PIRAMIL

Aktivt material: Ramipril
När ATH: C09AA05
CCF: ACE-inhibitor
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, I50,0, N08.3
När CSF: 01.04.01.03
Tillverkare: LEK d.d. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller ljusgul, avlång, linsformig, med en grov yta, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, кремния диоксид осажденный, glycinhydroklorid, глицерил дибегенат, färgämne järnoxid gul.

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller ljusrosa, avlång, linsformig, med en grov yta, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, кремния диоксид осажденный, glycinhydroklorid, глицерил дибегенат, järnoxidrött färgämne.

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller vit eller nästan vit, avlång, linsformig, с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, кремния диоксид осажденный, glycinhydroklorid, глицерил дибегенат.

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

ACE-inhibitor. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, enzym, katalyserar omvandlingen av angiotensin I till angiotensin II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Arteriell hypertension

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Minskar PR (afterload), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Förbättrar koronar och njur blodflödet, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Начало гипотензивного действия – genom 1 – 2 timmar efter intag, maximal effekt utvecklas efter 3-6 h efter administrering. Действие сохраняется не менее 24 Nej.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, så småningom, FRÅN. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; Det förbättrar blodflödet till ischemiskt myokardium.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Nefropati

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (microalbumin urinprov, hypertoni, повышенный уровень общего холестерина/низкий уровень холестерина ЛПВП, rökning) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Farmakokinetik

Absorption

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Absorptionen är oberoende av födointaget. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

C_max plasmanivåer av ramipril nås inom 1 h efter administrering, C_max рамиприлата – under 2-4 h efter administrering av läkemedlet. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Fördelning

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Avdrag

T_1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 mg 1 раз/сут составляет 13-17 Nej.

Vid mottagning 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 ml / min, внепочечный клиренс достигает 750 ml / min. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 ml / min, respektive. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Hjärtsvikt;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики;

— диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden, utan att tugga, dricker vatten.

Arteriell hypertension

Рекомендуемая начальная доза для пациентов без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, är 2.5 mg/dag. Дозу можно постепенно повышать каждые 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости. Den maximala dosen är 10 mg 1 tid / dag. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 mg 1 tid / dag. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме 10 мг/сут рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1.25 mg 1 tid / dag.

Hjärtsvikt

Рекомендуемая начальная доза Пирамила^® är 1.25 mg 1 tid / dag.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее каждые 1-2 Veckans. Doser 2.5 мг/сут и выше можно принимать в 1-2 inträde. Den maximala dosen är 10 mg 1 tid / dag.

Patient, принимающих высокие дозы диуретиков, следует снизить их дозы перед началом лечения Пирамилом^®, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сут после острого инфаркта миокарда. Den initiala dosen är 2.5 mg 2 gånger / dag, genom 2 сут дозу повышают до 5 mg 2 gånger / dag. При плохой переносимости начальной дозы 2.5 mg 2 gånger / dag, следует в течение 2 дней назначить дозу 1.25 mg 2 gånger / dag, sedan, повысив дозу до 2.5 mg 5 mg 2 gånger / dag. Underhållsdosen är 2.5-5 mg 2 gånger / dag. Den maximala dagliga dosen är 10 mg.

Nefropati

Den rekommenderade startdosen är 1.25 mg 1 tid / dag. В зависимости от переносимости, дозу можно удваивать с интервалами 2-3 недели до максимальной дозы – 5 mg/dag.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®; в этом случае рекомендуемая начальная доза Пирамила^® är 1.25 mg 1 tid / dag.

Особые группы пациентов

Till patienter med nedsatt njurfunktion (CC 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® är 1.25 mg 1 tid / dag, а максимальная доза не должна превышать 5 mg/dag. Vid njurinsufficiens (CC mindre än 0.3 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® är 1.25 mg 1 tid / dag, при необходимости доза может быть повышена до 2.5 mg/dag.

I patienter med nedsatt leverfunktion может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила^®. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 mg. Den maximala dosen inte överstiger 2.5 mg/dag.

Следует соблюдать осторожность при назначении рамиприла äldre patienter при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также при сердечной недостаточности и одновременном приеме диуретиков. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Sidoeffekt

Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: Ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, <1/10), sällan (≥1 / 1000, <1/100), sällan (≥1 / 10 000, <1/1000), sällan (<1/10 000).

Kardiovaskulära systemet: ofta – markant reduktion av blodtrycket; sällan – ortostatical gipotenzia, Ortostatisk hypotension, angina, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (вследствие резкого падения АД у пациентов группы риска), takykardi, arytmi, Raynauds syndrom.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, klåda; sällan – nässelfeber, ljuskänslighet, angioneurotiskt ödem i ansiktet, läppar, språk, struphuvudet, lemmar; sällan – myalgi, myosit, artralgi / artrit, erytema multiforme exsudativ (inkl. Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), pemfigus (pemfigus), vaskulit, serozit, Eosinofili.

Från matsmältningssystemet: sällan – muntorrhet, illamående, kräkningar, buksmärtor, dyspepsi, minskad aptit, diarré, ökning av leverenzymer; sällan – pankreatit, hepatit, Cholestatic gulsot, onormal leverfunktion, stomatit, glossit.

CNS: ofta – svaghet, huvudvärk; sällan – affektiv labilitet, parestesi, yrsel, sömnstörningar; sällan (vid användning av höga doser av) – förvirring, depression, ångest, cerebrovaskulär olycka.

Den andningsorganen: ofta – torr hosta; sällan – andfåddhet, rinit, bronkit; sällan – bronkospasm, sinuit, allergisk alveolit, eosinofil pneumoni.

Med urin- och könsorganen: ofta – nedsatt njurfunktion; sällan – sexuell dysfunktion, proteinuri; sällan – oliguri eller anuri.

Från sidan av blodbildningen: sällan – minskning i hemoglobinkoncentration och hematokrit; sällan – anemi, trombocytopeni, hemolytisk anemi, neutropeni, agranulocytos, pancytopeni, undertryckande av benmärgsfunktion, lymfadenopati. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер и исчезают при отмене ингибиторов АПФ.

Annat: sällan – trötthet, feber, alopeci, smakförändringar, olfaktoriska, gynekomasti, minskad potens, brus i öronen; sällan – gipoglikemiâ, hörsel- och synnedsättning, muskelkramper.

Laboratoriefynd: sällan – ökning av urea, kreatinin, hyperkalemi; sällan – giperʙiliruʙinemija, giponatriemiya, появление антинуклеарных антител.

Kontra

— наследственный или идиопатический отек Квинке (inkl. при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);

— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

- Akut hjärtinfarkt;

- Kardiogen chock;

- Primär hyperaldosteronism (ввиду неэффективности применения антигипертензивных препаратов, inkl. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Upp till 18 år (эффективность и безопасность применения не изучена);

— повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, hyperkalemi, giponatriemii, diabetes (risken för hyperkalemi), клинически значимом аортальном или митральном стенозе, hypertrofisk kardiomyopati, kronisk hjärtsvikt stadium IV (NYHA-klassificering), instabil angina, тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (risken för att minska blodflödet med en alltför kraftig sänkning av blodtrycket), stater, åtföljs av en minskning i bcc (inkl. diarré, kräkningar), patienter, соблюдающих диету с ограничением натрия, одновременном применении препаратов лития, иммунодепрессантов и салуретиков, bindvävssjukdomar (Inklusive, systemisk lupus erythematosus, sklerodermi – ökad risk för neutropeni eller agranulocytos), гемодиализе или гемофильтрации с использованием полиакрилонитрильных мембран (t.ex, AN69), аферезе ЛПНП с декстрансульфатом, десенсибилизирующей терапии, состояниях после трансплантации почки, äldre patienter (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности),

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat vid graviditet och under amning.

Försiktighetsåtgärder

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Пирамила^® пациенты должны находиться в течение 8 ч под медицинским наблюдением ввиду возможности развития ортостатической гипотензии.

Транзиторная артерильная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Пирамилом^®, tk. при восстановлении ОЦК и нормализации уровня АД прием следующих доз препарата обычно не вызывает симптоматической артериальной гипотензии. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации должны начинать лечение в условиях стационара.

До и во время лечения Пирамилом^® необходимо регулярно контролировать функцию почек (kreatinin, karbamid), уровень калия в плазме крови, формулу крови, hemoglobin, leverfunktionstester.

При развитии холестатической желтухи или выраженном повышении уровня печеночных ферментов следует прекратить прием ингибиторов АПФ.

Группу риска в отношении гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, diabetes, а также принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители пищевой соли и препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (t.ex, Heparin).

У больных с повышенным риском развития нейтропении (Om njurfunktionen, systembindvävssjukdomar) при назначении Пирамила^® необходим контроль формулы крови 1 раз/мес в течение первых 3-6 månaders behandling, а также при первых признаках инфекции. При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 thous. / ul) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

В редких случаях при лечении ингибиторами АПФ, inkl. рамиприлом, отмечаются ангионевротический отек лица, lemmar, läppar, språk, гортани и/или глотки. När ödem, который может развиться внезапно, в любой период лечения, bör omedelbart sluta ta läkemedlet, принять экстренные меры медицинской помощи и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом вплоть до полного и устойчивого исчезновения симптоматики.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). В редких случаях при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом и одновременном приеме ингибиторов АПФ возможно развитие анафилактоидных реакций, избежать которых можно, отменив прием ингибиторов АПФ перед каждым сеансом афереза и возобновив его по окончании сеанса.

Antihypertensiva medel, ингибирующие систему ренин-ангиотензин, обычно оказываются неэффективными при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение рамиприла в таких случаях не рекомендуется.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении другой работы, kräver större uppmärksamhet, особенно при приеме начальной дозы, переходе на другой препарат, одновременном приеме диуретиков.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, avbrott i vatten och elektrolytbalansen, chock, akut njursvikt, stupor.

Behandling: в легких случаях передозировки – magpumpning, införandet av adsorbents, натрия сульфата (желательно в течение 30 minuter efter administrering). Следует контролировать функцию жизненноважных органов. При выраженной артериальной гипотензии в случае необходимости назначают катехоламины, ангиотензин II, I / – en fysiologisk lösning. Опыта применения форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

Läkemedelsinteraktioner

Blodtryckssänkande, Diuretisk, nitrater, tricykliska antidepressiva medel, neuroleptika, hypnotika, opioidanalgetika, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил^® förstärker hypoglykemiska effekten av sulfonylurea-derivat, insulin.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, а также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Kaliumtillskott, kaliumsparande diuretika, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном применении с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с препаратами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия препаратов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамиприла.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, cytostatiska läkemedel, immunsuppressiva, prokainamidom.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения рамиприлом (усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС).

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость) рамиприла.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.