PLIZIL

Aktivt material: Paroxetin
När ATH: N06AB05
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
När CSF: 02.02.04
Tillverkare: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Kroatien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda från gult till orange, runda, Graverade “ROT 20” på ena sidan och en linje på båda sidor.

Hjälpämnen: kalciumvätefosfat, vattenfritt, Natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: laktosmonohydrat, gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 4000, gul järnoxid (E172), järnoxidrött (E172).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. Paroxetin är en potent och selektiv hämmare av serotoninåterupptags (5-gidroksitriptamin, 5-NT) hjärnans nervceller, vilken bestämmer dess antidepressiva verkan och effektivitet i behandlingen av tvångssyndrom och panikångest.

Huvudmetaboliterna av paroxetin är polära och konjugerade oxidation och metylering, som utsöndras snabbt, har dålig farmakologisk aktivitet och påverkar inte den terapeutiska verkan. Metabolismen av paroxetin inte är störd på grund av påverkan av den selektiva infångningen av dess 5-HT-neuroner.

Paroxetin har låg affinitet för m-holinoretseptorov.

Med selektiv verkan, Till skillnad från tricykliska antidepressiva medel, Paroxetin har en låg affinitet för α₁, en₂, B-адренорецепторам, och för dopamin, 5-HT₁– som, 5-NT₂– och liknande histamin H₁-Receptor.

Paroxetin inte bryter psykomotorisk funktion och inte förstärka den hämmande effekten av etanol på dem.

Enligt studien av beteende och EEG av paroxetin upptäckta brister aktiverande egenskaper, när den administreras i högre doser än de, vilka är nödvändiga för inhibition av 5-HT-infångning. Hos friska försökspersoner, inte orsaka en betydande förändring av blodtrycket, Puls och EEG.

Till skillnad från antidepressiva medel, som hämmar fångst av noradrenalin, Paroxetin hämmar mycket svagare antihypertensiva effekten av guanetidin.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering av paroxetin absorberas väl från mag-tarmkanalen. Metaboliseras i “första passage” genom levern.

Fördelning

C_ss Det uppnås genom att 7-14 dag efter behandling, farmakokinetik under långtidsbehandling ändras inte.

Kliniska effekter av paroxetin (biverkningar och effektivitet) inte korrelerad till dess koncentration i plasma.

Paroxetin har en omfattande distribution i vävnader, och farmakokinetiska beräkningar indikerar, bara 1% den är närvarande i plasman.

Vid terapeutiska koncentrationer av paroxetin bindning till plasmaproteiner är 95%.

Metabolism

Eftersom metabolismen av paroxetin innefattar “den första passagen” genom levern, mängden, bestämd i den systemiska cirkulationen är mindre än den som, som absorberas från mag-tarmkanalen. Efter att ha ökat dosen av paroxetin eller som upprepade doser, ökar när belastningen på kroppen, en partiell absorptionseffekten “första passage” genom levern och minskade plasmaclearance av paroxetin. Som ett resultat, kan det öka koncentrationen av paroxetin i plasmasvängningar och farmakokinetiska parametrar, som kan observeras endast i de patienter, som när du tar läkemedlet uppnås vid låga doser av paroxetin låga koncentrationer i plasma.

Avdrag

T_1/2 varierar, men oftast handlar det om 16-21 Nej. Utsöndringen av metaboliter av paroxetin bifasisk, först i metabolismen vid första passagen genom levern, och då är det styrt system eliminering.

Paroxetin utsöndras huvudsakligen som metaboliter: 64% metaboliter utsöndras i urinen och 36% – genom tarmen, förmodligen, gallan. Den oförändrade utdata mindre 2% urinen och mindre 1% gallan.

Vittnesbörd

- Alla typer av depression (v.t.ch. reaktivnaя, svår endogen depression och depression, åtföljs av ångest);

- Tvångssyndrom;

- Paniksyndrom, it. Nej. med agorafobi;

- Social fobi / social fobi;

- Generaliserat ångestsyndrom;

- Posttraumatisk stressyndrom.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt 1 tid / dag, morgon, medan man äter. Svälj hela tabletter, dricker vatten. Dos plockade individuellt för första 2-3 veckor efter behandlingsstart och därefter, om så erfordras, justera.

Vid depression läkemedlet förskrivs i en dos 20 mg 1 tid / dag. Om så är nödvändigt, är dosen gradvis till 10 mg/dag, den maximala dygnsdosen – 50 mg, beroende på responsen hos patienten.

Vid obsessiv-kompulsiva störningar initiala terapeutiska dosen är 20 mg/dag, följt av vecko ökningar av 10 mg. Den rekommenderade genomsnittliga terapeutiska dosen – 40 mg/dag, om det är nödvändigt, kan dosen ökas till 60 mg/dag.

Vid panikångest läkemedlet förskrivs i en initial dos 10 mg/dag (för att minska den eventuella risken för en försämring av symptom av panik), följt av vecko ökningar av 10 mg. Genomsnittlig terapeutisk dos – 40 mg/dag. Den maximala dosen – 50 mg/dag.

Socio ångest / social fobi: startdos är 20 mg/dag, utan effekt under åtminstone 2 veckor kan öka dosen till maximalt 50 mg/dag. Dosen ska ökas med 10 mg i intervaller om inte mindre än 1 veckor enligt klinisk effekt.

Vid posttraumatiska psykiska störningar för de flesta patienter de första och terapeutiska doser är 20 mg/dag. I vissa fall ökar till en maximal dos av paroxetin 50 mg/dag. Dosen ska ökas med 10 mg per vecka enligt det kliniska svaret.

Vid Generaliserat ångestsyndrom start- och rekommenderade dosen – 20 mg/dag.

Vid njur- och / eller leversvikt Den rekommenderade dagliga dosen är 20 mg.

Till patienter Seniorer dagliga dosen bör inte överstiga 40 mg.

Dosen bör utvärderas och justeras vid behov för 2-3 under de första veckorna av behandlingen, och därefter vid behov. Patienterna måste fortsätta behandlingen under en period av, tillräcklig för försvinnandet av symptom, åtminstone, 4-6 månader efter återhämtning från depression och mer – i närvaro av tvångssyndrom och panik.

Liksom många andra psykofarmaka, rekommenderas inte abrupt utsättande av läkemedlet.

Användningen av paroxetin i barn rekommenderas inte, eftersom dess säkerhet effektivitet i denna patientgrupp inte har kunnat fastställas.

Sidoeffekt

CNS: dåsighet, tremor, trötthet, sömnlöshet, yrsel, uttröttbarhet, konvulsioner, extrapyramidal störning, hallucinationer, mani, förvirring, ažitaciâ, ångest, personlighetsförändring, panikattacker, nervositet, parestesi, minskad förmåga att koncentrera, serotonergt syndrom.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi, myopati, myastenia.

Från sinnena: synnedsättning, smakförändringar.

Med urin- och könsorganen: urinretention, ökad urinering, sexuell dysfunktion, inklusive impotens och ejakulationsstörningar, minskad libido, anorgazmija.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, illamående, kräkningar, muntorrhet, förstoppning eller diarré; sällan – hepatit.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia.

På den del av det endokrina systemet: Dermatologiska reaktioner: ekkymos, ökad svettning.

Allergiska reaktioner: hudutslag, nässelfeber, klåda, angioödem.

Annat: kränkning av utsöndring av ADH, hyperprolaktinemi / galaktorré, giponatriemiya, uttag på en kraftig lyft av läkemedlet.

Kontra

- Samtidig mottagning av MAO-hämmare och perioden fram till 14 dagar efter deras avboknings;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn och ungdomar yngre än 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör föreskrivas drogen för lever- och njursvikt, vinkelglaukom, prostatahyperplasi, mani, hjärtsjukdom, epilepsi (vid instabil epilepsi bör undvika att ta drogen), konvulsiva tillstånd, under elkonvertering, när man tar droger, öka risken för blödning, i närvaro av ökad blödningsrisk faktorer och sjukdomar, öka risken för blödning; äldre patienter.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Försiktighetsåtgärder bör förskrivas till patienter, mottagande antipsykotika (neuroleptika), För att undvika utveckling av icke-statliga aktörer.

Pliz läkemedlet ska administreras tidigast, än 2 veckor efter utsättande av MAO-hämmare.

Under de första veckorna av behandlingen bör noga övervakas patientens tillstånd i samband med eventuella självmordsförsök, tk. vid denna tid ännu inte nått en tillräcklig terapeutisk effekt paroxetin.

Behandlingen ska avbrytas Plizilom utvecklingen av anfall, och när de första symptomen på mani. Med utvecklingen av anfall, behandling med paroxetin stopp.

Under behandlingen hos patienter med diabetes, i vissa fall, dosjusteringar av insulin och / eller orala hypoglykemiska läkemedel.

Äldre patienter kan hyponatremi.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Pliz inte försämra kognitiva och psykomotoriska funktioner, Icke desto mindre, liksom vid behandling av andra psykofarmaka, patienter bör avstå från att köra bil biltransport och sysselsättningen med potentiellt farlig verksamhet, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, tremor, muntorrhet, vidgade pupiller, feber, förändringar i blodtryck, huvudvärk, ofrivilliga muskelsammandragningar, ažitaciâ, ångest, sinustakykardi, Svettningar, dåsighet, nystagmus, bradykardi, nodal rytm.

I mycket sällsynta fall, när det tas med andra psykofarmaka och / eller alkohol kan EKG-förändringar, koma.

Behandling: magpumpning, utnämningen av aktivt kol. Vid behov - symptomatisk terapi. Ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Födointag av antacida och påverkar inte absorption och farmakokinetiska parametrar av läkemedlet.

Paroxetin är oförenligt med MAO-hämmare, tioridazinom.

När samtidig administrering av paroxetin ökar koncentrations protsiklidina.

Under behandlingen måste patienten avstå från alkohol, på grund av eventuell intensifiering av den toxiska effekten av etanol.

I ett program med inducerare / hämmare av leverenzymer kan ändra metabolismen och farmakokinetik paroxetin.

På grund av hämning av paroxetin cytokrom P450-isozymer kan öka effekten av barbiturater, fenytoin, antikoagulantia, tricykliska antidepressiva medel (nortryptylyn, Amitriptylin, imipramin, fluoxetin och desipramin), fentiazin-neuroleptika (tioridazin) och antiarytmika klass 1 FRÅN (inkl. propafenon), metoprolol och öka risken för biverkningar, medan utnämningen av dessa läkemedel.

När samtidig administrering med läkemedel, hämma leverenzymer, kan kräva dossänkning av paroxetin.

Paroxetin ökar blödningstiden hos patienter som får warfarin, vid denna tid påverkar inte protrombin.

När samtidig administrering av paroxetin med atypiska antipsykotiska läkemedel, fenotiazinami, tricykliska antidepressiva, acetylsalicylsyra, NSAID rekommenderas försiktighet i samband med eventuella blödningsrubbningar.

När samtidig administrering med serotonerga läkemedel (tramadol, sumatriptan) möjlig ökad serotonerga effekter.

I en ansökan, märkt synergism tryptofan, droger litium och paroxetin (liksom utnämningen av andra selektiva serotoninåterupptagshämmare). En gemensam mottagning med litiumpreparat bör vara under kontroll av deras litiumkoncentration i blodplasma. Vi rekommenderar inte samtidig administrering med läkemedel, innehållande tryptofan.

När du använder paroxetin (liksom andra selektiva serotoninåterupptagshämmare) med neyroleptikami vozmozhno utveckling ZNS.

När samtidig administrering av paroxetin med fenytoin och andra antiepileptika kan minska plasmakoncentrationen av paroxetin och ökade biverkningar.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år. Använd inte efter utgångsdatumet, på förpackningen.