PEKTROL®

Aktivt material: Izosorʙida mononitrat
När ATH: C01DA14
CCF: Perifera vasodilatatorer. Antianginös läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): i20, I50,0
När CSF: 01.06.01.01.03
Tillverkare: KRKA D.D.. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Tabletter med fördröjd frisättning, filmdragerad kräm, runda, något bikonkav, med en inskription “IM40” på ena sidan, med eventuella inneslutningar.

Hjälpämnen: gipromelloza, karnaubavax, stearinsyra rengöras, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, Renat kiseldioxid, talk, Titandioxid, makrogol 4000, järnoxidrött färgämne.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Tabletter med fördröjd frisättning, filmdragerad kräm, Oval, något bikonkav, skåra på båda sidor och med inskriptionen “60” på ena sidan, med eventuella inneslutningar.

Hjälpämnen: gipromelloza, karnaubavax, stearinsyra rengöras, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, Renat kiseldioxid, talk, Titandioxid, makrogol 4000, järnoxidrött färgämne.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Perifert kärlvidgande medel med en primär effekt på venösa fartyg. Antianginös drog förlängd verkan.

Det stimulerar produktionen av kväveoxid (endotel-härledd avslappnande faktor) i det vaskulära endotelet, orsakar aktivering av intracellulära guanylatcyklas, vilket resulterar i en ökning av cGMP (medierad vasodilatation). Vasodilatation minskar venöst återflöde till hjärtat (förspänning), minska belastningen på hjärtat, minska hjärtmuskelsyre.

Dilatiruyuschy effekten av nitrater på artärerna och arteriolerna minskar motstånd frisättning (afterload). Den har koronarorasshiryayuschee verkan.

Det minskar blodflödet till det högra förmaket, därigenom minska trycket i lungkretsloppet och regression av symptomen med lungödem. Främjar omfördelning av koronarblodflödet i området med reducerad cirkulation.

Det ökar träningstolerans hos patienter med kranskärlssjukdom.

Vidgar blodkärlen i hjärnan, dura, som kan åtföljas av huvudvärk.

Det hämmar trombocytaggregation, Trombocyter minskar syntesen av tromboxan.

Vad beträffar andra nitrater, utvecklar korstolerans. Efter avskaffandet av (behandlingsavbrott) känslighet för det snabbt återställd.

Antianginös effekt efter 30-40 minuter efter intag och varar upp 8-10 Nej.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Efter oral administrering av isosorbid-5-mononitrat snabbt och fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen. C_max plasma (100 ng / ml) uppnås genom 30 minuter efter intag.

Den har en absolut biotillgänglighet – om 100%, eftersom det inte finns någon första-passage-effekt i levern. Släpp isosorbid-5-mononitrat tabletter är oberoende av måltiden, pH eller peristaltiken i pedagogik Kiska.

Associerat med plasmaprotein på 5%.

Metabolism och utsöndring

Isosorbidmononitrat denitrizatsiey och metaboliseras genom konjugering med glukuronsyra.

Inaktiv metabolit utsöndras i urinen. Renal clearance – 115 ml / min.

T_1/2 Det är mellan 4 till 10 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

I farmakokinetik lever- och njurinsufficiens isosorbid-5-mononitrat i huvudsak oförändrade.

Vittnesbörd

- Förebyggande av angina attacker hos patienter med kranskärlssjukdom;

- Hjärtsvikt (i en kombinationsterapi).

Dosregim

Tabletterna ska tas oralt, efter måltid, sväljas hela och sköljs ner med ett glas vatten. Dos och doseringsfrekvens bestäms individuellt, beroende på svårighetsgraden av sjukdomen.

Den genomsnittliga initiala dosen är 40 mg 1 tid / dag (morgon). När det gäller natt angina attacker bör tablett tas på kvällen. Vid behov kan dosen ökas till 60 mg 1 tid / dag eller 40 mg 2 gånger / dag.

Beroende på svårighetsgraden av den kliniska effekten av en 3-5 dagars behandling kan dosen ökas till 60 mg 1 tid / dag eller 40 mg 2 gånger / dag.

Behandling av kronisk hjärtsvikt börjar vanligen på ett sjukhus, varvid dosen är vald tills, förrän det är fastställt motsvarar underhållsdosen. Lämplig dos av läkemedlet bör fastställas med hänsyn till klinisk respons och biverkningar.

Den rekommenderade underhållsdosen för båda indikationerna är 40 mg eller 60 mg 1 tid / dag eller 40 mg 2 gånger / dag (1 flik. morgonen och en andra i ungefär 7 Nej). Intervallet mellan administrering av läkemedlet på kvällen och på morgonen nästa dos bör vara minst 12 Nej.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: “nitrat” huvudvärk, yrsel, gående ansiktsrodnad, känna värmen, takykardi, markant reduktion av blodtrycket; sällan – öka angina attacker (paradoxal reaktion), Ortostatisk hypotension.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, kan orsaka lätt brännande känsla språk, muntorrhet.

CNS: begränsning, dåsighet, suddig syn, minskad förmåga till snabba mentala och motoriska svar (särskilt i början av behandlingen); sällan – Cerebral ischemi.

Dermatologiska reaktioner: hudutslag, i vissa fall – exfoliativ dermatit.

Annat: utvecklingen av tolerans (inkl. över till de andra nitrater).

Kontra

- Hypotoni och hypovolemi (systoliskt BP nedan 100 mmHg., diastoliskt BP nedan 60 mmHg., centralt ventryck nedan 4-5 mmHg.);

- Akut hjärtsvikt;

- Shock;

- Kärl kollaps;

- Vänsterkammarsvikt med lågt slutdiastoliska tryck;

- Akut hjärtinfarkt (med allvarlig hypotension);

- Hjärttamponad;

- Giftigt lungödem;

- Sjukdomar, åtföljs av ökat intrakraniellt tryck (inkl. inklusive hemorragisk stroke, traumatisk hjärnskada);

- Amning;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot nitrater eller andra ingredienser.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas när mitralklaffprolaps, aorta och / eller mitralisstenos, tendens till ortostatisk kärlsjukdomar förordning, konstriktiv perikardit, svår anemi, tyreotoxikos, hypertrofisk kardiomyopati (kanske mer frekventa angina attacker), njurinsufficiens, leverinsufficiens (risken för methemoglobinemi), och äldre patienter.

Graviditet och amning

Användning av läkemedlet under graviditet är möjlig endast i de fall, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Om det behövs bör utnämningen under amning amning avbrytas.

Försiktighetsåtgärder

Pektrol^® inte är avsedda för lindring av angina attacker.

Korrekt användning av drogen Pektrol^® Det garanterar tillgången period av låga nitrathalter, Det är nödvändigt för att förhindra utvecklingen av tolerans mot nitrat. Som med alla nitrater, Det är viktigt att strikt följa instruktionerna för doseringsregimen av läkemedlet Pektrol^® och följa med en 12-timmars intervall mellan doserna. I detta fall är den tid som uppnås med låga koncentrationer (mindre 100 ng / L), under bibehållande av terapeutisk verkan.

Undvik plötsliga tillbakadragande av läkemedlet och minska dosen gradvis.

Under behandling kräver övervakning av blodtryck och hjärtfrekvens.

Vid överföring av patienter, tar isosorbiddinitrat, isosorbid i 5-mononitrat, Den totala dagliga dosen ska beräknas i förväg. Kända, va 10 mg isosorbid-5-mononitrat motsvarar 20 mg isosorbiddinitrat.

Användning i Pediatrics

Säkerheten och effekten av läkemedlet hos barn har inte fastställts.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Kanske nedgången i förmågan till snabba mentala och motoriska svar, Därför försiktighet bör vidtas för att driva och engagera sig i potentiellt riskfyllda aktiviteter under behandlingen med Pektrol^®.

Överdosering

Symptom: huvudvärk, yrsel, hjärtslag, hypertermi, dermahemia, Svettningar, illamående, kräkningar, diarré, metgemoglobinemiâ (cyanos, anoksija), hyperpné, dyspné, bradykardi, konvulsioner, synstörningar, intrakraniell hypertension, kollaps, svimning, förlamning, koma.

Behandling: magpumpning, om methemoglobinemi – PO / askorbinsyra – 1 g, I / 1% lösning av metylenblått 1-2 mg / kg; i allvarlig hypotension – I / Fenylefrin (mezaton). Epinefrin, och besläktade föreningar är ineffektiva.

Läkemedelsinteraktioner

Pektrol^® medan programmet ökar koncentrationen i blodplasman dihydroergotamin.

Barbiturater påskynda omvandling i kroppen och reducera koncentrationen av isosorbidmononitrat i blodet.

I en gemensam ansökan med blodtryckssänkande medel, vazodilatatorami, antipsykotika (neuroleptika), tricykliska antidepressiva, novokainamidom, etanol, xinidinom, betablockerare, blockerare av långsamma kalciumkanaler, dihydroergotamin och sildenafil kan öka den blodtryckssänkande effekten.

Med en kombination av amiodaron, propranolol, blockerare långsam kalciumkanaler (inkl. verapamil, nifedipin), acetylsalicylsyra och Pektrola^® kan öka antianginös effekt.

Under påverkan av beta-agonister, alfablockerare (inkl. digidroergotamin) kanske minskning av svårighetsgraden av antianginös effekt (takykardi, driven blodtryckssänkning).

I kombination med användningen av m-holinoblokatorami (inkl. atropyn) Det ökar risken för förhöjt intraokulärt tryck.

Adsorbenter, stickning och kuverte medel minska upptaget av isosorbid-5-mononitrat i mag-tarmkanalen.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.