminering av diazepam, manifestationen av detta syndrom är mycket svagare, än andra bensodiazepiner.
Om patienter upplever sådana ovanliga reaktioner som ökad aggressivitet, psykomotorisk agitation, larm, en känsla av rädsla, självmordstankar, hallucinationer, ökade muskelkramper, svårt att somna, grunt sömnbehandling bör avbrytas.
Start av behandling med RELANIUM® eller plötsligt tillbakadragande hos patienter med epilepsi eller kramper i anamnesen kan utlösa utvecklingen av kramper eller status epilepticus.
RELANIUM ska användas med extrem försiktighet och inte överskrida de rekommenderade doserna.® hos äldre patienter.
Om det är nödvändigt att använda läkemedlet hos patienter med lever- och njursjukdomar bör risk-nytta-förhållandet för behandlingen utvärderas.
Relaniuma® administreras inte intra-arteriellt på grund av risken för att utveckla gangren.
Vid långvarig användning av drogen kan missbruk utvecklas.
Under behandlingsperioden är alkohol förbjuden..
Användning i Pediatrics
Barn, särskilt ung, mycket känslig för den hämmande effekten av bensodiazepiner på centrala nervsystemet.
Läkemedel rekommenderas inte för nyfödda, innehållande bensylalkohol, tk. möjlig utveckling av toxiskt syndrom, manifesteras av metabolisk acidos, depression av centrala nervsystemet, svårt att andas, njursvikt, arteriell hypotoni och, kanske, epileptiska anfall, såväl som intrakraniell blödning.
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
Patienter, ta emot läkemedlet, Det bör avstå från aktiviteter potentiellt farliga aktiviteter, kräver ökad uppmärksamhet och psyko hastighet reaktioner.
Symptom: dåsighet, depression av medvetenhet av varierande svårighetsgrad, paradoxal spänning, minskade reflexer till areflexi, minskat svar på smärtsamma irritationer, dysartri, ataxi, synnedsättning (nystagmus), tremor, bradykardi, sänkning av blodtrycket, kollaps, förtryck hjärta, andningsdepression, koma.
Behandling: magpumpning, diurez, administrering av aktivt kol; symptomatisk behandling (upprätthåller andning och blodtryck), konstgjord lungventilation.
Flumazenil är en specifik motgift., som ska användas på sjukhus. Flumazenil är inte indicerat för patienter med epilepsi, som fick bensodiazepinbehandling. I sådana fall kan bensodiazepinantagonism utlösa utvecklingen av epileptiska anfall..
MAO-hämmare, stryknin och korazol motverkar effekterna av RELANIUM®.
Med samtidig användning av RELANIUM® med sömntabletter, lugnande medel, opioidanalgetika, andra lugnande medel, bensodiazepiner, miorelaksantami, medel för generell anestesi, antidepressiva medel, neuroleptika, liksom med etanol finns en kraftig ökning av den hämmande effekten på centrala nervsystemet.
I ett program med cimetidin, disulьfiramom, Erytromycin, fluoxetin, liksom med orala preventivmedel och östrogeninnehållande läkemedel, som konkurrerar hämmar levermetabolismen (oxidationsprocesser) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.
Isoniazid, ketokonazol och metoprolol saktar också metabolismen av diazepam och ökar dess koncentration i blodplasma.
Propranolol och valproinsyra ökar plasmakoncentrationen av diazepam.
Rifampicin kan inducera Diazepam-metabolism, vilket leder till en minskning av dess koncentration i blodplasma.
Inducerare av mikrosomala leverenzymer minskar effektiviteten av RELANIUM®.
Opioidanalgetika ökar den hämmande effekten av RELANIUM® på det centrala nervsystemet.
Vid samtidig användning med antihypertensiva läkemedel är en ökning av den antihypertensiva effekten möjlig.
När det används samtidigt med clozapin är det möjligt att öka andningsdepressionen.
Med samtidig användning av RELANIUM® med hjärtglykosider är en ökning av koncentrationen av de senare i blodserumet och utvecklingen av digitalisförgiftning möjlig (som ett resultat av konkurrerande kommunikation med plasmaproteiner).
Relaniuma® minskar effektiviteten av levodopa hos patienter med parkinsonism.
Omeprazol förlänger elimineringstiden för diazepam.
Andningsapparater, psykostimulerande medel minskar aktiviteten av RELANIUM®.
När den används samtidigt med RELANIUM® möjlig ökad toxicitet av zidovudin.
Teofyllin (i låga doser) kan minska den lugnande effekten av RELANIUM®.
Premedicinering RELANIUMom® minskar dosen fentanyl, krävs för induktion av generell anestesi, och förkortar starttiden för generell anestesi.
Farmaceutisk interaktion
Relaniuma® inkompatibla i samma spruta med andra droger.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Relaniuma® hänvisar till listan av potenta ämnen №1 Ständiga kommittén för narkotikakontroll MoH.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, mörk plats vid en temperatur av 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid - 5 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More