PLAGRIL

Aktivt material: Clopidogrel
När ATH: B01AC04
CCF: Trombocythämmande
ICD-10 koder (vittnesmål): I20,0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I74, I79.2, I82
När CSF: 01.12.11.06.01
Tillverkare: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda Rosa färg, runda, linsformig, Präglad “С 127” på ena sidan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa (Avicel PH 112), mannitol, Kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titandioxid, makrogol 400, järnoxidrött).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, sålunda, trombocytaggregation.

Det minskar trombocytaggregation, framkallas av andra agonister, att förhindra aktivering av den släppta ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Irreversibelt binder till ADP-receptorer på blodplättar, som förblir oemottaglig för ADP stimulering genom hela livscykeln (om 7 dagar).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h efter administrering av läkemedlet (40% ингибирование) vid en initial dos 400 mg. Maximal effekt (60% подавление агрегации) utvecklas genom 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg/dag. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 dagar). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, genomsnitt, genom 5 dagar efter avslutad behandling.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Абсорбция и биодоступность высокая; koncentrationen i plasma är låg och genom den 2 timmar efter erkännanden inte når gränsen för mätning (0.025 ug / L). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% och 94% respektive).

Metabolism

Det metaboliseras i levern. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_max metabolit, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, uppnås genom 1 h och handlar om 3 mg / l. Clopidogrel är en föregångare av verksamt ämne. Dess aktiva metabolit, tiol′Noe derivat, bildas genom oxidation av klopidogrela i 2-oxo-Clopidogrel och efterföljande hydrolys. Окислительный процесс регулируется, För det första, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, och, mindre, – 1A1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, sålunda, trombocytaggregation. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Avdrag

Rapport nyheterna – 50%, kishechnika – 46% (under 120 timmar efter injektion). T_1/2 den huvudsakliga metaboliten efter enkel och upprepad antagning – 8 Nej. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK från 30 till 60 ml / min) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 mg/dag.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg för 10 dagarna var säker och väl tolererade, C_max klopidogrel, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, än hos friska individer.

Vittnesbörd

Förebyggande av ischemiska störningar (hjärtinfarkt, slaganfall, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом, Inklusive:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akut hjärtinfarkt) i kombination med acetylsalicylsyra, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Dosregim

Tabletterna tas oralt, oavsett måltiden.

Till профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий vuxen (inkl. äldre patienter) Плагрил^® administreras vid en dos av 75 mg 1 tid / dag. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dagar före 6 Månader – после ишемического инсульта.

Vid akuta koronara syndrom utan ST-segmentet återvinning (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 tid / dag (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg/dag).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. En behandlingskur – till 1 år.

Vid akuta koronara syndrom med anledning av ST-segmentet (akut hjärtinfarkt) läkemedlet förskrivs i en dos 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Till patienter i åldern 75 år лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 veckor.

Sidoeffekt

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: frekvent – > 1%, sällan – 0.1-1%, få – 0.01-0.1%, mycket sällsynt – < 001%.

Från blodkoagulationssystemet: часто — желудочно-кишечные кровотечения; sällan – hemorragisk stroke, förlängd blödning, näsblod; sällan – hematom, hematuri, и конъюнктивальные кровотечения.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, Eosinofili; sällan – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopeni, agranulocytos, anemi och aplastisk anemi.

Från den centrala och perifera nervsystemet: нечасто — головная боль, yrsel, parestesi; sällan – svindel; sällan – förvirring, hallucinationer.

Kardiovaskulära systemet: sällan – vaskulit, sänkning av blodtrycket.

Den andningsorganen: sällan – bronkospasm, interstitiell pneumonit.

Från matsmältningssystemet: ofta – dyspepsi, diarré, buksmärtor; sällan – illamående, gastrit, flatulens, förstoppning, kräkningar, sårbildning i mag-tarmslemhinnan, förvärrande av magsår och duodenalsår; sällan – kolit (inkl. Ulcerös eller lymfatisk kolit), pankreatit, smakförändringar, stomatit, hepatit, akut leversvikt, ökning av leverenzymer.

På den del av rörelseapparaten: sällan – artralgi, artrit, myalgi.

Med hand mochevforodaschei system: sällan – гломерулонефрнт.

Dermatologiska reaktioner: sällan – klåda; sällan – bullös utslag (erythema multiforme, Stevens syndrom- Johnson, toxisk epidermal nekrolys), erytematösa utslag, eksem, lichen planus.

Allergiska reaktioner: sällan – angioödem, nässelfeber, anafylaktoida reaktioner, serumsjuka.

Annat: sällan – feber, blodet kreatinin ökade.

Kontra

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

— геморрагический синдром;

— akut blödning (inkl. intrakraniell blödning) och sjukdomar, предрасполагающие к его развитию (magsår och duodenalsår i det akuta stadiet, nespetsificheskiy yazvennыy kolit, tuberkulos, опухоли легких, giperfiʙrinoliz);

- Graviditet,

- Amning (amning);

- Barn upp till ålder 18 år;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, skador, stater, повышающих риск развития кровотечения (inkl. trauma, operationer), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Graviditet och amning

Använd inte detta läkemedel under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (APTT, antalet blodplättar, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Användning i Pediatrics

Läkemedlet är receptfria barn som är yngre än 18 år eftersom, va безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Det konstaterades.

Överdosering

Symptom: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 flik. av 75 mg) biverkningar har rapporterats. Время кровотечения было удлинено в 1.7 gånger, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg/dag).

Behandling: переливание тромбоцитарной массы. Den specifik antidot är frånvarande.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulantia, NSAID, ökar risken för blödning från mag-tarmkanalen.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenytoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Östrogen, digoksinom, teofyllin, толбутамидом, антацидными средствами.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.