Relaniuma: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Diazepam
När ATH: N05BA01
CCF: LUGNANDE MEDEL (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25,2, Z51.4
När CSF: 02.04.01
Tillverkare: WARSZAWA LÄKEMEDELS ARBETE POLFA S.A. (Polen)

Relaniuma: doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösning i / och / m klar, färglös eller gul-grön.

Hjälpämnen: propylenglykol, etanol 96%, bensylalkohol, Natriumbensoat, isättika, ättiksyra 10% (till pH 6.3-6.4), vatten d / och.

2 ml – ampull (5) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (10) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (50) – förpackningar kartong.

Relaniuma: farmakologisk effekt

Anxiolytisk läkemedels (tranquilliser), bensodiazepinderivat.

Diazepam har en deprimerande effekt på CNS, förverkligas främst i thalamus, hypotalamus och det limbiska systemet. Det förstärker den hämmande verkan av gamma-aminosmörsyra (GABA), som är en av de största förmedlare pre- och postsynaptisk hämning av neurotransmission i CNS. Den har ångestdämpande, sedativnыm, hypnotisk, muskelrelaxerande och antikonvulsiv verkan.

Verkningsmekanismen för diazepam bestämmes stimulering av bensodiazepinreceptorer supramolekylära GABA-bensodiazepin-receptorkomplexet hlorionofor, vilket leder till aktivering av GABA-receptor, orsakar en minskning av excitabiliteten hos hjärnans subkortiska strukturer, hämning av polysynaptiska spinalreflexer.

Relaniuma: farmakokinetik

Absorption

Efter i / m-administrering absorberas diazepam långsamt och ojämnt, beroende på injektionsstället; när injiceras i deltoidmuskeln är absorptionen snabb och fullständig. Biotillgängligheten är 90%. C_max med intramuskulär injektion uppnås genom 0.5-1.5 Nej, med intravenös administrering för 0.25 Nej.

Fördelning

Med konstant användning av C_ss nådde igenom 1-2 Sol.

Bindningen till plasmaproteiner är 98%.

Diazepam och dess metaboliter passerar BBB och placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk i koncentrationer, respektive 1/10 plasmakoncentration.

Vid upprepad användning av läkemedlet observeras en uttalad kumulation av diazepam och dess aktiva metaboliter.

Metabolism

Metaboliseras i levern med deltagande av CYP2C19-isoenzymer, CYP3A4, CYP3A5 och CYP3A7 på 98-99% med bildandet av en mycket aktiv metabolit av desmetyldiazepam och mindre aktiv – temazepam och oxazepam.

Avdrag

T_1/2 desmetyldiazepam är 30-100 Nej, temazepama – 9.5-12.4 och oxazepam – 5-15 Nej.

Rapport nyheterna – 70% (som glukuronider), i oförändrad form – 1-2%, mindre 10% – med avföring.

Avser bensodiazepiner med långvarig T_1/2. Efter avslutad behandling förblir metaboliter i blodet i flera dagar eller till och med veckor.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

T_1/2 kan öka hos nyfödda – till 30 Nej, hos äldre patienter – till 100 Nej, hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion – till 4 d.

Relaniuma: vittnesmål

• behandling av neurotiska och neurosliknande störningar med manifestation av ångest;
• lindring av psykomotorisk agitation, ångestrelaterad;
• lindring av epileptiska anfall och konvulsiva tillstånd av olika etiologier;
• stater, åtföljs av en ökning av muskeltonus (inkl. pelare, akuta störningar i hjärncirkulationen);
• lindring av abstinensbesvär och delirium vid alkoholism;
• för premedicinering och ataralgesi i kombination med analgetika och andra neurotropa läkemedel i olika diagnostiska procedurer, inom kirurgisk och obstetrisk övning;
• på kliniken för inre sjukdomar: i den komplexa behandlingen av arteriell hypertoni (åtföljs av ångest, ökad excitabilitet), hypertensiv kris, vaskulära spasmer, klimat- och menstruationsstörningar.

Relaniuma: den doseringsregim

I syfte att lindring av psykomotorisk agitation, ångestrelaterad, utse 5-10 mg IV långsamt, om nödvändigt genom 3-4 h läkemedlet administreras upprepade gånger i samma dos.

Vid pelare utse 10 mg IV långsamt eller djupt IM, sedan i / i dropp 100 mg diazepam 500 ml 0.9% natriumkloridlösning eller 5% lösning av glukos med en hastighet 5-15 mg / timme.

Vid status epilepticus utse i / m eller i / v av 10-20 mg, om nödvändigt genom 3-4 h läkemedlet administreras upprepade gånger i samma dos.

Till lindra kramper i skelettmuskulaturen – av 10 mg v / m för 1-2 timmar före operationen.

IN obstetrik utse i / m av 10-20 mg när livmoderhalsen utvidgas med 2-3 fingret.

Nyfödda efter 5 veckors liv (senior 30 dagar) ordinerat IV långsamt av 100-300 mcg / kg kroppsvikt upp till maximal dos 5 mg, vid behov upprepas introduktionen efter 2-4 Nej (beroende på kliniska symtom).

För barn 5 och äldre läkemedlet administreras långsamt intravenöst 1 mg varje 2-5 min till maximal dos 10 mg; vid behov kan introduktionen upprepas efter 2-4 Nej.

Relaniuma: biverkningar

Från den centrala och perifera nervsystemet: i början av behandlingen (speciellt hos äldre patienter) – dåsighet, yrsel, trötthet, nedsatt koncentrationsförmåga, ataxi, desorientering, slöhet av känslor, psykisk utvecklingsstörning och motoriska gensvar, anterogradnaya amnesi (utvecklas oftare, än med andra bensodiazepiner); sällan – huvudvärk, eufori, depression, tremor, katalepsi, förvirring, Dystona extrapyramidala reaktioner (okontrollerade rörelser), trötthet, muskelsvaghet, giporefleksiя, dysartri; i vissa fall – paradoxala reaktioner (utbrott av aggression, psykomotorisk agitation, rädsla, självmordstendenser, muskelspasm, förvirring, hallucinationer, larm, sömnstörningar).

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, neutropeni, agranulocytos (frossa, hypertermi, öm hals, svår trötthet eller svaghet), anemi, trombocytopeni.

Från matsmältningssystemet: muntorrhet eller hypersalivation, halsbränna, Ikotech, gastralgia, illamående, kräkningar, minskad aptit, förstoppning, onormal leverfunktion, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser, gulsot.

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypotension, takykardi.

Från urinvägarna: inkontinens eller urinretention, nedsatt njurfunktion.

På den del av det reproduktiva systemet: ökad eller minskad libido, dysmenorré.

Den andningsorganen: andningsdepression (om läkemedlet administreras för snabbt).

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.

Lokala reaktioner: flebit eller venös trombos (Krasnoja, svullnad, smärta) i injektion.

Annat: anpassning, narkotikamissbruk; sällan – nedtryckning av andningscentrum, suddig syn (dubbelseende), Bulimi, viktminskning.

Med en kraftig dosreduktion eller avbrytande – tillbakadragande (irritabilitet, huvudvärk, larm, rädsla, psykomotorisk agitation, sömnstörningar, disforija, kramp av släta muskler i inre organ och skelettmuskler, personlighetsförändring, ökad svettning, depression, illamående, kräkningar, tremor, uppfattningsstörningar, inkl. hyperakusi, parestesi, fotofobi, takykardi, konvulsioner, hallucinationer; sällan – psykotiska störningar). Vid användning i obstetrik hos nyfödda – hypomyotonia, gipotermiя, dyspné.

Relaniuma: Kontra

• allvarlig form av myasthenia gravis;
• koma;
• chock;
• zakrыtougolynaya glaukom;
• indikationer i anamnesen av fenomenen beroende av narkotiska droger, alkohol (utom för behandling av abstinenssymtom och delirium);
• sömnapnésyndrom;
• tillstånd av alkoholförgiftning av varierande svårighetsgrad;
• akut drogförgiftning, som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet (narkotisk, hypnotika och psykotropa läkemedel);
• allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom (risk för progression av andningssvikt);
• akut andningssvikt;
• Barn upp till ålder 30 inklusive dagar;
• graviditet (särskilt I och III trimestrar);
• laktation (amning);
• överkänslighet mot bensodiazepiner.

FRÅN FÖRSIKTIGHET ordinera frånvaro (lite ondska) eller Lennox-Gastaut syndrom (när det administreras intravenöst kan det provocera utvecklingen av tonic status epilepticus), en historia av epilepsi eller anfall (att starta eller plötsligt avbryta diazepambehandling kan utlösa anfall eller status epilepticus), lever- och / eller njursvikt, cerebral och spinal ataxi, vid hyperkines, benägenhet att missbruka psykotropa droger, med depression, organiska hjärnsjukdomar (paradoxala reaktioner är möjliga), med hypoproteinemia, äldre patienter.

Relaniuma: Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.

Relaniuma^® har en toxisk effekt på fostret och ökar risken för medfödda defekter vid användning under graviditetens första trimester. Att ta läkemedlet i terapeutiska doser i senare stadier av graviditeten kan orsaka depression av fostrets centrala nervsystem. Kontinuerlig användning under graviditeten kan leda till fysiskt beroende – möjliga abstinenssymptom hos en nyfödd.

När du använder RELANIUM^® i doser mer 30 mg för 15 h före eller under förlossningen kan orsaka andningsdepression hos det nyfödda (tills apné), minskad muskeltonus, sänkning av blodtrycket, hypotermi, svag sugande handling (“slappt barnsyndrom”).

Relaniuma: speciella instruktioner

Diazepam bör användas med extrem försiktighet vid svår depression, tk. läkemedlet kan användas för att genomföra självmordsintentioner.

IV lösning av RELANIUM^® ska ges långsamt, in i en stor ven, åtminstone, under 1 min för varje 5 mg (1 ml) produkt. Kontinuerlig IV-infusion rekommenderas inte – möjlig bildning av sediment och adsorption av läkemedlet av material från PVC-infusionsballonger och rör.

Vid njur- eller leverinsufficiens och långvarig användning är det nödvändigt att kontrollera den perifera blodbilden och aktiviteten hos leverenzymer.

Risken att utveckla drogberoende ökar med användningen av RELANIUM^® hög dos, med lång behandlingstid hos patienter, tidigare missbrukad alkohol eller droger. Utan speciellt behov ska läkemedlet inte användas under lång tid.. Plötslig avbrytande av behandlingen är oacceptabel på grund av risken för utsättning, på grund av långsam eliminering av diazepam, manifestationen av detta syndrom är mycket svagare, än andra bensodiazepiner.

Om patienter upplever sådana ovanliga reaktioner som ökad aggressivitet, psykomotorisk agitation, larm, en känsla av rädsla, självmordstankar, hallucinationer, ökade muskelkramper, svårt att somna, grunt sömnbehandling bör avbrytas.

Start av behandling med RELANIUM^® eller plötsligt tillbakadragande hos patienter med epilepsi eller kramper i anamnesen kan utlösa utvecklingen av kramper eller status epilepticus.

RELANIUM ska användas med extrem försiktighet och inte överskrida de rekommenderade doserna.^® hos äldre patienter.

Om det är nödvändigt att använda läkemedlet hos patienter med lever- och njursjukdomar bör risk-nytta-förhållandet för behandlingen utvärderas.

Relaniuma^® administreras inte intra-arteriellt på grund av risken för att utveckla gangren.

Vid långvarig användning av drogen kan missbruk utvecklas.

Under behandlingsperioden är alkohol förbjuden..

Användning i Pediatrics

Barn, särskilt ung, mycket känslig för den hämmande effekten av bensodiazepiner på centrala nervsystemet.

Läkemedel rekommenderas inte för nyfödda, innehållande bensylalkohol, tk. möjlig utveckling av toxiskt syndrom, manifesteras av metabolisk acidos, depression av centrala nervsystemet, svårt att andas, njursvikt, arteriell hypotoni och, kanske, epileptiska anfall, såväl som intrakraniell blödning.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, ta emot läkemedlet, Det bör avstå från aktiviteter potentiellt farliga aktiviteter, kräver ökad uppmärksamhet och psyko hastighet reaktioner.

Relaniuma: överdos

Symptom: dåsighet, depression av medvetenhet av varierande svårighetsgrad, paradoxal spänning, minskade reflexer till areflexi, minskat svar på smärtsamma irritationer, dysartri, ataxi, synnedsättning (nystagmus), tremor, bradykardi, sänkning av blodtrycket, kollaps, förtryck hjärta, andningsdepression, koma.

Behandling: magpumpning, diurez, administrering av aktivt kol; symptomatisk behandling (upprätthåller andning och blodtryck), konstgjord lungventilation.

Flumazenil är en specifik motgift., som ska användas på sjukhus. Flumazenil är inte indicerat för patienter med epilepsi, som fick bensodiazepinbehandling. I sådana fall kan bensodiazepinantagonism utlösa utvecklingen av epileptiska anfall..

Relaniuma: farmakologisk interaktion

MAO-hämmare, stryknin och korazol motverkar effekterna av RELANIUM^®.

Med samtidig användning av RELANIUM^® med sömntabletter, lugnande medel, opioidanalgetika, andra lugnande medel, bensodiazepiner, miorelaksantami, medel för generell anestesi, antidepressiva medel, neuroleptika, liksom med etanol finns en kraftig ökning av den hämmande effekten på centrala nervsystemet.

I ett program med cimetidin, disulьfiramom, Erytromycin, fluoxetin, liksom med orala preventivmedel och östrogeninnehållande läkemedel, som konkurrerar hämmar levermetabolismen (oxidationsprocesser) – det är möjligt att sakta ner diazepams ämnesomsättning och öka dess koncentration i blodplasma.

Isoniazid, ketokonazol och metoprolol saktar också metabolismen av diazepam och ökar dess koncentration i blodplasma.

Propranolol och valproinsyra ökar plasmakoncentrationen av diazepam.

Rifampicin kan inducera Diazepam-metabolism, vilket leder till en minskning av dess koncentration i blodplasma.

Inducerare av mikrosomala leverenzymer minskar effektiviteten av RELANIUM^®.

Opioidanalgetika ökar den hämmande effekten av RELANIUM^® på det centrala nervsystemet.

Vid samtidig användning med antihypertensiva läkemedel är en ökning av den antihypertensiva effekten möjlig.

När det används samtidigt med clozapin är det möjligt att öka andningsdepressionen.

Med samtidig användning av RELANIUM^® med hjärtglykosider är en ökning av koncentrationen av de senare i blodserumet och utvecklingen av digitalisförgiftning möjlig (som ett resultat av konkurrerande kommunikation med plasmaproteiner).

Relaniuma^® minskar effektiviteten av levodopa hos patienter med parkinsonism.

Omeprazol förlänger elimineringstiden för diazepam.

Andningsapparater, psykostimulerande medel minskar aktiviteten av RELANIUM^®.

När den används samtidigt med RELANIUM^® möjlig ökad toxicitet av zidovudin.

Teofyllin (i låga doser) kan minska den lugnande effekten av RELANIUM^®.

Premedicinering RELANIUMom^® minskar dosen fentanyl, krävs för induktion av generell anestesi, och förkortar starttiden för generell anestesi.

Farmaceutisk interaktion

Relaniuma^® inkompatibla i samma spruta med andra droger.

Relaniuma: villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Relaniuma: villkor för lagring

Relaniuma^® hänvisar till listan av potenta ämnen №1 Ständiga kommittén för narkotikakontroll MoH.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, mörk plats vid en temperatur av 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.